Пентоксифиллин прививка. Пентоксифиллин раствор - официальная инструкция по применению

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "_26_" _01___ 2007 года

№ _11___________________

Инструкция по применению лекарственного

Средства для специалистов

Пентоксифиллин

(Pentoxifyllinum)

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.

Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.

Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.

Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.

Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.

При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.

Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению

Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия

Ишемический церебральный инсульт

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)

Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)

Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно

Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера

Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.

Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия

Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея

Головная боль, головокружение

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке

Аритмии

Артериальная гипотензия

Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в острой стадии

Геморрагический инсульт

Массивные кровотечения

Кровоизлияния в сетчатку глаза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина

Беременность и лактация

Дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.

Навигация

В середине прошлого века для лечения состояний на фоне поражения центральных и периферических сосудов в основном применялись спазмолитики. Они приносили облегчение за счет устранения спазма стенок кровеносных каналов, но не давали стойкого терапевтического эффекта. В 70-х годах ученые создали препарат «Пентоксифиллин». Это синтетическая производная пурина, способная менять физические показатели крови, тем самым улучшая микроциркуляцию. При соблюдении положений инструкции по применению лекарства и четком выполнении назначений врача можно рассчитывать на стойкую положительную динамику терапии, проводимой при гипоксии тканей.

Состав

Пентоксифиллин – это активное действующее вещество, давшее имя препарату. Более распространенное запатентованное торговое название медикамента – «Трентал».

В таблетированной форме лекарства дополнительно содержатся лактоза, картофельный крахмал, тальк и другие компоненты, придающие элементам необходимые физические свойства. Растворы препарата помимо пентоксифиллина имеют в составе воду и хлорид натрия.

Форма выпуска

Продукт представлен раствором, выпускаемым в стеклянных ампулах, и таблетками. Жидкая форма препарата предназначена для внутривенного струйного или капельного введения и внутримышечных инъекций. «Пентоксифиллин» раствор содержит 2 или 20 мг активного вещества на 1 мл состава в зависимости от его назначения.

В составе таблеток медикамента содержится 100, 400 или 600 мг основного компонента. «Пентоксифиллин» 100 и 400 представлен стандартными по механизму срабатывания элементами розового цвета, расфасованными по 20 или 60 штук. «Пентоксифиллин» 400 может иметь вид препарата пролонгированного действия. В этом случае драже покрыты оболочкой, которая рассасывается в кишечнике. Такими же особенностями обладает и «Пентоксифиллин» 600.

Фармакологическое действие

Основной результат приема средства – улучшение микроциркуляции крови на проблемных участках. Его обеспечивает сложный механизм действия препарата, обладающего рядом химических и биологических свойств.

Влияние медикамента на организм:

• восстановление структуры красных клеток крови, повышение их пластичности, снижение риска деформации. Эритроциты получают возможность проникать даже в суженные каналы, что предупреждает развитие гипоксии в тканях или устраняет ее последствия;
• снижение вязкости крови за счет распада групп склеенных тромбоцитов. Объем циркулирующей биомассы в сосудах увеличивается, частота сердечных сокращений при этом не меняется;
• устранение спазма стенок кровеносных каналов, приводящее к увеличению их просвета. Сердце, головной мозг, легкие и другие внутренние органы начинают получать кислород и питательные вещества в большем объеме;
• повышение концентрации АТФ в головном мозге. Вещество, оказывающее большое влияние на течение обменных процессов и образование энергии, позволяет восстановить работу участков ишемии. Это приносит терапевтическую пользу в период реабилитации после мозговой катастрофы.

Препарат повышает функциональность периферических сосудов. В частности, его прием позволяет улучшать качество походки и увеличивать проходимые расстояния при облитерирующем артериите.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат отличается высокой проникающей способностью, независимо от способа применения. Прием внутрь приводит к его полному всасыванию слизистой пищеварительного тракта. Период полураспада средства при внутривенном введении в среднем составляет 30 минут. Трансформация продукта и его разложение на метаболиты преимущественно происходит в печени. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через четыре часа и остается на лечебном уровне в течение суток.

