Ампициллин: инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество: ампициллина - 250 мг.

Фармакологическое действие

Ампициллина тригидрат - антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте всасывается 40-60% принятой дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 ч после приема. Проникает в ткани и биологические жидкости организма. Не разрушается в кислой среде желудка. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. В моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ампициллина тригидрат длительно.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гоно-рея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания же лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти биотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью . Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3000 мг/сут.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 500 мг 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите - внутрь 3500 мг однократно, или в/м 500 мг 2 раза в течение одного дня.

Детям старше 4 лет назначают по 1000-2000 мг/сут; до 1 года - из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет - 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Побочное действие

Аллергические реакции : возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Передозировка

Симптомы : проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение : промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, низкомолекулярные полисахариды высокой плотности и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Меры предосторожности

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По одной, две контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке. Упаковка для стационаров: 120контурных безъячейковых упаковок или 240 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповые коробки.

Ампициллин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Ампициллин ® принадлежит к полусинтетическим антибактериальным препаратам группы. Он обладает высокой бактерицидной активностью и широким спектром противомикробного действия. Применяется как парентерально (инъекционная форма), так и перорально (ампициллин в таблетках и суспензии).

В медицине используют три формы этого антибиотика – амоксициллин ® , амоксициллин ® в виде тригидрата или натриевой соли. Также существует ингибиторозащищенный препарат — амоксициллин+сульбактам ® .

Средство обладает хорошей устойчивостью в кислой среде и быстро усваивается в ЖКТ, однако его биодоступность зависит от приёма пищи. При употреблении ампициллина ® после приёма пищи, его всасываемость в два раза ниже, чем при приёме натощак.

Антибиотик хорошо накапливается и распределяется в органах и жидких средах организма. После приёма таблеток ампициллина ® , max концентрации ср-ва в крови определяются через два часа. В течение ещё двух часов происходит снижение достигнутой Cmax вполовину. В связи с этим, суточную дозу рекомендуют разделять на четыре-шесть приёмов с равными временными промежутками.

При использовании ампициллина тригидрата специфическое фармакологическое действие не накапливается при повторных приёмах (нет эффекта кумуляции), поэтому лекарство допустимо длительно применять в больших дозировках (по максимальной границе возрастной нормы).

Из организма ср-во выводится почками в неизменённом виде, при этом он создаёт высокие терапевтические концентрации в моче. Также, он в значимом количестве выделяется с желчью.

Механизм действия антибиотика обусловлен его способностью ингибировать рост и развитие микроорганизмов, за счёт нарушения синтеза микробной стенки. Нарушение поздних этапов синтеза приводит к лизису бактерий.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики (пенициллины).

Состав

Для употребления внутрь (ампициллин в таблетках и суспензии) используют ампициллин в форме тригидрата. Дополнительно в табл. может быть указано наличие крахмала, талька и стеарата кальция.

В качестве дополнительных компонентов в суспензии могут добавлять подсластители, ароматизаторы, пищевой краситель, загустители и стабилизаторы. Ампициллин ® в виде суспензии рекомендован для детей младшего возраста.

При назначении антибиотика парентерально (уколы) используется амоксициллина натриевая соль.

Форма выпуска ампициллина ®

Препарат выпускается в виде:

• таблеток по 0.25 г действующего вещества;
• суспензии, содержащей 250 мг антибиотика в пяти миллилитрах;
• лиофилизата для изготовления р-ра для инъекций 2 грамма (ампициллин в ампулах);
• ингибиторозащищённой формы (ампициллина с сульбактамом) для в/м и в/в введения.

К безусловному преимуществу ампициллина перед другими антибиотиками можно отнести его дешевизну.

Фото упаковки ампициллина в форме таблеток по 250 мг

Таблетки по 0.25 миллиграмм (20 шт. в упаковке) производства белорусской кампании «Белмедпрепараты» обойдутся покупателю в 25 рублей.

Стоимость аналогичных таблеток фирмы «Мосхимфармпрепараты Россия ® », составляет около 30 рублей.

Ампициллин ® в таблетках Renewal российской фармацевтической фирмы «Обновление ПФК ® » стоит – 55 рублей.

Ингибиторозащищённый препарат () российской кампании «Синтез АКОМП ® » стоит около 40 рублей за один флакон (1 грамм апициллина + 0.5 грамм сульбактама).

Рецепт ампициллина ® на латинском языке

Rp.: Tab. Ampicillini 0,5
D.t.d. №20.
S. По одной таблетке каждые шесть часов.

