Антибиотик цефалоспорин 3 поколения. Антибиотики цефалоспорины последнего поколения

14.02.2019 | Глисты

Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Цефалоспорины — это антибиотические препараты, характеризующиеся высокой степенью эффективности. Данные лекарственные средства были открыты в середине 20 столетия. На сегодняшний день существует 5 поколений цефалоспоринов. При этом особой популярностью пользуются антибиотики 3 поколения.

Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 4 поколения дают положительные результаты даже в тех случаях, когда антибиотические препараты, относящиеся к группе пенициллинов, оказались абсолютно неэффективными.

Показания к применению

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

Цистит.
Фурункулез.
Уретрит.
Средний отит.
Гонорея.
Бронхит в острой или хронической форме.
Пиелонефрит.
Ангина стрептококковая.
Синусит.
Шигеллез.
Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество — цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

Побочные эффекты

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

Тошнота.
Приступы рвоты.
Диарея.
Расстройство желудка.
Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
Аллергические реакции.
Болевые ощущения в области живота.
Нарушения в функционировании почек.
Печеночные расстройства.
Дисбактериоз.
Головокружение.
Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
Нарушение свертываемости крови.
Эозинофилия.
Лейкопения.

В большинстве случаев возникновение вышеперечисленных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным приемом цефалоспоринов.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

В чем преимущества таблетированных цефалоспоринов?

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

Ярко выраженный бактериальный эффект.
Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
Простое и удобное применение.
Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Особенности применения

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Краткая характеристика препаратов

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины — высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

По антимикробному действию относятся к антибиотикам широкого спектра действия, устойчивы к пенициллиназе (если забыли, то напоминаю, что это фермент в клетке бактерии, разрушающий пенициллин).

Цефалоспорины - полусинтетические соединения. Все синтезированные производные условно разделяют на 4 поколения. С каждым поколением увеличивается их устойчивость, активность и спектр действия. В основном их используют для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями (например, инфекции почек, циститы), или грамположительными бактериями, если пенициллины оказались неэффективными. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из ЖКТ, некоторые принимают внутрь (цефалексин).

Из побочных эффектов на цефалоспорины чаще всего бывает аллергия, особенно часто, если есть аллергия на пенициллины. Также случаются нарушения работы печени и почек, при инъекционном введении может возникнуть боль, жжение, воспалительная реакция. Если применяются препараты внутрь, может нарушаться пищеварение (боль в животе, понос, рвота). Влияние цефалоспоринов на плод еще недостаточно изучено, потому беременным назначают только по жизненным показаниям.

Цефалоспорины 1 поколения:

Цефазолин

Не всасывается при приеме внутрь, вводят внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается долго (вводят каждые 8-12 часов в зависимости от степени тяжести болезни). Для внутримышечного введения растворяют содержимое флакона в 2-3мл изотонического NaCl (физ. раствора) или воды для инъекций, вводят глубоко в мышцу.

Рефлин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("Ranbaxi", Индия)
Цефазолина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г
Цефазолина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг
Тотацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Bristol-Myers Squibb)
Цефамезин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("KRKA", Словения)
Кефзол порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("Eli Lilly", США).

Цефалексин

Устойчив в кислой среде желудка, быстро всасывается, особенно до еды.

Принимают 4 раза в день (каждые 6 часов). Если есть заболевания печени, почек, необходимо уменьшить дозу.

Цефалексин капс. 250мг №20
Лексин капс. 500мг №20 ("Hikma", Иордания)
Лексин-125 порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл ("Hikma", Иордания)
Лексин-250 порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл ("Hikma", Иордания)
Оспексин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл ("Biochemie", Австрия)
Оспексин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл ("Biochemie", Австрия)
Оспексин капс. 250мг №10 ("Biochemie", Австрия)
Оспексин капс. 500мг №10 ("Biochemie", Австрия)
Споридекс порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл ("Ranbaxi", Индия)
Споридекс капс. 250мг №30 ("Ranbaxi", Индия)
Споридекс капс. 500мг №10 ("Ranbaxi", Индия).

Цефадроксил

Дурацеф капс. 500мг №12 ("UPSA", Франция)
Дурацеф порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл ("UPSA", Франция).

Цефалоспорины 2 поколения:

Цефуроксим

Вводят 3-4 раза в день внутривенно или внутримышечно

Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 1,5г ("GlaxoWellcome", Великобритания)
Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 250мг ("GlaxoWellcome", Великобритания)
Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 750мг ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Принимают 2 раза в день.

