Церукал взрослым дозировка. Применение раствора для инъекций

Церукал – это лекарство, обладающее противорвотным и противоикотным действием. Оно показано к назначению при патологических состояниях, сопровождающихся неукротимой тяжелой рвотой или выраженным нарушением перистальтики желудка и двенадцатиперстной кишки. Рассмотрим подробную инструкцию по применению Церукала, его противопоказания и побочные действия.

Церукал относится к группе лекарственных препаратов, подавляющих рвоту путем ингибирования дофаминовых рецепторов, находящихся в центральной нервной системе.

Лекарственные формы, в которых производится препарат

Данный препарат выпускается в виде лекарственных форм, предназначенных для перорального (таблетки) и для парентерального (раствор для инъекций) введения.

Применения Церукала в таблетированном виде возможно при легких проявлениях рвоты, когда между рвотными позывами и эпизодами опорожнения желудка есть временные промежутки достаточные для усвоения таблетки.

При непрекращающейся тяжелой рвоте препарат вводится внутривенно или внутримышечно, так как применение лекарства внутрь невозможно или не будет эффективно.

Химический состав различных форм выпуска

Химическим соединением, которое реализует все биохимические и биологические эффекты лекарства Церукал в макроорганизме, является моногидрат гидрохлорида метоклопрамида.

Метоклопрамид представляет собой белое сыпучее вещество с кристаллической структурой, которое не имеет запаха и способно растворяться в воде и спиртах.

В состав таблеток Церукал помимо основного действующего фармакологического компонента входят такие вспомогательные химические компоненты:

• вяжущие и обволакивающие вещества (крахмал, желатин);
• магниевая соль октадекановой кислоты;
• лактоза;
• вещества со стабилизирующими свойствами.

В состав раствора для инъекционного применения вместе с метоклопрамидом входят следующие вспомогательные вещества:

1. сернистокислый натрий;
2. натрия эдетат;
3. физиологический изотонический раствор хлорида натрия.

Фармакодинамика главного действующего компонента и его метаболитов

Метоклопрамид оказывает блокирующее действие на дофаминовые рецепторные компоненты клеток центральной нервной системы (головного мозга). В высоких дозировках может появляться менее специфическое для данного препарата биологическое действие – связывание с серотониновыми рецепторами с угнетением их активности.

Угнетение рвотного рефлекса происходит из-за того, что заблокированные центральные дофаминовые рецепторы второго типа перестают оказывать активирующее влияние на нервный центр, отвечающий за рвоту. Именно торможение функциональной активности данной зоны уменьшает восприимчивость к афферентной стимуляции, которая поступает с висцеральных нервов внутренних органов.

Церукал оказывает стимулирующее действие на моторный тонус верхних отделов пищеварительной системы, нормализует перистальтические движения гладкой мускулатуры нижнего отдела пищевода и начальных отделов желудка. Происходит улучшение функции нижнего пищеводного сфинктера, стимуляция правильных мышечных сокращений (перистальтических волн) стенки желудка и уменьшение тонуса сфинктера выходного отдела желудка (привратника) и начального отдела двенадцатиперстной кишки (луковицы). Благодаря этому происходит угнетение рвотных движений и восстанавливается нормальный пассаж (продвижение) содержимого желудочно-кишечного тракта, ускоряется процесс опорожнения желудка и начальных отделов тонкого кишечника.

Благодаря реализации вышеописанного механизма действия, препарат показывает свою эффективность при рвоте различной этиологии. Это отравление медикаментами, состояние после наркоза и химиотерапевтического лечения, заболевания печени, почек, гестозах беременных, центральной рвоте вследствие черепно-мозговой травмы.

Церукал может способствовать устранению явлений дискинезии желчного пузыря и желчевыводящих путей, так как метоклопрамид снижает тонус сфинктера Одди.

При мигренозных цефалгиях Церукал может использоваться в качестве профилактического средства для предотвращения тошноты и рвоты. В некоторых случаях данный медикамент назначают для улучшения усвоения пероральных форм лекарств против мигрени. Метоклопрамид не оказывает подавляющего действия на рвотный рефлекс при вестибулопатиях.

Фармакокинетика главного действующего компонента и его метаболитов

Компоненты пероральной формы Церукала обладают способностью к быстрому и эффективному всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя полтора-два часа после внутреннего приёма. К месту основного фармакологического воздействия поступает около пятидесяти-шестидесяти процентов от начального содержания препарата в крови (остальная часть частично дезактивируется печенью и другими ферментативными системами). Сродство с протеинами крови составляет около тридцати процентов (остальные семьдесят процентов химических компонентов лекарственного средства не связываются с белковыми фракциями).

