Офлоксацин раствор для инфузий. Показания к применению антибиотика офлоксацина

Офлоксацин ® - антибактериальный препарат группы . Он имеет широкий спектр воздействия на грамположительную и на грамотрицательную (анаэробную и аэробную) патогенную микрофлору. Активное вещество этого антибиотика дестабилизируют фермент ДНК-гиразу бактерий, что ведет к угнетению их активности и гибели. Выпускается средство в виде таблеток, глазной мази и раствора для внутривенных инъекций.

Офлоксацин ® — инструкция по применению таблеток и других форм

Офлоксацин ® относится к антибиотикам с широким спектром противомикробного действия. Влияние Офлоксацина ® на болезнетворные микробы и вирусы позволяет успешно применять его для лечения большого количества инфекций ЖКТ, дыхательной системы, кожи и эпидермиса, мышечной и соединительной ткани, органов зрения, слуха, носовой полости и верхних дыхательных путей, мочевыделительной системы и почек, суставов и костной ткани, репродуктивных органов.

Опыт использования Офлоксацина ® в медицинской практике показал хорошие результаты при лечении хламидиоза и , эндометрита и фарингита, отита и , и , . Кроме того, его можно использовать в профилактических целях при нарушенной функционирования иммунной системы.

От чего помогает Офлоксацин ® ?

Препарат Офлоксацин ® активен относительно таких патогенных микроорганизмов, как Legionella spp. и Staphylococcus aureus, Haemophilus ducreyi и Haemophilus ducreyi, Corynebacterium spp. и Mycobacterium urn fortuitum, Staphylococcus epidermidis и Streptococcus pyogenes, Bordetella pertussis и Clostridiumperfringens, Neisseria meningitidis и Gardnerella vaginalis, Proteusspp и Shigella spp., Hafnia spp. и Plesiomonasae ruginosa, Helicobacter pylori и Serrratia marcescens, Listeria monocytogenes, Campylobacter jejuni и Citrobacter spp..

К другим видам болезнетворных бактерий и вирусов, деятельность которых эффективно подавляется этим фармакологическим средством, относятся Vibrio cholera и Vibrio parahaemolyticus, Propionibacterium acnes и Chlamydia spp., Salmonella spp. и Aeromonas hydrophila, Ureaplasma urealyticum и Klebsiella spp., Ureaplasma urealyticum и Serratia spp., Mycoplasma pneumonia и Acinetobacter spp., Bordetella parapertussis и Yersinia enterocolitica, Moraxella catarrhalis и Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli и Providencia spp., Mycoplasma hominis и Haemophilus influenza.

Биодоступность превышает 96%. Связываемость с протеинами составляет 25%. Лечебное средство быстро всасывается в печени и попадает в лейкоциты; костную, мышечную, хрящевую и другие ткани; органы дыхательной системы, брюшной полости и области малого таза. В организме не накапливается и легко выводится через почки. Время полувыведения не превышает 7 часов.

Состав и фармакологическое действие

Активным компонентом этого лечебного средства, является офлоксацин ® , использующийся в лечебных дозах по 400 мг и 200 мг в таблетках, по 2000 мг в 100 мл раствора и 300 мг в 5-ти граммах мази.

Вспомогательными компонентами, входящими в рецептуру таблетированной формы являются повидон и тальк, стеарат кальция и микрокристаллическая целлюлоза, аэросил и кукурузный крахмал. Оболочка содержит в своем составе макрогол 4000 и титана диоксид, пропиленгликоль и гипромеллозу, тальк.

В жидкой фракции лекарства вспомогательными компонентами являются вода для инъекций и физиологический раствор.

Дополнительные вещества в мази - это вазелин, нипазол и нипагин.

Форма выпуска Офлоксацина ®

Таблетированная форма Офлоксацина ® производится в виде белых двояковыпуклых таблеток круглой формы с фиксированным содержанием активного компонента в первом варианте – 200 мг, во втором – 400 мг.

Фото упаковки Офлоксацина ® в таблетках по 200 мг

Таблетки расфасовывают в контурные упаковки с ячейками по 10 штук и пакуют вместе с инструкцией по применению в картонные коробочки.

Жидкая форма препарата выглядит как прозрачный желтый раствор с зеленоватым оттенком. Флаконы по 100 мл пакуются в картонные коробочки с вложенной инструкцией. Также в аптеки и больницы поступает Офлоксацин ® в ампулах.

Мазь расфасовывается в тубы из алюминия, объемом в 5 гр. В картонную коробочку пакуется по одной штуке вместе с инструкцией.

Препарат, согласно инструкции, нужно использовать не позднее 2 лет с даты выпуска.