Зиннат гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 100мл ("GlaxoWellcome", Великобритания)
Зиннат таб.125мг №10 ("GlaxoWellcome", Великобритания)
Зиннат таб.250мг №10 ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Цефокситин

Вводят внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов, Сособой осторожностью применяют, если есть нарушения работы печени и почек.

Мефоксин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("MSD", США).

Широкий спектр антимикробного действия. Принимают 3 раза в день. Курс лечения обычно 7-10 дней. Из побочных эффектов может быть нарушение пищеварения (тошнота, рвота, понос), головокружение, головная боль, желтуха.

Верцеф капс. 250мг №3 ("Ranbaxi", Индия).

Цефалоспорины 3 поколения:

Значительно шире спектр действия и противомикробная активность

Цефотаксим

Применяется внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении 1г порошка растворяют в 2г воды для инъекций. Вводят 2 раза в сутки (каждые 12 часов). К препарату прилагается растворитель, содержащий лидокаин для уменьшения боли при уколе.

Клафоран порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Hoechst Marion Roussel)
Цефотаксима натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Hoechst Marion Roussel).

Цефтазидим

Хорошо проникает в органы и ткани. Обычно применяют каждые 8-12 часов, в зависимости от тяжести инфекции. Растворяют в изотоническом растворе NaCl (физ. растворе) или 5% растворе глюкозы. Для внутримышечного введения можно растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина. Объем растворителя зависит от способа введения и количества порошка в флаконе. При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков, давление внутри флакона повышается, потому рекомендуют добавлять растворитель частями и после взбалтывания флакона вставлять в пробку иглу шприца, чтобы газ из флакона вышел и давление нормализовалось. Готовый раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого.

Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("GlaxoWellcome", Великобритания)
Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг ("GlaxoWellcome", Великобритания)
Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 250мг ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Хорошо проникает в органы и ткани. Применяется внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении 1г порошка растворяют в 2г воды для инъекций. Вводят 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При болезнях печени и почек необходимо уменьшать дозу.

Цефтриаксона натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("Ranbaxi", Индия)
Цефтриаксона натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг ("Ranbaxi", Индия)
Офрамакс порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("Ranbaxi", Индия).

Цефалоспорины 4 поколения:

Высокая устойчивость. Широкий спектр действия - проявляют активность против большинства известных бактерий.

Цефепим

Вводят 2 раза в день (каждые 12 часов) внутримышечно или внутривенно. Курс лечения обычно 7-10 дней. Для внутримышечного введения можно растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина, изотоническом растворе NaCl, 5% и 10% растворе глюкозы. Объем растворителя зависит от способа введения и количества порошка в флаконе. Обычно препарат хорошо переносится. Наиболее часто возникают нарушения пищеварительной системы и аллергические реакции. Не рекомендуют применять, если есть непереносимость других цефалоспоринов, пенициллинов или антибиотиков-макролидов. При хранении раствор или порошок может потемнеть, это не влияет на его активность.

Максипим порошок для приготовления раствора для инъекций (Bristol-Myers Squibb).

Различных цефалоспоринов 3 поколения в таблетках выпускается не так много, как порошков для приготовления суспензий или жидкостей для инъекций. Но эффективность их вряд ли кто-то возьмется оспаривать. Это незаменимые антибактериальные препараты. Им под силу уничтожить даже те болезнетворные микроорганизмы, которые сумели выработать устойчивость к большинству других медикаментов.

В чем отличие цефалоспоринов 1,2 и 3 поколения в таблетках?

Сказать, что это лекарства нового поколения, нельзя. Открыты они были еще в двадцатом веке, в конце сороковых годов. Чем больше цифра поколения, тем препарат новее, а соответственно, эффективнее. Основное преимущество лекарств помоложе – они проявляют активность в отношении значительно большего количества разных бактерий.

Согласно инструкции, большинство цефалоспоринов 3 поколения в таблетках способны бороться с опасными аэробными грамотрицательными бактериями. Популярность их объясняет и тот факт, что антибиотики достаточно сильны для того, чтобы оказывать сопротивление трем основным патогенам, вызывающим менингит. Чем более старые препараты похвастаться, увы, не могут.