Препарат способен проникать практически через все гистогематические барьеры организма (гематоэнцефалический, плацентарный). Также метоклопрамид обладает способностью накапливаться в грудном молоке, что приводит к ограничению его применения во время периода лактации и беременности.

Биотрансформация данного медицинского средства происходит в гепатоцитах (клетках паренхимы печени).

Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина от максимального количества фармацевтического средства) Церукала составляет от четырех до шести-семи часов и зависит от функционального состояния почек. При заболеваниях, поражающих паренхиму почек, длительность периода полувыведения может увеличиваться до четырнадцати и более часов.

Время, через которое медикамент начнет действовать в организме, зависит от способа введения. Быстрее всего эффект проявится при внутривенном введении (через две-три минуты). После внутримышечной инъекции действие будет проявляться несколько дольше (десять-пятнадцать минут). Наиболее отдаленное по времени воздействие будет наблюдаться при приёме препарата внутрь (через полчаса или даже час). Угнетающее действие метоклопрамида на рвотный центр головного мозга длится до двух часов.

Заболевания, при которых показано назначение препарата

Церукал показан для применения у пациентов, которые имеют следующие нозологические симптомы:

• рвота различного генеза (кроме рвоты, вызванной вестибулярными расстройствами);
• тошнота различной этиологии;
• упорная икота;
• атонические и гипотонические нарушения моторной функции желудка, тонкого и толстого кишечника;
• спазм пилорического сфинктера;
• послеоперационная динамическая (гипотоническая) непроходимость;
• дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей по гипертоническому типу;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• частые эпизоды изжоги;
• при явлениях укачивания в транспорте;
• как компонент комплексного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В ряде случаев Церукал назначают при подготовке к проведению инструментальных исследований желудочно-кишечного тракта (для ускорения продвижения рентгенконтрастного соединения по пищеварительной системе). Иногда применение препарата оправдано перед фиброгастродуоденоскопией.

Противопоказания к назначению фармакологического препарата

Нельзя применять данный медикамент из-за высокого риска развития осложнений или угрозы для жизни больного в ряде следующих случаев:

1. если есть подозрение на кровотечение или установленное желудочно-кишечное кровотечение;
2. при обтурационной или странгуляционной кишечной непроходимости;
3. при развитии прободения или пенетрации мышечной стенки полого органа пищеварительной системы (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, осложнённая перфорацией);
4. если у пациента есть опухоль надпочечников, которая продуцирует катехоламины (даже однократный приём Церукала может спровоцировать развитие симпатоадреналового криза);
5. если есть симптомы, которые указывают на расстройства экстрапирамидной системы центральной нервной системы;
6. при необратимом стенозе выходного отдела желудка (приём данного препарат может значительно усугубить застойные явления в желудке);
7. если у пациента эпилепсия или вторичный эпилептиформный синдром;
8. при пролактинозависимых новообразованиях;
9. противопоказан в период беременности и кормления грудью (так как препарат легко проникает через плацентарный барьер и способен накапливаться в секрете молочных желез);
10. если у больного имеет место гиперчувствительность к компонентам фармакологического средства (об этом можно судить по наличию анамнестических данных об аллергических реакциях, вызванных Церукалом или препаратами, содержащими метоклопрамид).

Осложнения и нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать со стороны различных органов и систем

Исследования, проводимые с данным препаратом, доказали, что имеется взаимосвязь частоты и риска развития осложнений и нежелательных эффектов с дозами и длительностью системного приема Церукала.

При приеме этого фармакологического лекарства могут возникать побочные явления, связанные с поражением центральной нервной системы. К ним будут относиться такие симптомы:

• явления внезапного психомоторного возбуждения;
• патологическая сонливость и утомляемость (чаще развивается при приеме максимально допустимых терапевтических дозировок);
• острые дискинезии (неконтролируемые спастические сокращения различных мышечных групп);
• цефалгия;
• явления депрессии;
• тревожность, неусидчивость;
• спастическая кривошея (спазм грудино-ключично-сосцевидной мышцы с разворотом головы в здоровую сторону и кверху);
• заторможенность движений, ригидность мышц, повышение тонуса мышц нижних и верхних конечностей (патологическая тугоподвижность);
• дезориентация, некоторая оглушенность;
• очень редко могут развиваться психотические расстройства с бредово-галлюцинаторным синдромом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать симптомы нарушения артериального давления (как в сторону его понижения, так и в сторону повышения) и расстройства сердечного ритма (тахисистолии или брадисистолии).

