Бусерелин лонг отзывы пациентов которые прошли. Как реагирует организм в целом на лечение

Латинское название: Buserelin Long
Код АТХ: L02AE01
Действующее вещество: Бусерелин
Производитель: Ф-Синтез, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Бусерелин Лонг относят к числу противоопухолевых препаратов, является синтетическим аналогом гормона гонадотропин-рилизинг.

Показания к применению

Применение ЛС показано с целью лечения гормональных дисфункций, которые вызваны гиперэстрогенией (как абсолютной, так и относительной):

• Эндометриоз (лечебная терапия до операции и после ее проведения)
• Гиперпластические изменения эндометриального слоя матки
• Наличие миоматозных узлов.

Бусерелины могут назначаться с целью проведения экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) во время лечения бесплодия.

Состав

Лиофилизат, содержащийся в ампулах, содержит Бусерелин Лонг – 3.75 мг. К числу дополнительных компонентов относят такие вещества:

• Dl-молочной и гликолевой кислоты – 200 мг
• D-маннитол – 85 мг
• Натрия кармеллоза – 30 мг
• Полисорбат – 2 мг.

Для растворения лиофилизата используется маннит (0,8%-ный раствор) в 1 мл очищенной воды.

Лечебные свойства

Бусерелин Лонг ФС – высокоэффективное противоопухолевое ЛС, аналогично естественному ГРФ. Воздействие на организм бусерелина основывается на временной стимуляции роста половых гормонов в крови, именно благодаря этому происходит конкурентная связь со специфическими рецепторами клеток, расположенных на поверхности передней доли гипофиза.

Если использование препарата осуществляется исключительно в терапевтических дозировках, наблюдается блокировка гонадотропной гипофизарной деятельности (обычно по прошествии (12-14 сут.). На бусерелине снижается выработка тестостерона, ЛГ и ФСГ, что в последующем способствует торможению синтеза половых гормонов внутри гонад. При этом у женщин уровень эстрадиола равен постклимактерическому показателю, у мужчин – среднее значение тестостерона снижается до уровня, характерного посткастрационному периоду.

Во время непрерывного применения лекарственного средства Бусерелин Лонг ФС на протяжении 2-3 нед. показатель тестостерона существенно снижается, тем самым достигается состояние орхиэктомии (наблюдается так называемая фармакологическая кастрация).

После введения инъекции в мышцу биодоступность ЛС достаточно высока.

Наивысшая концентрация активного вещества препарата наблюдается по прошествии 2-3 часов после осуществления инъекции (доза – 3.75 мг), в дальнейшем сохраняется на том уровне, который необходим для торможения производства гонадотропинов гипофизом (не меньше 4 нед.).

Форма выпуска

Цена от 3400 до 4400 руб.

Бусерелин Лонг ФС в форме лиофилизата выпускается во флакончиках из темного стекла объемом 10 мл, дополнительно прилагается растворитель (2 мл) в ампулках из нейтрального стекла с инструкцией. Внутри ячейковой упаковки размещены:

• флакончик Бусерелин Лонга
• ампулка растворителя
• шприц для одноразового использования (5 мл)
• скарификатор
• 2 салфетки, пропитанные спиртом.

Бусерелин Лонг: инструкция по применению

Препарат Бусерелин Лонг должен вводиться только внутримышечно. Нет существенной разницы в какое время суток делается инъекция.

Приготовление лекарственной суспензии с бусерелином производится перед ее введением с использованием прилагающегося растворителя.

Готовить раствор и колоть ЛС должен медработник.

Лечение данным препаратом назначается в зависимости от типа заболевания:

