Фуросемид побочные эффекты. Диуретик фуросемид (лазикс) для похудения и "сушки тела": механизм действия, эффективность, побочные эффекты

Фуросемид - мощный петлевой диуретик для активного выведения застоявшейся мочи, снижения отёков при почечных патологиях, артериальной гипертензии. Мочегонные таблетки и раствор для инъекций назначают при тяжёлых состояниях, сопровождающихся ярко-выраженной отёчностью, резким повышением давления, острой интоксикацией.

Фуросемид - мощное средство с активным диуретическим действием. Неправильное применение лекарства может принести вред. Инструкция содержит данные о свойствах, побочных эффектах препарата, описывает правила приёма таблеток, введения раствора в/в и в/м, результативность терапии.

Состав

Фуросемид - активное вещество мочегонного средства. Важно знать, что петлевые диуретики воздействуют на петлю Генгле - особый почечный каналец, отвечающий за обратное всасывание жидкости с растворёнными веществами.

Форма выпуска

Препарат Фуросемид поступает в продажу в двух видах - для перорального приёма и проведения инъекций:

• таблетки Фуросемид с мочегонным эффектом. Содержание активного вещества в каждой таблетке петлевого диуретика - 40 мг. Также добавлены дополнительные ингредиенты: молочный сахар, коллоидная форма двуокиси кремния, желатин, картофельный крахмал и другие. В аптечные сети поступают упаковки №20 и 50;
• раствор для инъекций. Концентрация фуросемида в 1 мл мочегонного средства - 10 мл. Дополнительные вещества: гидроксид и хлорид натрия, вода для инъекций. Каждая ампула содержит 2 мл лекарства, упаковка вмещает 10 ёмкостей с препаратом.

Действие

Мощный диуретик влияет на восходящую часть петли Генгле (толстый сегмент). Характерная особенность - быстрый, но кратковременный диуретический эффект.

На фоне приёма таблеток мочегонное действие проявляется через треть часа, после внутривенной инъекции - уже через 10-15 минут. Максимальный эффект развивается спустя 60 минут, сохраняется три-четыре часа, редко - до шести часов.

Фуросемид выводит не только избыток жидкости и застоявшейся мочи, но и вымывает соли хлора и натрия. По этой причине важно осторожно применять сильнодействующее средство, при лёгкой и умеренной степени гипертонии, почечных патологий, отравления использовать тиазидные либо осмотические диуретики. Оптимальный вид мочегонное средства подбирает уролог, нефролог. При болезнях сердца и сосудов обязательна консультация кардиолога.

Мочегонное Фуросемид претерпевает метаболизм в печени, переработанное вещество поступает в почечные канальцы. После перорального приёма до 70% выводится почками, 30% - с фекалиями, при внутривенном введении процентное соотношение изменяется - 88 и 12%, соответственно.

Показания к использованию

Мочегонное средство назначают при следующих патологиях и тяжёлых состояниях:

• гипертонический криз;
• отёчность на фоне второй и третьей степени, нефротического синдрома, цирроза печени;
• повышенное накопление кальция;
• отёк головного мозга;
• острая сердечная недостаточность, сопровождающаяся отёком лёгких;
• эклампсия;
• острый токсикоз на поздних сроках беременности (только коротким курсом по назначению врача);
• отравление с ярко-выраженными признаками интоксикации для скорейшего выведения ядов.

Важно:

• во время курса терапии возможно резкое снижение уровня калия. В группе риска пациенты с циррозом печени, сердечной недостаточностью, принимающие большой объём различных лекарств;
• нужно регулярно (1 раз в неделю) сдавать анализ крови для контроля уровня калия людям пожилого возраста, при скудном рационе. Первая ионограмма обязательна через 7 дней после приёма первой таблетки мочегонного средства;
• на фоне гипокалиемии развивается брадикардия, аритмия сердца, пируэтная тахикардия, угрожающая жизни. Эти моменты должен учесть врач, подбирающий оптимальный диуретик для пациентов группы риска.

На заметку! Мочегонное средство Фуросемид назначают при ХПН, если клиренс креатинина не выше 30 мл/минуту, запрещено применять тиазидные диуретики. Внутривенное введение раствора показано при гипертоническом кризе, для активного понижения давления при высокой нагрузке на сердце. Если пациент страдает от нефротического синдрома, то обязательно пролечить основную патологию, провоцирующую тяжёлые поражения почек.

