Суматриптан применение. Дешевые аналоги Суматриптан

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Суматриптан . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Суматриптана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Суматриптана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения мигрени и купирования приступов головной боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Суматриптан - средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

Эффект суматриптана обычно наступает через 30 минут после приема внутрь и через 10-15 минут после подкожного введения.

Состав

Суматриптан + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14-21%). Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Выводится почками (почечная экскреция - около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов - 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.

Показания

• купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг.

Раствор для подкожных инъекций (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь то назальный спрей или капсулы, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. Подкожно вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее, чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к - 12 мг.

Не использовать Суматриптан для купирования приступов мигрени чаще чем 10 раз в месяц (10 дней в месяц). При необходимо использовать препарат чаще - обратиться к лечащему врачу для подтверждения диагноза.

При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза - 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.

Побочное действие

• головокружение;
• слабость;
• сонливость;
• артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД;
• брадикардия или тахикардия;
• тошнота, рвота;
• высыпания на коже;
• эритема;
• при п/к введении - кратковременная боль в месте инъекции;
• ощущение тепла;
• покалывания;
• боли;
• давления или сжатия в разных частях тела.

Противопоказания

• артериальная гипертензия;
• одновременный прием препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи или близкие к ним соединения, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина;
• одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
• повышенная чувствительность к суматриптану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения Суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема Суматриптана.

Применение у детей

Особые указания

Суматриптан не применяют для предупреждения или профилактики приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение Суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении Суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии - боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим Суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы Суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии Суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов.

При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.

Аналоги лекарственного препарата Суматриптан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амигренин;
• Имигран;
• Мигрепам;
• Рапимед;
• Сумамигрен;
• Сумарин;
• Суматриптан Адифарм;
• Суматриптан Пфайзер;
• Суматриптан Тева;
• Суматриптана сукцинат;
• Сумитран;
• Тримигрен.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения мигрени):

• Амитриптилин;
• Анальгин;
• Андипал;
• Аскофен;
• Аспирин;
• Ацетаминофен;
• Беталок;
• Бромазепам;
• Вазобрал;
• Вазокардин;
• Валериана;
• Винпотропил;
• Гистаглобин;
• Дилцерен;
• Димефосфон;
• Зомиг;
• Зорекс Утро;
• Индерал;
• Ипронал;
• Ксантинола никотинат;
• Кудевита;
• Лексотан;
• Метовит;
• МИГ 200;
• Найзилат;
• Налгезин;
• Налгезин форте;
• Некстрим Актив;
• Некст;
• Нилогрин;
• Нобрассит;
• Новиган;
• НовоПассит;
• Номигрен;
• Обзидан;
• Омарон;
• Оптинат;
• Парацетамол;
• Пенталгин;
• Пикамилон;
• Пливалгин;
• Редергин;
• Рудотель;
• Синкаптон;
• Синусан;
• Солпадеин;
• Стугерон;
• Топамакс;
• Топирамат;
• Успокоительный (седативный) сбор;
• Фебрицет;
• Фезам;
• Хайрумат;
• Цефекон;
• Циннаризин;
• Эстекор;
• Эфкамон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Суматриптан – препарат с противомигренозной активностью.

Действующее вещество таблеток Суматриптан оказывает стимулирующее влияние на 5-HT1-рецепторы преимущественно кровеносных сосудов оболочек и вещества головного мозга. За счет такого влияния происходит сужение локально расширенных сосудов, за счет чего уменьшается выраженность болевых ощущений во время развития приступа мигрени. Препарат не оказывает прямого обезболивающего действия, поэтому не является анальгетиком.

Лекарственное средство может эффективно подавлять приступы мигрени уже при однократном применение в дозе до 100 мг. Суматриптан начинает действовать по прошествии максимум получаса с момента его приема внутрь.

