Галоперидол показания к применению при алкоголизме. Галоперидол - инструкция, применение, показания, побочные действия, дозировка, противопоказания

07.03.2019 | Другие паразиты

Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата и депонирования норадреналина .

Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, что используется для лечения рвоты напр. при химиотерапии . Блокада D 2 -рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина (с чем связано увеличение груди и секреция молока у обоих полов).

Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро - в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении C max достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60-70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. C max в крови достигаются через 3-6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20-25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40 %) и с калом (60 %). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12-37 часов), при внутримышечном введении - 21 час (17-25 часов), при внутривенном - 14 часов (10-19 часов).

Показания к применению

В целом новые атипичные нейролептики имеют более благоприятный профиль безопасности (хотя обладают и своими недостатками) и рекомендуются как препараты первого выбора. Галоперидол целесообразно использовать при оказании неотложной помощи , хотя атипичные нейролептики начинают вытеснять его из этого сегмента .

Галоперидол более активно действует на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), чем на негативную. Доказательств его превосходства в купировании продуктивной симптоматики не получено.

Способ применения и дозы

Купирование психоза: разовая доза 1-5 мг (до 10мг) в таблетках или внутримышечно, как правило, через каждые 4-8 часов. При пероральном приёме не более 100 мг в день. При внутривенном введении от 5 до 10 мг разово, не более 50 мг в день.

Поддерживающая терапия: 0,5 до 20 мг в день перорально, редко больше. Максимально низкая доза, способная поддержать ремиссию.

Экспериментальные дозы: В резистентных случаях с психотической симптоматикой, были проведены (в большинстве случаев вместе с антихолинергическими, антипаркинсоническими препаратами (Biperiden, Benzatropine и т. д.), чтобы избежать серьёзных экстрапирамидных побочных эффектов) небольших исследований с приёмом таблетированных форм препарата в дозировке до 300 мг - 500 мг в день. Эти исследования показали, что хорошего эффекта они не принесли и привели к серьезным побочным эффектам. Кроме того, частота редких побочных эффектов (гипотензии, удлинение интервала - QT, и серьезных сердечных аритмий) резко возросла. Применение галоперидола в таких дозах не рекомендуется, рекомендован переход на другой нейролептик (например Клозапин , Оланзапин , Арипипразол).

Пролонгированная форма

Галоперидол деканоат - это лекарственная форма для внутримышечного введения с длительным действием (пролонг). Одна инъекция в дозировке от 25 до 250 мг делается 1 раз в 2 - 4 недели. Особенна удобна для пациентов с низкой комплаентностью .

Противопоказания

Абсолютные

Кома различной этиологии, острый период инсульта.
Тяжёлое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами или алкоголем.
Повышенная чувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона , кунжутному маслу.
Детский возраст до 3 лет.

Относительные

Побочные действия

Злоупотребления

Исследования на животных

В плацебо-контролируемом исследовании, группы по шесть макак получали оланзапин и галоперидол в терапевтической дозировке на протяжении около двух лет. При посмертном анализе у получавших нейролептики макак отмечено схожее по выраженности снижение как объема, так и массы мозга, достигающее 8-11 %. При дальнейшем изучении законсервированных образцов показано, что снижение объема серого вещества обусловлено в первую очередь уменьшением числа астроцитов, во вторую очередь - олигодендроцитов, при этом увеличилась плотность расположения нейронов, хотя их количество осталось неизменным.

Особые указания

При внутривенном введении - вводить очень медленно, во избежания гипотонии и ортостатического коллапса . При поддерживающей терапии, нужно стремиться использовать минимально возможную поддерживающую дозу.

Передозировка

При превышении дозировки, чаще всего развиваются:

Побочные явления со стороны экстрапирамидной системы, мышечная ригидность, тремор , акатизия
Гипотензия, гипертензия.
Излишняя седация.
Антихолинергические побочные эффекты - сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднённое мочеиспускание, потливость.
В тяжёлых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, гипотония, шок.
Тяжёлые аритмии с удлинением интервала QT .
Судорожные приступы (уменьшение судорожного порога).

Меры помощи

Лечение симптоматическое, контроль за жизненно важными функциями, промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (адреналин нельзя, извращение реакции на адреналин!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Средства, угнетающие ЦНС (алкоголь, транквилизаторы, наркотические средства): потенцирует действия и побочные эффекты этих препаратов (седация, угнетение дыхания). Доза опиоидов при лечении хронической боли может быть снижена на 50%. При одновременном применении с морфином возможно развитии миоклонуса.
Метилдопа : повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов, гипотензия, головокружение, спутанность сознания.
Леводопа : снижение терапевтического действия леводопы, вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
Трициклические антидепрессанты: уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, возрастает токсичность, повышается риск развития побочных эффектов ТЦА.
Хинидин , Буспирон, Флуоксетин : увеличения концентрации галоперидола в плазме крови, (снижение дозы галоперидол, в случае необходимости). Флуоксетин - возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Карбамазепин , Фенобарбитал , Рифампицин : уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови (при необходимости увеличение дозы галоперидола), за счёт ускорения метаболизма.
Противосудорожные средства: возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови
Лития карбонат : редко, усиление экстрапирамидных побочных эффектов, в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжёлая энцефалопатия. Необходим контроль за уровнем лития в плазме крови, использование минимальных доз галоперидола.
Гуанетидин : уменьшение антигипертензивного эффекта.
Эпинефрин : извращение прессорного действия, парадоксальное снижение кровяного давления и тахикардия.
Индометацин : возможны сонливость, спутанность сознания.
Цизапридом: удлинение интервала QT.
Флувоксамин : возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, токсическое действием.
Антикоагулянты: уменьшение эффекта непрямых коагулянтов.
Венлафаксин : возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови
Антигипертензивные средства: потенцирование действия.
Пропранолол : описан случай тяжёлой артериальной гипотензии и остановки сердца.
Изониазид : возможно повышение концентрации изониазида в плазме крови.
Имипенем - описаны случаи транзиторной артериальной гипертензии.