Противопоказания

Важно помнить: Фуросемид - мощное мочегонное средство. Неправильное применение либо использование лекарства без учёта ограничений провоцирует опасные осложнения.

Перечень противопоказаний достаточно длинный, есть временные и абсолютные ограничения. Запрещено применять раствор для инъекций и таблетки кормящим матерям.

Относительные противопоказания для назначения препарата Фуросемид:

• пониженное давление на фоне недостаточного кровообращения, риска различных видов ишемии;
• сахарный диабет;
• гиперплазия простаты (доброкачественная форма);
• гепаторенальный синдром;
• церебральный атеросклероз (облитерирующая разновидность);
• низкий уровень протеинов в организме.

Врач подбирает другой диуретик при наличии абсолютных противопоказаний:

• острая стадия инфаркта миокарда;
• почечная недостаточность (тяжёлая степень);
• гипергликемическая и печёночная кома;
• умеренная степень гипертонической болезни;
• стеноз уретры;
• анурия (резкое снижение объёма выведенной мочи);
• гиперчувствительность к фуросемиду либо вспомогательным веществам;
• гиперурикемия;
• отклонения в водно-солевом балансе, повышение/понижение уровня кальция, калия, магния;
• превышение давления в правом предсердии до 10 мм. рт. ст. и выше;
• интоксикация, возникшая на фоне приёма сердечных гликозидов;
• отложение - солей мочевой кислоты;
• перекрытие конкрементом мочевыводящих путей;
• системная красная волчанка;
• прекоматозные состояния;
• стеноз аорты либо митрального клапана (декомпенсированная форма);
• панкреатит.

Инструкция по применению и дозировка

Как принимать Фуросемид? Петлевые диуретики проявляют немало побочных эффектов. Превышение разовой или суточной дозировки препарата Фуросемид чревато осложнениями. Принимать таблетки можно с разрешения лечащего врача. Инъекции при тяжёлых состояниях проводят только медработники.

Таблетки

При средней тяжести патологий назначают половину или целую таблетку Фуросемида дважды на день. При тяжёлом состоянии норма увеличена до двух либо трёх единиц препарата, частота применения - 1 или 2 раза в сутки.

Пациентам с высоким давлением на фоне ХПН назначают Фуросемид в сочетании с лекарствами, понижающими АД. Норма петлевого диуретика на день - от 20 до 120 мг.

Уколы

Оптимальный вариант применения мощного мочегонного средства - внутривенное введение, обязательно, медленное, на протяжении одной-двух минут. При отёке лёгких в/м применении запрещено, в большинстве случаев раствор диуретика вводят в вену.

При дозировке Фуросемида выше 80 мл назначают капельницы. При отравлении, гипертоническом кризе начальная доза составляет от 20 до 40 мг. Максимальная суточная норма активного вещества - 600 мг (в исключительных случаях).

Перейдите по адресу и прочтите о лечении воспаления почек при помощи лекарственных препаратов.

Вероятные побочные эффекты

В зависимости от индивидуальных особенностей организма возможны отрицательные проявления разной степени тяжести:

• олигурия, острая задержка мочи;
• резкое понижение артериального давления, аритмия, коллапс, тахикардия;
• нарушение зрения и слуха;
• апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• гипергликемия, повышение уровня холестерина, глюкозурия, избыточное продуцирование мочи;
• различные виды аллергических реакций, фотосенсибилизация, анафилактический шок, крапивница;
• запор, обострение панкреатита, холестатическая желтуха, тошнота, сухость в полости рта, диарея;
• повышенный риск тромбоза, метаболический ацидоз, обезвоживание;
• мышечная слабость, спутанность сознания, апатия, головные боли, вялость, головокружение;
• тромбофлебит (при внутривенном введении).

Важно! Длинный перечень побочных эффектов показывает, насколько активно фуросемид воздействует на органы и системы. Любая корректировка дозировки проводится по назначению врача. Бесконтрольный приём по рекомендации неспециалистов может вызвать осложнения, угрожающие жизни. Препарат отпускают только по рецепту.