Клинико-фармакологическая группа

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Суматриптан в аптеках? Средняя цена находится на уровне 120 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственные формы выпуска Суматриптана:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые (по 2, 6 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–3 блистера);
• таблетки: продолговатые, двояковыпуклые, почти белые или белые, на одной стороне гравировка «С», на другой (в зависимости от дозы) – «33» (50 мг) или «34» (100 мг) (по 1–7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 блистеров; по 2, 10, 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

• активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (сукцинат суматриптана – 70 или 140 мг);
• вспомогательные компоненты (50/100 мг): кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; тальк – 1,5/3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг; моногидрат лактозы – 125/250 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 100/200 мг;
• оболочка (50/100 мг): полисорбат-80 – 0,88/1,76 мг; диоксид титана – 0,92/1,84 мг; гипромеллоза – 5,9/11,8 мг; макрогол 6000 – 2,3/4,6 мг.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в виде сукцината суматриптана – 69,98 или 139,96 мг);
• вспомогательные компоненты (50/100 мг): стеарат магния – 2,38/4,76 мг; гидрокарбонат натрия – 10/20 мг; гидрофосфат кальция – 53,44/106,88 мг; кроскармеллоза натрия – 11/22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 22,5/45 мг; полисорбат-80 – 0,7/1,4 мг.

Фармакологическое действие

Активным компонент лекарства – это специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, которые сосредоточены преимущественно в сосудах головного мозга. Под его воздействие попадают некоторые подтипы серотониновых рецепторов. Примером служит 5-НТ 2-7. В результате происходит сужение сосудов артериального ложа. Их расширение и является причиной отеков и последующего возникновения мигрени.

Действие проявляется спустя полчаса после употребления таблетки внутрь. Характеристики фармакокинетики препарата:

• метаболизируется посредством окисления при участии моноаминоксидазы с образованием метаболитов – индолуксусного аналога суматриптана и его глюкуронида;
• выводится почками в виде метаболитов;
• быстро всасывается после приема внутрь, достигая 70% от максимальной концентрации через 45 минут;
• биодоступность составляет 14% за счет неполного всасывания и пресистемного метаболизма;
• максимальная концентрация в плазме крови равна 54 нг/мл;
• связывание с белками крови составляет 14-21%;
• период полувыведения равен 2 часам;
• у пациентов с нарушением функции печени плазменное содержание активного компонента в крови увеличивается.

Препарат снижает выделение сенсорных нейропептидов за счет подавления чрезмерной активности рецепторов тройничного нерва. На фоне этого отсутствует существенное влияние на кровоток в головном мозге. Результатом приема становится устранение тошноты, светобоязни и других симптомов мигрени. Для этого необходим однократный прием дозы в 100 мг.

Показания к применению

Противопоказания

При наличии каких отклонений категорически запрещается принимать медикамент «Суматриптан», аналоги этого препарата? Хочется особо отметить, что на этот счет в инструкции имеется большое количество информации. Именно поэтому перед приемом лекарственного средства с ней следует обязательно ознакомиться.

Так какие же противопоказания имеет представленный препарат? Рассмотрим перечень прямо сейчас:

• стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала;
• беременность и грудное вскармливание;
• инфаркт миокарда, в том числе протекающий в анамнезе;
• артериальная гипертензия (неконтролируемого типа);
• артериальная гипертензия (контролируемого типа);
• повышенная чувствительность больного к элементам препарата;
• пожилой возраст пациента (более 65-ти лет);
• базилярная, офтальмоплегическая или же гемиплегическая форма мигрени;
• одновременный прием лекарственного препарата с медикаментами, которые содержат в себе эрготамин, его различные производные, а также ингибиторы МАО (запрещается принимать средство в период до 14-ти дней после отмены упомянутых лекарств);
• ишемическая болезнь сердца, а также подозрение на нее;
• подростковый и детский возраст (до 18-ти лет);
• окклюзионные болезни периферических артерий;
• эпилепсия, в том числе любые патологические состояния, связанные с пониженным эпилептическим порогом;
• недостаточность почечная или печеночная;
• инсульт или же преходящее состояние нарушения мозгового кровообращения, в том числе протекающего в анамнезе.

Как было сказано выше, препарат «Суматриптан» при беременности использовать запрещается. Но если риск для плода меньше, чем польза для матери, то его все же назначают женщинам в положении и кормящим матерям. Однако делать это должен только опытный специалист (препарат принимается строго под его наблюдением). Кстати, крайне не рекомендуется кормить малыша грудью в течение суток после приема упомянутых таблеток.

Назначение при беременности и лактации

Суматриптан противопоказан к применению в период беременности. Не рекомендуется продолжать грудное вскармливание в течение 24 часов после использования лекарственного средства.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Суматриптан назначают внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.

• Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

Максимальная суточная доза — 300 мг.

Побочное действие

На фоне использования таблеток Суматриптан возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем:

• Органы чувств – двоение в глазах (диплопия), снижение остроты зрения, появление «мушек» перед глазами.
• Дыхательная система – невыраженное раздражение слизистой оболочки полости носа, сопровождающееся жжением, нарушение дыхания (диспноэ), развитие носового кровотечения.
• Сердечно-сосудистая система – преходящее повышение уровня системного артериального давления (артериальная гипертония), которое обычно нормализуется после отмены медикамента, «приливы» с ощущением жара в области лица, нарушение сердечного ритма (аритмия), учащение сердцебиений (тахикардия).
• Нервная система – сонливость, головокружение, нарушение чувствительности кожи, характеризующееся преимущественно ее снижением (парестезии), ощущения холода или жара в коже, имеющие различную локализацию, общая слабость, повышенная утомляемость, редко могут развиваться приступы эпилепсии, сопровождающиеся судорогами.
• Опорно-двигательный аппарат – внезапное появление чувства тяжести или сдавливания в любой части тела, оно часто локализуется в области грудной клетки, имеет преходящий характер.
• Система пищеварения – тошнота, сопровождающаяся рвотой, отклонения уровня печеночных ферментов крови, свидетельствующие о повышенной нагрузке на орган с повреждением его клеток, дискомфорт в области живота, ишемический колит (воспаление толстой кишки, развивающееся вследствие нарушения кровообращения в ее стенках).
• Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, тяжелые системные реакции по типу анафилактического шока (критическое снижение уровня системного артериального давления с полиорганной недостаточностью).

При появлении негативных патологических реакций на фоне применения данного медикамента их обычно отменяют или корригируют дозировку

Передозировка

Развития каких-либо иных побочных реакций, кроме указанных выше, при приеме дозы 400 мг не наблюдается.

В случае передозировки на протяжении минимум 10 часов за состоянием пациента должно быть установлено наблюдение, при необходимости проводится поддерживающее лечение. Информации о влиянии перитонеального диализа/гемодиализа на плазменную концентрацию суматриптана нет.

Особые указания

Не применять для профилактики приступа мигрени.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.

Взаимодействие с другими препаратами

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Это лекарство традиционно используется при лечении мигрени. Действием препарата были удовлетворены около 63% пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, что значительно превышает тот же показатель у других противомигренозных средств. Медикамент относится к категории агонистов 5-НЕ1-рецепторов, которые способствуют уменьшению выделения сенсорных нейропептидов. Эффект после приема лекарства наблюдается уже спустя полчаса. При подкожном введении это время сокращается вдвое.

Препарат Суматриптан

Лекарство является представителем серотонинергической группы, который оказывают противомигренозное действие. Чтобы купировать приступ, таблетки принимают сразу после появления симптомов мигрени. Преимущество медикамента в том, что даже однократная доза помогает подавить признаки этого неприятного состояния. Судя по отзывам, у 1/3 больных в течение суток развивается рецидив мигрени. Инструкция к Суматриптану в таком случае разрешает его повторное применение. Средняя дозировка, которая помогает справиться с приступом, составляет 25-100 мг препарата.

Состав

Спрея с таким названием не существует. Эта форма выпуска с тем же активным компонентом есть, но название лекарства звучит, как Имигран. Он используется назально и тоже помогает снять приступ мигрени. Активным компонентом всех форм выпуска медикамента является химическое соединение суматриптана сукцинат. Им обусловлено противомигренозное действие лекарства. Выпускается препарат в трех формах. Первая – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, вторая – обычные таблетки, третья - раствор в ампулах. Состав форм для перорального приема подробнее отражен в таблице:

Наименование формы выпуска	Концентрация активного компонента	Вспомогательные вещества	Краткое описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	50 мг или 100 мг	Кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза. Оболочка: полисорбат, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана.	Круглые, двояковыпуклые, белые.
Таблетки	50 мг или 100 мг	Стеарат магния, маннит, гипролоза, гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат, гидрокарбонат натрия, кроскармеллоза натрия.	Двояковыпуклые, белые или почти белые, продолговатые, с гравировкой «С» на одной стороне и «33» (50 мг) или «34» (100 мг). Выпускаются в картонной пачке или в банке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонент лекарства – это специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, которые сосредоточены преимущественно в сосудах головного мозга. Под его воздействие попадают некоторые подтипы серотониновых рецепторов. Примером служит 5-НТ 2-7. В результате происходит сужение сосудов артериального ложа. Их расширение и является причиной отеков и последующего возникновения мигрени.