Со стороны органов пищеварительного тракта некоторые пациенты отмечают нарушения стула (запоры или диареи), нарушение биохимической активности печени (особенно резко это явление выражено при одновременном назначении Церукала вместе с гепатотоксичными препаратами).

Также могут развиваться явления, связанные с гиперсенсибилизацией и развитием аллергических реакций немедленного типа:

1. крапивница (обширные сильно зудящие уртикарные, волдырные высыпания на кожных покровах);
2. аллергическая сыпь на коже и/или слизистых оболочках;
3. ангионевротический отёк Квинке (при тяжелых формах, когда происходит отек тканей гортани, может потребоваться экстренная интубация пострадавшего);
4. анафилактический шок – тяжелое состояние, которое без адекватной своевременной медицинской помощи может привести к летальному исходу.

Наиболее редкими считаются осложнения в виде полиурии, энуреза, гинекомастии (патологическое увеличение грудных желез в размерах у мужчин и женщин). Также отмечаются проявления галактореи (патологическое выделение молока из молочных желез вне периода грудного вскармливания, которое может развиваться и у лиц мужского пола), нарушения менструаций у женщин.

Для детей младше шестилетнего возраста дозирование препарата происходит с учетом массы тела ребенка. Парентерально вводится 1 миллиграмм Церукала на килограмм веса. Кратность введения составляет от одного до трёх раз в сутки.

Детям старшего возраста показаны трехкратные инъекции в дозировке 5 миллиграмм. Взрослым перорально назначается трех-четырехкратный прием по 5-10 миллиграмм Церукала.

При невозможности назначения таблетированной формы назначают внутривенные или внутримышечные инъекции в той же дозировке.

Симптомы, возникающие при передозировке препарата

При нарушении режима дозирования препарата и использования доз, значительно превышающих терапевтические, у большинства пациентов развиваются нарушения сознания и явления поражения центральной нервной системы. Это дезориентация во времени и пространстве, спутанность сознания, оглушенность, сопорозные состояния, сонливость.

При отмене лекарственного средства вышеперечисленные симптомы подвергаются полной обратной регрессии.

Особые указания

Следует с особой осторожностью назначать Церукал больным, которые имеют сопутствующие периодические эпизоды бронхоспазма, гипертоническую болезнь, функциональную недостаточность почек и/или печени, паркинсонизм.

Назначение данного препарата детям младшей возрастной группы следует проводить под контролем квалифицированного медицинского персонала, так как у малышей очень высок риск развития явлений дискинетического синдрома.

У пациентов пожилого возраста при длительном системном назначении Церукала следует в первую очередь обращать внимание на явления паркинсонического синдрома. Это заторможенность и тугоподвижность, гипертонус мышц, выраженная эмоциональная лабильность, симптом «зубчатого колеса». Это является наиболее частым осложнением у пожилых.

Из-за длительного лечения Церукалом возможно развитие ложноположительных изменений биохимических показателей печеночных проб (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, в редких случаях билирубина). При определении уровня некоторых гормонов (пролактина и альдостерона) также нужно учитывать влияние метоклопрамида на их концентрацию в плазме крови.

Из-за выраженного влияния на центральную нервную систему рекомендуется избегать работы и действий, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой реакции. При непродолжительном приеме препарата это ограничение не действует.

Фармакологическое действие

Церукал предназначен для подавления рвотного рефлекса и нормализации функций органов пищеварительной системы.

Активное вещество препарата блокирует рецепторы головного мозга, чувствительные к серотонину и допамину и тем самым оказывает нормализующий эффект на естественные колебания органов пищеварительной системы. Кроме этого Церукал повышает тонус гладкой мускулатуры желудка и кишечника, препятствуя обратному прохождению пищи.

Противорвотное действие препарата не распространяется на рвотные позывы, вызванные функциональными нарушениями нервной системы и вестибулярного аппарата.

После применения Церукала в форме таблеток, лечебный эффект наступает спустя 20-40 минут, после внутривенного введения - спустя 1-3 минуты, после внутримышечного - спустя 10-15 минут.

Церукал хорошо всасывается и легко проникает через любые защитные барьеры организма. Его обезвреживание происходит в печени, а выведение - с помощью почек.