Рецепт Офлоксацина ® на латинском языке

Отпускается Офлоксацин ® по рецепту, выписанному врачом на латинском языке:

Rp: Tab. Ofloxacini 0,2
D.t.d: №20
S:По 1 табл. х 2 р/д

Показания к применению Офлоксацина ®

Этот медикамент дает хорошие результаты при лечении болезней инфекционного и воспалительного характера:

• болезни дыхательной системы бактериального и вирусного происхождения;
• инфекционные поражения костной, хрящевой, соединительной, мышечной тканей;
• воспалительные процессы и инфекционные очаги на кожном покрове;
• , уретрит, и другие заболевания и половой систем;
• воспаления и инфицирование ;
• инфекционные патологии органов в области малого таза (орхит, оофорит, аднексит, цервицит, эпидидимит);
• хламидийное инфицирование глаз, дакриоцистит, мейбомит, кератит, бактериальные поражения роговицы, конъюнктивит, блефарит.

Кроме лечения воспалительно -инфекционных патологий лекарство используется для профилактики заболеваний инфекционной этиологии у людей с первичными и вторичными иммунодефицитами.

Противопоказания Офлоксацина ®

Лечение фторхинолоновыми антибиотиками противопоказано:

• при дефицитах глюкозо-6-фосфатдегидрогеназ;
• при наличии индивидуальной непереносимости фторхинолоновых препаратов;
• лицам, не достигшим 18-летнего возраста;
• при вынашивании ребенка и кормлении грудью;
• при черепно-мозговых травмах, постинсультном состоянии, воспалительных процессах в центральной нервной системе и эпилепсии, которые сопровождаются понижением судорожного порога.

Детям грудного возраста мазь противопоказана. В зависимости от состояния организма людей, имеющих нарушения почечной функции, поражения органической природы ЦНС, нарушения кровообращения ГМ и при атеросклерозе, этот медикамент назначается после тщательного врачебного обследования с соблюдением необходимых мер предосторожности.

Дозировки Офлоксацина ®

Лечебный курс Офлоксацина ® и его дозировка назначается врачом, исходя из тяжести заболевания, а также показателей функции почек и печени пациента. Таблетки Офлоксацина ® рекомендуется глотать целиком после еды, либо во время приема пищи. При необходимости таблетку можно запивать водой.

Таблетки

При нормальном состоянии организма и средней тяжести заболевания взрослому назначают суточный прием препарата от 400 мг до 800 мг. Действующее вещество Офлоксацин ® принимают за два раза.

Гонорея: дозировка лечебного средства при стандартном лечебном курсе гонореи и Офлоксацин ® при уреаплазме назначается дозой 400 мг за один прием. При нарушении почечной функции дозу приема рекомендуется уменьшить в два раза. Когда почечный кровоток не превышает 20 мл/мин., назначается разовая доза приема препарата не более 200 мг в сутки, с последующим ее снижением в два раза - 100 мл один раз, через день.

Если лечение совмещается с процедурой гемодиализа, то дозировка не должна превышать 100 мг за день при одноразовом приеме. При нарушенной почечной функции суточная доза назначается врачом не больше, чем 400 мг за один день. Длительность лечения обусловлена характером протекания болезни, ее тяжестью и чувствительностью возбудителя болезни. Стандартная продолжительность 3 дня, и лечение продолжается до исчезновения повышенной температуры и иных признаков заболевания.

Инфекционные болезни мочевыводящих путей: при отсутствии осложнений длительность стандартного курса от 5-х до 7-ти дней по 200-400 мг дважды в сутки.

Сальмонеллезы различных видов: продолжительность лечебного курса составляет 7-8 дней.

При инфекциях и подкожно-жировой клетчатки – по 200 мг (при тяжелом течении по 400 мг) дважды в сутки.

Инъекции

Офлоксацин ® при внутривенном применении вводится раз в день по 200 мг на протяжении получаса-часа. После проявления положительной динамики развития болезни инфузионный прием заменяется на пероральный.

Инфузии

Инфузионный способ лечения:

• инфекцирования мочевыводящих путей - лечебное средство в виде Офлаксоцина ® раствора для инфузий вводится по 200 мл один-два раза в течение суток;
• ЖКТ, опорно-двигательного аппарата и дыхательной системы - лечебное средство вводится в количестве 200 мг дважды на протяжении суток. В тяжелых случаях доза может увеличиваться до 800 мг в сутки.
• инфекционных заболеваний кожных покровов, мышечной, костной, соединительной и иных тканей организма предусматривает внутривенное вливание 200 мл раствора в два приема в течение суток.

При инфузионном способе приема препарата его следует разводить в декстрозе с 5% концентрацией. Средняя продолжительность вливания раствора не меньше 30 минут.

Офлоксацин ® в виде мази используется субконъюнктивально. Количество приемов при отсутствии хламидийной инфекции три раза в течение дня и при наличии ее - не более 5-ти раз. Длительность лечебного курса мазью не более 14 дней.

Офлоксацин ® капли глазные– дозировка

Офлоксациновые капли, согласно инструкции по применению, закапывают по одной - две капли в глаз. Закапывается раствор в первые два дня лечения с периодичностью от 2 до 4 часов. При последующем лечении раствор закапывается 4 раза вдень через равные промежутки времени в течение пяти дней.

В случае попадания лечебного раствора в глаз больше указанной дозировки, его следует тщательно промыть чистой водой.