Препарат снижает выделение сенсорных нейропептидов за счет подавления чрезмерной активности рецепторов тройничного нерва. На фоне этого отсутствует существенное влияние на кровоток в головном мозге. Результатом приема становится устранение тошноты, светобоязни и других симптомов мигрени. Для этого необходим однократный прием дозы в 100 мг. Действие проявляется спустя полчаса после употребления таблетки внутрь. Характеристики фармакокинетики препарата:

• быстро всасывается после приема внутрь, достигая 70% от максимальной концентрации через 45 минут;
• биодоступность составляет 14% за счет неполного всасывания и пресистемного метаболизма;
• максимальная концентрация в плазме крови равна 54 нг/мл;
• связывание с белками крови составляет 14-21%;
• метаболизируется посредством окисления при участии моноаминоксидазы с образованием метаболитов – индолуксусного аналога суматриптана и его глюкуронида;
• выводится почками в виде метаболитов;
• период полувыведения равен 2 часам;
• у пациентов с нарушением функции печени плазменное содержание активного компонента в крови увеличивается.

Показания к применению

Основным показанием к применению является мигрень. Медикамент используется для купирования острых приступов заболевания и дальнейшей стабилизации состояния. Препарат способен подавлять мигрень как с аурой, так и без нее. То же касается ее менструально-ассоциированной формы. Условием приема лекарства является верифицированный диагноз, поставленный врачом.

Инструкция по применению Суматриптана

Преимущество лекарство в том, что оно выпускается в нескольких формах. Так пациент может подобрать для себя более подходящий вариант снятия приступов мигрени. Таблетки принимают исключительно внутрь, спрей – интраназально, раствор – посредством подкожного введения. При неэффективности использования любой формы выпуска повторная доза лекарства не назначается. В таком случае пациенту необходимо принять Парацетамол, Ацетилсалициловую кислоту или один из нестероидных противовоспалительных препаратов. При последующих приступах разрешено использовать Суматриптан.

Таблетки­

Их используют для перорального применения. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая большим количеством воды. Принимать препарат показано при появлении первых признаков мигренозной головной боли или других симптомов мигрени, таких как тошнота, светобоязнь, рвота. Отмечается, что прием таблеток во время мигренозной ауры до момента появления остальных признаков может не предотвратить приступ. Правила дозирования препарата:

• рекомендуемая для взрослых доза при приеме внутрь – 50 мг;
• для некоторых пациентов для купирования приступа требуется 100 мг лекарства, а для других, наоборот, более низкие дозы препарата;
• при повторном приступе разрешено принять таблетку повторно, но не ранее 2 часов после первой процедуры;
• суточная доза не должна превышать 300 мг;
• рекомендованная доза для пациентов с нарушениями функции печени – 50 мг.

Спрей

Форма выпуска в виде спрея – это препарат Имигран. Он используется интраназально, т.е. лекарственное вещество впрыскивают в ноздри. Для каждого носового прохода показана дозировка в 20 мг. Впрыскивать лекарство необходимо в самом начале развития приступа мигрени. Повторно использовать спрей разрешается не ранее, чем 2 часа спустя после предыдущей процедуры. Максимальная суточная дозировка для взрослого составляет 40 мг.

Раствор

Препарат в форме раствора показан для подкожного введения, что в инструкции обозначается, как п/к. Для процедуры используют специальные инжекторы, которыми пациенту могут пользоваться самостоятельно. Дозировка для подкожного введения составляет 6 мг. Проводить процедуру повторно можно только спустя 1 ч. За сутки разрешается ввести не более 12 мг препарата. В случае синдрома Хортона используется дозировка 6 мг при каждом приступе. Максимально в день можно ввести не более 12 мг. Интервал между введениями составляет не менее 1 часа.