• Онкопроцессы в простате (гормонозависимые) – 1 ин. в мышцу (3,75 мг) с временным промежутком 4 нед.
• Гиперпластические изменения эндометриального слоя и эндометриоз – лечебная терапия начинается на 5 день МЦ в единоразовой дозировке 3,75 мг, введение лекарства осуществляется каждые 4 нед., курс терапии – 4-6 мес.
• Миома матки — единоразовое введение в мышцу инъекции дозировкой 3,75 мг, повторно колоть ЛС необходимо по прошествии 4 нед. Лечение должно быть начато на протяжении 5 сут. со дня начала МЦ, перед операцией терапию проводят на протяжении 3 мес., в иных случаях – 6 мес. (в комбинации с разными препаратами).
• Лечение бесплодия – введение 1 ин. в мышцу на 2 дн. МЦ (не исключается возможность осуществления укола на 21-24 дн. МЦ) перед процедурой гиперстимуляции. После того как уровень эстрогенов снизится в 2 раза, назначается прием гонадотропных гормонов. Лечебная терапия при бесплодии иными ЛС проводится при отсутствии кистозных изменений яичников и при регулярном контроле показателя эстрадиола и УЗИ.

Применение при беременности и ГВ

Не назначается данной группе пациентов.

Противопоказания

• Повышенной восприимчивости к бусерелину
• Беременности, ГВ.

Меры предосторожности

Для предупреждения развития побочных реакций у мужчин в первой фазе действия ЛС, рекомендуется совмещать использование данного препаратами с андрогенными лекарственными средствами (за 2 нед. до введения бусерелина и по прошествии 2 нед. после укола).

При признаках развития депрессии во время противоопухолевой терапии, лучше всего обеспечить пациентке постоянный врачебный контроль.

Чтобы достигнуть хорошие результаты в лечение бесплодия (проведение процедуры ЭКО), необходимо контролировать индукцию овуляции на фоне применения бусерилина.

Обычно препарат отечественного производителя переносится хорошо, но при ряде случаев могут диагностироваться рост кист яичников.

До проведения терапии необходимо исключить наступление беременности и заменить принимаемые КОК на препарат, который отличается иным содержанием гормонов (первые 2 мес. лечебной терапии).

После полной отмены препарата Бусерелин Лонг ФС наблюдается восстановление функции яичников (спустя 3 мес.), каких-либо отличий в их деятельности в сравнении с периодом до лечения не наблюдается.

Требуется соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и во время работы с точными механизмами.

Не рекомендуется приобретать препарат вне аптечной сети, обращая внимание на объявления «Продаю или продам Бусерелин Лонг по невысокой цене». Разница между лекарствами, приобретенными в аптечной сети и «с рук», может быть существенно, ведь нельзя исключать приобретение подделки.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Стоит обратить внимание на взаимодействие бусерелина с иными препаратами, в состав которых входят разные половые гормоны. Нельзя говорить о том, что они не совместимы с лекарством Бусерелин Лонг ФС, но на фоне комплексного приема может развиваться синдром гиперстимуляции яичников.

Лекарственное средство способно понижать терапевтический эффект от применения гипогликемических препаратов.

Если же говорить о совместимости с иными ЛС, то на данный момент нет достоверных сведений.

Совместимость с алкоголем

Бусерелин и алкоголь нельзя совмещать. Во время лечения необходимо полностью отказаться от употребления спиртных напитков. Наблюдается негативное действие спиртного на функционирование репродуктивной системы. Под влиянием алкоголя нарушаются обменные процессы, замедляется синтез половых гормонов.

Побочные эффекты

Хотя препарат характеризуется хорошими лечебными свойствами, на фоне терапии могут возникнуть побочные реакции.

У мужчин:

• Обострение течения онкопроцессов в простате
• Гинекомастия
• Ухудшение эрекции
• Сильные приливы крови к голове
• Чрезмерное выделение пота
• Рост уровня андрогенов в крови
• Отечность конечностей, а также лица
• Слабость в мышцах
• Затрудненное выведения мочи
• Развитие непроходимости мочеточников, редко – нарушение деятельности спинного мозга.

У женщин:

• Прорывные кровотечения по типу менструации
• Развитие депрессивного состояния
• Сильные головные боли
• Нарушение качества сна
• Изменение эмоционального настроя
• Чувство сухости внутри влагалища
• Ощущение «приливов»
• Болезненные ощущения в нижней части живота
• Повышенное потоотделение
• Спад либидо.

Может также наблюдаться общая симптоматика:

• Гиперемия кожных покровов
• Высыпания по типу крапивницы
• Деминерализация костных тканей
• Редко – развитие диспептических явлений, развитие тромбоэмболии одной из артерий легких.