В случаях, когда человек носит контактные линзы, перед закапыванием препарата их необходимо снять. Надеть линзы можно только по истечении 20 минут после процедуры.

Во время прохождения лечебного курса необходимо защищать глаза от яркого солнечного света защитными очками.

При применении избыточных доз Офлоксацина ® могут возникать легкие головокружения, временная потеря ориентации в пространстве, спутанность мыслительного процесса или его заторможенность, дневная сонливость. Лечение передозировки производится в соответствии с проявившимися симптомами.

Побочные действия Офлоксацин ®

Нежелательные реакции при воздействии на различные физиологические системы организма могут проявляться в ниже описанных ситуациях.

• При расстройстве функций пищеварительной системы. Энтероколит, холестатическая желтуха, содержание билирубина в плазме крови выше нормы; повышение содержания печеночных ферментов в крови; гастралгия или анорексия; усиление метеоризма; ; появление жидкого стула.
• При нарушений функций нервной системы. Появление дрожания нижних и верхних конечностей и судорог; онемение рук и ног; тревожное беспричинное состояние; нарушения ночного сна; проявление депрессивного или возбужденного состояния; психозы, неврозы и фобии; спутанность мыслительного процесса. В отдельных случаях возможно появление галлюцинаций, высокого внутричерепного давления, нарушенное восприятие цветов, раздвоение зрительных образов, расстройство вкусовых ощущений и обоняния, потеря ориентации в пространстве, появление сухости и жжения в глазах, повышенное слезотечение и боязнь яркого света.
• При нарушении функционирования опорно-двигательного аппарата. Могут появляться суставные и мышечные боли. Возможно развития воспаления и разрыва сухожилий.
• При нарушениях сердечно-сосудистой и кроветворной физиологических систем. Может нарушиться сердечный ритм, снижаться АД. Провоцируется возникновение таких болезней как анемия, агранулоцитоз, панцитопения и другие болезни, связанные с органами кроветворения.
• При нарушениях мочевой и половой физиологических систем. Могут возникать нарушения функций почек и гиперкреатинемия.
• На коже может возникать сыпь папулезная с корочками, поражение подкожных сосудов, геморрагический дерматит. Также возможно появление фотосенсибилизации.
• Аллергические реакции в виде , зуда, аллергических заболеваний дыхательных путей и органов дыхания, отеков, лихорадки и в исключительных случаях - анафилактического шока.

Частыми осложнениями являются также боли в животе, рвота, снижение аппетита, появление молочницы, дисбактериоза и т.д.

Офлоксацин ® и алкоголь

Общеизвестно, что прием препаратов бактерицидного действия несовместим с приемом любого алкоголя. А так как препарат Офлоксацин ® относится к антибиотикам третьего поколения, то вопрос о совместимости Офлоксацина ® и алкоголя особенно актуален.

Препараты фторхинолонов относятся к высокоэффективным, но токсичным антибактериальным средствам.

В инструкции, прилагаемой к препарату, указывается, что одновременный прием алкоголя и этого антибиотика является не просто нежелательным, но в обязательном порядке должен находится под строгим запретом. В зависимости от индивидуальной реакции организма, сочетание спиртных напитков антибиотика может привести к токсическому поражению почек, печени и нервной системы.

Также резко увеличивается риск развития специфических побочных эффектов, характерных для фторхинолонов (воспаление и разрыв сухожилий, тяжелая фотосенсибилизация и т.д.).

Также отмечается резкое снижение эффективности антибактериальной терапии.

Офлоксацин ® – отзывы

Врачи, основываясь на опыте практического применения Офлоксацина ® для лечения болезней разной этиологии, рекомендуют:

• соблюдать осторожность при использовании препарата для людей, управляющих транспортными средствами и занятых на выполнении опасных видов работ, поскольку в течение лечебного курса существенно снижается быстрота и адекватность реакции пациента;
• во избежание проявления большого количества побочных эффектов не следует использовать для непрерывного лечения препарат более 10-ти дней без крайней необходимости;
• ограничить или прекратить прием лекарства при первых же признаках расстройства деятельности центральной нервной системы, аллергических реакций различного вида и приступов колита;
• при малейших признаках воспаления сухожилий следует прекратить лечение и обездвижить больную конечность.

Следует помнить, что лечение этим антибиотиком может стать причиной ложноотрицательных результатов при диагностировании туберкулеза, так как активное вещество лечебного средства не позволяет определить болезнь бактериологическим способом.

При назначении лечебного курса больным с нарушенными выделительными функциями почек, следует учитывать, что возможно проявление токсических реакций, следует корректировать дозировку для снижения негативных последствий.

При приеме Офлаксацина ® по отзывам в гинекологии, отмечается высокий показатель эффективности при лечении воспалительных процессов. Также препарат может применяться в составе комплексных схем лечения.