Передозировка

Нельзя превышать оптимальную норму для каждого вида патологии. Оптимальную дозировку назначает врач. Избыток фуросемида негативно влияет на организм. Важно знать: специфического антидота препарат не имеет, при нарушении правил достаточно сложно вернуть показатели в норму.

Признаки передозировки:

• обезвоживание;
• тромбоз;
• аритмия;
• резкое снижение АД;
• коллапс;
• тромбоэмболия;
• сонливость;
• вялая форма паралича;
• спутанность сознания;
• острая почечная недостаточность, резкое уменьшение объёма выведенной урины;
• гиповолемия (снижение объёма циркулирующей крови).

Что делать: вызвать «скорую» для проведения неотложных мероприятий по восстановлению водно-солевого баланса, сердечных нарушений, снижению дефицита жидкости.

Стоимость и условия хранения

Фуросемид - эффективный и дешёвый мочегонный препарат. Стоимость таблеток и раствора для инъекций незначительно варьируется в зависимости от компании-производителя.

Средняя цена Фуросемида:

• таблетки, упаковка №20 - от 25 до 45 рублей;
• таблетки, упаковка №50 - от 30 до 65 рублей;
• ампулы 1% раствор, упаковка № 10 - от 30 до 85 рублей.

Стоимость препарата Лазикс - 10 ампул - 350 рублей, 50 капсул - 460 рублей.

Мочегонное средство поместить в защищённое от света место. Температура в помещении - не более + 25С.

Открытую ампулу использовать сразу же. В помещении не должно быть сырости. Беречь диуретик от детей.

Фуросемид: аналоги

Идентичные препараты для перорального приёма:

• Лазикс.
• Фуросемид Софарма.

Аналоги для внутривенного введения:

• Фуросемид-Виал.
• Лазикс.
• Фуросемид-Дарница.

Распространенным диуретическим препаратом для снятия отечного синдрома выступает Фуросемид. Инструкция по применению поясняет, что данное средство усиливает выведение из организма воды, а также ионов магния и кальция. Главными показаниями, от чего помогает Фуросемид, являются: отечный синдром различной этиологии, эклампсия, отек легких, гиперкальциемия, сердечная астма и некоторые формы гипертонического криза.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата Фуросемид, инструкция по применению говорит об этом, способствует усиленному выведению воды с одновременным увеличением выведения ионов кальция и магния. При применении Фуросемида на фоне сердечной недостаточности происходит быстрое снижение преднагрузки на сердце, вызванное расширением крупных вен. После внутривенного введения действие Фуросемида наступает быстро - через 5-10 минут, после приема внутрь - в среднем через час. Продолжительность диуретического эффекта от приема Фуросемида - два-три часа, а при сниженной функции почек действие лекарства может продолжаться до восьми часов.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде:

• таблеток 40 мг №50 (2 упаковки по 25 таб. или 5 упаковок по 10 таб. в пачке);
• инъекционного раствора (ампулы 2 мл, упаковка №10).

Мочегонные таблетки Фуросемид содержат в своем составе 40 мг активной субстанции, а также картофельный крахмал, молочный сахар, повидон, МКЦ, желатин, тальк, стеарат магния, двуокись кремния в коллоидной форме. В составе раствора для в/м и в/в введения активное вещество содержится в концентрации 10 мг/мл. Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода д/и.

Таблетки Фуросемид: от чего помогает лекарство

Основным показанием для Фуросемида является отечный синдром различного происхождения. Анализируемое средство используют при:

• нефротическом синдроме;
• хронической сердечной недостаточности второй и третьей степени;
• циррозе печени.

Фуросемид — от чего эти таблетки помогают?

Медикамент назначают при:

• гипертоническом кризе (в качестве средства монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
• отеках, причинами которого являются патологии почек (включая нефротический синдром), ХСН II-III стадии или цирроз печени;
• гиперкальциемии;
• проявляющейся в виде отека легких острой сердечной недостаточности;
• эклампсии;
• тяжелых формах артериальной гипертензии;
• отеке головного мозга.

Также препарат применяют для проведения форсированного диуреза при отравлении химическими веществами, которые экскретируются из организма почками в неизмененном виде. При повышенном АД, развивающемся на фоне ХПН к назначению Фуросемида прибегают, если у больному противопоказаны тиазидные диуретики, а также если Clcr не превышает 30 мл в минуту).