Около 95% продуктов распада выводится с мочой, небольшое количество выходит с калом. В пожилом возрасте, при сниженной функциональности печени или почек переработка лекарства замедлена. У кормящих женщин высокая концентрация состава наблюдается в грудном молоке.

Показания к применению «Пентоксифиллина»

Специалисты позиционируют «Пентоксифиллин», как продукт повышенной эффективности, полезный при лечении множества патологий. Решение об актуальности использования лекарства должно приниматься врачом на основании результатов диагностики.

Показания к применению медикамента:

• энцефалопатия, спровоцированная атеросклерозом сосудов;
• стойкое повышение артериального давления из-за сужения просвета кровеносных каналов;

• функциональная недостаточность тканей головного мозга на фоне ее органических поражений;
• мозговая катастрофа ишемического типа;

• бронхиальная астма или предрасположенность к состоянию;
• камни и песок в почках;
• дисциркуляторная энцефалопатия;

Подробнее про дисциркуляторную энцефалопатию вы узнаете из

• болезнь Рейно;
• бронхит обструктивного типа;
• различные нарушения кровоснабжения тканей, в том числе, при гангрене, обморожении, язвах;
• импотенция, обусловленная снижением функциональности кровеносных каналов;
• мышечная дистрофия, спазм гладкой мускулатуры.

Это не полный перечень показаний к проведению терапии на основе препарата. Его нередко вводят в состав комплексных подходов к борьбе с патологиями, причиной которых являются мышечные спазмы, ишемия, проблемы с питанием тканей.

Противопоказания

Использование медикамента сопровождается рядом особенностей. В одних случаях от него придется полностью отказаться, в других лечение должно сопровождаться повышенной осторожностью и врачебным мониторингом динамики. Иногда запреты или предостережения касаются только определенной лекарственной формы продукта.

Противопоказаниями к применению средства являются такие состояния:

• непереносимость конкретного изделия или производных группы ксантина;
• острый период после перенесенного инфаркта миокарда или кровоизлияния в мозг;
• порфирия;
• запущенные стадии атеросклероза сосудов головного мозга и сердца;
• аритмия, кровотечение, гипотензия, кровоизлияние в сетчатку глаза запрещают внутривенное введение препарата;
• беременность (бывают исключения) и грудное вскармливание;
• возраст моложе 18 лет;
• недавно перенесенная операция – применение средства создает риск развития внутреннего кровотечения;
• тяжелые патологии почек и/или печени.

Повышенную осторожность в проведении терапии следует проявлять лицам с эрозивным гастритом, сердечной недостаточностью, язвенными поражениями слизистой пищеварительного тракта. Средство не запрещено сочетать с биодобавками на растительной или витаминной основе.

Побочные действия

При соблюдении правил проведения терапии лекарство в большинстве случаев переносится хорошо. Иногда оно способно провоцировать негативные реакции со стороны организма, тип и выраженность которых зависят от индивидуальных особенностей пациента.

Возможные побочные эффекты от приема препарата:

• неврологические – проблемы со сном, необоснованные страхи или тревога, головные боли, головокружение, перепады настроения, судорожные подергивания мышц;
• кожа и ее производные – отечность и покраснение лица, ощущение прилива жара к отдельным частям тела или его большим площадям. Ломкость ногтей и волос;
• кроветворение – пониженное содержание тромбоцитов и/или лейкоцитов в клетке крови;
• органы пищеварения – ощущение переполненности желудка, тошнота или рвота, ухудшение аппетита, жидкий стул. У пациентов с хроническим холециститом может развиться его обострение. Редко отмечается атония кишечника, развивается холестатический гепатит;
• сердце и сосуды – дискомфорт в грудной клетке или боли в области сердца, изменение сердечного ритма, снижение артериального давления, учащение пульса. У людей со стенокардией возможно обострение клинической картины;
• иммунный ответ – проявляется в виде аллергической реакции. Чаще всего это крапивница, зуд и отечность кожи лица. При использовании больших доз препарата существует риск анафилактического шока, ангионевротического отека;
• дыхательная система – спазм бронхов, приступ бронхиальной астмы, дыхательная недостаточность;
• другие системы и органы – наружные и внутренние кровотечения, нарушение зрения.