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Таблетки 250 мг;500мг

- Раствор для инфузий

- Таблетки 250 мг

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Субстанция-порошок 25 кг; 1 кг; 5 кг; 10 кг

- Таблетки 250 мг

- Таблетки 250 мг

- Раствор для инфузий 0.5 %

- Таблетки 250 мг

- Таблетки

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Таблетки 250 мг;500мг

- Субстанция-порошок 0.5 кг;1 кг;5 кг;10 кг;20 кг;25 кг

- Таблетки 400 мг

- Таблетки 200 мг; 400 мг

- Капсулы 0.3 г

- Таблетки 400 мг

- Таблетки 200 мг; 400 мг

- Таблетки

- Субстанция-порошок 5,10,15,20,25 и 50 кг

- Раствор для инфузий

- Таблетки

- Таблетки

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Таблетки 250 мг; 500 мг; 750 мг

- Таблетки

- Таблетки 250 мг;500мг

- Концентрат для приготовления раствора для инфузий

- Полуфабрикат-гранулят

- Раствор для инфузий

- Таблетки

- Раствор для инфузий 2 мг/мл

- Таблетки 250 мг; 500 мг

- Субстанция

- Субстанция-порошок

- Таблетки

- Раствор для инфузий

- Таблетки

- Таблетки 500 мг; 1000 мг

- Раствор для инфузий

- Таблетки

Показания к применению препарата Офлоксацин

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.

Форма выпуска препарата Офлоксацин

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан фибровый 1;

Фармакодинамика препарата Офлоксацин

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика препарата Офлоксацин

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 25%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

Выведение

T1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Использование препарата Офлоксацин во время беременности

Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Использование препарата Офлоксацин при нарушением функции почек

<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

Другие особые случаи при приеме препарата Офлоксацин

Противопоказания к применению препарата Офлоксацин

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Побочные действия препарата Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко - головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко - системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Способ применения и дозы препарата Офлоксацин

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Препарат назначают внутрь взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При острой гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.

При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3-5 дней.

Передозировка препаратом Офлоксацин

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Взаимодействия препарата Офлоксацин с другими препаратами

Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.

При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Меры предосторожности при приеме препарата Офлоксацин

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Особые указания при приеме препарата Офлоксацин

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Офлоксацин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Офлоксацин

Принадлежность препарата Офлоксацин к ATX-классификации:

S Органы чувств

S01 Препараты для лечения заболеваний глаз

S01A Противомикробные препараты

S01AX Прочие противомикробные препараты

Офлоксацин - антибактериальный препарат, обладающий высоким спектром активности. Относится к группе фторхинолонов.

Лекарство обладает преимущественно бактерицидным эффектом с уклоном на грамотрицательные микроорганизмы.

Форма выпуска

Офлоксацин можно встретить на фармацевтическом рынке в 4 различных формах: таблетки и капсулы, раствор для инъекций и мазь. Последняя форма применяется в офтальмологии, поэтому более подробно рассмотрим первых 3 представителя.

Таблетки

Выпускаются в дозе 400 и 200 мг.

Таблетки имеют пористую структуру. Двояковыпуклые с обеих сторон. Цвет белый, иногда с оттенком желтого. Прессованная таблетка покрыта оболочкой. Без запаха.

Выпускаются в упаковке по 10 штук, которые расположены на 1 блистере.

Капсулы

Выпускаются только в одной дозе 200 мг.

Капсулы имеют желатиновую оболочку желтого цвета прозрачной плотной структуры. Через покрытие можно увидеть содержимое препарата - белый порошок. Имеют круглую форму, присутствует легкий желатиновый запах.

Капсулы имеют 2 вида упаковки. В аптеках можно найти флакончики с Офлоксацином. Выпускаются в стеклянной колбочке, которая закрывается плотной коричневой крышкой. Внутри находится 10 капсул. Либо находятся в картонной упаковке в объеме 100 штук. Внутри 10 блистеров, на каждом по 10 запаянных капсул.

Раствор для инъекций

Офлоксацин также выпускается во флаконах с готовой разведенной инфузией. Объемы имеющихся жидкостей - 100 и 200 мл.

Концентрация действующего вещества составляет 0,2%. То есть после инфузии целого флакона организм получит антибактериальный препарат массой в 200 мг.

Раствор прозрачный, бледно-желтого оттенка. Флакон в зависимости от фирмы производителя изготавливается из прозрачного с беловатым напылением пластика или прозрачного стекла.

Состав препарата

Любая форма препарата имеет идентичный основной действующий компонент, а вот вспомогательные вещества разнятся. Рассмотрим более подробно.

Таблетки

Действующее вещество: офлоксацин 200 или 400 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Микрокристаллическая целлюлоза - хороший связывающий компонент, который обладает удобной структурой и хорошей прессуемостью. Вещество помогает таблетке держать ту форму, которую придали первоначально, повышает растворимость в плазме;
• Поливинилпирролидон низкомолекулярный - представитель заменителей плазмы. Благодаря ему повышается сродство основного действующего вещества с компонентами крови, улучшается растворимость препарата;
• Тальк - улучшает вкусовые качества таблетки. Способствует более легкому прохождению препарата по пищеводу и начальному отделу желудка. Облегчает само проглатывание благодаря своей скользящей мягкой структуре;
• Крахмал картофельный или кукурузный - придает объемность таблетке, используется для разрывания и разрыхления прессованных таблетированных препаратов. Это необходимо в том случае, когда основное действующее вещество после пресса становится нерастворимым в воде, крахмал разрыхляет структуру готового препарата, за счет чего облегчается процесс растворения;
• Стеарат магния - используется в качестве наполнителя лекарственного препарата, загуститель при размешивании и соединении всех веществ;
• Аэросил - другое более известно название - диоксид кремния. Со своей легкой пористой структурой обладает адсорбционными свойствами. Это способствует более глубокому проникновению препарата в ткани и растворимости в плазме крови.