Особые указания

В период использования Суматриптана необходимо быть осторожным при вождении автотранспорта. То же касается занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые заставляют человека усиленно концентрировать внимание и проявлять быстрые психомоторные реакции. Другие особенности применения данного лекарства:

• нельзя использовать против мигрени для профилактики;
• больным из категории группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний требуется предварительное обследование (лица, склонные к развитию ИБС, женщины в постклимактерический период, мужчины старше 40 лет);
• пациентам с атипичной или впервые выявленной мигренью необходимо предварительно исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания;
• после приема таблетки возможно ощущение стеснения в груди и боль, которая отдает в шею;
• если в анамнезе у пациента есть аллергические реакции на антибиотики из группы сульфаниламиды, то возможно их развитие и на Суматриптан;
• особую осторожность необходимо соблюдать при сочетании лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина из-за возможного развития серотонинового синдрома.

Суматриптан при беременности

Период беременности и лактации является абсолютным противопоказанием к применению любой формы этого лекарства. Это связано с тем, что клинический опыт применения лекарства в таких случаях ограничен. При необходимости на время лечения необходимо прекратить кормление грудью. Возобновить его можно только спустя 24 часа после приема таблетки или подкожного введения раствора.

В детском возрасте

Эффективность и безопасность лечения данным лекарством у пациентов детского возраста не была установлена. По этой причине лица, не достигшие совершеннолетия, не должны использовать Суматриптан. Возраст до 18 лет является абсолютным противопоказанием к его применению. Это связано с недостаточным количеством данных, которые бы подтверждали эффективность и безопасность этого средства.

Лекарственное взаимодействие

Препарат разрешен к применению в комбинации с этанолом, Пизотифеном, Пропранололом и Флунаризином. В результате одновременного приема с Эрготамином наблюдаются спазмы сосудов. По этой причине между употреблением лекарств необходимо соблюдать интервал в 24 часа. Запрещено одновременно принимать с ингибиторами МАО. Из возможного развития гиперрефлексии, слабости и нарушения координаций движения с осторожностью стоит использовать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Чтобы избежать повышения биодоступности моклобемида, серотонинового синдрома, риска аддитивной гиперстимуляции и побочных реакций, необходимо исключить одновременный прием с:

• ризатриптаном;
• солями лития;
• зверобоем;
• моклобемидом.

Побочные действия

В результате клинически исследований были выявлены несколько побочных действий, которые возникают после приема лекарства. Основные негативные реакции отражает следующий список:

• снижение артериального давления;
• брадикардия, тахикардия и другие нарушения сердечного ритма;
• жжение или раздражение в носовой полости;
• одышка;
• снижение остроты зрения;
• диплопия;
• головокружение;
• кровь из носа;
• рвота;
• ощущение жара или холода;
• слабость;
• эпилептические припадки;
• дисграфия и ишемический колит;
• быстрая утомляемость;
• высыпания на коже с зудом и анафилактическими реакциями;
• приливы;
• ощущение сдавливания, стягивания и тяжести в разных частях тела4
• иногда синдром Рейно и миалгия.

Передозировка

Если принять лекарство в дозировке, значительно превышающей допустимые значения, то за состоянием пациента необходимо наблюдать на протяжении 10 часов. В результате возможно усиленное проявление побочных реакций и увеличение их частоты. Устранить признаки передозировки помогает симптоматическая терапия. Данных об эффективности перитонеального диализа и гемодиализа недостаточно.

Противопоказания

При аллергии на состав лекарства прием его противопоказан. То же касается индивидуальной гиперчувствительности компонентов Суматриптана. Среди других противопоказаний выделяются:

• тяжелое нарушение мозгового кровообращения и инсульт в анамнезе пациента;
• возраст до 18 и после 65 лет;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• ишемическая болезнь сердца;
• стенокардия Принцметала;
• заболевания сосудов на периферии, носящих окклюзионный характер;
• тяжелые нарушения работы печени;
• терапия ингибиторами МАО, агонистами 5-НТ1-рецепторов, эрготамином и его производными.

Условия продажи и хранения

Любая форма выпуска препарата отпускается по рецепту врача. Хранить средство необходимо при температуре не выше 30 градусов.