Ампициллин ® для чего применяется?

Антибиотик активен против:

• грамотрицательных возбудителей (эшерихии коли, сальмонеллы, менингококка, гонококка, индолотрицательных видов протея, некоторых шигелл, гемофильной палочки);
• энтерококков и листерии.

Противопоказаниями к назначению ампициллина ®

• возраст до одного месяца;
• непереносимость бета-лактамов;
• аллергия на вспомогательные компоненты в составе (чаще встречается при использовании суспензии);
• дисфункции почек и печени;
• наличие инфекционного мононуклеоза, лейкемии, лимфолейкоза, ВИЧ, колита, связанного с приёмом антибиотиков;
• грудное вскармливание.

Инструкция по применению ампициллин 250 мг содержит возрастное ограничение (до 6-ти лет) к применению таблеток для детей.

С осторожностью, при крайней необходимости препарат назначают астматикам, аллергикам и пациентам с желудочными кровотечениями (в анамнезе). Ампициллин ® при беременности назначается по строгим показаниям, как правило, при хламидиозе, если у пациента аллергия на макролиды.

Дозировка ампициллин ® для детей и взрослых

Длительность стандартного курса лечения от пяти до десяти дней. При необходимости продолжительность приёма средства может быть продлена, после согласования с лечащим врачом. Приём препарата необходимо продолжать в течение двух-трёх дней после стабилизации состояния пациента и исчезновения клинических симптомов.

Детям с массой тела менее 20-ти килограмм антибиотик назначают из расчета по 12.5-25 мл/кг каждые шесть часов. Если масса ребёнка более двадцати килограмм, рекомендовано применять от 50-ти до 100-мг на килограмм массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре-шесть приёмов.

Ампициллин ® для новорожденных назначать не рекомендовано. Он может быть использован по крайним показаниям с согласия родителей. При необходимости предпочтительнее использовать ингибиторозащищённую форму. Инструкция к ампициллин сульбактам (Сультасин ®), содержит информацию о допустимости назначения данного лекарства новорождённым детям.

Стандартная разовая дозировка для взрослых и детей старше 14-ти лет составляет от 0.25 до 0.5 грамма средства. В сутки принимают от двух до трёх грамм.

При употреблении суспензии суточная (максимальная) доза для взрослых составляет четыре грамма.

Ампициллин ® необходимо употреблять за полчаса до или через 2 часа после приёма пищи.

Дозы препарата для взрослых и детей старше 14-ти лет

Для лечения:

• инфекционных болезней мочевывод. путей принимают по 0.5 г ср-ва каждые восемь часов;
• брюшного тифа и паратифов – от одного до двух грамм четыре раза в сутки. Длительность лечения при остром заболевании составляет 14 дней. При бациллоносительстве терапия длится от четырёх недель до трёх месяцев;
• ампициллин при ангине у взрослых применяется по 0.25-0.5 г каждые шесть часов;
• неосложнённых форм гонореи – однократно 2 грамм антибиотика с 1 граммом пробенецида (женщинам рекомендован двукратный курс);
• пневмонии – по 0.5 г каждые шесть часов.

Больным с дисфункцией почек корректировку доз проводят в соответствии с клиренсом креатинина. При необходимости снижается суточная дозировка средства либо удлиняется интервал между приёмами лекарства.

Инструкция по применению Ампициллин ® и дозировка уколов

Парентерально детям назначают от пятидесяти до ста миллиграмм на кг массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре введения.

Стандартная разовая доза для взрослых составляет от 0.25 до 0.5 грамм. Кратность введения – 4-ре раза в сутки.

При тяжёлом течении болезни, назначенные дозировки могут быть увеличены.

Средство вводится внутримышечно, а также внутривенно струйно (медленно) или капельно.

Побочные эффекты от применения антибиотика

Основные нежелательные эффекты от применения антибиотика связаны с аллергией на бета-лактамы, диспепсическими расстройствами и дисбиозом кишечника. Также часто развивается молочница слизистых оболочек. Реже возможны изменения вкусовых ощущений, сухость во рту, глосситы, дисфункции печени, энтероколиты и псевдомембранозный колит, изменения в периферической крови, головные боли, судороги, интерстициальные нефриты и т.д. При внутривенном введении возможен флебит в месте введения.