Примечания

B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17, Number 3, Number 3/July-September 2005 , pp. 137-140(4)
Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). «Haloperidol versus placebo for schizophrenia». Cochrane Database Syst Rev (4): CD003082. DOI :10.1002/14651858.CD003082.pub2 . PMID 17054159 .
Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W.. «Short-term treatment with risperidone or haloperidol in first-episode schizophrenia: 8-week results of a randomized controlled trial within the German Research Network on Schizophrenia.». PMID 18466670 .
Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. «Low-dose haloperidol prevents post-operative nausea and vomiting after ambulatory laparoscopic surgery.». PMID 17999708 .
AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Acute ketamine intoxication treated by haloperidol. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
AJ Giannini, WA Price. Antidotal strategies in phencyclidine intoxication. International Journal of Psychiatry in Medicine. 14(4):315-319.1984.
Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. «Adjunctive haloperidol prophylaxis reduces postoperative delirium severity and duration in at-risk elderly patients.». PMID 18332845 .
Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. «Antipsychotics in the treatment of delirium: a systematic review.». PMID 17284125 .
Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T.. «Antipsychotics for delirium.». PMID 17443602 .
Cavanaugh SV (1986). «Psychiatric emergencies». Med. Clin. North Am. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271 .
Currier GW (2003). «The controversy over "chemical restraint" in acute care psychiatry». J Psychiatr Pract 9 (1): 59–70. DOI :10.1097/00131746-200301000-00006 . PMID 15985915 .
Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). «The Expert Consensus Guideline Series. Treatment of behavioral emergencies». Postgrad Med (Spec No): 1–88; quiz 89–90. PMID 11500996 .
Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). «Treatment of behavioral emergencies: a summary of the expert consensus guidelines». J Psychiatr Pract 9 (1): 16–38. DOI :10.1097/00131746-200301000-00004 . PMID 15985913 .
Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). «The expert consensus guideline series. Treatment of behavioral emergencies 2005». J Psychiatr Pract 11 Suppl 1 : 5–108; quiz 110–2. DOI :10.1097/00131746-200511001-00002 . PMID 16319571 .
Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics, 10th edition (McGraw-Hill, 2001).
"Delirium in Elderly People: An Update" - Medscape . Архивировано из первоисточника 30 мая 2012. Проверено 8 августа 2008.
Diaz, Jaime. How Drugs Influence Behavior. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.

Галоперидол. Страшная сказка с хорошим концом

Те, кто родился в новой России, вряд ли слышали об ужасах советской карательной медицины. А для советских людей галоперидол был одной из страшилок. Как только не называли это лекарство, с помощью которого боролись с инакомыслящими, – витамин «Г», «галочка», «галик». Говорили, что препарат применялся к неугодным государству, политзаключенным, диссидентам не для того, чтобы их вылечить, а чтобы сломить волю и в конечном счете превратить здорового человека в овощ. Наверное, к реальности страшилки и имели отношение. Но это не отменяет того факта, что вообще-то речь в них шла об одном из самых эффективных и самых нужных лекарств-нейролептиков, когда-либо изобретенных человечеством.

История появления галоперидола – это классическая история о том, как поиск одного неожиданно приводит к появлению другого. Вспомним хотя бы кока-колу, когда фармацевту Пембертону из Атланты пришлось изменить рецептуру напитка «Французская винная кока», убрав из него спирт и заменив стимуляторами из орехов колы. Неожиданно случайный покупатель разбавил сладкий, тягучий сироп содовой и получил самый известный напиток и самый дорогой бренд в мире.

Галоперидол (международное название Haloperidolum) – один из мощнейших антипсихотиков, и ему нет равных в купировании тяжелых психических расстройств и острых возбуждений, галлюцинаций, бреда, агрессивного поведения, маниакального состояния.

В донейролептический период шизофрения, как и другие психические заболевания, означала, по сути, смертный приговор – пациент оставался жив, но в мир нормальных людей при существовавших методах лечения вернуться не мог. Сначала больных лечили малополезными травами – красавкой, беленой, опиатами или применяли бромиды, наркотический сон или даже порку. С появлением в конце 40-х годов XX века солей лития и антигистаминных средств ситуация с лечением психозов лишь немного улучшилась. Последовавшие за этим электрошоковая терапия и лоботомия, широко распространенные в то время и известные по культовому фильму «Пролетая над гнездом кукушки», также не могли похвастаться успехами.

Психофармакологическую эру открыл появившийся в середине прошлого века хлопромазин – первый синтезированный нейролептик (в переводе с греческого означает «берущий, схватывающий нервную систему»).

Именно галоперидол стал величайшим достижением для психиатрии ХХ века, став вехой в лечении шизофрении и других психических заболеваний. Лекарство открыло путь новой генерации препаратов с лучшей переносимостью и меньшими побочными эффектами. Принимая галоперидол, пациенты впервые смогли расстаться со смирительными рубашками и жить вне больничных стен.

Галоперидол был изобретен в Бельгии – маленькой европейской стране, жители которой обижаются, когда их достижения недооценивают или приписывают другим. Это качество бельгийцев хорошо подметила знаменитая Агата Кристи, когда придумывала образ детектива Эркюля Пуаро – великий сыщик всегда поправлял собеседника, если тот, хваля его «серые клеточки», называл его французом, а не бельгийцем.

Изобретение галоперидола в 50-х годах прошлого века – достижение, которым бельгийцы обязаны гордиться, и так же, как лирическая музыка бельгийского барда Жака Бреля, галоперидол распространился по всему миру, зазвучав на многих языках, стал классикой. Изобретение команды молодых ученых-энтузиастов под руководством талантливого химика Пола Янссена по сей день считается золотым стандартам лечения острых психических заболеваний, в частности шизофрении, входит в основной перечень лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Унаследованные от отца – доктора Константа Янссена – дух предпринимательства и талант изобретателя сделали Пола Янссена, основателя всемирно известной корпорации Janssen Pharmaceutica, иконой научного мира. Он подарил человечеству несколько сотен лекарств, в том числе галоперидол. Возможно, галоперидола вообще бы не было, если бы не мечта молодого химика придумывать новые лекарства и, безусловно, личность самого Пола Янссена, или Доктора Пола, как уважительно-ласково называли его позже сотрудники.

Получив блестящее образование в области естественных наук, изучив работу фармацевтических заводов США, отслужив военную службу в Германии и проработав ассистентом в университетской лаборатории, Пол, старший из четырех детей Янссенов, поступил в контору своего отца.