Оболочка таблетированного препарата производится из следующих веществ:

1. Тальк;
2. Оксипропилметилцеллюлоза;
3. Двуокись титана;
4. Пропиленгликоль;
5. Опадрай II.

Соединение данных компонентов обеспечивает образование плотной белоснежной оболочки. Двуокись титана способствует гибкости оболочки во время покрытия таблетки, поэтому процесс в разы облегчается. Тальк добавляют для улучшения проглатывания. Компонент делает оболочку гладкой.

Капсулы

Имеют идентичный с таблетками состав основного и вспомогательных веществ.

Единственным отличием от предыдущей формы служит оболочка препарата. Для капсулы компоненты не прессуют для придания формы. Здесь отсутствует оксипропилметилцеллюлоза и крахмал, так как в этом нет необходимости.

Оболочка состоит из желатина. Как раз для изготовления крепкой желатиновой структуры фармацевты добавляют в него тальк, стеарат магния, лаурилсульфат магния.

Раствор для инфузий

Основное действующее вещество - офлоксацин 0,2%. В перерасчете на конечный объем флакона - 200 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Фармакодинамика

Оказывает бактерицидный эффект за счет воздействия на бактериальный фермент ДНК-гидразу. Этот фермент, в свою очередь, контролирует выработку реплицируемых ДНК бактерии. При воздействии офлоксацина, ДНК гиперспирализуется, за счет чего блокируется дальнейшее размножение клетки, и приводит к ее гибели.

Офлоксацин более чувствителен к грамотрицательной флоре:

• Кишечная палочка;
• Клебсиелла;
• Протей;
• Сальмонелла;
• Шигелла;
• Морганелла;
• Энтеробактерия;
• Иерсиния;
• Гемофильная палочка;
• Синегнойная палочка;
• Гонококк;
• Легионелла;
• Псевдомонада;
• Менингококк.

Оказывает непосредственное влияние и на грамположительные бактериальные микроорганизмы:

1. Стафилококк;
2. Стрептококк;
3. Коринебактерия;
4. Листерия.

Эффективен в борьбе с микобактериями лепры и туберкулеза.

По сути, препарат оказывает максимальный эффект на те микроорганизмы, которые вырабатывают фермент бета-лактамазу.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Офлоксацин быстро адсорбируется в тонком кишечнике. Биодоступность препарата составляет не менее 96%. При внутривенном введении лекарство сразу попадает в системный кровоток, из-за чего улучшается его биодоступность. Парентеральный путь введения обеспечивает до 99% биодоступности.

После попадания в кровь 25% вещества связывается с белками крови.

Уже через 2 часа после введения, концентрация препарата в крови составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл при приеме дозы 200 мг и 400 мг соответственно.

Офлоксацин обеспечивает хороший результат в борьбе с бактериями и простейшими благодаря тому, что проникает буквально во все клетки и ткани. Он обнаруживается в кожных покровах, мягких тканях, костных структурах, легочной системе, клетках органов желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы.

Это один из немногих антибиотиков, который проникает через гематоэнцефалический барьер. Также проникает через плаценту.

Вещество на протяжении длительного времени обнаруживается в таких биологических жидкостях, как:

1. Слюна;
2. Кровь;
3. Моча;
4. Грудное молоко;
5. Спинномозговая жидкость;
6. Секрет предстательной железы.

Основной метаболизм офлоксацина происходит благодаря энзимам печени. Основные метаболиты составляют около 5% от введенной дозы и носят название:

• Диметил-офлоксацин;
• Офлоксацина N-оксид.

Более 90% вещества элиминируется из организма в неизмененном виде через почки. Поэтому высокая концентрация препарата в моче наблюдается на протяжении 24 часов. Внепочечный клиренс составляет всего 20%. С желчью элиминируется всего 4% активного метаболита офлоксацина.

Период полувыведения из организма колеблется в пределах 5-7 часов.

Патология функций печени и почек замедляют период полувыведения, а также биодоступность препарата.

Показания к применению

Так как средство проникает во все жидкости и ткани, лекарство получило популярность в лечении многих заболеваний. Офлоксацин является препаратом 2 линии, он используется при тяжелом течении или неэффективности антибиотиков 1 линии.