Список препаратов-цефалоспоринов 3 поколения в таблетках

Есть два основных цефалоспорина третьего поколения, на основе которых производятся все существующие антибиотики группы в таблетках:

Цефиксим популярен благодаря тому, что он воздействует практически на весь список патогенных микроорганизмов. Он активен в отношении стрептококков, менингококков, стафилококков, гонорейной палочки, серрации, цитобактера, ешерихии, клебсиеллы, проведенции, гемофилюса, анаэробных кокковых инфекций. Биодоступность лекарства составляет приблизительно 50%. Пить можно вне зависимости от приемов пищи. Оптимальной суточной дозировкой для взрослого считается – 400 мг. Выводится препарат с желчью.
Цефтибутен – другой цефалоспорин третьего поколения в таблетках. Из всех антибиотиков своей группы он считается наиболее устойчивым к β-лактамазам – веществам, которые патогенные микроорганизмы вырабатывают для собственной защиты. При этом β-лактамазы расширенного спектра действия для медикамента продолжают представлять опасность. По сравнению с Цефиксимом у Цефтибутена более высокая биодоступность – около 65%. Поэтому его в рамках ступенчатой терапии после парентерального лечения назначают чаще.

Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках, основным активным веществом в которых выступает Цефиксим или Цефтибутен, выглядит следующим образом.

Хочешь или не хочешь, каждый родитель рано или поздно сталкивается с тем, что его ребенку назначают антибиотик. Только мама и папа знают, сколько слез, боли, бессонных ночей и уговоров принять таблетку скрывается за этим словом "антибиотик". Однако, как ни крути, но на сегодняшний день именно они занимают одно из самых важных мест в жизни любого человека, особенно ребенка.

В этой статье я расскажу о группе антибиотиков широкого спектра действия, которые хорошо зарекомендовали себя при лечении детей, которые более 50 лет спасают миллионы жизней ежегодно. Эта группа антибиотиков носит название цефалоспорины.

О применении азитромицина и амоксиуциллина у детей я уже писал в статье Антибиотики детям. Какой антибиотик для детей лучше?

С 1964 года, когда был получен первый антибиотик из группы цефалоспоринов, и по сегодня существует 5 поколений цефалоспоринов. Я расскажу подробно о применении, дозировках, приведу аналоги списков препаратов, а также приведу примеры расчета дозы цефалоспоринов 1-го, 2-го и 3-го поколения. О четвертом и пятом поколении цефалоспоринов рассказывать не буду, так как 4 поколение используется только в инъекционной форме (уколы), а опытов применения цефалоспоринов 5-го поколения у детей нет.

Цефалоспорины 1 поколения

Препараты 1 поколение выступают как альтернатива пенициллиновым антибиотикам. Хороший эффект оказывают при бактериальных заболеваниях ЛОР-органов, верхних дыхательных путей. Антибиотик чувствителен к стрептококковой и стафилококковой флоре (ангины, гаймориты, тонзилиты, трахеиты, бронхиты и т.д). Единственным минусом данного поколения является то, что пероральные цефалоспорины первого поколения необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Если Ваш ребенок постарше, тогда проблем будет меньше, а если совсем кроха, то могут возникнуть определенные трудности. К тому же сейчас весь цивилизованный мир стремится к тому, чтобы уменьшить кратность приема лекарственных препаратов. Идеальным считается однократный прием препарата в сутки. Исследования показали, что если лекарство необходимо принимать 3-4 раза в сутки, то большой процент пациентов попросту не выполняют эти назначения в полном объеме. Для цефалоспоринов первого поколения это, конечно, большой минус, однако низкие цены - это, конечно, плюс.

Цефалоспорины 1 поколения - список препаратов

Цефалексин;
Цефадроксил;
Лексин;
Оспексин;
Цефазекс;
Цефазолин;
Рефлин;
Цефазолин-Астрафарм;
Цефазолин-Бхфз;
Цефазолин-Дарница;
Цефазолин-Нортон;
Цефазолин-Фармекс

Это список наиболее часто встречаемых представителей цефалоспоринов 1-го поколения, которые встречаются в форме таблеток, суспензий и инъекций.

Детям Цефалексин (Лексин) назначается из расчета 25–50 мг/кг/сутки в 2–4 приема, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 75–100 мг/кг.

Формы выпуска цефалексина в капсулах по 250 и 500 мг, и в виде суспензии 5 мл/250 мг. Пример расчета дозы для ребенка 4 лет с весом 20 кг. Возьмем, к примеру, инфекцию средней степени тяжести. 20 кг * на 50 мг/кг = 1000 мг/сутки. Разделить это все на 4 получается, что нужно принимать по 250 мг цефалексина 4 раза в сутки. По 5 мл/250 мг суспензии или по 1 капсуле в дозировке 250 мг 4 раза в сутки.