Аналоги

Таблетки от мигрени Суматриптан имеют несколько аналогов. Они делятся на 2 категории. Первая сходна с данным лекарством по составу, а вторая – по принципу действия. Среди популярных аналогов выделяются:

1. Суматриптан-Тева. Выпускается только в дозировке 50 мг. В остальном препарат практически не имеет отличий.
2. Рапимед. Основан на том же веществе. Отличием этого лекарства является то, что пик концентрации лекарство приходится на время спустя 2-2,5 часа после приема. Лекарство выводится из организма дольше – за 2,5 часа.
3. Амигренин. Используется при мигрени с аурой или без нее. Инструкция по применению аналогичная. С осторожностью это средство применяется при артериальной гипертензии и эпилепсии.
4. Сумамигрен. Основан на том же активном компоненте, проявляет подобный принцип действия, поэтому является полным аналогом данного лекарства.

Цена Суматриптана

Стоимость препарата зависит от концентрации активного компонента и наценки конкретной аптеки. Средняя цена на 2 таблетки не превышает 150-200 рублей. Примеры стоимости в разных аптеках представлены в таблице:

Место покупки	Форма выпуска	Количество, объем	Цена, рублей
	Таблетки 100 мг
	Таблетки 50 мг
Здрав Зона	Таблетки 100 мг
	Таблетки 50 мг
	Таблетки 100 мг
Аптека ИФК	Таблетки 100 мг
	Таблетки 100 мг

Видео

Препарат «Суматриптан» с аналогичным действующим веществом в составе входит в группу относительно недорогих лекарств против мигрени. Если соблюдается инструкция по применению, суматриптан начинает действовать через 25-30 минут после использования. Подобный эффект наблюдается после применения дозировки 100 мг. В течение 24 часов 30% пациентов нуждаются во вторичном приеме лекарства для подавления рецидива.

Существует несколько производителей суматриптана, в аптеке можно встретить таблетки, упакованные в следующем количестве: по 2, 6, 12 и 30 таблеток в одной коробке. Продаются они в блистерах из алюминиевой фольги и ПВХ. Хранить таблетки суматриптана необходимо при температуре до 25 градусов тепла, в жару лучше убирать в холодильник.

Лекарство выпускается в двух дозировках основного действующего вещества – 50 и 100 мг. В состав таблеток могут входить сопутствующие компоненты (зависит от производителя), что обязательно отмечено в инструкции. На таблетках, покрытых пленкой, есть разделительная риска и гравировка (100 или 50).

Фармакологические свойства

Суматриптан обладает двумя механизмами действия при применении:

• возбуждение серотониновых 5-HT1-рецепторов мышц сосудов сонных артерий, под действием вещества гладкая мускулатура сужается;
• препарат блокирует выработку сенсорных нейропептидов.

При расширении сосудов головной мозг получает много крови, что приводит к формированию мигрени. Обезболивающим действием не обладает, поэтому применение для устранения других форм головных болей не актуально.

Фармакокинетика

После приема таблеток «Суматриптан» происходит быстрое всасывание действующего компонента. Усваивается медикамент на 15% после метаболизма. Связывание с белками составляет всего 14-21%.

Трансформируется в результате метаболизма, разделяясь на суматриптан и неактивный аналог действующего вещества. Также при метаболизме образуется глюкуронид. Около 60% выводится через почки, а 40% — вместе со стулом.

Показания и противопоказания

Препараты на основе суматриптана, как указано в инструкции по применению, используются только для лечения мигрени с аурой и без ауры, а также для устранения синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия).

У таблеток в инструкции прописан солидный перечень противопоказаний:

• ишемическая болезнь сердца;
• стенокардия Принцметала;
• повышенная восприимчивость к компонентам;
• офтальмоплегическая мигрень, а также базилярная, гемиплегическая форма;
• постинфарктный кардиосклероз;
• повышенный фактор риска ишемической болезни, инсульта, проблемы с кровообращением в головном мозге;
• окклюзионные патологии периферических сосудов;
• неконтролируемое высокое давление;
• почечная/печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет и после 65 лет;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Если их не учитывать, возможно развитие осложнений и побочных эффектов.

С осторожностью используют лекарство при эпилепсии и любых судорогах, при поражениях мозга, контролируемой гипертонии и легких нарушениях в работе печени, почек.

