Лекарственный справочник гэотар. При нарушениях функции почек

(Ampicillin+Sulbactam)

Торговые названия

Сулациллин, Сультасин, Сульбацин, Уназин.
Групповая принадлежность

Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Описание действующего вещества (МНН)

Ампициллин+Сульбактам
Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приго
Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации. C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения. При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно. Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза в сутки. Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями. Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.
Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Инструкция

Ампициллин сульбактам - это комбинированное лекарственное средство, состоящее из пенициллинового антибиотика широкого спектра действия и стабильного ингибитора, усиливающего его активность. Может назначаться для внутримышечных или внутривенных инъекций. Методика использования зависит от тяжести заболевания и рекомендованной дозировки.

Наименование

Ампициллин сульбактам.

Торговое название

Сультасин.

Международное непатентованное название

Ампициллин+сульбактам.

Латинское название

Ampicillinum+Sulbactamum.

Фармакологическая группа

Формы выпуска и состав

Действующие вещества - натрия ампициллин и натрия сульбактам.

Выпускается в виде стерильного порошка, из которого готовится раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций. Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость.

1. Флакон 500/250 мг. Содержит 500 мг ампициллина натрия и 250 мг сульбактама натрия.
2. Флакон 1000/500 мг. Содержит 1000 мг ампициллина натрия и 500 мг сульбактама натрия.

Механизм действия

Это бактерицидный антибиотик, оказывающий негативное воздействие на патогенные бактерии, чувствительные к ампициллину. Вещество препятствует синтезу пептидогликана клеточных стенок болезнетворных бактерий. Сульбактам усиливает действие ампициллина, расширяя диапазон его активности.

Фармакодинамика

Антибактериальная составляющая средства - ампициллин, относящийся к группе полусинтетических пенициллинов. Действует губительно на восприимчивые к нему микроорганизмы во время их активного размножения, угнетая биосинтез муколептида клеточной стенки микроорганизма.

Для сульбактама высокая антибактериальная активность не характерна. Исключение составляют только некоторые виды бактерий. Это необратимый ингибитор многих бета-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами, проявляющими устойчивость в отношении бета-лактамных антибиотиков. Сульбактам обладает способностью связываться с некоторыми видами пенициллинсвязывающих белков. Благодаря этому некоторые штаммы проявляют более высокую чувствительность к сочетанию активных составляющих препарата, чем к каждому отдельно.

Фармакокинетика

Препарат обладает хорошей проницаемостью в ткани и жидкости организма. Степень проникновения через гематоэнцефалический барьер невысокая. Но при развитии воспаления мозговых оболочек степень проницаемости повышается. При инъекционном введении достигается высокое содержание в крови активных составляющих средства.

Период выведения - около 2 часов. Большую часть выводят почки в неизменном виде. Кроме того, некоторое количество выходит с желчью и грудным молоком. Только около 25% выходит в виде продуктов метаболизма. Сульбактам не участвует в обменных процессах, его выводят почки в неизменном виде.

При почечной недостаточности период выведения увеличивается. Требуется коррекция дозировки и режима введения.

Показания к применению Ампициллина сульбактам

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных патогенными бактериями, проявляющими чувствительность к ампициллину. Прием показан:

1. При инфекциях органов дыхания: бронхитах, пневмонии, абсцессе легкого.
2. При инфекционном поражении лор-органов: синусите, тонзиллите, среднем отите.
3. При инфекционном эндокардите, бактериальном менингите, сепсисе.
4. При инфекционных заболеваниях органов брюшной полости: холецистите, перитоните, абсцессе.
5. При инфекционно-воспалительных заболеваниях системы мочевыведения и органов малого таза.
6. При гонококковой инфекции.
7. При инфекционном поражении кожных покровов и мягких тканей, костей и суставов.

Препарат назначают для профилактики осложнений в послеоперационный период у людей, перенесших операцию на брюшной полости. При проведении кесарева сечения или аборта средство применяют для уменьшения риска возникновения послеоперационного сепсиса.

Противопоказания

Запрещено использовать препарат при повышенной чувствительности к его компонентам, а также при аллергии на другие средства пенициллиновой группы.

Противопоказан прием при инфекционном мононуклеозе и лимфатической лейкемии из-за вероятности развития негативной реакции кожи.