• Патология органов дыхательной системы: осложненный бронхит, пневмония долевая и интерстициальная, бронхиолит бактериальной этиологии;
• Заболевания ЛОР-органов: евстахиит, фронтит, гайморит, отит среднего и наружного уха, сфеноидит;
• Гнойные заболевания кожных покровов;
• Патология мочевыводящей системы: цистит, острый и хронический пиелонефрит, уретрит;
• Бактериальные заболевания органов половой системы: простатит, оофорит, эндометрит, параметрит, орхит, вагинит, вагиноз, сальпингит, эпидидимит, цервицит;
• Инфекционные заболевания центральной нервной системы: менингит, энцефалит, киста головного мозга;
• Сепсис;
• Инфекции, передающиеся половым путем: гонорея, трихомониаз, хламидиоз;
• Профилактика заболеваний с условно-патогенной флорой у ВИЧ-инфицированных и людей с иммунодефицитами;
• Гнойное воспаление глаза и придатков: блефарит, ячмень, язва роговицы, дакриоцистит, конъюнктивит;

Главным условием применения данного препарата является этиология патологического процесса. Офлоксацин способен купировать только бактериальную инфекцию.

Противопоказания к использованию препарата

Офлоксацин имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания исключают прием лекарства при любой этиологии процесса, важности его применения. Так как риск для здоровья всегда превышает потенциальную эффективность.

В список входят:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Дети до 18 лет;
• Аномалия выработки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Эпилептические припадки в анамнезе;
• Снижение судорожного порога;
• Период кормления грудью и беременность.

Относительные противопоказания разрешают применение препарата, но с особой осторожностью и под наблюдением специалиста.

Прием лекарства разрешается только в том случае, когда положительное воздействие превышает риск развития осложнений.

Это относится к следующим пунктам:

1. Нарушение гемоциркуляции головного мозга в анамнезе;
2. Атеросклероз крупных сосудов;
3. Почечная недостаточность тяжелой степени;
4. Органическая патология центральной нервной системы.

Инструкция по применению

Дозировка препарата, кратность приема и длительность курса подбирается индивидуально врачом после установления диагноза и ознакомления с индивидуальными особенностями пациента.

Таблетированную форму нужно принимать только после еды, так как антибиотики оказывают ульцерогенный эффект.

Запивать таблетку стаканом воды комнатной температуры. Разрешается запивать теплым некрепким чаем. Другие жидкости могут снизить эффективность препарата за счет изменения агрессии среды.

Средняя суточная доза препарата 200-800 мг. Прием следует разделить на 2 раза с периодичностью в 12 часов.

Люди преклонного возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью требуют особенного внимания и подбора терапевтической дозы в условиях стационара. Начинать нужно с минимальной дозы, повышая ее до клинического эффекта.

Курс лечения зависит от этиологического агента и клинических проявлений. После купирования симптомов заболевания нужно принимать препараты не менее 3 дней. Но общая длительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Внутривенные растворы применяются только при осложнениях бактериального заболевания. Однократно вводится 100 или 200 мл 0,2% раствора до достижения клинического эффекта. После облегчения переходят на таблетированные формы препарата.

Во время курса антибиотикотерапии желательно исключить чрезмерные физические нагрузки. Лекарственные препараты, которые принимаются отдельно от комплексной терапии, должны быть озвучены врачу.

Также противопоказан прием алкоголя. Он усиливает токсическое действие Офлоксацина, уменьшая лечебную эффективность препарата.

Побочные эффекты

Побочные явления проявляются достаточно редко, но несоблюдение правил приема, особенности организма могут повлиять на их проявления.

Побочные эффекты наблюдаются со стороны различных систем органов.

Система органов пищеварения:

• Тошнота;
• Рвота;
• Метеоризм;
• Запоры;
• Диарея;
• Псевдомембранозный колит;
• Повышение печеночных трансаминаз.

Иммунная система:

• Эозинофилия;
• Аллергический пневмонит;
• Бронхоспазм;
• Отек подскладочного пространства;
• Фотосенсибилизация;
• Синдром Лайелла;
• Реакция немедленного иммунного ответа.

Нервная система и психика:

• Сонливость;
• Кошмарные сновидения;
• Парестезии;
• Судорожные клонические припадки;
• Тревожность;
• Возбуждение;
• Тремор конечностей;
• Фобии;
• Расстройство сознания;
• Инверсия восприятия органов чуств.

Сердечно-сосудистая система:

• Коллапс;
• Васкулит;
• Тромбофлебит;
• Гипотензия;
• Учащение пульса;
• Угнетение ростков кроветворения.

Опорно-двигательный аппарат:

• Тендинит;
• Боли в мышцах;
• Разрыв и надрыв сухожилия.

Мочевыводящая система:

• Острый тубулоинтерстициальный нефрит;
• Склероз почки;
• Изменение лабораторных показателей (креатинин, мочевина).

Другие особенности:

• Дисбактериоз;
• Гипогликемия;
• Суперинфекция;
• Молочница;
• Буллезный дерматит.

Особенности хранения

Таблетированную форму, инъекционный раствор хранить в недоступном месте для детей. Оптимальная среда: темное прохладное место, защищенное от попадания прямых лучей солнца. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок хранения 2 года.