Условия хранения и срок годности

Хранить противоопухолевое средство Бусерелин Лонг ФС следует при температуре, не превышающей 25 С. Срок сберегания составляет 2 года.

Аналоги

Фармсинтез, Россия

Цена от 3624 до 4611 руб.

Бусерелин Депо — это отличный препарат с противоопухолевыми свойствами, действующим компонентом является бусерелин. Назначается для лечения онкозаболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин, применяется при терапии бесплодия. Производится в форме лиофилизата.

Плюсы:

• Обладает хорошими антиандрогенными свойствами
• Применяется для лечения эндометриоза
• Высокая эффективность при лечении злокачественных новообразований молочной железы.

Минусы:

• Дорогостоящий
• Отпускается по рецепты
• Высокий риск развития побочных реакций.

Бусерелин Депо относится к группе противоопухолевых медикаментов. Назначается как женщинам, так и мужчинам. Снижает выработку эстрогенов в организме, является аналогом гонадотропин-рилизинг вещества гормона. Имеет сильные побочные эффекты, влияет на работу печени, снижает кальций в организме.

У женщин возникают вопросы: можно ли принимать алкоголь во время приёма препарата? Влияние лекарства на печень показывает схожее действие с этанолом. Получается двойной эффект разрушения здоровых клеток органа. Сильнейшая интоксикация организма гарантирована. В чем суть негативных последствий и возможна ли совместимость?

Влияние спиртного и гормонального лекарства

Препарат производят в России, английская версия называется Супрекур. Купить импортное лекарство значительно сложнее, отпускаются строго по рецепту врача. Формы производства в виде спрея и уколов. Аэрозоли пользуются большим спросом и стоят недешево. Препарат Бусерелин Депо получил популярность благодаря своей эффективности. Совместно с препаратом рекомендуют употреблять витамины и микроэлементы: кальций, фолиевую кислоту.

Используют для нормализации периодичности месячных с целью последующего удачного зачатия. Побочные эффекты приносят много отрицательных моментов в близость супружеской пары. Выделяют повышенную сухость гениталий и раздражительность женщины. На период лечения мужчинам нужно запастись немалым терпением, чтобы лишний раз не подвергать нежную психику своей половинки чрезмерным нагрузкам.

Какое влияние окажет алкоголь на процесс восстановления гормональных сбоев? Отрицательное, все эффекты усилятся в несколько раз и прибавится негатив от действия молекул этанола. Основное назначение препарата — это противоопухолевая терапия гормонального типа. Предназначен для мужчин и женщин. Снижает собственную выработку гипофизом гонадотропных гормонов.

Лекарство воздействует на переднюю долю гипофиза, вступает в реакцию с рецепторами клеток и способствует снижению выработки половых гормонов в организме. Спрей предназначен для впрыска в нос, отлично впитывается слизистой и снижает уровень эстрадиола в плазме крови.

Эстрадиол отвечает за формирование всех процессов в женском организме:

• менструация;
• развитие матки и яйцеклетки;
• формирует психику, присущую только слабому полу;
• выделяет признаки половой принадлежности.

Вырабатывается эстрадиол благодаря фолликулостимулирующего, лютеинизирующего гормона и пролактина. При обычном течении процессов организма: нормализует кровоток в матке, способствует возникновению овуляции, ускоряет восстановление костной ткани в организме. Решающую роль в здоровом организме играет баланс уровня тестостерона и эстрадиола. От него зависит водно-солевой обмен, свёртываемость крови и нервозное состояние.

Зачем нужно снижать выработку эстрадиола в плазме крови?

Бусерелин Депо призван понизить содержание эстрадиола в организме. Его превышение, равно как и низкий уровень, приводит к нежелательным последствиям. Способствуют снижению вещества в организме:

• приём алкоголя, курение;
• нарушение режима питания: пища богата углеводами, содержит мало жиров;
• повышенная утомляемость из-за физических нагрузок, высокого ритма работы;
• неправильное употребление контрацептивов;
• голодание, при котором быстро снижается вес;
• повышение пролактина в организме;
• инфекционные заболевания и нарушения в работе эндокринной системы;
• нарушена работа гипофиза.