Ампициллин ® при беременности

Ампициллин для беременных может быть использован под наблюдением лечащего врача. Как правило, он назначается при хламидиозе, больным с аллергией на макролиды. Ампициллин при беременности на ранних сроках рекомендовано применять только по строгим показаниям. При назначении женщинам, кормящим грудью, необходимо временно прекратить естественное вскармливание, так как антибиотик выделяется с молоком.

Ампициллин ® и алкоголь

Ампициллин и алкоголь не совместимы, так как увеличивается токсическая нагрузка на печень и возрастает риск развития токсического гепатита. Также спиртные напитки уничтожают действие антибиотика, увеличивая вероятность перехода болезни в более тяжёлую форму. По мимо этого, возможно токсическое поражение нервной системы и острая интоксикация организма, в следствие накопления продуктов метаболизма алкоголя и ампициллина.

Ампициллина ® аналоги

Препарат может выпускаться под торговыми названиями:

• Ампик ® ;
• Зетсил ® ;
• Упсампи ® ;
• Кампициллин ® ;
• Месциллин ® ;
• Апо-Ампи ® ;
• Ампен ® ;
• Семициллин ® ;
• Пенбритин ® ;
• Пенодил ® ;
• Декапен ® ;
• Пентарцин ® ;
• Росциллин ® ;
• Ампирекс ® ;
• Ампизид ® .

Ингибиторозащищённая форма (ампициллин+сульбактам) выпускается под названием:

• Сультасин ® ;
• Уназин ® .

В чём разница между ампициллином ® и амоксициллином ® ?

По сути амоксициллин ® можно назвать аналогом ампициллина нового поколения, так как он является его улучшенной версией. Амоксицилин ® обладает высокой кислотоустойчивостью, его биодоступность не зависит от приёма пищи и он дольше поддерживает терапевтическую концентрацию в очаге воспаления. Также более эффективен в отношении стафило- и стрептококков, в связи с этим ампициллин при ангине менее эффективен, чем амоксициллин ® .

Амоксициллин ® , так же как и его предшественник, неустойчив к инактивации бактериальными бета-лактамазами.

Ампициллин ® — отзывы врачей

Ампициллина тригидрат имеет хорошие отзывы со стороны пациентов и врачей. Средство эффективно при бактериальных инфекциях, ассоциированных чувствительной флорой, хорошо переносится больными и доступно по цене. Основные побочные эффекты связаны с аллергическими реакциями, нарушениями в работе ЖКТ и диспепсическими расстройствами.

Открытый случайным образом в 40-х годах XX столетия пенициллин стал спасением от многих болезней, ранее считавшихся неизлечимыми. Всем известное лекарство, производное от пенициллина – Ампициллин, применялось для лечения бактерицидных инфекций уже с 60-х гг. XX столетия и до сих пор по праву считается самым простым и эффективным средством, которое может справиться с самой серьезной инфекцией.

Состав и свойства препарата

На сегодняшний день Ампициллин является самым распространенным и относительно дешевым препаратом, относящимся к группе полусинтетических пенициллиновых антибиотиков. Получаемый из грибковых плесневых колоний Penicillium, пенициллин известен своей способностью убивать бактерии, предотвращать их развитие, разрушая их на клеточном уровне. Ампициллин-антибиотик получают с помощью изменения химической формулы натурального пенициллина, при этом все свойства к выведению микробов из организма и кислотоустойчивости сохраняются .

Ампициллин в чистом виде либо в качестве основного компонента многих препаратов (например, Ампициллина тригидрат, Ампиллекс и многих других), выступает как антибиотик и применяется для лечения болезней смешанных бактериальных инфекций разных групп (например, стафилококковая и стрептококковая). Выпускается лекарство Ампициллин во всех известных формах, от порошка и таблеток — до капсул и суспензий.

Действующее вещество любых ампициллиносодержащих препаратов – ампициллина тригидрат. Одна таблетка содержит 0,25 граммов действующего вещества, остальной состав – это вспомогательные вещества (тальк, стеарат магния и кальция, крахмал и другие вещества в очень малых дозах).

Для Ампициллина показания к применению могут быть следующие:

1. Инфекции дыхательных путей . Данный препарат назначают при ангине, тонзиллите, а также бронхите и пневмонии, на которые другие антибиотики практически не действуют.
2. Заболевания пищеварительного тракта . Ампициллин воздействует на основные возбудители болезней пищеварительной системы – сальмонеллу и кишечные палочки, препятствуя возникновению инфекций в мягких тканях кишечника. Помогает при таких заболеваниях, как сальмонеллез, дизентерия и др.
3. При желчных болезнях , как холецистит, холангит.
4. При скарлатине, роже, менингите, ревматизме, болезнях опорно-двигательного аппарата, заболеваниях ушей, носа и горла и др. болезнях по назначению врача.