Запрещено использовать Лидокаин или Прокаин для растворения лекарственного порошка при индивидуальной непереносимости местных анестетиков амидного типа, тяжелом шоке, сердечной недостаточности.

Схема лечения комбинацией Ампициллин сульбактам

Определением дозировки, частоты введения и длительности лечебного курса должен заниматься врач, учитывая тяжесть заболевания, общее состояние и массу тела пациента.

Препарат применяется в виде внутримышечных уколов или внутривенно: капельно или струйно. Перед процедурой порошок нужно развести. С этой целью можно использовать специальную воду для инъекций или другой совместимый растворитель, например раствор Лидокаина или Прокаина 0,5%. Подготовленную смесь следует медленно вводить в мышцу или вену. Время введения инъекции - 3-5 минут. Инфузионное введение осуществляется в течение не менее 30 минут.

Как приготовить раствор

После ввода растворяющего средства во флакон с лекарством необходимо подождать, пока полностью не исчезнет пена. Полноту растворения можно оценить визуально.

Для подготовки препарата в дозировке 750 мг нужно использовать не менее 2 мл воды или другого растворителя. Для растворения 1,5 г понадобится 4 мл воды.

При подготовке инфузионного состава для растворения 1,5-3 г лекарства используется 12 мл воды. Порошок растворяется во флаконе. Полученную смесь следует добавить к раствору натрия хлорида 0,9% или 5%-ному раствору глюкозы.

У взрослых

Лечение инфекционных заболеваний средней степени тяжести осуществляется путем введения каждые 6 часов по 1,5 г препарата. При тяжелой инфекции вводится 3 г с интервалом в 6 часов. Максимально в сутки можно использовать 12 г.

Лечение гонореи без осложнений требует однократного введения 1,5 г лекарственного средства.

Для предотвращения осложнений после оперативного вмешательства вводится 1,5-3 г при анестезии. Такое же количество назначается в первые послеоперационные сутки каждые 6-8 часов.

Лечебный курс - 5-14 дней. В тяжелых случаях его могут продлить. После того как исчезнут клинические симптомы болезни, нужно принимать препарат еще 2-3 дня.

При нарушениях функции почек

Больным с подобной патологией требуется откорректировать дозу и порядок ввода. Коррекция производятся на основании изменения значения клиренса креатинина.

При клиренсе креатинина 5-14 мл/мин требуется введение 1,5-3 г препарата 1 раз в сутки. При показателях 15-29 мл/мин 1,5-3 г вводятся каждые 12 часов, при клиренсе креатинина более 30 мл/мин доза в 1,5-3 г вводится каждые 6-8 часов.

Дети при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин получают лекарство в дозировке 50-75 мг на 1 кг массы тела. Временные промежутки соответствуют значениям у взрослых пациентов.

Применение у детей

Для терапии детей от 1 месяца до 12 лет, имеющих массу тела менее 40 кг, рекомендовано принимать не более 150 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Доза должна быть разделена на 3-4 приема. При тяжелом течении болезни может потребоваться увеличение суточной дозы до 300 мг. Лечебный курс - не более 14 дней.

Новорожденные дети должны получать препарат в количестве не более 75 мг на 1 кг массы тела в сутки. Вводить лекарство следует в 2 приема. Детям 7-28 дней жизни рекомендовано не более 150 мг на 1 кг в сутки. Доза вводится в 3 приема.

Побочные действия при приеме Ампициллина сульбактам

Прием препарата может вызывать побочные эффекты, которые со стороны кровеносной и лимфатической системы проявляются временными изменениями в составе крови: анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, лимфоцитозом, гемолитической анемией. Могут быть аллергические реакции, проявляющиеся сыпью, крапивницей, аллергическим васкулитом, зудом, ринитом, конъюнктивитом, отеком Квинке.

Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: понос, тошнота, рвота, метеоризм, ухудшение аппетита.

Центральная нервная система может отреагировать на прием препарата головной болью, слабостью и сонливостью.

Возможно появление местных реакций. Внутримышечный укол может вызвать боль в месте инъекции. Внутривенное введение может спровоцировать появление флебита, тромбофлебита. Кроме того, прием препарата может вызвать появление боли в груди и горле, отек, дизурию, кровоточивость, а длительная терапия способна спровоцировать развитие суперинфекции.