Нарушения в цикле месячных происходят при низком содержании в крови. Могут наблюдаться крайние состояния:

• период между циклами составляет более полугода;
• влияние на размеры груди, матки;
• невозможность беременеть;
• сухость кожных покровов, нарушения слизистых.

К чему приводит повышение эстрадиола:

• различные аллергические реакции: угревые высыпания;
• снижена работоспособность;
• развивается предрасположенность к набору веса организма;
• повышенное выпадение волос, непредсказуемые отечности, нарушенная периодичность месячных;
• острые нервозные состояния, головокружение;
• боли в груди.

Принимается Бусерелин Депо и мужчинами при гормональных сбоях. Но чаще назначаются именно женщинам для нормализации месячного цикла, в связи с невозможностью забеременеть. Причинами высокого уровня эстрадиола в крови выступают заболевания: воспаление яичников, эндометриоз, повышение гормонов щитовидной железы, ожирение.

Перед сдачей анализов на гормоны рекомендуется не употреблять алкоголь и запрещено курить, противопоказаны тяжёлые физические нагрузки и близость. Сдавать нужно строго на 3-5 день месячного цикла. В качестве биоматериала берется кровь из вены.

Показания к применению гормонального препарата

Выделяют в здоровье человека заболевания, связанные с гормональным нарушением:

• воспаление предстательной железы у мужчин;
• эндометрия у женщин;
• доброкачественные опухоли матки - миома;
• проблемы с беременностью по назначению врача;
• злокачественная опухоль молочной железы.

Отмечается положительный результат после 2 недель приёма Бусерелин Депо у женщин. Мужчинам препарат грозит полным бесплодием после превышения сроков, прописанных в инструкции. Такой эффект появляется в результате снижения тестостерона почти на 95%. Используют лекарство в случаях рака простаты. Самостоятельное назначение препарата влечет за собой непредсказуемые последствия.

Противопоказан Бусерелин Депо беременным и кормящим грудью женщинам. Чувствительность к компонентам препарата может вызвать сильную аллергическую реакцию. Не рекомендуется диабетикам, страдающим артериальной гипертензией и при расстройствах нервной системы.

Время действия препарата Бусерелин Депо отмечено через 3 часа после введения внутримышечно. Прокалывают лекарство в период перед операцией при эндометриозе. Также его назначают после хирургического вмешательства. Происходит блокировка патологических областей, спаечных процессов. Снижается интенсивность кровотока.

Влияние спиртного во время лечения

По инструкции препарата Бусерелин Депо алкоголь подпадает под запрет. Имеющиеся побочные эффекты будут усиливаться с каждой новой дозой спиртного. При алкоголизме лекарство превращается в яд.

Назначать схему лечения обязан лечащий врач также пациент должен пройти обследование в клинике, сдать анализы на гормоны и наблюдаться в течение всего курса терапии. Алкогольная зависимость устраняется при помощи врача-нарколога, применением соответствующих препаратов. Они должны быть проверены на совместимость с Бусерелин Депо.

Положительных моментов при совмещении гормонального лекарства со спиртным выявлено не было во время испытаний. Обнаружена была одна реакция - негативная, провоцирующая ряд воспалительных процессов в организме. Все выводы были сделаны из данных клинических случаев и по опросам пациентов, у которых наблюдалось ухудшение состояния.

Отклонения здоровья при одновременном употреблении алкоголя и гормонального препарата

Побочные эффекты в организме, которые могут быть спровоцированы употреблением алкоголя со стороны центральной нервной системы:

Похмельное состояние отражается на органе чувств:

• ухудшение слуха и зрения;
• дискомфорт в области глаз;
• давление в ушах. Определить можно закрыв их ладонями, если фон остался, значит, есть побочный эффект;

Установлены последствия для эндокринной системы:

• различные высыпания на теле, красные пятна;
• повышенная потливость организма;
• отсутствие полового влечения;
• болезненные состояния при менструациях.

Алкоголь плюс Бусерелин Депо провоцируют заболевания кровеносной системы:

• сбои в работе сердца, повышение ритма биения и артериального давления;
• мелкие сосуды лопаются, появляется сосудистая сетка, снижаются возможности мозга;
• развивается предрасположенность к варикозу.