Показания к применению

• Нарушения двигательной активности органов пищеварительной системы;
• Тошнота и рвота различного происхождения (кроме вызванной нарушениями нервной системы и вестибулярного аппарата);
• Подготовка к рентгенологическим исследованиям органов пищеварительной системы;
• Парез желудка во время диабета;
• Раздражение кишечника, вызванное различными причинами;
• Повышение кислотности желудка (изжога);
• Функционально сужение желудка.

Способ применения

Препарат в форме таблеток:

Детям старше трехлетнего возраста дозу рассчитывают, исходя из 0,1 мг на кг массы тела пациента, если возникает необходимость, ее можно повысить до 0,5 мг. Подросткам и взрослым пациентам назначается по 10 мг препарата до 4 раз в день.

Церукал принимается за полчаса до еды и запивается достаточным количеством жидкости. Минимальный курс лечения - 30-60 дней.

Пациентам, страдающим функциональными нарушениями почек, обязательно проводится корректировка дозы.

Препарат в форме раствора для инъекций:

При внутримышечном введении детям, старше трехлетнего возраста назначается доза 0,1-0,5 мг препарата на кг веса. Подросткам и взрослым пациентам назначается по 2 мл Церукала до 4 раз в сутки.

Внутривенное капельное введение проводится достаточно медленно. Растворителем могут служить физиологический раствор или раствор глюкозы. Растворы со щелочной средой в качестве растворителя не используются.

При одновременном введении с препаратами, оказывающими блокирующий эффект на деление клеток, Церукал применяется по следующим схемам:

Кратковременное (около 15 минут) внутривенное капельное введение Церукала в дозировке 2 мг на кг веса за полчаса до приема блокирующего препарата, затем препарат вводят через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 часов после применения блокирующего препарата;
Длительное введение Церукала внутривенным капельным методом в дозировке 0,5 мг на кг веса пациента в час, за два часа до приема блокирующего препарата. После приема блокирующего препарата, введение продолжается в течение суток в дозировке 0,25-0,5 мг на кг веса в час.

Побочные действия

• Нарушение нервной системы (головная боль, головокружение, изменение настроения, шум в ушах, повышенная утомляемость, появление беспорядочных сокращений мышц лица, нарушение координации движений и двигательной активности);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (Изменение артериального давления, изменение процентного содержания форменных элементов крови, нарушения сердечного ритма);
• Нарушения пищеварительной системы (нарушения вкусового восприятия, ощущение сухости во рту, нарушения стула);
• Нарушения эндокринной системы (нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез);
• Кожные аллергические реакции (зуд, крапивница).

Пациенты подросткового и пожилого возраста, а также страдающие функциональными нарушениями работы почек обладают повышенной склонностью к появлению побочных эффектов.

Противопоказания

• Нарушения проходимости кишечника;
• Склонность к кровотечениям из органов пищеварительной системы;
• Пористость органов пищеварительной системы (перфорация);
• Повышенная чувствительность к Церукалу и сульфитам;
• первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Эпилепсия и судорожные припадки;
• Возраст менее 3 лет;
• Опухоли надпочечников и новообразования, влияющие на выработку пролактина.

При беременности и лактации

Беременным женщинам, находящимся в первом триместре, а также кормящим матерям препарат противопоказан. На более поздних сроках Церукал возможно применять только в крайних случаях, если существует реальная угроза жизни матери. На время применения препарата от грудного вскармливания необходимо отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с препаратами, блокирующими адреналин, эффективность Церукала снижается;
• Церукал усиливает всасывание Парацетамола и Этанола и снижает всасывание Дигоксина и Циметидина;
• Применение инъекций препарата ускоряет процесс расщепления витамина B1;
• При одновременном применении с антидепрессантами или препаратами, оказывающими стимулирующий эффект на нервную систему, активность последних меняется;
• Церукал не допускается к одновременному назначению с алкоголем, успокоительными или антипсихопатическими препаратами (нейролептиками).

Передозировка

Сонливость, спутанность сознания, повышенная возбудимость, судороги, двигательные нарушения, непроизвольные движения, изменения сердечного ритма и артериального давления.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг - 50 шт.раствор для инъекций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 10 мг/2 мл - амп. 5 или 10 шт.

Условия хранения

Препарат хранится в сухом месте, при температуре от 15 до 30 градусов и без доступа к свету. Приготовленный раствор для внутривенного вливания капельным методом хранится не более суток. Срок хранения Церукала - не более 5 лет.