Очень эффективным препарат является при инфекциях мочеполовой системы, в частности тех, которые вызваны кишечной палочкой, протеем, энтерококками.

Так, Ампициллин при цистите является одним из наиболее часто назначаемых препаратов. Также широко применяется он для лечения:

Ампициллин относится к препаратам, которые хорошо усваиваются организмом человека. При принятии отдельно от приема пищи он усваивается на 60%. Максимальная концентрация в крови наступает через 2 часа после принятия препарата. Пятая часть поступившего в организм лекарства вступает во взаимодействие с препаратами крови. Действие Ампициллина длится около часа, после чего препарат выводится с мочой. Недостаток Ампициллина как раз в том, что он быстро выводится из организма, а при его длительном применении бактерии вырабатывают сопротивление к его действию .

Применение Ампициллина противопоказано в период кормления грудью и детям младше 1 месяца, а также при повышенной чувствительности к препарату. При наличии печеночной недостаточности, лимфолейкоза и мононуклеоза его применение также запрещено. С осторожностью нужно использовать препарат при почечной недостаточности, лихорадке, астме.

Особенности применения препарата в урологии у взрослых и детей

Ампициллин принимают, в зависимости от рода заболевания и, соответственно, от необходимой скорости всасывания – до либо во время еды. При принятии во время еды действие Ампициллина замедлено, тогда как при принятии до еды лекарство усваивается быстрее, а в кровь поступает большее количество препарата.

Норма таблеток Ампициллина для взрослых – 2-3 грамма в день, то есть по 500 мг 4 раза в день, но эта доза регулируется в большую или меньшую сторону в зависимости от тяжести болезни, этиологии заболевания и др.

Пить Ампициллин в виде порошка следует не чаще 4 раз в день по 500 мг за один прием либо 2 грамма порошка раз в день. В такой дозировке его пьют, например, при цистите или гонорее. При тяжелых формах протекания инфекционных болезней использование ампициллиновых антибиотиков увеличивают до 10 г в сутки. При этом следует пить много жидкости и витамины.

Ампициллин детям назначают, начиная с месячного возраста. Принимать данный препарат ребенку младше 4 недель не рекомендуется из-за возможных побочных эффектов со стороны органов слуха. Детям до 6 месяцев показаны внутримышечные инъекции Ампициллина, а с полугода возможен прием лекарства в виде порошков или суспензии.

Перед назначением препарата врач исследует причины болезни, проверяет вес ребенка, смотрит на форму протекания болезни. Лечение сопровождается приемом большого количества жидкости. При весе менее 20 кг назначают 50-100 мг на каждый килограмм массы. Рассчитанную таким образом дозу принимают 3-4 раза в день. Если масса тела ребенка превышает 20 кг, ему назначают такую же дозу, как и взрослым. Выздоровление наступает на 10-14 день после начала приема препарата.

Особенность Ампициллина в том, что это один из немногих препаратов, подходящих для приема во время беременности.

Ампициллин при беременности прописывают в следующих случаях:

1. При инфекциях мочеполовых органов и органов выделительной системы.
2. При пиелонефрите и эндометрите.
3. В профилактических целях, чтобы избежать негативных последствий после кесарева сечения.

Для лечения беременных женщин Ампициллин назначают в виде суспензий для инъекций или капсул. В крайних редких случаях назначают уколы. Использование Ампициллина и аналогичных препаратов для лечения заболеваний в период беременности абсолютно безвредно. Несмотря на активное всасывание всеми жидкими средами женского организма, он не оказывает негативного влияния на плод. При применении в период лактации лучше воздержаться от грудного вскармливания, так как Ампициллин попадает в грудное молоко.

Способы применения, взаимодействие с другими препаратами

Применение ампициллина и ампициллиносодержащих препаратов может вызвать побочные действия. К ним относятся:

Всасывание Ампициллина замедляется при приеме слабительных препаратов, глюкозамина, антацидов и аминогликозидов. Обычная аскорбиновая кислота способна ускорить абсорбцию Ампициллина в крови.

Ослабить действие Ампициллина возможно, приняв бактериостатические препараты, а усилить – приняв бактерицидные антибиотики. Нестероидные противовоспалительные препараты способны увеличить концентрата Ампициллина в крови. Ампициллин снижает действие контрацептивных препаратов. С осторожностью рекомендовано принимать Аллопуринол, который в сочетании с Ампициллином способен вызвать кожную сыпь.