Передозировка

Превышение дозы лекарства способно вызывать неврологические нарушения, могут появиться судороги, особенно при почечной недостаточности. Возможно появление тошноты, рвоты, диареи. В результате может нарушиться водно-электролитный баланс. Для устранения последствий передозировки рекомендуется симптоматическая терапия. В тяжелых случаях может быть проведен гемодиализ.

Особые указания

Длительное применение средства требует постоянного контроля работы почек, печени. Перед тем как начать лечение, нужно убедиться в отсутствии аллергии на бета-лактамные антибиотики. В случае появления аллергии нужно прекратить прием.

У больных с сепсисом может появиться реакция бактериолиза.

У людей пожилого возраста при отсутствии патологии почек корректировка дозировки не проводится.

При беременности и лактации

Принимать препарат можно только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача. Активные компоненты средства способны в незначительном объеме проникать в грудное молоко. На время проведения терапии от грудного вскармливания необходимо отказаться.

В детском возрасте

При нарушениях функции печени

Корректировать суточную дозу препарата не нужно.

Дополнительные указания

Длительный прием требует контроля за показателями крови. Важно периодически делать общий и биохимический анализ. Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, показывающей наличие небезопасных антител.

Влияние на концентрацию внимания

Данных о негативном влиянии лекарства, используемого в допустимых дозах, на быстроту психомоторной реакции нет. Но, принимая во внимание наличие побочных действий со стороны ЦНС, необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих высокой концентрации внимания, и во время вождения автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

По фармацевтическим показателям препарат несовместим с продуктами крови, аминогликозидами. В случае одновременного приема недопустимо их смешивание.

При одновременном приеме бактерицидных антибиотиков усиливается действие обоих препаратов. Одновременный прием бактериостатических антибиотиков способен ослабить действие лекарств.

С другими препаратами

Применение нестероидных противовоспалительных средств повышает период выведения Ампициллина. При приеме диуретиков снижается клиренс пенициллинов.

Применение ацетилсалициловой кислоты, Индометацина и Фенилбутазона задерживает выведение пенициллина. При приеме пероральных контрацептивов наблюдается снижение их эффективности.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии употребление алкоголя недопустимо. Это снижает эффективность лечения. Поскольку выведение препарата обеспечивается почками и печенью, сочетание его приема с алкоголем может вызвать поражение ЦНС как следствие интоксикации. Кроме того, возможны нарушения в работе почек и печени, развитие кишечного дисбактериоза и появление диареи.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 25°С. Место хранения должно быть недоступным для детей.

Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Продают ли без рецепта

Отпускается только по рецепту врача.

Сколько стоит

Средняя цена за 5 флаконов - 250 руб.

Аналоги

Похожим составом и терапевтическим действием обладают порошкообразные препараты Сультасин и Амписид.

Антибиотики. Правила применения.

Сульбактам – синтетический препарат бета-лактамной структуры, по своему строению схож с пенициллинами . В составе препаратов находится в сочетании с производными пенициллина и цефалоспорина .

Молекулярная масса вещества = 233,3 грамма на моль. Водят лекарство перорально (используют пивоксил сульбактама ) и парентерально.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества основан на угнетении хромосомных бета-лактамаз путем ацетилирования и гидролиза образованного с ними комплекса, что приводит к гибели бактериальной клетки. Средство обладает активностью по отношению к Acinetobacter spp. , Neisseria gonorrhoeae , Bacteroides , Klebsiella рneumoniae , Neisseria gonorrhoeae , Bacteroides fragilis , Staphylococcus aureus , Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Escherichia coli . У данного антибактериального средства выше степень устойчивости к изменению рН раствора, что обеспечивает его высокую эффективность. Средство применяют при инфекционных процессах с изменением кислотности среды.

Сульбактам быстро усваивается после перорального и приема и инъекционного введения. Максимальная концентрация наблюдается через 50-90 минут. До 40% вещества вступает в связь с белками крови. Биологическая доступность при приеме внутрь составляет 85%, при инъекционном введении – 100%.

Антибиотик можно обнаружить в достаточно больших концентрациях в биологических жидкостях дыхательной и мочевыделительной систем. Частично метаболизм вещества протекает в печени. Выводится лекарство из организма в не измененном виде с помощью почек и с желчью. Период полувыведения от 60 до 90 минут.

Показания к применению

Вещество применяют в сочетании: ; + Сульбактам ; с или .