Констант Янссен еще в начале 1930-х годов основал в сотрудничестве с компанией Гедеона Рихтера собственную фармацевтическую фабрику в родном городке Тюрнхаут на севере Бельгии, где жило многодетное семейство. Безусловно, отец хотел, чтобы сын работал у него на фабрике. Но у Пола был свой план – основать независимую научно-исследовательскую компанию, которая была бы готова к новым открытиям в области фармакологии, создавала новые синтетические лекарства, определяла их фармакологические свойства простыми тестами и к тому же получала стабильный доход. Сам он был глубоко убежден, что будущее фармацевтики – за открытием принципиально новых лекарств и синтезом новых компонентов, а не за комбинированием уже существующих. К началу 1950-х годов Пол уже вплотную подошел к реализации своей мечты, но без отцовской поддержки не обошлось.

Так, в 1953 году отец отдал ему часть свой фабрики в Тюрнхайте – помещение, впрочем, больше походило на гараж. Но это не помешало новой лаборатории, которую возглавил Пол Янссен, заняться разработками. Уже позже он объединился с фабрикой своего отца в Janssen Pharmaceutica, а в 1961 году – с Johnson & Johnson. В начале своей карьеры Поль понимал, что без создания новых препаратов и их успешного распространения процветающую компанию создать невозможно, да и фабрика отца, занимавшаяся импортом и производством витаминных добавок, тонизирующих средств, стимуляторов и органических экстрактов, просто-напросто могла не выжить.

Галоперидол стал величайшим достижением в лечении шизофрении и др. психических заболеваний. Принимая галоперидол, пациенты впервые смогли расстаться со смирительными рубашками и даже жить вне больницы.

Условия для создания фармацевтических шедевров были не из лучших: обученного персонала фактически не было, команда состояла из пяти человек, включая самого Пола, многие из сотрудников не имели ученой степени и опыта, а самому старшему исследователю было всего 27 лет. Не было и бюджета – практически все оборудование, а оно было чрезвычайно простое, сотрудники сделали сами. Несмотря на то что шансов на успех было катастрофически мало, мечта Пола Янссена начала сбываться: все силы были брошены на то, чтобы сконцентрироваться на производстве новых химических соединений. Команда единомышленников готова была работать без перерыва семь дней в неделю. Молодые энтузиасты с пытливыми умами не догадывались о трудностях, но безоговорочно верили в успех, и это стало решающим фактором в их пользу. В течение первых трех лет группа Пола Янссена синтезировала и испытала около 800 новых химических соединений. Сегодня это кажется невероятным, но восемь из них пришли на рынок в качестве лекарственных средств.

Однажды Янссен договорился с профессором Арнольдом Беккетом из фармацевтического департамента колледжа Челси в Лондоне о подготовке более мощных болеутоляющих – производных от обезболивающего петидина (meperidine), и начал эксперименты. Результаты были многообещающие. Тем не менее структурно новые соединения напоминали уже существующие, и их воспроизводство нарушало бы патентные права. Тогда молодые химики начали изменить молекулярные структуры, расширяя молекулярную цепь. Берт Германс 15 февраля 1958 года синтезировал новое соединение (R 1625), прикрепив к исследуемому молекулу, известную как бутирофенон – соединение из группы ароматических кетонов.

В экспериментах были задействованы мыши и обычная маленькая плитка в виде подогреваемой пластины, которая в повседневной жизни не дала бы кофе остыть. Все соединения, которые синтезировались в лаборатории, проходили испытания прежде всего на обезболивающий эффект: секундомером замерялось время, через которое мышь, находясь на этой плите, начинает чувствовать горячую поверхность и облизывает лапки, чтобы их остудить. При вводе препаратов грызуны пытались вырваться из стеклянной колбы и убежать с горячей пластины, но с этим соединением реакция мышей была противоположной. Они вели себя так, если бы они были накачаны транквилизаторами. Они не двигались вообще – просто сидели на железной пластине, и, казалось, горячая конфорка их ничуть не заботила. Стало очевидно, что новое соединение следует использовать не в анестезии, а в психиатрии.

Дальнейшие исследования показали, что галоперидол более безопасен и эффективен, чем хлорпромазин, и является более мощным при малых дозах – 50 мг хлорпромазина эквивалентны 1 мг галоперидола. От нового лекарства не было вялости – лабораторные животные препарат хорошо переносили, и Янссен был поражен, как он сводит на нет эффект амфетамина. Тогда он заметил сходство между некоторыми симптомами шизофрении и последствий интоксикации амфетамином у профессиональных велосипедистов, использующих эти препараты для допинга. Ученый продолжил изучать новое соединение со свойствами, противоположными свойствам амфетамина.

Соединение успешно прошло проверку на безопасность на мышах и собаках, и Янссен связался с психиатрами Полем Диври и Жаном Бобоном из клиники в Льеже и передал им образец соединения. Вскоре в психиатрической клинике произошло что-то невероятное – неожиданно соединение было испытано на человеке.

Как-то ночью с тяжелым психозом в клинику был доставлен молодой студент, сын местного доктора. У него были галлюцинации, и он был очень агрессивен. Врачи вспомнили об образце лекарства, который послал Янссен. Поскольку препарат был успешно испытан на животных, было принято решение вести его пациенту – первая доза была 10 мг. Результат действия нового соединения оказался неожиданно сильным и быстрым. Уже на следующее утро молодой человек выздоровел. После выздоровления он принимал галоперидол по 1 мг в течение семи лет каждый день. Результаты были великолепными: этот студент благополучно закончил обучение, работал, женился и имел детей. Через семь лет после консультаций с докторами он перестал принимать лекарство. Последствия такого решения оказались трагическими – он опять заболел и уже окончательно не выздоровел.

После первого успешного клинического исследование галоперидола на людях с убедительным результатом понадобился еще год клинических исследований, чтобы вывести препарат на рынок. Последующие клинические испытания, в том числе в больнице св. Анны в Париже Жаном Деле и Пьером Демике, подтвердили, что галоперидол принадлежит к фармакологической группе нейролептиков, как это было определено в 1955 году. Данные клинических исследований показали также, что галоперидол был особенно активен в отношении бреда и галлюцинаций. В сентябре 1959 года на Международной конференции в Берсе (Бельгия) препарат был представлен публично. Галоперидол был лицензирован и с октября 1959 года начал выпускаться в Бельгии под торговым названием Haldol.