Цефалоспорины 2 поколения

Спектр действия цефалоспоринов II поколения шире, чем у представителей I поколения. Цефуроксима аксетил в настоящее время рассматривается как основной пероральный препарат для лечения внебольничных респираторных инфекций, причем при внебольничной пневмонии он является препаратом выбора. Цефалоспорины 2-го поколения обладает низким уровнем развития диареи на фоне приема. Детям можно принимать с 6 месяцев.

Цефалоспорины 2 поколения - список препаратов для детей

Зинацеф;
Зиннат;
Йокель;
Абицеф;
Аксеф;
Аксетин;
Ауроксетил;
Бактилем;
Биофуроксим;
Евроксим;
Зоцеф;
Кимацеф;
Микрекс;
Спизеф;
Фуроксеф;
Цефур;
Цефоктам;
Цефумакс;
Эфексия;
Цефуроксим-Бхфз;
Цефуроксим Каби;
Цефуроксим-Кредофарм;
Цефуроксим Мдж;
Цефуроксим-Мип;
Цефуроксим-Нортон;
Цефуроксим Сандоз;
Цефуроксим-Фармекс;
Цефутил.

Как видите, список цефалоспоринов 2-го поколения представлен на рынке огромным количеством аналогов, что говорит о широком применении данных антибиотиков.

Преимуществом применения цефалоспоринов 2-го поколения является уменьшение кратности приема препарата до 2-х раз в сутки и более широкий спектр действия, чем у цефалоспоринов 1-го поколения.

Формы выпуска в таблетках по 125 и 250 мг и в виде суспензии по 5 мл/125 мг и 5 мл/250 мг.

Рекомендуемая доза цефуроксима для детей от 6 мес до 2 лет составляет 125 мг разделенная на 2 приема в сутки, от 2 до 12 лет - 250 мг в 2 приема за сутки, при инфекциях мочеполовой системы - 125 мг 2 раза в сутки, старше 12 лет - 250–500 мг 2 раза в сутки. Необходимо принимать во время или сразу после еды. Детям, которые весят меньше 40 кг, можно рассчитывать дозу 10 мг цефуроксима на килограмм веса ребенка, которую необходимо будет разделить на два приема.

Преимуществом этой группы является более широкий спектр действия, длительность полувыведения (достаточно принимать один раз в сутки). Особенностью цефалоспоринов 3-го поколения можно назвать использование при инфекции мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты, пиелиты и т.д.). Самым ярким представителем данного поколения среди пероральных форм (таблетки, капсулы, суспензии) является цефиксим (Супракс). Выпускаетя в капсулах по 400 мг 5 таблеток на блистере. В сиропе (суспензии) по 30 или 60 мл - 5 мл/100 мг. Из инъекционных - всеми известный и самый рапространенный цефтриаксон. Выпускается в виде порошка для инъекций в дозе 0.25, 05, 1 и 2 г.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках - список препаратов

Все пероральные цефалоспорины, представлены в разных формах выпуска: таблетки, сиропы, суспензии, солютабы. Основным действующим веществом является цефиксим.

Супракс;
Цефорал;
Цефиксим;
Цефик;
Цефикс;
Фламификс;
Фиксим;
Цефиго;
Фикс;
Сорцеф;
Лопракс;
Икзим;
Винекс;

Все препараты из этого списка представлены в разных дозировках и формах приема. Суточная доза цефиксима для детей от 6 мес до 12 лет определяется из расчета 8 мг/кг/сутки в 1–2 приема, дети старшего возраста и взрослые принимают цефиксим по 400 мг 1 раз в сутки. Длительность прием зависит от тяжести инфекции и сопутствующих заболеваний ребенка.
Пример расчета дозы: ребенок 4 лет весит 21 кг. Значит 21*8= 168 мг в сутки. Полученный результат можно округлить до 170 мг. Зная, что есть форма выпуска в виде сиропа (суспензии) 5 мл/100 мг (в 5 мл суспензии содержится 100 мг цефиксима), используя арифметические знания начальной школы, мы высчитываем, что нам необходимо принимать по 8.5 мл. цефиксима, что равняется 170 мг в сутки.