Показания к приему лекарства:

• инфекции нижних и верхних дыхательных путей, эмпиема плевры , абсцесс легких ;
• заболевания ЛОР-органов;
• осложненные инфекции мочевыделительных путей;
• инфекции органов малого таза, мягких тканей и кожи;
• при , интраабдоминальной инфекции.

Противопоказания

Антибиотик противопоказан к приему при на Сульбактам или другие производные пенициллина .

Лекарство с осторожностью назначают во время кормления грудью, при и заболеваниях печени, при .

Побочные действия

Следует отметить, что при приеме этого антибиотика побочные реакции развиваются реже, чем после использования прочих ингибиторов бета-лактамаз .

Чаще всего проявляются реакции со стороны пищеварительного тракта, усиление перистальтики кишечника, тошнота и рвота. Также возможны аллергические высыпания на коже. Препарат очень редко отменяют из-за побочных реакций организма.

Сульбактам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения и дозировка варьируется в зависимости от состава того или иного препарата, содержащего антибиотик .

Инструкция по применению Сульбактам + цефоперазон

Дозировка и частота введения определяется врачом. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и эффективности терапии.

Ампициллин + сульбактам, инструкция по применению

При такой комбинации вещество принимают в виде натриевой соли . Лекарство вводят внутримышечно, внутривенно или перорально. Антибиотик применяют каждые 6 часов в дозировке, которую назначил лечащий врач. Максимальная суточная доза составляет не более 4 грамм Сульбактама. Курс лечения от 5 дней до 2 недель. Для детей дозировку корректируют.

Передозировка

Данные о передозировке средством ограничены.

Взаимодействие

Препараты можно смешивать с водой для инъекций, раствором глюкозы и натрия хлорида , с лидокаином .

Антибиотик хорошо сочетается с цефоперазоном , ампициллином , цефтриаксоном , амоксициллином .

НПВС и увеличивают период выведения вещества из организма.

Раствор антибиотика несовместим в аминогликозидами .

Детям

Средство используют для лечения детей от одного месяца. Необходимо скорректировать дозировку в соответствии с весом ребенка.

При беременности и лактации

Врач может назначить препарат для лечения беременных женщин. При кормлении грудью рекомендуется соблюдать осторожность и прервать вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульбактама)

Торговое название цефоперазона + Сульбактам — Бакперазон. Также существуют структурные аналоги цефоперазона + Сульбактам: Пактоцеф , Сульмаграф , Сульцеф , Цефбактам , Цефпар СВ , Сульзонцеф , Сульмовер , Сульперацеф , Цебанекс .

Аналоги ампициллин + Сульбактам: , Либакцил , Уназин . Лекарственная форма таблетки ампициллин + Сульбактам в аптеках отсутствует.

Комбинация + Сульбактам находится в препарате Трифамокс ИБЛ . Сочетание цефтриаксон + Сульбактам можно приобрести под торговым названием: Броадсеф-С .

Ампициллин - полусинтетический антибиотик, относящийся к препаратам из группы пенициллинов. Активен в отношении широкого спектра бактерий. Применяется для лечения ряда инфекционных заболеваний бактериальной природы.

Действующим компонентом препарата является ампициллин, который находится в составе лекарства в виде соли натрия. Таблетки Ампициллина белого цвета, имеют дискообразную форму. На одну из сторон нанесена разделительная линия. Одна таблетка содержит 250 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов в их состав включены:

• стеарат кальция;
• крахмал, полученный из клубней картофеля;
• тальк;
• кроскармеллоза натрия.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. В картонной пачке может находиться от 1 до 4 блистеров.

Порошок для приготовления инъекций имеет белый цвет, он очень чувствителен к изменению влажности. Один флакон порошка содержит 1 (объемом 10 мл) или 2 г (объемом 20 мл) ампициллина. Возможное количество флаконов в упаковке: 1, 10 или 50.

Ампициллин+сульбактам - выпускаемая в виде порошка для инъекций разновидность антибиотика, в состав которой включено дополнительное действующее вещество - сульбактам (соль натрия).

Внешне и по своим физическим свойствам он похож на порошок Ампициллина.

Иногда этот порошок может приобретать легкий желтоватый оттенок.

Каждый его флакон содержит 1 г ампициллина и 0,5 г сульбактама. В упаковке может находиться 1, 10 или 50 флаконов с порошком.