Изменив мир психиатрии навсегда, совершив настоящую революцию в лечении шизофрении, галоперидол стал первым представителем совершенно новой химической группы и родоначальником группы бутироферонов. Это был новый этап в лекарственной терапии психозов. Нейролептик оказался тем препаратом, который может «потушить пожар» психических расстройств.

Для описания спектра действия галоперидола используется термин «химический шок». Блокируя центральные дофаминергические рецепторы и влияя на дофамин – нейромедиатор головного мозга, вещество, с помощью которого передаются нервные импульсы, галоперидол задерживает передачу дофамина в синапсах нервных клеток – местах контакта нейронов друг с другом.

Галоперидол в современной психиатрии является одним из активных и эффективных нейролептиков, эталоном для купирования острых психотических состояний. С его помощью лечат шизофренические и алкогольные психозы, например белую горячку, маниакальные и параноидальные состояния, бред и многие другие болезни, которые сопровождаются галлюцинациями и психомоторным возбуждением.

Галоперидол обладает не только седативным эффектом, но и потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков, поэтому может применяться при подготовке к операции.

Уже позже, в 1960-х годах, работа над исследованиями продолжилась, и был разработан «Галоперидол деканоат» – препарат пролонгированного действия, который можно было вводить раз в месяц. Позже компания Янссена представила более усовершенствованные версии галоперидола – в том числе респеридон.

Несмотря на то что галоперидол является непромотируемым препаратом, в России он выпускается несколькими фармацевтическими компаниями в таблетках и в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также капель. Российские и иностранные производители выпускают их под своими торговыми наименованиями, подчеркивая, что препарат сходит именно с их конвейера. Так, пример, российская компании «Акрихин» выпускает лекарство в таблетках «Галоперидол-Акри». А немецкая компания Ratiopharm GmbH (Германия) производит «Галоперидол-Ратиофарм». Российский производитель «Брынцалов-А» (Московская обл.) выпускает «Галоперидол-Ферейн» – капли для приема внутрь, таблетки, растворы для инъекций. Также галоперидол в виде таблеток выпускает ЗАО «Биоком» (Ставрополь).

Самая щедрая на производство галоперидола компания – Gedeon Richter (Венгрия). По лицензии Janssen Pharmaceutica компания производит раствор, капли, таблетки. К тому же венгерская фармкомпания производит галоперидол пролонгированного действия – «Галоперидол деканоат» – масляной раствор для внутримышечного введения с кунжутным маслом.

Очевидно, что галоперидол, несмотря на его «темное» и неоднозначное прошлое и побочные эффекты – экстрапирамидные расстройства, такие как паркинсонизм, дистония, тремор и акатизию (невозможность пациента усидеть на месте), бесспорно, до сих пор вызывает доверие у врачей при лечении психозов не только в России, но во многих странах и будет востребованным еще не одно десятилетие.

Из книги 2008_42 (590) автора Газета Дуэль

СТРАШНАЯ СКАЗКА За высокими горами да за синими морями, против неба на земле жила-была славная страна Охохония. До того велика она была, что ее пехом не пройти и летом не пролететь. Господь Бог не обидел ее, щедро одарив и широкими морями, и быстрыми полноводными реками. На

Из книги Музыкальный запас. 70-е. Проблемы. Портреты. Случаи автора Чередниченко Татьяна

СЛУЧАИ с «Концом времени композиторов» Занятия теорией музыки приучают легко читать с листа вторые партии ансамбля (половину фактуры при этом можно не играть, главное - отловить схему формы), и я оказалась удобной заменой заболевшего второго пианиста для премьерного

Из книги Послесловие к мятежу автора Савельев Андрей Николаевич

Перед концом русской истории То обстоятельство, что политическая ориентация людей не зависит от их социального положения, становится самоочевидным. Уже никто, даже фанатики марксизма, не рискуют напрямую увязывать потенциальные возможности той или иной политической

Из книги Универсальный журналист автора Рэндалл Дэвид

Из книги Обучение и воспитание в школе автора Крупская Надежда Константиновна

ЧЕМ ДОЛЖЕН ВЛАДЕТЬ УЧИТЕЛЬ, ЧТОБЫ БЫТЬ ХОРОШИМ СОВЕТСКИМ ПЕДАГОГОМ Повышение качества учебы школы требует, чтобы учитель владел искусством преподавания. Что для этого нужно? Данным вопросом занималась школьная секция ГУСа и сделала соответствующие выводы. Изложением

Из книги Литературная Газета 6316 (№ 12 2011) автора Литературная Газета

Страшная сказка о любви к чтению Литература Страшная сказка о любви к чтению КНИГОМЕСТО В Российской государственной детской библиотеке впервые прошла акция «Ночь в библиотеке», призванная продемонстрировать юным читателям, что книгохранилище – место совсем не

Из книги «Откройте, военная полиция!» автора Розов Александр Александрович

3. Перед концом нефти Амбициозными патриотическими играми балуются многие государства, но по-разному. В благополучных цивилизованных странах эти игры финансируются по остаточному принципу, т.е. из средств, которые люди могут выделить, не затягивая пояса.В странах

Из книги В стране странностей автора Кублицкий Георгий Иванович

Разговор со сказочным концом Ванг лежит в горной котловине. Воды озера спокойны, холодны, прозрачны. Лодки возле пристани приглашают поразмять мускулы. Тропки, уходящие в горы, сулят восхитительные прогулки.Хозяйка гостиницы «Ванг» заверила нас, что завтра будет

Из книги 100 знаменитых загадок природы автора Сядро Владимир Владимирович

СТРАШНАЯ СКАЗКА НА НОВЫЙ ЛАД Казалось, давно уже канули в прошлое душераздирающие истории о страшных перерождениях людей в вампиров. Как сказки воспринимаются фильмы ужасов о Дракуле и ему подобных. Разве что фантасты упорно не оставляют эту тему. Особое внимание

Из книги Волнения, радости, надежды. Мысли о воспитании автора Немцов Владимир Иванович

Даже хорошим детям не дают играть со спичками Об этом я как-то писал в одном из романов. Для молодого человека, который ещё не знает трудовую ценность денег, они опаснее, чем спички для маленького ребёнка.В этом основная беда. Но я не хочу сказать, что это относится только к