Важно! Ответ на вопрос, можно ли сочетать алкоголь и Ампициллин, будет однозначен: прием алкоголя в период лечения Ампициллином противопоказан.

Этанол нарушает работу ферментов печени, которые расщепляют вещества, что приводит к обратному действию препарата. Если принять алкоголь, то чувствительность органов и тканей к лекарству снижается, в результате чего его действие становится непредсказуемым.

После принятия алкоголя печень работает в более активном темпе, что не может не сказаться на действии лекарства, эффект которого снижается, а время выведения – сокращается. При длительном приеме алкоголя печень накапливает продукты распада, обмен веществ снижается, выработка белков, противодействующих токсинам, прекращается, происходит постепенное разрушение не только печени, но и всего организма.

Ампициллин снижает концентрацию внимания и затормаживает психические реакции, поэтому во время курса лечения лучше отказаться от вождения и других действий, требующих повышенного внимания.

Существует около 30 аналогов Ампициллина с показаниями, аналогичными ему. Относящиеся к ампициллиновым препараты Ампиокс, Морепен, Пенодил, Семициллин и другие, сходны с ним по составу и фармакологическому действию. Случаи передозировки препарата не выявлены.

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

На один флакон:0,5 г 1,0 г 2,0 г

Ампициллина натрия

(в пересчете на ампициллин)0,5 г 1,0 г 2,0 г

Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический АТХ:  

J.01.C.A Пенициллины широкого спектра действия

J.01.C.A.01 Ампициллин

Фармакодинамика:

Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основного компонента клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/ Staphylococcus spp . (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp ., в т.ч. Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Erysipelothrix rhusiopathiae ; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Bordetella p ertussis , некоторых штаммов Hemophilus influenzae , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Helicobacter pylori ; некоторых анаэробов: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Prevotella melaninogenica .

Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp . и Streptococcus pneumoniae , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , Clostridium difficile , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp ., большинства штаммов Bacteroides spp ., в т.ч. Bacteroides fragilis .

Фармакокинетика:

Максимальные концентрации (С m ах ) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина С m ах варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28%.

Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения ампициллина - около 1 часа.

Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично - через кишечник. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:

Бактериальный менингит;

Инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого);

Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);

Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

Инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);

Инфекции костей и суставов;

Сепсис;

Ревматизм;

Пастереллез;

Листериоз;

Гонорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

Беременность и лактация:

В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно.

Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150­200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.

Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.

Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.

Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг - 25-50 мг/кг каждые 6 ч.

Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина - 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.

Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Правила приготовления раствора и введение

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг - 1.8 мл, 1 г - 3.5 мл и 2 г - 6.8 мл растворителя.

Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г - 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.

При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны системы крови : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Передозировка:

Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.

Взаимодействие:

В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

При совместном применении с другом" бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счет снижения его канальцевой секреции.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития "ампициллиновой" кожной сыпи.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.

Упаковка:

0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000089 Дата регистрации: 15.12.2010 Дата окончания действия: 15.12.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: АБОЛмед, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   21.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: J01CA01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: ампициллин;
1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на ампициллин 0,25 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.).

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30% введенной дозы, за 24 часа - около 60%. Ампициллина тригидрат при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Необходимо четко придерживаться рекомендаций врача. Нельзя изменять дозу или прекращать лечение Ампициллином без предварительной консультации с врачом.
Ампициллин применяют внутрь, независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная - 2-3 г. Детям, начиная с 6-летнего возраста, препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения Ампициллином устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии (от 5 дней до 3 недель и более).

Особенности применения:

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.
Пациентам, управляющим автомобилем, препарат рекомендуется применять с осторожностью.

Побочные действия:

При применении Ампициллина возможны аллергические реакции (кожная сыпь, ринит, отек Квинке, очень редко - и др.), диспептические расстройства (тошнота, ). При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию, а при появлении признаков анафилактического шока принимают неотложные меры по его устранению. У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ампициллин усиливает эффект пероральных антикоагулянтов. Антибактериальное действие препарата усиливается при одновременном применении с аминогликозидами.

Противопоказания:

Применение Ампициллина противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллина, в периоды беременности и кормления грудью. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях в исключительных случаях одновременно назначают десенсибилизирующие средства. При Ампициллин используют под контролем функционального состояния печени.

Передозировка:

Возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, ), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,25 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.