Ампициллин тригидрат, в отличие от просто ампициллина, имеет иную молекулярную структуру: в состав входит 3 молекулы кристаллизационной воды. По фармакологическим свойствам существенных различий между этими двумя разновидностями одного препарата нет, показания к применению у них общие. Ампициллин тригидрат может быть по-другому упакован.

Ампициллин также встречается в форме гранул, предназначенных для приготовления суспензии для употребления внутрь, а также капсул (принимаются аналогично таблеткам).

Для чего применяется

Ампициллин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера:

• бронхиты;
• пневмония;
• абсцесс легкого;
• тонзиллит;
• инфекции пищеварительного тракта;
• сальмонеллез;
• холецистит;
• холангит;
• цистит;
• пиелит;
• пиелонефрит;
• скарлатина;
• менингит;
• рожистое воспаление;
• ревматизм;
• сепсис, в том числе септический эндокардит;
• инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
• гинекологические инфекционные заболевания;
• гонорея;
• перитонит.

Препарат эффективен в отношении всех бактериальных инфекций, чувствительных к воздействию ампициллина.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата соединяется с транспептидазами бактериальных клеток, участвующих в формировании пептидогликанов (они входят в состав бактериальной оболочки). Клеточные стенки бактерий теряют свою устойчивость. На этом эффекте и основано действие данного антибиотика. Но не все бактерии восприимчивы к препарату.

Некоторые микроорганизмы синтезирует пенициллиназу, которая разрушает активный компонент. Против подобных бактерий Ампициллин неэффективен.

При приеме внутрь лекарство хорошо абсорбируется и с потоком крови распределяется по различным средам организма. Через плацентарный барьер ампициллин проникает практически беспрепятственно, а через гематоэнцефалический почти не проходит (его проницаемость значительно увеличивается при наличии воспалительных заболеваний оболочек головного мозга).

Наибольшее содержание препарата в кровяной плазме отмечается спустя 1,5-2 часа после его употребления. Период полувыведения для большинства пациентов составляет 1-2 часов. Примерно треть принятой дозы в печени подвергается метаболизму. Препарат (как в изначальном состоянии, так и в форме метаболитов) выводится в основном почками, а небольшое его количество покидает организм вместе с желчью.

Сульбактам способствует увеличению спектра активности ампициллина, благодаря чему он начинает действовать на штаммы бактерий, устойчивые к обычной форме антибиотика. В организме этот компонент метаболизируется не более чем на 25%. Выводится он преимущественно почками.

Инструкция по применению

Таблетки

Таблетки следует употреблять за полчаса до приема пищи или по истечении 2 часов после еды. Для пациентов старше 14 лет однократная доза может варьироваться от 250 мг до 2 г. Всего за сутки следует принимать от 2 до 3 г лекарства, а в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Дозировка зависит от характера инфекционного заболевания и степени его тяжести.

Продолжительность лечения может составлять от 1 недели до 1 месяца, а при необходимости терапия может быть продлена врачом и на более длительное время.

Уколы

Уколы могут ставиться внутримышечно или внутривенно. Чтобы приготовить раствор для внутримышечной инъекции, к находящемуся во флаконе порошку необходимо добавить 2 мл Новокаина, специальной воды для инъекций или Лидокаина. Для внутривенного введения дозу лекарства следует развести в 10 мл раствора глюкозы либо изотонического раствора.

Если за 1 раз требуется ввести 2 г антибиотика или более, его надо вводить с помощью капельницы, для этого к полученному составу следует долить 250 мл изотонического раствора. Скорость введения лекарства капельным методом - 60 капель в минуту.

При инфекциях средней тяжести взрослым пациентам и детям, вес которых составляет не менее 20 кг, препарат вводится внутримышечно в количестве 250-500 мг за раз. При тяжелом течении болезни однократную дозу можно увеличить до 2 г. Инъекции делаются 4 раза за день.

При менингите суточная доза назначается в количестве 14 г. Она делится на 6-8 введений в сутки. Длительность лечения - до нескольких недель.

Ампициллин тригидрат

Эта разновидность антибиотика обладает практически такими же терапевтическими свойствами, как и Ампициллин. Применяется аналогично.