От чего помогает Фуросемид в ампулах

В аннотации для Фуросемида в ампулах приведены те же показания к применению, что и для таблетированной формы препарата. При парентеральном введении препарат действует быстрее, чем при приеме внутрь. Поэтому врачи на вопрос “Для чего предназначен раствор?”, отвечают, что введение Фуросемида в/в позволяет максимально быстро снизить давление (артериальное, в легочной артерии, в левом желудочке) и преднагрузку на сердце, что является крайне важным при неотложных состояниях (например, при гипертоническом кризе). В случае, когда препарат назначается при нефротическом синдроме, на первом месте должно стоять лечение основного заболевания.

Лекарство Фуросемид: инструкция по применению

Схему терапии определяет специалист в зависимости от клинической картины патологии. Таблетки принимают в объеме от 20 до 80 мг в день. Дозировку можно постепенно повышать, доводя суточное применение средства до 0,6 г. Количество препарата Фуросемид детям рассчитывают исходя из массы тела 1-2 мг на кг, не более 6 мг на кг.

Инструкция по применению уколов Фуросемид

Объем внутримышечных или внутривенных инъекций не должен быть выше 0,04 г в день. Возможно двукратное увеличение дозы. Врачи рекомендуют вводить препарат в вену инфекционно в течение 2 минут. Колоть уколы в мышечную ткань можно только при невозможности применения таблеток и внутривенных инъекций. При острых состояниях выполнять уколы в мышцу противопоказано.

Противопоказания

Лекарство Фуросемид инструкция по применению запрещает при:

• алкалозе;
• на фоне тяжелой печеночной недостаточности;
• повышенной чувствительности к Фуросемиду;
• остром гломерулонефрите;
• При остром инфаркте миокарда;
• дигиталисной интоксикации;
• В прекоматозных состояниях;
• При гипокалиемии;
• декомпенсированном митральном или аортальном стенозе;
• острой почечной недостаточности с анурией;
• гипергликемической коме;
• диабетической коме;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• артериальной гипотензии;
• обструкции мочевыводящих путей камнем;
• стенозе мочеиспускательного канала;
• нарушении водно-электролитного обмена, включая гипонатриемию, гиповолемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипокалиемию, гипомагниемию;
• подагре;
• гиперурикемии;
• повышении центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
• печеночной коме и прекоме;
• панкреатите.

Фуросемид назначают с осторожностью людям пожилого возраста, особенно с выраженным атеросклерозом, при беременности и лактации, а также на фоне следующих заболеваний:

• Гипопротеинемия;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Сахарный диабет.

Побочные явления

По отзывам, Фурасемид может спровоцировать следующие побочные эффекты:

• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
• Нервная система: сонливость, миастения, апатия, слабость, вялость, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, головная боль, парестезии, адинамия.
• Органы чувств: нарушение слуха и зрения.
• Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, обострение панкреатита, жажда, рвота, снижение аппетита, диарея или запор и холестатическая желтуха.
• Мочеполовая система: гематурия, интерстициальный нефрит, острая задержка мочи, снижение потенции.
• Кроветворная система: апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения. Водно-электролитный обмен: гипомагниемия, гипонатриемия, гиповолемия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гипохлоремия, гипокалиемия.
• Обмен веществ: гипергликемия, мышечная слабость, судороги, артериальная гипотензия, гиперурикемия и головокружение.
• Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, крапивница, васкулит, пурпура, лихорадка, озноб, некротизирующий ангиит и анафилактический шок.

Аналоги лекарства Фуросемид: чем можно заменить?

Аналоги Фуросемида в таблетках: Фуросемид Софарма, Лазикс. Аналоги парентеральной формы препарата: Фуросемид-Дарница, Фуросемид-Виал, Лазикс. Препараты, принадлежащие к одной фармакологической подгруппе с Фуросемидом: Буфенокс, Бритомар, Диувер, Тригрим, Торасемид.

Цена, где купить

Сколько стоят таблетки и за сколько можно купить раствор Фуросемид? Цена мочегонных таблеток Фуросемид в аптеках — от 20 руб. Цена ампул — от 25 руб.

Диуретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

50 шт. - упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках почечных канальцев и в толстом сегменте восходящей части петли Гентле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действия. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабление эффекта.

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения хлористого натрия и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

После приема внутрь 40 мг фуросемида диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие синдрома «рикошета» при приеме 1 раз/сут может не вызвать существенного влияния на суточное выделение ионов натрия и артериального давления.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, C max отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.

Биодоступность - 60-70%. Относительный V d - 0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; остальная часть - кишечником. T 1/2 - 1-1.5 ч.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а T 1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны,

диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с , находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения относительного объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания

Отечный синдром:

— при хронической сердечной недостаточности;

— при хронической почечной недостаточности;

— при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);

— при заболеваниях печени;

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— острая почечная недостаточность с анурией;

— тяжелая печеночная недостаточность, "печеночная" кома и прекома;

— острый гломерулонефрит, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), гиперурикемия;

— декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

— нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, выраженная гипонатриемия и гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия);

— дигиталисная интоксикация;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе препарата лактозы моногидрата);

— аллергия на пшеницу (не целиакия);

— повышеная чувствительность к активному веществу и к любому из компонентов препарата.

У пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий), при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока), при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к ), подагре, при гепаторенальном синдроме, при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), при снижении слуха, панкреатите, диарее, при желудочковой аритмии в анамнезе, при системной красной волчанке.

Дозировка

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Фуросемида рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. Начальная разовая доза у детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела/сут с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг/сут, при условии приема препарата не чаще, чем через 6 ч. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Режим дозирования у взрослых

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема.

У

Артериальная гипертензия

Фуросемид Софарма может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При добавлении фуросемида к уже назначенным лекарственным средствам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, коллапс, тахикардия, аритмии, склонность к тромбозам, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны эндокринной системы: снижение толлерантности к глюкозе, манифестация латентнопротекающего сахарного диабета.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоит, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дигидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение активности печеночных трансаминаз, эозинофилия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV- блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с и фенитоином уменьшается действие фуросемида.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

При одновременном применении аминогликозидов с фуросемидом происходит замедление выведения аминогликозидов и увеличение риска развития их ототоксического и нефротоксического действия. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. Лекарственные средства с нефротоксическим действием — при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

ГКС и карбеноксолон при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации на фоне водно-электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии).

Усиливает нервномышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

НПВП (включая индометацин и ) в комбинации с фуросемидом могут вызвать временное снижение клиренса креатинина и повышение сывороточного содержания калия и уменьшить диуретическое и антигипертензивное действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов (вследствие конкурентного почечного выведения).

Сукральфат уменьшает всасывание фуросемида и ослабляет его эффект (эти препараты должны приниматься с интервалом не менее 2 ч).

Комбинированное применение с карбамазепином может увеличить риск гипонартиемии.

Антигипертензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД, при сочетании с фуросемидом могут привести к более выраженному антигипертензивному действию.

Назначение ингибиторов АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АИФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить действие фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны, фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Одновременный прием циклоспорина А и фуросемида увеличивает риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом и нарушения циклоспорином выведения уратов ночками.

Прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Фуросемид Софарма следует исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи, пациенты с частичным нарушением оттока мочи, нуждаются в тщательном наблюдении. На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. ионов натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.

Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение течения подагры.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфонамидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежании развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозо-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

В состав препарата входит крахмал пшеничный в количестве, которое является безопасным для применения у пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует применять этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Фуросемид Софарма следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом и работы с механизмами).

Беременность и лактация

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. При необходимости назначения препарата Фуросемид Софарма при беременности, следует оценить соотношение пользы применения препарата для матери к риску для плода. Выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза - 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Отеки при нефротическом синдроме

Начальная доза составляет 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.

При нарушениях функции печени

Отечный синдром при заболеваниях печени

Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0.5 кг массы тела/сутки). Начальная доза составляет 20-80 мг/сут.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Фуросемид

Фуросемид:: Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Фуросемид:: Фармакологическое действие

"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

Фуросемид:: Показания

Отечный синдром при ХСН II-III ст., циррозе печени, болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома); острая СН (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.