Состав

1 таблетка:

• метоклопрамида гидрохлорида моногидрат - 10.54 мг;
• метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

1 ампула раствора:

• метоклопрамида гидрохлорида моногидрат - 5.27 мг или 10.54 мг;
• метоклопрамида гидрохлорид - 5 мг или 10 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.

Фармакодинамика. Блокатор допаминовых и серотониновых рецепторов, угнетает хеморецепторы мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатический отдел вегетативной нервной системы регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела пищеварительного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Обладает антиэметическим действием при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного характера). Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин после приема. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 20-40 мин после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется на протяжении 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13-30% метопрокламида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Метаболизуется в печени. Период полувыведения — 4-6 ч. На протяжении 24-72 ч с мочой выводится до 80% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При в/в введении начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1-3 мин, при в/м введении — через 10-15 мин.

Показания к применению препарата Церукал

Нарушение моторики верхних отделов ЖКТ (например, при синдроме раздраженного желудка, изжоге, рефлюкс-эзофагите и функциональном стенозе привратника); тошнота, позывы к рвоте и рвота (при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах , мигрени и вследствие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам); парез желудка диабетического генеза; при проведении рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкого кишечника.

Применение препарата Церукал

Таблетки
Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Таблетки принимают внутрь, приблизительно за 30 мин дo еды.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Обычная продолжительность курса лечения составляет 4-6 нед. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 мес. При наличии почечной недостаточности дозу препарата подбирают с учетом степени тяжести нарушения функции почек.
Раствор для инъекций
Инъекционный р-р вводят в/м или в/в медленно. Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет в/м и в/в вводят по 2 мл р-ра Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 10 мг, суточная доза — 30-40 мг метоклопрамида).
Для детей в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Назначение метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте, вызванных применением цитостатических средств:
Схема дозирования 1
Путем кратковременной в/в капельной инфузии (на протяжении 15 мин) Церукал вводят в дозе 2 мг/кг за 30 мин до начала введения цитостатического средства, а также через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатического средства.
Схема дозирования 2
Путем продолжительной в/в капельной инфузии Церукал вводят в дозе 1 (0,5) мг/кг в течение часа, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 (0,25) мг/кг в течение часа на протяжении 24 ч после применения цитостатического средства.
Церукал применяют на протяжении всего периода лечения цитостатическим средством. Каждое краткосрочное в/в капельное вливание проводят на протяжении 15 мин после предыдущего разведения дозы Церукала в 50 мл инфузионного р-ра. Церукал для инъекций можно растворять изотоническим р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы.
Примечание
Р-р Церукала для инъекций нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.

Противопоказания к применению препарата Церукал

Повышенная чувствительность к препарату; феохромоцитома; механическая кишечная непроходимость; перфорация кишечника и желудочно-кишечные кровотечения; пролактинзависимые опухоли; у больных эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства); первый триместр беременности и период кормления грудью; у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет.
Детям в возрасте 3-14 лет, а также беременным во II-III триместр метоклопрамид назначают только по жизненным показаниям.
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в сниженных дозах.
В связи с содержанием сульфита натрия, инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным БА с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Побочные эффекты препарата Церукал

Изредка, в основном при применении метоклопрамида в более высоких дозах, у больных могут возникать чувство усталости, головная боль , головокружение , чувство страха, беспокойство и диарея.
В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикоподобные подергивания мышц лица, шеи или плеч).
После отмены препарата эти явления ослабляются через несколько часов; возможно немедленное их устранение в/в введением биперидена (следует учитывать рекомендации производителя). Для седативного эффекта показано введение диазепама.
После продолжительного лечения метоклопрамидом у некоторых больных пожилого возраста развивался паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
После более продолжительного применения препарата изредка, в связи со стимуляцией секреции пролактина , могут возникать гинекомастия у мужчин, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений прием метоклопрамида прекращают.
У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек следует особенно тщательно контролировать появление побочных эффектов, а при их развитии прием препарата сразу же прекращают.

Особые указания по применению препарата Церукал

Влияние на способность к управлению автотранспортом.
Даже при приеме в соответствии с рекомендациями метоклопрамид может существенно ухудшать скорость реакции и способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами. Это влияние особенно выражено при одновременном употреблении алкоголя.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре Церукала сульфита натрия, в отдельных случаях, в основном у больных БА, могут возникать реакции гиперчувствительности к препарату, которые проявляются тошнотой, диареей, одышкой, острым приступом БА, нарушением сознания или анафилактическим шоком. Выраженость данных реакций сугубо индивидуальна, в ряде случаев они могут представлять угрозу для жизни больного.