Цефалоспорины 3 поколения в ампулах (инъекционные цефалоспорины)

Инъекционные цефалоспорины не совсем подходят к тематике данной статьи, однако я не смог пройти мимо цефтриаксона, который является ярким и известным представителем этого поколения антибактериальных препаратов. Ниже я приведу список.

Аналог цефтриаксона в ампулах, отечественные и импортные

Авексон;
Алвобак;
Альцизон;
Ауроксон;
Белцеф;
Блицеф;
Бресек;
Диацеф;
Деницеф;
Ксон;
Лендацин;
Лораксон;
Максон;
Медаксон;
Нораксон;
Офрамакс;
Парцеф;
Процеф;
Рациоцеф;
Ротацеф;
Роцефин;
Румиксон;
Терцеф;
Тороцефф;
Цефаксон;
Цефаст;
Цефгирин;
Цефограм;
Цефодар;
Цефолайф;
Цефорт;
Цефотриз;
Цефтракс;
Цефтриаксон (Если буду писать все торговые названия с комбинацией цефтриаксон, то моя статья будет представлять один сплошной список. Я перечислю только вторые части данной комбинации: -Плива, -Каби, -Пфайзер, -Бхфз, -Астрофарм, -Дарница, -Кредофарм, -Мип, -Нортон, -Фармек).
Эмсеф;
Эфектал;
Эфмерин;

Честно говоря, я даже и не знаю, зачем так много аналогов цефтриаксона зарегистрировано в нашей стране. Несомненно хороший препарат, и широко используется при лечении большей половины бактериальных инфекций, однако, проработав более 35 лет врачом, из этого списка знал около десятка названий, пользовался еще меньшим количеством.
Дозировка препарата детям. Цефтриаксон можно использовать детям сразу после рождения. Детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы по 1 - 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

С уважением Скалицкий Александр Игоревич

Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, при этом пища способствует процессу.

Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при внутримышечном введении.

Распределение
Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон . Цефалоспорины (в большей степени цефуроксим и цефтазидим) хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и создавать терапевтические концентрации в спинно-мозговой жидкости в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима , цефтриаксона и цефтазидима, и у IV поколения - цефепима .

Цефалоспорины II поколения (цефуроксим) умеренно проникают через гематоэнцефалический барьер только при воспалении оболочек мозга.

Цефалоспорины I поколения плохо проходят через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Выведение
Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации.

Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.
- Цефалоспорины I поколения. Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 - 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин - 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита).
- Цефалоспорины II поколения. Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50 - 80 мин), кроме цефотетана (около 4 ч), выделяются преимущественно почками, не метаболизируют в организме (кроме цефокситина). Цефуроксим аксетил обладает более длительным периодом полувыведения и требует более редкого дозирования (цефуроксим аксетил - каждые 12 ч, цефаклор - каждые 8 ч), в связи с чем в настоящее время считается оптимальным препаратом среди пероральных цефалоспоринов II поколения.
- Цефалоспорины III поколения имеют сходный период полувыведения (1,2 - 2 ч), за исключением цефтриаксона (около 8 ч), выводятся преимущественно почками (исключение: цефоперазон, который в значительных количествах экскретируется с желчью). Препараты III поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут быть использованы для лечения инфекций центральной нервной системы, вызванных грамотрицательными бактериями.
- Цефалоспорины IV поколения. В связи с плохим всасыванием в желудочно-кишечном тракте цефалоспорины 4-го поколения применяют только парентерально. Их биодоступность после внутримышечного введения составляет 90%, антибиотики удерживаются в терапевтических концентрациях в сыворотке крови в течение 12 ч, что позволяет вводить их 2 раза в сутки.
- Цефалоспорины V поколения. Связывание цефтобипрола с белками плазмы составляет 16% и не зависит от его концентрации. Биотрансформация из цефтобипрола медокарила, который является пролекарством, в активное вещество цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы. Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Концентрация этого метаболита ниже концентрации самого цефтобипрола. Выводится препарат преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции.