Из книги ДЕВОЧКА ИЗ КНИГИ ОТЗЫВОВ автора Свободин Александр Петрович

Более сложный случай - фильм прикидывается хорошим Пример с «Великим побегом» не сложен. Такое элементарное отсутствие новизны (не места, но сущности происходящего) может быть замечено мало-мальски искушенным кинозрителем, но есть более тонко замаскированные случаи

Из книги Газета Завтра 17 (1066 2014) автора Завтра Газета

Сцены из жизни перед концом света? Екатерина Глушик 24 апреля 2014 0 Культура В театре «Содружество актёров Таганки» 20 апреля состоялась премьера спектакля «Концерт по случаю конца света» Как достичь полифонии, избежав какофонии? Как впрячь в одну упряжку коня и трепетную

Из книги Литературная Газета 6466 (№ 23 2014) автора Литературная Газета

История со счастливым концом Лет десять назад я получила маленькую бандероль. В ней оказались книга с картинками и письмо от неизвестной мне Людмилы Фадеевой из Колпина, что близ Петербурга. Из него я узнала, что Людмила Леонидовна работает учителем рисования и при этом

Из книги Конец проекта «Украина» автора Коровин Валерий Михайлович

Часть 2. Перед концом (пока была надежда) В конце ноября 2013 года власти Украины внезапно отложили подписание соглашения об ассоциации с Европой, а Киев заявил о намерении воссоздать торгово-экономические отношения с Россией и другими странами - членами СНГ. Такой

Из книги Сигнал и шум. Почему одни прогнозы сбываются, а другие – нет автора Сильвер Нейт

Что делает прогноз хорошим? «Разумеется, ученого-исследователя не казнят на месте за просмотр Weather Channel, однако многие из них делают это за закрытыми дверями», – рассказал мне доктор Брюс Роуз, приветливый научный руководитель и вице-президент Weather Channel (TWC).По словам

Из книги Практическая политология: пособие по контакту с реальностью автора Шульман Екатерина

Как стать хорошим депутатом Проект закона о праве фракций лишать депутатов мандата в текущую весеннюю сессию рассматриваться не будет: профильный комитет по конституционному законодательству отправил его в рассылку до 9 июля, а последнее заседание текущей сессии

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Форма выпуска препарата Галоперидол

Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г

Фармакодинамика препарата Галоперидол

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика препарата Галоперидол

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови - 92%. Tmax при приеме внутрь - 3–6 ч, при в/м введении - 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) - 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, - 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь - 24 ч (12–37 ч), при в/м введении - 21 ч (17–25 ч), при в/в - 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата - 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Использование препарата Галоперидол во время беременности

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению препарата Галоперидол

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Побочные действия препарата Галоперидол

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Способ применения и дозы препарата Галоперидол

Внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная суточная доза составляет 0,5–5 мг, разделенная на 2–3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20–40 мг/сут, в резистентных случаях - до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) - 0,025–0,05 мг/кг/сут 2–3 раза в день, повышая дозу не чаще чем раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2–3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например капли для приема внутрь.

Передозировка препаратом Галоперидол

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания - ИВЛ, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействия препарата Галоперидол с другими препаратами

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет - непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Меры предосторожности при приеме препарата Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо - 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии - синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных - необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Психиатрия - особенная область медицины, требующая определенных лекарственных препаратов, помогающих пациенту с установленным диагнозом справиться с появившимися проблемами. Одно из средств, используемых в практике, - "Галоперидол" (капли). Инструкция по применению данного лекарственного препарата, рассказывающая для чего и как он назначается, будет рассмотрена в статье.

Как выпускается препарат?

"Галоперидол" был разработан фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica в 1957 году. Те фирмы, которые занимаются производством лекарственных средств, выпускают одноименное лекарство только в таблетках или же в для инъекций пролонгированного действия. Раствор "Галоперидола" в каплях производит одна компания Ratiopharm GmbH, в 2010 году поглощенная транснациональной корпорацией Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Тева). Капли представляют собой прозрачную жидкость, фасуется по флаконам объемом 30 мг. В 1 мл капель содержится 2 мг активного вещества галоперидола. В качестве вспомогательных компонентов в каплях присутствуют:

метилпарагидроксибензоат, применяемый в пищевой, фармацевтической и косметической промышленности, как консервант, обладающий некоторыми антибактериальными способностями;
молочная кислота, играющая значимую роль в обменных тканевых процессах, в работе нервной системы и мозга,
пропилпарагидроксибензоат - еще одно средством-консервантом;
вода очищенная, применяемая в необходимом для определенной концентрации раствора количестве.

К какой фармацевтической группе относится лекарство?

Препарат "Галоперидол" (капли), фото которого можно увидеть на медицинских сайтах, относится к лекарственным средствам антипсихотической (нейролептической) группы по определению Госреестра Министерства Здравоохранения РФ.

Как работает активный компонент?

Лекарство "Галоперидол" в каплях в своем составе содержит одно активное вещество. Оно является производным сложного органического соединения бутирофенона. В инструкции по применению к "Галоперидолу" (в каплях) описывается действующее вещество и некоторые моменты, касающиеся механизма его действия. «Галоперидол» - мощный антипсихотик, чье действие основано на блокировке дофаминовых рецепторов, играющих важную функциональную роль в работе центральной нервной системы. Еще одна функциональная особенность данного вещества - умеренное седативное действие, связанное с ингибированием α-адренергических рецепторов в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Также препарат оказывает воздействие на D2-рецепторы гипоталамуса, что сказывается на понижении температуры тела и активизации выработки пролактина, из-за которого появляется галакторея, причем не только у женщин, но и мужчин.

Путь вещества в организме человека

Одно из востребованных средств в психиатрической практике - "Галоперидол" в каплях. Дозировка средства, рассчитанная производителем, учитывает фармакокинетику активного вещества. Попадая в организм человека, препарат активно абсорбируется, до 60% вещества поглощается тканями. Усвоенное количество препарата обладает 92% биологической активностью. Он хорошо связывается белками крови, успешно проникает через гистогематические барьеры. Особенностью метаболизма галоперидола является его способность так называемого "первого прохождения", впрочем, фармакологически активных метаболитов это вещество не имеет. Максимальная его концентрация в крови достигается за 3 часа, а период полувыведения из организма составляет в среднем одни сутки. Из организма галоперидол выводится через печень с мочой и калом. Если возникает необходимость проведения гемодиализа, то следует учесть, что из-за большого объема распределения, а также низкой концентрации в крови, лишь небольшое количество вещества можно вывести из организма таким способом.