Аналоги и цена

В аптеках можно найти Офлоксацин разных производителей. У каждого своя очистка препарата, биодоступность и, соответственно, ценовая политика. Можно встретить Офлоксацин ТЕВА, Офлоксацин РЛС. Также известны производители ОЗОН, Сентисс, Доктор Манн, Авентис.

Средняя цена:

• Таблетки 10 штук 200 мг - 50-300 рублей;
• Таблетки 10 штук 400 мг - 60-400 рублей;
• Капсулы 10 штук 200 мг - 70-150 рублей;
• Раствор для инфузий 0,2% 100 мл - 120-400 рублей.

Аналоги имеют такое же действующее вещество, но носят другое название:

• Бактифлокс;
• Гати;
• Джеофлокс;
• Левофлоксацин;
• Норфлоксацин и др.

Офлоксацин - антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, обладающий бактерицидным действием в отношении широкого круга микроорганизмов. Его мишенью является секретируемый бактериями фермент ДНК-гираза, без которого, в свою очередь, бактериальная ДНК теряет способность к сверхспирализации и в конечном итоге утрачивает стабильность. А дестабилизация ДНК, как известно, тождественна гибели микробной клетки, что, собственно, и требуется от антибактериального препарата.

Офлоксацин находит ключик к бактериям, защищающимся от пенициллинов, цефалоспоринов и ряда других антибиотиков выработкой ферментов бета-лактамаз, а также к атипичным быстрорастущим микобактериям. Чувствительность к офлоксацину проявляют Staphylococcus spp. (в т.ч. видов aureus и epidermidis), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Enterobacter spp. (включая вид cloacae), Proteus spp. (включая виды mirabilis и vulgaris), Hafnia, Salmonella spp., Shigella spp. (в т.ч. вида sonnei), Campylobacter jejuni, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Plesiomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (в т.ч. вида trachomatis), Serratia spp., Legionella spp., Providencia spp., Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Propionibacterium acnes.

С переменным успехом (с предварительным биологическим исследованием на чувствительность) офлоксацин можно применять при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Acinetobacter, Serratia marcescens, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Ureaplasma urealyticum, Corynebacterium spp.

Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens, Listeria monocytogenes.

Офлоксацин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, глазная мазь и раствор для инфузий (последняя форма используется, главным образом, в условиях стационара). Дозировка, кратность и длительность приема определяются возрастом пациента, заболеванием и тяжестью его протекания. По общим рекомендациям длительность приема офлоксацина не должна превышать 2 месяцев. Офлоксацин обладает фотосенсибилизирующим действием, поэтому на курсе антибактериальной терапии следует оградить себя от пребывания на солнце и посещения солярия. Алкоголь также должен быть возведен в разряд табу. Совместное использование офлоксацина с тампонами «Тампакс» не желательно, т.к. может спровоцировать развитие молочницы. При лечении офтальмологических инфекций посредством глазной мази офлоксацина следует отказаться от ношения мягких контактных линз.

К офлоксацину, как правило, не прибегают при пневмониях, вызванных пневмококками, а также при остром тонзиллите.

Фармакология

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp.

Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., особенно бета-гемолитических стрептококков).

К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

К офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus).

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции, но может замедлить ее скорость. C max в плазме крови достигается через 2 ч.

Связывание с белками - 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (органы мочевыводящей системы, половые органы, предстательная железа, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).

Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Концентрации офлоксацина в моче существенно превышали МПК 90 для большинства микроорганизмов после приема последней дозы (по 300 мг 2 раза/сут в течение 14 дней). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T 1/2 составляет 6 ч. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T 1/2 до 13.3 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 139 мг, крахмал картофельный 60 мг, повидон 32 мг, кроскармеллоза натрия 13 мг, магния стеарат 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 8.5 мг, макрогол-4000 2.2 мг, титана диоксид 4.3 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Суточная доза составляет 200-800 мг, кратность применения 2 раза/сут. Для пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч. При КК менее 20 мл/мин первая доза - 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч.

Взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Эти препараты не следует применять в течение 2 ч до или в течение 2 ч после приема офлоксацина.

При одновременном применении офлоксацина и НПВС повышается риск развития стимулирующего действия на ЦНС и судорог.

При одновременном применении с теофиллином возможно повышение его концентрации в плазме крови (в т.ч. в равновесном состоянии), увеличение T 1/2 . Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина.

При одновременном применении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко - нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко - судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.

Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко - жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия, вагинальный кандидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - остановка сердца, отеки, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, вазодилатация, церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи, анурия, полиурия образования камней в почках, почечная недостаточность, нефрит, гематурия, альбуминурия, кандидурия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, обострение миастении.

Со стороны обмена веществ: редко - жажда, уменьшение массы тела, гипер- или гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства), ацидоз, увеличение в сыворотке ТГ, холестерола, калия.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, выделения из носа, остановка дыхания, диспноэ, бронхоспазм, стридор.