Табл. Фармакокинетика цефалоспоринов

Препарат	Средние терапевтические дозы	Период полувыведения, ч	Концентрация в цереброспинальной жидкости, мг/л	Связывание с белками плазмы, %	Путь выведения
I поколения
цефазолин	1 г каждые 8 ч	1,8		80	Почки
цефалотин	1-2 г каждые 4-6 ч	0,6		71	Почки
цефалексин	0,5 -1г каждые 6 ч	0,9		10	Почки
II поколения
цефамандол	1-2 г каждые 4-6 ч	0,8		75	Почки
цефаклор	0,25-0,5 г каждые 8 ч	0,8		25	Почки
цефуроксим аксетил	0,25-05 г каждые 12 ч	1,3		35	Почки
III поколения
цефотаксим	2 г каждые 6-8 ч	1,0	5,6-44	35	Почки
цефтазидим	2 г каждые 8 ч	1,8	0,5-30	17	Почки
цефтриаксон	1-2 г каждые 12 ч	8,0	1,2-39	83-96	Почки-50% Желчь-40%
IV поколения
цефепим	0,5–1 г каждые 12 часов	2 часа	3,3-5,7	19%	Почки

В ряду от I к IV поколению цефалоспоринов расширяется спектр действия и повышается уровень антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Табл.

Поколение АБП	Чувствительность микроорганизмов		Устойчивость к β-лактамазам
Поколение АБП	грамположительных	грамотрицательных	стафилококков	грамположительных бактерий
I	++++	+	++	-
II	+++	++	++	+/-
III	+	+++	+	+
IV	++	++++	++	++

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus (MRSA) и L.monocytogenes. Коагулазонегативные стафилококки (КНС), менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения
Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов I поколения

	цефалотин	цефазолин	цефапирин	цефалексин

St. aureus	+++	+++	+++	+++
Streptococci	+++	+++	+++	+++
Enterococci	-	-	-	-

Haemophilus influenzae	-	-	-	-
E.coli	++	+++	++	+++
Klebsiella ssp.	++	+++	++	+++
Serratia marcescens	-	-	-	-
Proteus mirabilis	++	++	++	+++
Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-
Анаэробы
Clostridii	++	++	++	-
Bacteroides fragilis	-	-	-	-

Примечание:
+++ - очень хорошая
++ - хорошая
+- слабая
- - действие отсутствует

Спектр действия пероральных и парентеральных цефалоспоринов I поколения одинаковый, но активность немного выше у парентеральных лекарственных средств, среди которых наиболее активен цефазолин.

Цефалоспорины I поколения активны преимущественно против грамположительных микроорганизмов. Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов.

Отдельные штаммы стафилококков, являющиеся гиперпродуцентами β-лактамаз, могут проявлять умеренную устойчивость к цефалоспоринам I поколения.

Неактивны в отношении энтерококков и листерий.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Некоторые грамотрицательные бактерии (E.coli, P.mirabilis) природно чувствительны к цефалоспоринам I поколения, но приобретенная устойчивость к ним высокая. Препараты эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов.

Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения
Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов II поколения

	цефамандол	цефоранид	цефоницид	цефурок- сим	цефок- ситин	цефотетам	цефме- тазол	цефаклор	цефуроксим аксетил
Грамположительные микроорганизмы
St. aureus	+++	+++	+++	++	++	++	++	++	++
Streptococci	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Enterococci	-	-	-	-	-	-	-	-	-
Грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae	+	+	++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
E.coli	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Klebsiella ssp.	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Serratia marcescens	+	+	+	+	+	+	+	-	-
Proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-	-	-	-	-	-
Анаэробы
Clostridii	++	++	++	++	++	++	++	-	-
Bacteroides fragilis	+	+	+	+	++	++	++	-	-

Примечание:
+++ - очень хорошая
++- хорошая
+- слабая
- - действие отсутствует

Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus и листерий.

Пневмококки проявляют перекрестную резистентность к цефалоспоринам II поколения и пенициллинам.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются β-лактамазами расширенного спектра действия.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, но клиническое применение этого цефалоспорина при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения
Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов III-го поколения

	цефотаксим	цефтриаксон	цефоперазон	цефтазидим
Грамположительные микроорганизмы
St. aureus	++	++	+	+
Streptococci	+++	+++	++	+
Enterococci	-	-	-	-
Грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae	+++	+++	+++	+++
E.coli	+++	+++	+++	+++
Klebsiella ssp.	+++	+++	+++	+++
Serratia marcescens	+++	+++	+++	+++
Proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++
Pseudomonas aeruginosa	-	-	+	+++
Анаэробы
Clostridii	+	+	+	+
Bacteroides fragilis	-	-	-	-

Примечание:
+++ - очень хорошая
++ - хорошая
+- слабая
-- действие отсутствует

Базовыми цефалоспоринами III поколения являются цефотаксим и цефтриаксон, которые практически идентичны по своим антимикробным свойствам: высоко активны в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков и зеленящих стрептококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к этим препаратам. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus, в несколько меньшей степени - в отношении коагулазонегативных стафилококков. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, метициллинорезистентные штаммы S.aureus, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus - устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией β-лактамаз расширеннного спектра. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

Выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
Существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae.
Высокая чувствительность к гидролизу β-лактамазами расширеннного спектра.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

Отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.
Цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков.
Оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Ингибиторозащищенные цефалоспорины
Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Препарат высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Цефалоспорины IV поколения
Представитель цефалоспоринов IV поколения - цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. За счет особенностей химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:
- Высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов.
- Активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
- Более высокую устойчивость к гидролизу β-лактамазами расширенного спектра действия (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Показания к назначению цефалоспориновых антибиотиков определяются, прежде всего, их принадлежностью к тому или иному поколению.

Цефалоспорины I поколения
Основными показаниями для назначения пероральных цефалоспоринов I поколения являются:
- Стрептококковые или стафилококковые инфекции: данные препараты являются альтернативой природным пенициллинам и аминопенициллинам при лечении инфекций верхних дыхательных путей, ЛОР-органов,
- Основными средствами для лечения неосложненных инфекций кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести в амбулаторных условиях.
- Острый гнойный артрит, в этиологии которого доминируют стафилококки.
Инъекционный препарат цефазолин в настоящее время используется в основном для предоперационной профилактики в хирургии, а также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов ( аминогликозиды , фторхинолоны).

Цефалоспорины II поколения
- Лечение внебольничных пневмоний в связи с выраженной активностью препаратов II поколения в отношении H. influenzae и M. catarrhalis, включая β-лактамазопродуцирующие штаммы, а также Str. Pneumoniae. При лечении госпитальных пневмоний цефалоспорины II поколения используют в комбинации с аминогликозидами.
- Лечение инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов. Цефуроксим аксетил и цефаклор являются средствами первого ряда при лечении различных инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике: синусита, среднего отита, обострения хронического бронхита. В качестве альтернативных средств цефалоспорины II поколения применяются для лечения тонзиллита/фарингита.
- Назначаются при инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей.
- Применяются при острых и хронических неосложненных инфекциях мочевыводящих путей.
- Цефуроксим эффективен при лечении менингита, вызываемого H. influenzae, N. meningitidis и Str. pneumoniae.
- Инъекционная форма цефуроксима используется в целях предоперационной профилактики в хирургии.
- Цефалоспорины II поколения ( цефуроксим и цефамандол) применяются при лечении тяжелых инфекций, вызванных H. influenzae - эпиглоттит, сепсис после спленэктомии, в том числе у новорожденных и детей первых месяцев (пневмония, острый гематогенный остеомиелит, артрит).
- Цефалоспорины этой группы с антианаэробной активностью применяются для лечения смешанных интраабдоминальных и гинекологических инфекций.
- Цефуроксим может использоваться в качестве препарата выбора для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной, сердечно-сосудистой и торакальной хирургии, а также в травматологии и ортопедии, причем при большинстве операций достаточно введения одной дозы препарата (1,5 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины III поколения
- Эту группу препаратов можно применять в случаях тяжело протекающей внебольничной инфекции (с большой долей вероятности ассоциируемой с E.coli, Proteus mirabilis, K.pneumoniae и др.).
- Цефтриаксон и цефотаксим эффективны при лечении нозокомиальных инфекций, вызываемых чувствительными к ним микроорганизмами: пневмония, раневая инфекция, осложненные инфекции мочевыводящих путей, тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов. При проведении эмпирической терапии тяжелой нозокомиальной инфекции рекомендуется сочетанное назначение цефалоспоринов и аминогликозидов.
- Цефтриаксон и цефотаксим являются препаратами выбора для лечения менингита, обусловленного H. influenzae, Str. pneumoniae, N. Meningitidis, а также менингитов, вызванных другими грамотрицательными палочками, за исключением Ps. aeruginosa (препарат выбора - цефтазидим) и Enterobacter spp. (препарат выбора – бисептол).
- Цефтазидим является препаратом выбора при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, а также в качестве эмпирической терапии в ситуациях с высоким риском синегнойной инфекции (в реанимации, онкологии, у гематологических больных и больных с муковисцидозом).
- Цефалоспорины III поколения применяют также при лечении ряда специфических инфекционных заболеваний. Однократное введение цефтриаксона - высокоэффективный метод лечения шанкроида.
- Цефтриаксон в связи с высокой бактерицидной активностью в отношении представителей семейства Streptoсоссасеае (исключая энтерококки) применяется как альтернативное средство в терапии стрептококкового эндокардита.
- Цефалоспорины III поколения применяются для лечения различных тяжелых инфекций, главным образом госпитальных, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе полирезистентными: пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис.
- Показана эффективность некоторых препаратов этой группы ( цефтазидим , цефтриаксон) у больных с иммунодефицитом, агранулоцитозом, в том числе при монотерапии.
- Цефотаксим и цефтриаксон являются средствами первого ряда в педиатрической практике при лечении угрожающих жизни инфекций у новорожденных, вызванных Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (пневмония, сепсис, менингит).
- Цефотаксим и цефтриаксон используются в качестве альтернативных средств при инфекциях у взрослых, вызванных пенициллинрезистентными S. pneumoniae и N. gonorrhoeae.