В каких случаях назначается лекарство в каплях?

Основная сфера применение капель "Галоперидола" - это психиатрическая практика, хотя иногда его могут назначать для устранения рвоты, например, во время лечения онкологических заболеваний. Основные показания к использованию данного лекарственного антипсихотика будут следующие заболевания и состояния:

бред, галлюцинации, делириозные синдромы, кататонические синдромы, расстройства мышления, расстройства сознания на фоне острых психотических синдромов;
и экзогенной этиологии в хронической стадии;
рвота;
заикание.

Содержится вся необходимая информация о препарате "Галоперидол" (капли) в инструкции по применению. Отзывы средство получает неплохие как от пациентов, так и от врачей, которые успешно используют его в качестве профилактического средства и для подавления симптомов при психозах и психотических синдромах различного генеза.

Возможные противопоказания

Сведения о противопоказаниях содержатся в инструкции по применению к "Галоперидолу" (капли). Отзывы, имеющие негативный оттенок, основываются именно на этой стороне функционала лекарства. "Галоперидол" нельзя назначать при таких состояниях и заболеваниях, как:

кома различного происхождения;
болезни ЦНС, сопровождающиеся двигательно-мышечной симптоматикой;
интоксикация ксенобиотиками с последующим тяжелым угнетением функции ЦНС;
индивидуальная чувствительность к компонентам препарата или производным бутиферона.

«Галоперидол» нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет. Это же ограничение касается беременных и кормящих грудью женщин, так как это вещество проникает сквозь и в грудное молоко.

Лекарственные капли "Галоперидол" можно с крайней осторожностью и только по абсолютным медицинским показаниям назначать в следующих случаях:

алкогольная интоксикация;
аритмии;
брадикардия;
вегетососудистая дистония;
гиперплазия предстательной железы;
гипертиреоз;
гипокалиемия;
гипотензия артериальная в тяжелой форме;
депрессия эндогенного генеза;
дисрегуляция ортостатическая;
заболевания системы кроветворения;
закрытоугольная глаукома;
(в анамнезе);
изменения электрокардиограммы с удлинением интервала QT;
клинические сердечные нарушения;
опухоли, зависимые от гормона пролактина (например, молочных желез);
органические поражения головного мозга;
отравление анальгетиками группы опиоидов, снотворными препаратами и психотропными веществами;
почечная и/или печеночная недостаточность;
тиреотоксикоз;
эпилепсия.

Если применение "Галоперидола" является единственно возможным вариантом лечения определенных состояний, то его с крайней степенью осторожности назначают пациентам с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности. В этом случае может наблюдаться большой эпилептический припадок (судороги типа "grandmal"). Таким пациентам применение данного лекарственного средства показано только на фоне продолжения приема противосудорожных препаратов.

Если пациенту поставлен диагноз "депрессия" и необходимо лечение сопутствующего заболевания "Галоперидолом", то прием антидепрессантов проводится в комплексе.

Если пациент имеет заболевание эндокринной системы и проводится терапия тироксином, то назначение "Галоперидола" противопоказано. Если применение этого лекарственного препарата необходимо, то следует проводить антитиреоидную терапию на случай увеличения количества нежелательных эффектов.

Если что-то пошло не так

Для многих пациентов показано применение такого лекарственного препарата, как "Галоперидол" в каплях. В отзывах о нем часто упоминают развитие побочных эффектов. В связи этим лекарство пациентами часто воспринимается отрицательно. Во время исследований препарата, а также наблюдений за пациентами, принимающими его, отмечено, что терапевтическая доза в 1-2 мг в сутки не имеет длительных, ярко выраженных побочных проявлений. Они если и возникают, то носят быстро проходящий (транзиторный) характер. К побочным реакциям от приема "Галоперидола" относятся:

Со стороны нервной системы: акатизия, беспокойство, бессонница, возбуждение, галлюцинации, головная боль, головокружение, депрессия, летаргия, психоз, тревожность, сонливость, страх, эйфория, эпилепсия. При длительном курсе возможно появление экстрапирамидных расстройств, поздней дистонии, злокачественного нейролептического синдрома. Они выражаются в причмокиваниях, сморщивании губ, надувании щек, быстрых и червеобразных движениях языка, неконтролируемых жевательных движениях, неконтролируемых движениях шеи, туловища, рук и ног, учащенном моргании, необычном выражении лица или тела, затрудненном или учащенном дыхании, гипертермии, повышении или снижении АД, повышенном потоотделении, недержании мочи, мышечной ригидности, эпилептических припадках, потере сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы неадекватная реакция на прием препарата, особенно в больших дозировках, проявляется аритмией, снижением артериального давления, ортостатической гипотензией, тахикардией, изменениями на ЭКГ, выражающимися в удлинении интервала QT, трепетанием и фибрилляцией желудочков.
Дыхательная система может отреагировать на прием препарата патологическими изменениями ритма дыхания, одышкой, воспалительными заболеваниями легких.
Для пищеварительной системы могут стать характерными гипосаливация (уменьшение слюноотделения), сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушения функции печени, развитие желтухи.
Органы кроветворения могут проявить негативную реакцию в виде агранулоцитоза, моноцитоза, транзиторной лейкопении или лейкоцитоза, эритропении.
Мочеполовая система может отреагировать болью в грудных железах, гинекомастией, гиперпролактинемией, задержкой мочи (особенно при гиперплазии предстательной железы), нарушениями менструального цикла, появлением периферических отеков, снижением потенции, повышением либидо, приапизмом (болезненной эрекцией без сексуального возбуждения).

Как побочное действие препарата у пациента могут появиться алопеция, катаракта, ретинопатия, раздражения кожи, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Появление любых аномальных ощущений и состояний здоровья, самочувствия требуют или корректировки дозы препарата или его отмены. Решить вопрос об изменении схемы лечения может только врач.