Взаимодействия препарата Церукал

Антихолинэргические средства могут ослаблять действие метоклопрамида. Метоклопрамид может нарушать всасывание других лекарственных средств. С одной стороны, может отмечаться замедление всасывания дигоксина и циметидина, с другой стороны — ускорение всасывания антибиотиков, парацетамола и алкоголя.
Кроме того, метоклопрамид может усиливать эффекты алкоголя и седативных препаратов. С целью предупреждения возможного усиления выраженности экстрапирамидных расстройств не следует назначать нейролептики одновременно с метоклопрамидом.
Метоклопрамид может оказывать влияние на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия, тиамин (витамин В1), принимаемый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка препарата Церукал, симптомы и лечение

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, двигательное беспокойство, судороги, эскстрапирамидные двигательные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением уровня АД.
Лечение: при экстрапирамидных расстройствах в/в медленно вводят бипериден. Контроль за жизненно важными функциями организма осуществляют до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Условия хранения препарата Церукал

Таблетки: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Готовый инфузионный р-р можно хранить при комнатной температуре на протяжении 24 ч.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнечном свете на продолжительное время.

Список аптек, где можно купить Церукал:

• Санкт-Петербург

Регистрационное удостоверение: П N012812/01

Торговое название

Церукал®

Международное непатентованное название

метоклопрамид

Лекарственная форма Церукал

таблетки

Состав Церукал

В 1 таблетке содержится: активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг); вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг.

Описание Церукал

Белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ

A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению Церукал

Рвота, икота и тошнота различного генеза;

атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);

диабетический гастропарез.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

феохромоцитома;

механическая кишечная непроходимость;

стеноз привратника желудка;

перфорация стенки желудка и кишечника, желудочно-кишечное кровотечение;

пролактинзависимая опухоль;

эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;

первый триместр беременности и период лактации;

детский возраст до 14-ти лет.

С осторожностью: беременность 2-ого и 3-его триместра, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, нарушения функции печени и/или почек, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.

Способ применения и дозы Церукал

Внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая водой.

Максимальная разовая доза: 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза: 6 таблеток (60 мг).

Длительность лечения составляет около 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек:

При серьезных нарушениях функции печени с асцитом назначаемая доза составляет половину от обычно рекомендуемой дозы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подёргивания мышц лица, шеи или плеч).

Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус.

При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.

В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи при передозировке препарата не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2,5-5 мг). Бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врача. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антихолинергические средства могут ослабить действие метоклопрамида;

метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя;

метоклопрамид уменьшает всасывание дигоксина и циметидина;

метоклопрамид усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС;

нейролептические препараты при одновременном назначении с метоклопрамидом могут усиливать риск развития экстрапирамидных расстройств;

метоклопрамид увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами;

метоклопрамид снижает эффективность перголида, леводопы;

метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации;

метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме.

Особые указания

Детям и подросткам от 2-х до 14-ти лет с целью правильного дозирования препарат назначается только в виде инъекций.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У подростков и у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек существует повышенный риск развития побочных явлений.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Форма выпуска Церукал

Таблетки 10 мг.

50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD».

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Церукал – это группа лекарственных препаратов, оказывающих действие на ЦНС и моторику желудочно-кишечного тракта. Медикамент назначают для остановки рвоты и от тошноты детям и взрослым. Препарат в жидком виде используют внутримышечно и внутривенно.

Вконтакте

Свойства

В основу лекарства входит метоклопрамид. Это вещество блокирует рецепторы, которые связаны с работой кишечника и желудка. Они передают импульсы в часть головного мозга, отвечающую за рвотный рефлекс. Под воздействием данного компонента происходит торможение сигналов, и неприятные проявления отступают.

Важно! Рвота, вызванная проблемами вестибулярного и психогенного характера, при помощи данного лекарства не устраняется.

Также действует Церукал и на функцию ЖКТ . Повышает тонус гладких мышц желудка, ускоряя процесс попадания пищи в кишечник.

В то же время происходит стимуляция защиты пищевода от возврата еды из желудка. Это предотвращает отрыжку и изжогу.

Под воздействием препарата улучшается перистальтика кишечника, и он быстрее освобождается от переработанной пищи.