Цефалоспорины IV поколения

Препараты этой генерации назначаются для лечения тяжелых, преимущественно нозокомиальных, инфекций, вызванных полирезистентной микрофлорой. Применяют это поколение цефалоспоринов в следующих случаях:

При инфекциях дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей.

МНН

Лекформа ЛС

(внутрь), %

1/2

ч*

Режим дозирования

Особенности ЛС

МНН	Лекформа ЛС	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
цефазолин	Пор. д/ин. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 10,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-6,0 г/сут в 2-3 введения; для профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин I поколения. Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков. Показания: периоперационная профилактика в хирургии, амбулаторные инфекции кожи и мягких тканей.
цефуроксим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г во флак.	1,5	В/в и в/м Взрослые: 2,25-4,5 г/сут в 3 введения; для профилактики - 1,5 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения	Цефалоспорин II поколения. Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий. Показания: внебольничная пневмония , инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, периоперационная профилактика.
цефотаксим		1	В/в и в/м Взрослые: 3,0-8,0 г/сут в 3-4 введения; при менингите - 12-16 г/сут в 4-6 введений; при неосложненной гонорее - 0,5 г в/м однократно. Дети старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 4-6 введений. Может применяться у детей до 1мес.	Высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных микроорганизмов. Показания: тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции, менингит, острая гонорея.
цефтриаксон	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	6-8,5	В/в и в/м Взрослые: 1,0-2,0 г/сут в одно введение; при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения; при острой гонорее - 0,25 г в/м однократно Дети: старше 1 мес: 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (но не более 4,0 г/сут); при остром среднем отите - 50 мг/кг в/м, 1-3 инъекции (но не более 1,0 г на введение). Может применяться у детей до 1мес.	Базовый цефалоспорин III поколения. Отличия от цефотаксима: - длительный Т ½ ; - экскреция с мочой и с желчью; - может вызывать псевдохолелитиаз.
цефтазидим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 3,0-6,0 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции - 3 раза в сутки) Дети: 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 3 введения	Цефалоспорин III поколения, активный в отношении синегнойной палочки. Менее активен в отношении стрептококков. Показания: инфекции при выявлении или высокой вероятности P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов; инфекции на фоне нейтропении.
цефоперазон	Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2,5	В/в и в/м Взрослые: 4-12 г/сут в 2 введения (при синегнойной инфекции каждые 6 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин III поколения активный в отношении синегнойной палочки. Отличия от цефтазидима: - менее активен в отношении P.aeruginosa; - выводится не только с мочой, но и с желчью; - хуже проникает через ГЭБ; - может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобную реакцию.
цефепим	Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-4,0 г/сут в 2 введения Дети старше 2 мес: 50 мг/кг/сут в 3 введения; при муковисцидозе - 0,15 г/кг/сут в 3 введения (но не более 2,0 г/сут)	Цефалоспорин IV поколения. Высокая активность в отношении энтеробактерий, P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов. Активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к III поколению цефалоспоринов. Более высокая устойчивость к β-лактамазам расширенного действия. Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении.
цефоперазон / сульбактам	Пор. д/ин. 2,0 г во флак.	1,5-2,5/1	В/в и в/м Взрослые: 4,0-8,0 г/сут в 2 введения Дети: 40-80 мг/сут в 2-3 введения	Ингибиторозащищенный цефалоспорин. Соотношение компонентов 1:1. Высокая активность в отношении Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., B.fragilis. Показания: тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний

нормальной функции