Кроме, перечисленных вредных факторов для Бусерелина Депо отмечаются расстройства в работе:

• дыхательной системы;
• пищеварительного тракта;
• страдает главный орган очистки организма - печень;
• в повышенном режиме работают почки;
• моментально обезвоживается организм;
• провоцируются отечности.
• закладываются патологические изменения в будущее потомство.

Потеря и замутненность сознания могут привести к механическим повреждениям. Случившийся обморок в неудачное время станет следствием сотрясения мозга или перелома. В лучшем случае останутся ссадины и ушибы.

Косвенные проблемы от совместного употребления

Алкогольные напитки и Бусерелин Депо создают адскую смесь, влияющую на сознание человека. Хрупкое тело женщины сразу откликается на попавший яд. Помрачение сознания приводит к неадекватному поведению, от которого на следующий день возникнут только угрызения совести.

Разовое употребление может пройти без последствий, а вот постоянный алкоголизм во время лечения грозит невозвратными изменениями в организме. Одним из наиболее ужасающих эффектов отмечается бесплодие. Женщинами препарат принимается в ситуациях когда есть проблемы - неудачные попытки забеременеть. Каково будет состояние будущей мамы после известия о полном провале на всю оставшуюся жизнь?

Гормональный препарат Бусерелин Депо повысит время выведения этанола из организма и усилит опьянение в несколько раз. Эти проблемы касаются людей, желающих на следующий день сесть за руль. Превышение нормы в крови будет гарантировано даже при малых дозах спиртного.

В отношении мужского населения периодический приём алкоголя провоцирует снижение либидо. А вместе с Бусерелин Депо начнутся проблемы, при которых потребуется дорогостоящее лечение в клинике по восстановлению потенции. Стоит ли проводить такие эксперименты над собой?

Депрессивные состояния на фоне продолжительной пьянки повлияют настолько, что без психиатра восстановить нервную систему не получится. Усугубится ситуация, если ранее уже были проблемы с психикой. Воспаление откроется там, где у человека имелись начальные осложнения. У мужчин могут быть проблемы с простатой, мочевым пузырём, печенью. Женщины больше подвержены набору веса, отеку кожи лица, появляются синяки под глазами, болевые ощущения в груди.

Все описанные проблемы возникают при длительном совместном употреблении Бусерелин Депо и алкоголя. Но даже при разовом совмещении веществ последует непредсказуемая реакция организма, всё будет зависеть от его крепости. Адская смесь будет настоящей проверкой на прочность вашего тела.

Меры предосторожности во время лечения

После постановки инъекции Бусерелин Депо задерживается в организме на срок до 3 недель. Это время необходимо выждать прежде, чем начать выпивать. Остаточного уровня хватит для провокации тяжёлых состояний.

Превышать сроки применения Бусерелин Депо строго не рекомендуется. Возможен бесконтрольный набор веса и другие побочные эффекты. Все действия с препаратом проводить только после консультации в клинике. Совмещать лекарственные препараты без ведома лечащего врача запрещено.

Здоровье человека напрямую зависит от его непосредственного участия. Правильное использование гормонального лекарства Бусерелин Депо поможет избежать раковых заболеваний, снизит операционные риски при эндометриозе, нормализует состояние женского организма. Также поможет на пути будущего зачатия.

Размещая инструкцию на тестостерон/эстрадиол подавляющий препарат Бусерелин, администрация интернет-аптеки напоминает, что документ не должен использоваться в качестве руководства по самолечению.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

БУСЕРЕЛИН-ЛОНГ ФС (BUSERELIN-LONG FS)

Регистрационный номер: ЛСР-003576/10

Торговое название: Бусерелин-лонг ФС

Международное непатентованное название: бусерелин (buserelin)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав на один флакон

Активное вещество: Бусерелина ацетат – 3.93 мг, в пересчете на бусерелин – 3,75 мг D-манитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг

Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополиметр – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2г

Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета

Растворитель в ампуле: манит, раствор 0.8%

Состав на 1мл:

D-маннитол – 8,0 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл

Описание: прозрачная бесцветная жидкость

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Код АТХ: L02AE01

Фармакодинамика: Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентного связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика.