Фуросемид:: Противопоказания

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.C осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Фуросемид:: Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции. Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия. При в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.Передозировка. Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия. Лечение: коррекция водно-солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Фуросемид:: Способ применения и дозы

В/в (редко в/м), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь - в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме. Отечный синдром: начальная доза - 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей - 0.5-1.5 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г. Максимальная разовая доза - 2 г. Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза - 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии). При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные ЛС. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у детей составляет 2 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг.

Фуросемид:: Особые указания

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фуросемид:: Взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических ЛС, аллопуринола. Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных). НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона. Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). В/в вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с ЛС с pH менее 5.5.

Фуросемид - так называемый «петлевой» диуретик. Петлевой, потому что вызываемое им нарушение обратного всасывания ионов натрия и хлора локализуется в восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения экскреции натрий-ионов происходит усиленное, осмотически связанное выведение воды и ионов калия, кальция и магния. При недостаточной функции сердца препарат быстро снижает преднагрузку на миокард посредством увеличения просвета крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие благодаря интенсивному выведению ионов натрия и хлора, уменьшению объема циркулирующей крови и снижению чувствительности сосудистых стенок к вазоконстрикторным факторам. Действие препарата после внутривенного введения наступает через 5-10 минут, после перорального приема - через 30-60 минут. Пик активности фуросемида отмечается спустя 1-2 часа, длительность действия - 2-3 часа (при почечной недостаточности - до 8 часов). Для препарата характерен синдром отмены: после прекращения его действия скорость выведения ионов натрия уменьшается ниже начального уровня. Данный фармакологический «рикошет» обусловлен резким повышением активности антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев, включая ренин-ангиотензиновое, происходящее в ответ на обильный диурез. Вследствие синдрома отмены при приеме 1 раз в день препарат может и не оказать значительного влияния на суточную экскрецию ионов натрия и показатель артериального давления.

Фуросемид выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Режим дозирования препарата устанавливается врачом индивидуально, с учетом показаний, характера течения заболевания и возраста больного. В ходе фармакотерапии дозу и кратность приема препарата корректируют в зависимости от терапевтического ответа и общего состояния пациента. Диуретический (мочегонный) эффект фуросемида напрямую зависит от его дозы, при этом достигнуть определенного терапевтического «потолка» практически не возможно.

Среди фармакокинетических недостатков фуросемида следует упомянуть уж слишком широкий «разброс» биодоступности препарата при пероральном приеме. В разных клинических ситуациях она может варьироваться от 11 до 90%.

Поскольку фуросемид обладает быстрым и в то же время мощным антигипертензивным действием, он нередко используется при купировании гипертонических кризов. При кризах 1 степени фуросемид применяется перорально по 40-80 мг, при кризах 2 степени - вводится внутривенно или внутримышечно в той же дозе. При этом использование фуросемида в продолжительной терапии артериальной гипертензии представляется нерациональным, т.к. резкое снижение объема циркулирующей крови и вазодилатация, вызываемые препаратом, обуславливают рефлекторную симпатическую и ренин-ангиотензиновую активацию, что нивелирует антигипертензивный эффект. Фурсемид можно применять при острой сердечной недостаточности. Так, при острой недостаточности левого желудочка под действием препарата уменьшается объем циркулирующей крови (ОЦК), что уменьшает работу миокарда по перекачиванию крови из малого круга в большой. С другой стороны, уменьшение ОЦК и расширение сосудов малого круга влечет за собой снижение давления в последнем, в результате чего прекращается выход плазмы крови в легкое и нарастание отека. Фуросемид применяется для уменьшения тотальной отечности при застойных формах сердечной недостаточности. Использование других диуретиков не позволяет добиться столь выраженного эффекта ввиду нарушения их всасывания в пищеварительном тракте из-за отеков внутренних органов. После ликвидации массивных отеков использование фуросемида нецелесообразно, т.к. дальнейшее выведение жидкости из организма активирует симпатическую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Препарат находит применение также при острой почечной недостаточности. Он увеличивает выведение мочи, регулирует экскрецию ионов калия, а в случае отравлений - «промывает» почечные канальцы.

Фармакология

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

V d составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T 1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Форма выпуска

2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией.

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.