Со стороны органов чувств: редко - ухудшение слуха, тиннит, диплопия, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, нарушения вкуса, обоняния, фотофобия.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, гиперпигментация, везикуло-буллезные высыпания.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, кровотечения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, обратимое угнетение костно-мозгового кроветворения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимозы, увеличение протромбинового времени.

Прочие: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры тела, боли в теле; редко - астения, озноб, общее недомогание, носовое кровотечение, повышенное потоотделение.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в т.ч.: заболевания нижних отделов дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (за исключением бактериального энтерита) и малого таза, инфекции почек и мочевыводящих путей, простатит, гонорея.

Противопоказания

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к офлоксацину или другим производным хинолона.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния на фертильность у крыс.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек и печени.

В период лечения требуется проводить контроль уровня глюкозы в крови. При длительной терапии необходимо периодически контролировать функции почек, печени, картину периферической крови.

При применении офлоксацина следует обеспечить достаточную гидратацию организма, пациент не должен подвергаться ультрафиолетовому облучению.

В экспериментальных исследованиях мутагенный потенциал не выявлен. Длительные исследования по определению канцерогенности офлоксацина не проводились.

В исследованиях на молодых животных нескольких видов офлоксацин вызывал артропатию и остеохондроз.

Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

На странице представлена инструкция по применению антибиотика Офлоксацин . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 100 мг, 200 мг и 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, мазь глазная 0,3%), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Офлоксацина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (бронхит, пневмония, гонорея и другие инфекционные заболевания). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Офлоксацином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым - по 200-800 мг в сутки, курс лечения - 7-10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) 100-200 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин - 100 мг каждые 24 ч; при гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг в сутки. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения - 7 и 10 дней соответственно, при простатите - до 6 недель, при инфекциях органов малого таза - 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи - 10 дней.

Ампулы

Препарат вводят внутривенно капельно (капельница). Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Терапию начинают с внутривенного капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2, при инфекциях почек и половых органов - от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях - по 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг в сутки.

Мазь

Местно. За нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в сутки закладывают 1 см полоски мази (0.12 мг офлоксацина). При хламидийных инфекциях мазь закладывают 5-6 раз в сутки.

Для введения мази следует осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на тюбик, ввести в конъюнктивальный мешок полоску мази длиной 1 см. Затем закрыть веко и подвигать глазным яблоком для равномерного распределения мази.

Продолжительность курса лечения составляет не более 2 недель (при хламидийных инфекциях курс удлиняется до 4-5 недель).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 200 мг и 400 мг.

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Мазь глазная 0,3%.

Других форм выпуска будь-то капли или капсулы, антибиотика Офлоксацин не существует.

Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Противомикробный спектр включает в себя грамположительные и грамотрицательные аэробы, анаэробы.

Прочие: Chlamydia trachomatis (хламидия), Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila (легионелла), Mycoplasma hominis (микоплазма), Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (уреаплазма). В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp. (стрептококк), не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

• дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);
• кожи, мягких тканей (фурункулы, карбункулы);
• костей, суставов;
• органов брюшной полости и желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
• почек (пиелонефрит);
• неосложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
• половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит);
• гонорея;
• хламидиоз;
• уреаплазмоз;
• профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
• возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол (алкоголь). Возможно развитие гепатотоксических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Побочное действие

• гастралгия;
• анорексия;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• метеоризм;
• абдоминальные боли;
• псевдомембранозный энтероколит;
• головная боль;
• головокружение;
• неуверенность движений;
• тремор;
• судороги;
• онемение и парестезии конечностей;
• кошмарные сновидения;
• тревожность;
• психомоторное возбуждение;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• повышение внутричерепного давления;
• нарушение цветовосприятия;
• нарушение вкуса, обоняния и равновесия;
• миалгии;
• артралгии;
• разрыв сухожилия;
• тахикардия;
• снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают);
• васкулит;
• коллапс;
• лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия;
• острый интерстициальный нефрит;
• нарушение функции почек;
• точечные кровоизлияния;
• дерматит буллезный геморрагический;
• папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит);
• кожная сыпь;
• кожный зуд;
• крапивница;
• аллергический пневмонит;
• аллергический нефрит;
• лихорадка;
• отек Квинке;
• бронхоспазм;
• синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла;
• фотосенсибилизация;
• мультиформная экссудативная эритема;
• анафилактический шок;
• дисбактериоз;
• суперинфекция;
• гипогликемия (у больных сахарным диабетом);
• вагинит;
• боль и покраснение в месте введения инъекции;
• тромбофлебит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами (ГКС) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Аналоги лекарственного препарата Офлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро Офлоксацин;
• Глауфос;
• Данцил;
• Заноцин;
• Зофлокс;
• Офло;
• Офлокс;
• Офлоксабол;
• Офлоксацин Штада;
• Офлоксацин Промед;
• Офлоксацин Тева;
• Офлоксин;
• Офлоксин 200;
• Офломак;
• Офлоцид;
• Офлоцид форте;
• Таривид;
• Тариферид;
• Тарицин;
• Унифлокс;
• Флоксал.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета.

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная - 15 мг/кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Офлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.