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

• Гомонозависимый рак предстательной железы,
• Рак молочной железы,
• эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды).,
• миома матки,
• гиперпластические процессы эндометрия,
• лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Беременность;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

При гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.;

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцав;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

ПРАВИЛА ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ И ВВЕДЕНИЯ ПРЕПАРАТА

• Препарат вводится только внутримышечно
• Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом
• Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона
• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм * 50 мм для забора расворителя.
• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл
• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания
• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, едленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм * 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздуха.
• Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
• При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частная смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном при менении – деминерализация

У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин , при лечении рака простаты – в течение первых 2-3недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует отмены терапии), переходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные отеки» - отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными следствиями

Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Инструкцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (манит, раствор 0,8%) в ампуле нейтрального стекла.

Бусерелин-лонг ФС – противоопухолевое лекарственное средство. Обладает антиандрогенной, антиэстрогенной и антигонадотропной активностью. Является аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

Форма выпуска и состав

Форма выпуска препарата – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций пролонгированного действия. Лиофилизат представляет собой белую или белую с желтоватым оттенком пористую массу, уплотненную в таблетку, или такого же цвета порошок (в темных флаконах из стекла вместимостью 10 мл); в комплекте с лиофилизатом идет растворитель, который, представляет бесцветную, прозрачную жидкость (в ампулах нейтрального стекла по 2 мл); приготовленная суспензия Бусерелин-лонг ФС имеет однородную структуру, белый или белый с легким желтоватым оттенком цвет. Оставленная на некоторое время суспензия медленно осаждается, но если флакон встряхнуть, то она вновь ресуспендируется.

Флаконы с лиофилизатом и ампулы с растворителем упакованы в контурные ячейковые блистеры. В пачке из картона 1 или 2 блистера. В каждый блистер помещают по одному флакону с лиофилизатом и по одной ампуле с растворителем, а также шприц на 5 мл, две стерильные иглы разного диаметра (для растворителя и для инъекции), две стерильные салфетки (каждая в индивидуальной упаковке) и нож для вскрытия ампул или скарификатор (если на ампулах с растворителем имеется кольцо для вскрытия или точка разлома, нож или скарификатор не вкладываются).

Состав лиофилизата, содержащегося в одном флаконе:

• активное вещество: бусерелин (в форме ацетата бусерелина) – 3,75 мг;
• дополнительные компоненты: D-маннитол, сополимер DL-молочной и гликолевой кислоты, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

В качестве растворителя используется 0,8% раствор маннита, получаемый при разведении D-маннитола в воде для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин-лонг ФС является синтетическим аналогом эндогенного ГнРГ.

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами в клетках гипофиза, в результате концентрация половых гормонов в плазме кратковременно повышается. В дальнейшем это приводит к обратимой блокаде активности гипофиза и замедлению синтеза фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, а так как эти вещества стимулируют синтез половых гормонов в женских и мужских половых органах, процессы также подавляются. У женщин происходит снижение плазменной концентрации эстрадиола до уровня, характерного для постклимактерического возраста. У мужчин концентрация тестостерона стремится к посткастрационным значениям.

После инъекции Бусерелин-лонг ФС на 21-й день содержание эстрадиола у пациенток соответствует значениям, отмечающимся в постменопаузу или после овариоэктомии. У пациентов мужского пола к 21-му дню уровень тестостерона достигает характерной для орхидэктомии концентрации (наступает состояние фармакологической кастрации). Концентрации половых гормонов снижены на протяжении всего курса лечения, проводимого каждые 28 дней.

Терапевтическое действие препарата направлено на торможение роста и обратного развития гормонозависимых опухолей. После окончания лечения происходит полное восстановление физиологической секреции эстрадиола и тестостерона.

Фармакокинетика

Способность бусерелина усваиваться высокая. Концентрация действующего вещества в плазме достигает максимума через 2–3 часа после внутримышечного введения суспензии. Концентрация препарата, необходимая для подавления синтеза половых гормонов, сохраняется в крови течение не менее четырех недель.