Ампициллин+сульбактам

Данная форма препарата отличается от Ампициллина наличием в составе сульбактама, расширяющего спектр действия лекарства. Применяется в случаях, когда назначать Ампициллин нецелесообразно из-за его неэффективности против определенной разновидности бактериальной инфекции. Употреблять его следует, как и обычную форму лекарства.

Противопоказания и побочные эффекты

Антибиотик противопоказан при:

• тяжелых нарушениях функционирования печени;
• гиперчувствительности к веществам в составе лекарственного средства.

Во время его приема могут отмечаться следующие явления побочного характера:

• нарушения работы пищеварительной системы (тошнота, рвота, дисбактериоз, понос);
• псевдомембранозный колит;
• воспаление языка;
• стоматит;
• усиление активности печеночных трансаминаз;
• отрицательные изменения в составе крови;
• кандидоз;
• аллергия (зудящие высыпания на коже, дерматиты, эритема, анафилактический шок).

Обо всех побочных явлениях следует немедленно сообщать лечащему врачу.

Применение для детей

Таблетки детям от 6 до 14 лет назначают с учетом массы тела ребенка: 50-100 мг лекарства на 1 кг веса в сутки. Дневную дозу необходимо разделить на 4-6 частей. Для детей до 6 лет предпочтительнее использовать суспензию, чем таблетки. Ее при необходимости допускается назначать даже новорожденным младенцам.

Суточная доза Ампициллина, вводимого с помощью инъекций, для детей весом меньше 20 кг составляет 12,5-25 мг/кг в день, в тяжелых случаях она может быть увеличена до 50 мг/кг. Для детей, весящих больше 20 кг, применяется та же схема лечения, что и для взрослых пациентов.

Особые указания

При назначении Ампициллина беременным женщинам следует соблюдать осторожность. В такой ситуации нужно тщательно взвесить возможный вред для развития плода и ожидаемую пользу для здоровья матери. Если лечение требуется в период лактации, грудное вскармливание на это время лучше приостановить.

У пациентов со значительной почечной недостаточностью употребление высоких доз препарата может привести к токсическому воздействию на ЦНС. У пациентов с сепсисом не исключена вероятность развития реакции Яриша-Герксгеймера. При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать функционирование почек, печени и состав периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

Ампициллин взаимодействует с некоторыми другими лекарствами:

• усиливает активность антикоагулянтов;
• увеличивает токсические свойства метотрексата;
• улучшает абсорбцию Дигоксина;
• приводит к снижению эффекта от приема бензоата натрия;
• ухудшает эффективность пероральных контрацептивов;
• его употребление вместе с цефалоспоринами, аминогликозидами, Ванкомицином, Рифампицином, Циклосерином увеличивает антибактериальный эффект;
• препараты против изжоги и слабительные лекарства ухудшают абсорбцию Ампициллина;
• препарат нельзя применять одновременно с Левомицетином, Тетрациклином, Эритромицином, Линкомицином, Клиндамицином, Амфотерицином, Полимиксином В, Ацетилцистеином, Гидралазином, Домамином, Метоклопрамидом, Гепарином;
• аскорбиновая кислота способствует повышению всасывания активного компонента антибиотика.

Перед началом лечения важно проинформировать врача о лекарственных средствах, которые принимаются на момент назначения антибиотика или принимались непосредственно перед его назначением.

Аналоги

Аналогами препарата являются:

• Месциллин;
• Ампициллин-Ферейн;
• Ампициллин-АКОС;
• Кампицилин;
• Пенодил;
• Зетсил.

Они имеют общий с Ампициллином действующий антибактериальный компонент.

Цена препаратов

Как видно из таблицы, препарат весьма доступен по цене.

Ампициллин - антибиотик, эффективный против многих (но не всех) инфекционных болезней, вызываемых патогенными бактериями. При необходимости его назначают детям с первых месяцев жизни, но принимать это лекарство стоит только по назначению врача.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.

T 1/2 - 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% - в виде метаболитов.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);

— инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

— инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

— инфекции костей и суставов;

— септический эндокардит;

— менингит;

— сепсис;

— перитонит;

— скарлатина;

— гонококковая инфекция;

— профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Режим дозирования

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин).

В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12 ч.

Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды д/и, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность;

— инфекционный мононуклеоз;

— период лактации.

C осторожностью : печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью : печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью : почечная недостаточность.

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).