Через сколько минут подействует на организм Церукал, зависит от способа введения.

После внутримышечной инъекции эффект ощущается спустя 10-15 минут, при внутривенном впрыскивании действие становится заметным через 1-3 минуты. Выводится лекарство почками в течение суток. У кормящих женщин компоненты лекарства легко проникают в грудное молоко.

Показания и противопоказания

Церукал в ампулах назначают взрослым и детям в качестве вспомогательного препарата при лечении различных заболеваний. Показания к его приему:

• тошнота и рвота, как симптомы какой-либо болезни;
• профилактика тошноты и рвоты после операций и химиотерапии;
• парез желудка при сахарном диабете;
• нарушенная активность пищеварительного тракта;
• метеоризм;
• плохой тонус стенок желудка;
• икота, отрыжка, изжога, вызванные нарушением работы ЖКТ;
• диагностика пищевода, желудка, кишечника (вводится перед процедурой для предотвращения рвотного рефлекса и улучшения перистальтики).

От тошноты и рвоты его назначают в комплексе с другими препаратами.

При исследовании желудка или кишечника рентгеном уколы активного вещества необходимы для ускорения прохождения пищевого комка и облегчения процесса исследования. В этих же целях препарат применяют при зондировании.

Группа медикаментов на основе метоклопрамида имеет ряд противопоказаний . К ним относятся:

• высокая чувствительность к входящим в состав компонентам;
• возраст до 2 лет;
• кишечные и желудочные кровотечения;
• глаукома;
• эпилепсия;
• непроходимость кишечника;
• перфорация ЖКТ;
• опухоль, провоцирующая избыток адреналина или норадреналина;
• перитонит;
• период лактации и первый триместр беременности;
• болезнь Паркинсона;
• нарушенная функция привратника желудка;
• почечная недостаточность;
• болезни печени;
• бронхиальная астма.

Церукал с осторожностью назначают пожилым пациентам, людям с неврологическими проблемами и тем, кто страдает нарушением сердечной проводимости.

В процессе приема препаратов, угнетающих центральную нервную систему, следует отказаться от уколов. Они усиливают всасывание антибиотиков, и это стоит учитывать при необходимости комплексного лечения.

Важно! Церукал, совмещенный с алкоголем, может привести к нежелательным и опасным для здоровья побочным эффектам.

В первые три месяца беременности медикамент принимать нельзя. На втором и третьем триместре прием лекарства должен строго контролировать врач. На последних месяцах есть риск развития у плода экстрапирамидных симптомов.

Церукал с осторожностью назначается на позднем сроке вынашивания плода и только по жизненным показаниям беременной.

Так как метоклопрамид легко проникает в грудное молоко, во время лактации он противопоказан . В случае, когда прием необходим, следует прекратить грудное вскармливание.

Тем, чья профессиональная деятельность требует повышенного внимания, концентрации и быстрых реакций, надо отказаться от приема препарата или временно не выполнять работу. От вождения автомобиля тоже лучше воздержаться, так как препарат влияет на психомоторику.

Передозировка и побочные эффекты

К Церукалу прилагается инструкция по применению, и делать уколы стоит только после ее прочтения. Дозировка определяется врачом, но пациент не должен забывать об осторожности и сверять прописанный рецепт с рекомендациями производителя.

Церукал, передозировка которым опасна для здоровья и жизни , может негативно повлиять на работу многих органов. О превышении допустимой дозы сигнализируют следующие симптомы:

• сонливость;
• головокружение и спутанность сознания;
• судороги;
• нарушение сердцебиения;
• понижение или повышение артериального давления;
• галлюцинации;
• боль в животе;
• затрудненное дыхание;
• сильная раздражительность;
• плохая ориентация в пространстве.

Если препарат был принят в дозировке, указанной врачом, но появились вышеперечисленные признаки, следует срочно обратиться к специалисту и прекратить прием лекарства.

В большинстве случаев побочные эффекты проходят через 1-2 дня. Но, если интоксикация носит сложный характер, требуется лечение. Его проводят в зависимости от симптомов , строго под наблюдением медика.

Церукал вызывает побочные эффекты и при соблюдении всех правил приема. Все зависит от индивидуальных особенностей отдельного организма. Осложнения обычно возникают со стороны:

• центральной нервной системы;
• сердца и сосудов;
• эндокринной системы;
• иммунной системы.

Проблемы со стороны ЦНС проявляются депрессивным состоянием, необъяснимым чувством страха, неконтролируемым сокращением мышц шеи, лица и конечностей.