Режим приема и дозирование лекарства

Тем пациентам, которым показаны антипсихотики, важно знать, как принимать "Галоперидол" в каплях. Ответ на этот вопрос должен дать врач при назначении препарата по медицинским показаниям. Режим дозирования несколько отличается для различных возрастных групп и учитывает сопутствующие заболевания или состояния пациента. Для лекарственного средства "Галоперидол" (в каплях), инструкция по применению напоминает, что 10 капель раствора содержат в себе 1 мг активного вещества. Назначенное врачом количество вещества следует делить на 1, 2 или 3 раза. Если доза, необходимая для лечения и определенная специалистом больше, чем указанная в стандартной инструкции, то ее можно делить на 4-5 приемов. Следует помнить, что этот антипсихотик принимают во время еды, отмеряя необходимое количество капель при помощи пипетки. Средство можно разводить напитками или добавлять в пищу. Те пациенты, которые не страдают сахарным диабетом или повышенным уровнем сахара в крови, могут для приема препарата использовать кусковой сахар.

Для пациентов детского возраста (от 3 до 18 лет) в лечении используется прогрессивное изменение дозировки препарата с учетом количества активного компонента на 1 кг массы тела ребенка. Начинают с 0,025 мг. Затем дозировку доводят при необходимости до 0,05 мг (на 1 килограмм массы тела пациента). При острой потребности врач для адекватного лечения может увеличить эту дозу до 0,2 мг/кг.

Для лечения взрослых пациентов также используют прогрессивное изменение дозировки. Начинают с суточного количества лекарства по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в день, затем дозировку увеличивают до 2-4 мг на каждый из 2-3 приемов лекарства в сутки. Если лечение проводится в специализированном медицинском учреждении под контролем специалистов и назначено для купирования острой симптоматики, то доза может увеличиваться до 15 мг активного вещества. Следует помнить, что максимально допустимое количество галоперидола, которое можно принять в сутки, не должно превышать 100 мг. Клиницистами выяснено, что в терапевтических целях лекарство применяют по 10-15 мг в сутки. Если пациент страдает хронической шизофренией, то доза увеличивается до 40 мг. При часто повторяющихся обострениях, при устойчивости к традиционному лечению количество галопперидола увеличивается до 60 мг в сутки.

В поддерживающей терапии при амбулаторном лечении чаще всего рекомендуется суточная дозировка в 0,5-5 мг с учетом анамнеза, состояния больного, течения заболевания, сопутствующих болезней. Контроль состояния пациента врачом проводится систематически.

Разовая доза препарата "Галоперидол" (в каплях) для пожилых людей, а также пациентов, ослабленных физически не должна быть выше 1,5 мг. При этом максимальное суточное количество активного вещества не должно быть более 5 мг.

Следует помнить, что для лекарственного препарата "Галоперидол" (капли) инструкция по применению в части дозирования носит рекомендательный характер. Правильную и адекватную дозировку, режим применения лекарства назначает врач, лечащий пациента.

Передозировка и отравление лекарственным средством

Вопрос о том, как долго можно принимать "Галоперидол" в каплях решает тоже лечащий врач. Длительное неадекватное применение этого препарата может вызвать передозировку и отравление, они проявляются следующим образом:

аспирация
возбуждение;
гипертермия;
гипотермия;
глоссофарингеальный синдром;
делирий;
дискинетические расстройства;
дистонические расстройства;
задержка мочи;
кома;
недостаточность дыхания;
парез кишечника;
пневмония;
сердечно-сосудистая недостаточность
снижение или повышение АД;
спутанность сознания;
сонливость;
эпилептические припадки.

При передозировке применяется симптоматическая терапия, которая должна учитывать следующие аспекты:

рвота может быть невозможна из-за противорвотного эффекта данного средства;
промывание желудка поможет снять детоксикацию организма только лишь в случае ранней диагностики отравления или передозировки из-за того, что препарат обладает высокой степенью абсорбции;
малоэффективны диализ и форсированный диурез;
при симптоматической терапии отравления или передозировки галоперидолом нельзя использовать аналептические препараты, так как высок риск возникновения эпилептических припадков;
для купирования экстрапирамидных симптомов необходимо использовать противопаркинсонические лекарства типа биперидена, вводя его внутривенно, такая терапия может проводиться достаточно длительное время;
если пациент находится в коме, то показана интубация, которая проводится с использованием миорелаксантов непродолжительного действия для снятия спазма фарингеальных мышц.

Случаи передозировки галоперидолом или же отравления этим препаратом должны подвергаться клиническому симптоматическому лечению при постоянном контроле артериального давления и деятельности сердца. Следует учесть, что развившееся угнетение дыхания может потребовать искусственной вентиляции легких.

«Галоперидол» и другие препараты, аналоги

Как и само лекарственное средство "Галоперидол" (капли), аналоги данного препарата должны назначаться к применению с учетом лекарств, принимаемых пациентом для лечения сопутствующих болезней. К таковым относятся следующие препараты: «Галопер», «Сенорм». Кроме того, аналогами считаются лекарственные средства, выпускаемые другими производителями в виде таблеток, раствора для инъекций: «Галоперидол-Акри», «Галоперидол-ПАР», «Галоперидол-ратиофарм» др.

Гипотензивные лекарственные средства, а также м-холиноблокаторы активизируют свое действие при совместном приеме с "Галоперидолом". А вот действие противосудорожных препаратов: бромокриптина, допамина, норэпинефрина, фенилэфрина, эпинефрина, эфедрина при таком совместном использовании наоборот снижается. Антипсихотик становится более токсичным, если его принимать вместе с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО за счет снижения метаболизма этих лекарств.

"Галоперидол" ни в коем случае нельзя принимать совместно со спиртосодержащими веществами, в том числе и лекарствами, анальгетиками группы опиоидов, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, другими снотворными из-за резкого понижения артериального давления и угнетения центральной нервной системы.

Где и как купить лекарство?

Препарат "Галоперидол" (в каплях) отзывы имеет в большей степени положительные, их оставляют уже не одно поколение пациентов и практикующих врачей. Следует помнить, что данное лекарственное средство можно использовать в лечении строго по медицинским показаниям и по рецепту врача. В аптечной сети оно продается исключительно по специальному рецептурному бланку, свободный отпуск этого лекарства запрещен. Данная особенность лечения препаратом "Галоперидол" (капли) инструкция по применению подтверждает. Стоимость лекарства невелика - около 50 рублей за 1 флакон 30 мл. После вскрытия упаковки, лекарство необходимо использовать в течение полугода, затем его нужно утилизировать.