Состояние беременности требует отдельного рассмотрения возможности использования таблеток суматриптана.

Беременность и грудное вскармливание

Испытания суматриптана проводились на 1000 женщин в первом триместре беременности. На основании полученных данных нельзя утверждать, что медикамент приводит к отклонениям в развитии плода. Противоречивые сведения побуждают врачей рекомендовать воздерживаться от приема сильнодействующего лекарства в начале беременности.

Применение во 2 и 3 триместрах беременности, согласно инструкции, возможно только в случае значительного превышения пользы для матери над рисками для ребенка. В большинстве случаев женщины отказываются от употребления медикамента, опасаясь за здоровье эмбриона.

Если суматриптан принимают в период грудного вскармливания, то малыша нельзя кормить в течение 24 часов после употребления таблеток. За этот срок суматриптан метаболизируется и распадется на неактивные компоненты, безопасные для жизни ребенка. Если препарат принимают курсом, то на весь период необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

При приеме таблеток есть риск побочных эффектов, даже если прямые и относительные противопоказания отсутствуют. Нежелательные последствия возникают со стороны разных систем.

ВОЗ установила классификацию побочных эффектов по частоте: очень часто (10% и более), часто (не мене 1%), нечасто (не менее 0,1%), редко (не менее 0,01%), очень редко (менее 0,01%).

Согласно установленным данным инструкции по применению суматриптана, выделяют:

• Со стороны сердца и сосудов . Очень редко пациентов беспокоит аритмия, брадикардия и тахикардия, а также повышенное АД сразу же после начала лечения. Очень редко развиваются спазмы коронарных сосудов, инфаркты, синдром Рейно, понижение давления и ощущение жара в области лица.

• Дыхательная система. Часто у пациентов возникает одышка, раздражение и жжение слизистых оболочке, в том числе в носоглотке и горле.
• Пищеварительная система . Пациенты, принимающие препарат, часто испытывают тошноту и рвоту, повышается активность ферментов печени. Очень редко возникает диарея, ишемический колит, дискомфорт в желудке.
• Со стороны нервной системы . Часто побочным эффектом становится сонливость, головокружение, проблемы с чувствительностью. Очень редко беспокоят судороги, тремор, дистония.

• Нарушения органов зрения . Нечасто развиваются такие симптомы, как «мушки» перед глазами, диплопия, снижение остроты видения, скотома и нистагм. Очень редко у пациентов наблюдается частичная потеря зрения. При этом нужно учитывать, что в некоторых случаях этого состояния виновата мигрень, а не лекарство.
• Опорно-двигательный аппарат . Часто пациентов беспокоит миалгия. Не выявлена частота появления ригидности затылочных мышц и артралгии.
• Аллергия . Со стороны кожи возникают такие реакции, как сыпь, зуд, крапивница или эритема, анафилаксия. Частота появления – очень редкая.

Среди прочих реакций после приема препаратов суматриптана выделяют: часто возникает головная боль, а также ощущение усталости. Аналогичны по частоте появления такие симптомы, как покалывание в разных частях тела, приливы жара и даже носовые кровотечения.

У некоторых пациентов появляются ощущения сдавливания в разных областях тела (бывают слабыми и интенсивными). У некоторых людей после использования суматриптана развивается повышенная потливость, но частота этого симптома не установлена.

Взаимодействие с другими лекарствами

В инструкции по применению указано, что он не вступает во взаимодействие с определенными веществами: флунаризином, этиловым спиртом, пропранололом, пизотифеном. Однако при употреблении при терапии алколоидами спорыньи, а также вместе с агонистами 5HT1-рецепторов повышается риск спазма сосудов и ишемии. То же самое происходит при использовании вместе с другими триптанами.

Принимать суматриптан в случае использования алколоидов спорыньи можно только через 24 часа, так же как и производные от этого продуктора и агонистов серотониновых рецепторов.

Достоверных данных о взаимодействии суматриптана и ингибиторов МАО нет, но врачи рекомендуют принимать их отдельно друг от друга. В ряд случаев эти медикаменты показали вступление в реакцию и развитие побочных эффектов у пациентов.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возможно развитие синдрома: расстройства психики, нервные нарушения, мышечная нестабильность, вегетативная лабильность. Однако сообщения о побочных эффектах после маркетинговых исследований поступали достаточно редко. Аналогичный синдром чаще развивался при приеме группы серотонинового захвата норадреналина.