Сбои в работе сердечно-сосудистой системы выражаются в тахикардии, брадикардии и агранулоцитозе.

Нарушение функций эндокринной системы приводят к дисбалансу гормона эстрогена, гинекомастии и сбою менструального цикла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны проявления диареи, запора, сухости в ротовой полости. Иногда прием лекарства приводит к нарушению вкусовых рецепторов.

При резкой реакции иммунитета возможны кожные высыпания в виде крапивницы, сопровождающиеся зудом и жжением.

Внимание! К сертифицированному лекарственному средству обязательно прилагается инструкция по применению, которую обязательно надо прочесть перед использованием препарата.

Риск развития побочных эффектов высок у подростков, пожилых людей и тех, кто страдает хроническими заболеваниями. При совмещении медикамента с алкоголем могут возникнуть серьезные проблемы со стороны ЦНС.

Можно ли применять для лечения детей

Врачи назначают Церукал детям при сильной тошноте, вызванной различными проблемами пищеварительных органов или вследствие болезни.

Уколы используют в экстренных случаях, когда рвотные позывы не прекращаются.

Инъекции Церукала подросткам и детям при рвоте делают в дозировке, рассчитанной на каждый килограмм.

Дозировка определяется строго лечащим врачом.

Максимальная суточная доза лекарства для детей устанавливается по весу:

• с массой тела от 10 до 20 кг – 0,3-0,5 мл;
• с массой от 20 до 30 кг – 0,5- 1 мл;
• с массой от 30 до 40 кг – 1-1,5 мл.

В сутки можно делать 3-4 инъекции препарата. Расчет производится из соотношения 0,1 мг на 1 кг веса.

Важно! С уточная доза для детей от 3 до 14 лет не должна превышать 0,5 мг на 1 килограмм веса. Детям вводят церукал внутримышечно и медленно.

В одной ампуле содержится 2 мл. лекарства. В 1 мл содержится 5 мг метоклопрамида. Для определения разовой дозы вычисляют суточную норму и делят ее на 3-4 раза . Например, если вес ребенка 30 кг, то на один раз нужно взять 3 мг активного вещества, а это около 0,7 мл раствора.

Церукал от сильной тошноты назначается только педиатром, после того, как была установлена причина недуга. Детям при рвоте он помогает остановить потерю воды и предотвратить обезвоживание. Но всегда надо помнить о возможности возникновения побочных явлений и не заниматься самолечением. Во время приема препарата Церукал передозировка может иметь опасные последствия, его нельзя употреблять детям до 2 лет.

Церукал для взрослых

Взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно. От выбранного способа зависит через сколько подействует вещество. При попадании лекарства в вену эффект заметен быстрее, но держится меньше, чем при внутримышечном введении.

Суточную норму определяет лечащий врач в зависимости от общего курса лечения . Рекомендуемые дозы:

• профилактика рвоты и тошноты после операций – 2 мл (1 ампула) 3-4 раза в день;
• в комплексном лечении после курса химиотерапии – 2 мл (1 ампула) 3-4 раза в день;
• перед проведением диагностики ЖКТ (рентген, зондирование) – 2-4 мл (1-2 ампулы) за 10 мин до начала обследования.

Суточная доза не должна превышать 0,5 мг на 1 килограмм веса тела. Использовать препарата в жидком виде надо как можно меньше, переходя на ректальный или пероральный прием.

Церукал от рвоты при терапии с цитостатиками вводят через капельницу . Есть два основных способа:

1. Кратковременный. Инфузия рассчитывается на 15 минут. Раствор вводят в соотношении 2 мг на 1 кг веса пациента. Первая капельница ставится за 30 минут до приема цитостатика, потом следуют временные интервалы – 1,5 ч., 3,5 ч., 5,5 ч., 8,5 ч.
2. Длительный. Медикамент начинают капать за 2 часа до использования цитостатического лекарства. Доза – 0,5 или 1 мг на 1 кг массы тела в час. Потом ее снижают до 0,25 мг на 1 кг и вводят в течение 24 часов после приема цитостатика.

Для внутривенного вливания раствор разводят 5% глюкозой или 0,9% изотоническим натрием хлоридом.

Церукал — почему следует принимать с осторожностью

Вывод

Метоклопрамид – отличное средство для быстрой остановки тошноты и рвоты. Оно помогает и детям, и взрослым. Но принимать его можно только с разрешения врача и строго в указанном количестве.