Некоторые особенности

Как и в случае с другими антипсихотиками, рассказывает об особенностях лечения "Галоперидолом" (капли) инструкция по применению. При нарастающем дозировании лекарства для пациентов детского или преклонного возраста, а также для ослабленных больных корректировка его приема должна проводиться не чаще, чем 1 раз за 3-5 дней.

Любое самолечение другими препаратами во время курса приема данного лекарства строго запрещено. Консультация врача по всем принимаемым веществам просто необходима.

Период лечения "Галоперидолом" должен контролироваться врачом, состояния пациента нуждается в мониторинге.

Прежде, чем перестать принимать препарат, необходимо постепенно снижать дозу активного вещества как суточную, так и одномоментную. Это нужно сделать для того, чтобы избежать так называемого "синдрома отмены".

В период лечения данным препаратом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторной реакции и повышенной концентрации внимания.

Применение "Галоперидола" в каплях - это востребованная терапевтическая мера при лечении многих заболеваний психиатрической практики, несмотря на многочисленные противопоказания и высокую вероятность возникновения побочных эффектов, Лекарство должен назначать только лечащий врач.

Галоперидол - это препарат из группы нейролептиков, он обладает антипсихотическим действием на организм человека. Более подробно рассмотрю его инструкцию по применению.

Какой у Галоперидол состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность производит лекарство в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, они белого цвета или с незначительным желтоватым оттенком. Активное вещество – галоперидол. Вспомогательные соединения препарата: крахмал картофельный, сахар молочный, тальк, желатин медицинский, кроме этого есть магния стеарат.

Препарат производится в контурных упаковках по десять штук, упакованных в картонные пачки, либо таблетки выпускают в полимерных банках по 100 штук, они должны храниться в темном месте, куда не могут проникнуть дети, при температуре до 25 градусов. Отпускается медикамент пациенту по рецепту. Годность составляет три года, по истечении этого времени использовать средство противопоказано.

Какое у Галоперидол действие?

Нейролептик Галоперидол принадлежит к производным бутирофенона. Он оказывает на организм пациента выраженный антипсихотический эффект, а также обладает противорвотным действием. Кроме этого отмечено легкое седативное воздействие лекарства.

Антипсихотическое действие обосновано блокадой центральных дофаминовых и адренергических рецепторов, расположенных в лимбической и в мезокортикальной зоне головного мозга. Взаимодействие с дофаминергическими структурами так называемой экстрапирамидной системы приводит к нарушениям экстрапирамидного характера.

Галоперидол может усиливать воздействие снотворных средств, опиоидных анальгетиков, а также лекарств, предназначенных для общей анестезии, и других медикаментов, угнетающих функцию ЦНС. Активное вещество всасывается в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, его биодоступность - 70%. Максимальная концентрации происходит через 3-6 часов. Действующее соединение этого нейролептика связывается с белками на 90%.

В тканях концентрация действующего компонента выше, чем в плазме крови. Препарат метаболизируется в печени, 40% выделяется почками, а 60% - с калом. Период полувыведения в среднем равен 24 часам.

Какие у Галоперидол показания к применению?

Препарат должен применяться строго по назначению лечащего доктора в следующих случаях:

При наличии психозов острого и хронического характера, сопровождающихся психосоматическими расстройствами, возбуждением, галлюцинациями, бредом, а также маниакальным состоянием;
При расстройстве поведения, а также при изменении личности, при синдроме Жиля де ля Туретта;
Эффективно средство при наличии тика, кроме этого и при хорее Геттингтона;
При длительно сохраняющейся рвоте и икоте, в том числе связанной с противоопухолевым лечением.

Кроме того, Галоперидол применяют в качестве премедикации перед непосредственным хирургическим вмешательством.

Какие у Галоперидол противопоказания к применению?

Препарат Галоперидол инструкция по применению запрещает использовать в следующих случаях:

Не используют лекарство при выраженном токсическом угнетении ЦНС вызванном ксенобиотиками, а также при комах различного происхождения;
При беременности;
До трехлетнего возраста;
При некоторых заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются экстрапирамидными и пирамидными расстройствами, например, при болезни Паркинсона;
При лактации;
При повышенной чувствительности к некоторым производным бутирофенона;
При непереносимости лактозы, кроме этого при наличии лактазной недостаточности.

С осторожностью Галоперидол используют при наличии декомпенсированных сердечно-сосудистых нарушений, при тяжелом поражении печени и почек, при эпилепсии, при бронхиальной астме, при закрытоугольной глаукоме, при алкоголизме, при тиреотоксикозе, кроме этого и при задержек мочи.

Какие у Галоперидол применение и дозировка?

Назначают Галоперидол внутрь, за полчаса до трапезы, лучше запивать лекарство молоком, чтобы снизить раздражающее действие лекарства непосредственно на слизистую желудка. Обычно начальная суточная дозировка варьирует от 0,5 до 5 мг, дозу следует делить на три приема в день. Затем ее увеличивают на 0,.5-2 мг до наступления терапевтического эффекта.

Максимальная суточная дозировка - 100 мг. В пожилом возрасте назначают половину или треть от обычной дозы с постепенным ее повышением не чаще, чем через два дня. В качестве противорвотного средства рекомендовано – 1,5 мг.

Передозировка Галоперидол

При передозировке препарата возникнут симптомы острой нейролептической реакции, в тяжелых случаях наблюдается нарушение сознания, судороги и коматозное состояние. Пациенту следует промыть желудок, если есть угнетение дыхания, тогда показана искусственная вентиляция легких. Диализ неэффективен.

Какие у Галоперидол побочные действия?

Перечислю некоторые побочные действия: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, головная боль, беспокойство, головокружение, страх, бессонница, эйфория, сонливость, депрессия, тревожность, возбуждение, эпилептические припадки, галлюцинации, поздняя дискинезия и дистония, злокачественный нейролептический синдром.

Кроме этого отмечается снижение давления, присоединяется аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение аппетита, тошнота, рвота, лейкопения, запор, лейкоцитоз, диарея, агранулоцитоз, эритропения, задержка мочи, отеки, гинекомастия, снижение потенции, гиперпролактинемия, катаракта, ретинопатия, аллергические реакции.

Какие у Галоперидол аналоги?

Апо-Галоперидол, Галоперидол-Рихтер, Сенорм, Галоперидол-Ферейн, Галопер.

Заключение

Следует использовать нейролептик только по назначению доктора.