Таблетки могут вступать во взаимодействие с препаратами зверобоя продырявленного, что подтверждают единичные случаи, зафиксированные в процессе использования суматриптана.

Передозировка

Препараты на основе суматриптана иногда используются в виде инъекций до подкожного введения. В основном такая форма применяется в условиях стационара или при заболеваниях ЖКТ, которые становятся противопоказанием к использованию таблеток.

При введении подкожно дозировки 12 мг побочных эффектов не было выявлено ни у одного пациента, так же как при введении 16 мг вещества. Подобные дозировки эквивалентны 400 мг средства при приеме внутрь в виде таблеток. При таком использовании, если отсутствуют противопоказания, лекарство не проявило плохого действия на организм.

Побочные эффекты редко связаны с использованием повышенных дозировок суматриптана, больше зависят от индивидуальной чувствительности пациента и сопутствующих противопоказаний.

В случае возникновения неприятных реакций нужно быстро вывести активное вещество из организма.

Для этого пациентам промывают желудок в домашних условиях или больнице. Назначают прием активированного угля для связывания и устранения остатков токсинов. Важно наблюдать за человеком не менее 10 часов и проводить симптоматическую терапию при возникновении неприятных ощущений.

Вождение автомобиля при приеме таблеток

В инструкции по применению к суматриптану указано, что при курсовом лечении возможно развитие сонливости. Наличие мигрени само по себе влияет на возможность управления транспортным средством. Врачи рекомендуют отказаться от вождения в периоды острых приступов боли и лечения суматриптаном.

Если человек занимается деятельностью, связанной с повышенными рисками и зависящей от концентрации внимания, при лечении препаратом на время лучше прекратить работу. Возможно замедление психомоторных реакций при приеме лекарства.

Дозировки

Принимать таблетки «Суматриптан» нужно по строгой инструкции:

• нельзя готовить из препарата порошок;
• при употреблении запивают большим количеством воды;
• безопасная рекомендованная доза – 50 мг за 1 раз;
• увеличение допустимо до 100 мг за прием;
• если мигрень не прошла после использования продукта, то повторно принимать его не рекомендуют (следом, без перерыва);
• в сутки можно выпить 2 дозы препарата, если мигрень сначала прошла, но через 10-20 часов появилась вновь;
• интервал между приемами – от 2 часов.

В инструкции по применению отмечено, что в сутки допускается принимать до 300 мг суматриптана. Если у пациента присутствуют нарушения в работе печени, нельзя принимать больше 50 мг.

Препарат не может использоваться для профилактики мигрени. При наличии любого хронического заболевания перед использованием необходимо пройти обследование, либо уточнить у врача возможность употребления средства.

Инструкция по применению суматриптана не отмечает сложных требований к использованию продукции. Однако нужно внимательно отнестись к противопоказаниям, строго соблюдать дозировки и отменять медикамент при наличии любых неприятных симптомов.

Брутто-формула

C 14 H 21 N 3 O 2 S

Фармакологическая группа вещества Суматриптан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

103628-46-2

Характеристика вещества Суматриптан

Селективный агонист 5-HT 1 -рецепторов. Белый или не совсем белый порошок, легко растворимый в воде и физиологическом растворе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противомигренозное .

Взаимодействует с 5-HT 1 -рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT 2 — 5-HT 7 -рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT 1 -рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT 1D -рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.

Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. C max при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2-2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения С max в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1-1,5 ч. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14-21%). Средний объем распределения — 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT 1 - и 5-HT 2 -рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т 1/2 составляет 2,5 ч, общий плазменный клиренс — в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция — около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов — 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.

Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50-70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.

Применение вещества Суматриптан

Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических сосудов, преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), выраженное нарушение функции печени и/или почек, одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.

Ограничения к применению

Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет (опыт применения ограничен).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Суматриптан

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь), сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер); в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; крайне редко — частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).

Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях — анафилаксия.

Прочие: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу.

Местные симптомы (при интраназальном применении): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.

Взаимодействие

При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

Передозировка

Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Пути введения

Внутрь, интраназально.

Меры предосторожности вещества Суматриптан

Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.

Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).

До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.

У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.