Показания к применению

• миома матки;
• гиперплазия эндометрия;
• злокачественные новообразования молочных желез;
• гормонозависимая опухоль предстательной железы;
• лечение женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения;
• период до и после операции по удалению эндометриоза.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• гиперчувствительность к бусерелину, вспомогательным компонентам препарата или растворителю.

Бусерелин-лонг ФС, инструкция по применению (способ и дозировка)

Инъекции Бусерелин-лонг ФС проводят строго внутримышечно.

Пациентам с раком молочной железы и гормонозависимой опухолью простаты препарат вводят по 3,75 мг каждые 4 недели в течение длительного времени. Лечение следует проводить под контролем врача.

Женщинам с миомой матки назначают по 3,75 мг бусерелина внутримышечно каждые 4 недели. Терапию начинают за 3 месяца до операции и проводят в течение 3 месяцев (всего 3 инъекции). В остальных случаях лечение продолжают в течение полугода. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

При эндометриозе и гиперплазии эндометрия Бусерелин-лонг ФС вводят внутримышечно по 3,75 мг один раз в 4 недели. Курс лечения составляет от 4 до 6 месяцев. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

В программе экстракорпорального оплодотворения препарат вводят в дозе 3,75 мг на 2-ой день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24-ый день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), который предшествует стимуляции. Через 12–15 дней после введения препарата следует определить сывороточные концентрации эстрогенов, чтобы убедиться в блокаде функции гипофиза. Активность гипофиза должна составлять 50% и менее от исходного значения. Если данное условие соблюдено, отсутствуют кисты яичника (по УЗИ) и толщина эндометрия составляет 5 мм и менее, начинают стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами. Одновременно проводится УЗИ-мониторинг и контроль концентрации эстрадиола в сыворотке.

Правила приготовления суспензии:

1. Взять флакон с лиофилизатом и, удерживая его вертикально, легко постучать по стенкам для осаждения всего порошка на дно флакона.
2. К шприцу, который идет в комплекте, присоединить иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм.
3. Набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем и установить положение поршня шприца на 2 мл.
4. Снять пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом и продезинфицировать спиртом резиновую пробку. Подготовленный шприц с иглой вставить во флакон и, осторожно надавливая на поршень, ввести растворитель. Нельзя касаться лиофилизата иглой. Извлечь шприц из флакона.
5. Оставить флакон на 3–5 минут, в течение которых происходит полное растворение лиофилизата и образование суспензии.
6. Осторожно перемешать содержимое флакона, совершая круговые движения (не встряхивать и не переворачивать).
7. Повторно вставить шприц с иглой во флакон и, наклонив его под углом 45 градусов, набрать всю полученную суспензию.
8. Извлечь из упаковки иглу для инъекций размером 0,8 мм × 40 мм и заменить ею иглу для набора растворителя. Перевернуть шприц и осторожно удалить из него воздушные пузырьки.

Приготовленную суспензию Бусерелин-лонг ФС вводят немедленно, предварительно продезинфицировав место укола. Иглу вводят глубоко в ягодицу. Во избежание внутрисосудистого введения препарата сначала необходимо слегка оттянуть назад поршень шприца и убедиться в отсутствии крови. Затем медленно ввести содержимое. Если игла закупорилась, ее меняют на новую иглу такого же размера.

Место введения бусерелина чередуют, выполняя инъекции сначала в левую, затем в правую ягодицы.

Побочные действия

Общие побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского и женского пола:

• кровеносная система: очень часто – приливы крови к коже;
• опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – деминерализация костей, вследствие которой повышается риск возникновения остеопороза (при длительной терапии);
• нервная система: очень часто – нарушения сна и головная боль; часто – переменчивость настроения, депрессия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – крапивная сыпь, покраснение кожи; редко – ангионевротический отек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для женщин:

• система пищеварения: с неизвестной частотой – повышение активности трансаминаз печени;
• кровеносная система: часто – тахикардия;
• опорно-двигательный аппарат: часто – неприятные ощущения в суставах;
• половая система и молочная железа: очень часто – изменение либидо, менструальноподобные кровотечения, сухость влагалища; часто – болевые ощущение внизу живота;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз подмышек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского пола:

• желудочно-кишечный тракт: в единичных случаях – диспепсические нарушения (четкой причинно-следственной связи не установлено);
• сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено);
• опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – мышечная слабость нижних конечностей; в начале лечения – преходящее усиление костных болей;
• мочевыделительная система: нечасто – ишурия; в отдельных случаях – непроходимость мочеточника и сдавление спинного мозга;
• половая система и молочная железа: очень часто – снижение потенции; часто – увеличение молочных желез;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: с неизвестной частотой – гипергидроз подмышек;
• прочие реакции: часто – отечность лица, век и нижних конечностей.

У мужчин во время лечения рака предстательной железы в первые 2–3 недели после начальной инъекции Бусерелин-лонг ФС возможно транзиторное повышение концентрации андрогенов, а также обострение или прогрессирование основного заболевания, что связано со стимуляцией образования гонадотропинов.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют, так как подобные случаи в настоящее время не зарегистрированы.

Особые указания

У женщин с депрессией в любой форме лечение должно проводиться под строгим контролем врача.

Тщательное наблюдение специалистов требуется и при искусственной стимуляции процесса созревания яйцеклеток.

В начале терапии препаратом возможно развитие кисты яичника.

Перед применением Бусерелин-лонг ФС желательно прекратить прием гормональных контрацептивов. Также следует исключить беременность. На протяжении первых двух месяцев лечения женщина должна использовать негормональные способы контрацепции.

Функциональная активность яичников после окончания терапии восстанавливается в полном объеме; первое менструальное кровотечение наступает через три месяца после отмены препарата.

Во избежание побочных реакций, характерных для мужчин в начале лечения, за две недели до первой инъекции и в течение двух недель после нее рекомендуется применять антиандрогенные средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Бусерелин-лонг ФС необходимо с повышенной осторожностью управлять автомобилем и выполнять другую работу, требующую усиленного внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат не предназначен для применения в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

По инструкции, Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических препаратов.

Комбинации с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны, не рекомендуются из-за возможной гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются Декапептил, Золадекс, Бусерелин, Диферелин, Бусерелин-депо, Люкрин, Бусерелин ФСинтез, Элигард.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: лиофилизат – 2 года; растворитель – 3 года.

Бусерелин представляет собой синтетический аналог эндогенного гормона человека. Он обладает способностью связываться с сигнальными система структур гипофиза. При взаимодействии с сигнальными системами передней доли временно повышает, а затем блокирует гормонобразующую функцию гипофиза. При этом ингибируется поступление в кровоток фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. Физиологическая функция ЛГ и ФСГ заключается в стимуляции выработки половых гормонов. При падении их уровня у женщин уменьшается содержание в крови эстрадиола, а у мужчин уменьшается количество тестостерона. При первом уколе через три недели у мужчин показатель полового гормона в организме минимизируется и развивается синдром фармакологической кастрации. У женщин уровень эстрадиола достигает показателя, соответствующего периоду постменопаузы. Физиологический уровень гонадотропных гормонов возобновляется при прекращении приема медикамента. Бусерелин лонг, ингибируя образование половых гормонов у мужчин и женщин, приводит к торможению прогрессирования гормонозависимых опухолевых процессов. Терапевтический эффект при эндометриозе достигается за счет замедления роста эндометрия. Прерывая патогенез заболевания медикамент устраняет его проявления, значительно уменьшает болевой синдром. При лечении миомы матки медикамент уменьшает частоту осложнений при оперативных вмешательствах, избавляет женщин от боли в области малого таза, дисменореи, кровотечений и учащенного мочеиспускания. Использование лекарственного средства для лечения рака предстательной железы приводит к снижению интенсивности мучительных проявлений заболевания. За счет ингибирования роста опухоли устраняются частые позывы к мочеиспусканию, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, болезненность в области промежности. Данные о фармакокинетике препарата свидетельствуют о его высокой биодоступности. При внутримышечной инъекции максимальная концентрация (Cmax) достигается в течении трех часов. Cmax удерживается на одном уровне и обеспечивает ингибирование гормообразующей функции гипофиза на протяжении 28 дней.