Чтобы предупредить перечисленные побочные действия прием лекарства необходимо проводить строго под контролем врача. Продолжительное лечение медикаментом обязательно сопровождают наблюдением за динамикой, регулярной оценкой состава крови. Появление негативного ответа не всегда становится показанием к отмене продукта, окончательное решение принимает специалист.

Инструкция по применению «Пентоксифиллина»: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, с помощью раствора выполняются внутримышечные, внутриартериальные и внутривенные инъекции. Возможна постановка капельницы. График терапии, дозировка медикамента, продолжительность его использования подбираются с учетом состояния пациента, диагноза, желаемого результата. Существуют универсальные схемы терапии, но в большинстве случаев предпочтение отдается индивидуальному подходу.

Раствор «Пентоксифиллина» – инструкция по применению

Препарат в ампулах применяется при серьезных заболеваниях внутренних органов, когда действие лекарства должно быть быстрым и максимально выраженным. Существует несколько вариантов проведения терапии, подходящий подбирается врачом, исходя из особенностей ситуации. Во всех случаях для проведения процедуры пациент должен занять положение лежа.

Правила введения раствора для инъекций при разных манипуляциях:

• внутривенно – струйно вводят по 100 мг препарата в течение 5-10 минут до 2 раз в сутки, предварительно разведя состав в физрастворе или 5% глюкозе из расчета 50 мг активного вещества на 10 мл жидкости. Или сначала пациенту вводят таким образом 50 мг препарата, а затем начинают инфузионную терапию. Для нее 100 мг «Пентоксифиллина» разводят в 250-500 мл глюкозы или 0,9% натрия хлорида и прокапывают за 90-180 минут. В тяжелых случаях дозировку ежедневно увеличивают на 50 мг, достигая максимального показателя в 300 мг;
• внутримышечно – состав вводят глубоко в мышцу по 100-200 мг до 3 раз в сутки;
• внутриартериально – струйный вариант введения аналогичен внутривенному подходу. Капельно состав дают по 100-300 мг, разведенных в 20-100 мл физраствора в течение 10-30 минут не чаще 1 раза за сутки.

Стандартный курс составляет 10 вливаний, но этот показатель может корректироваться в обе стороны. Уколы и капельницу можно дополнять пероральным приемом препарата. Дозировку раствора при этом обычно не меняют, корректируя объем поступающего в организм активного вещества путем подбора соответствующих таблеток. При сниженной функциональности почек и/или печени стандартные объемы лекарства должны быть уменьшены на 30-50%.

Таблетки «Пентоксифиллина» – инструкция по применению

В зависимости от типа и тяжести заболевания пациентам назначают по 300-1600 мг активного вещества в сутки. При сочетании пероральной терапии с парентеральной дневная доза составляет 800-1200 мг основного компонента. Суточный объем делят на 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать целыми, не разжевывая, а запивая большим количеством воды.

Стандартно для приема используют препарат объемом 100 мг активного вещества. Пролонгированные формы применяют в особых случаях и принимают не чаще 2 раз в сутки. В среднем курс терапии составляет 3-4 недели. Перед его окончанием после получения желаемого терапевтического результата дозировку плавно начинают понижать, доходя до 300 мг.

Передозировка

Превышение терапевтических доз препарата грозит развитием передозировки. Особенно высоки риски при введении медикамента внутривенно или внутриартериально струйно. Независимо от выраженности симптомов экстренного состояния необходимо обратиться к врачу за получением профильной медицинской помощи.

Клиническая картина передозировки лекарством может характеризоваться такими признаками:

• головная боль и головокружение;
• тошнота, рвота по типу «кофейной гущи»;
• общая слабость;
• падение артериального давления;

• тремор конечностей, судороги;
• обморок;
• угнетение дыхательной функции;
• анафилактический шок.

Первая помощь при данном состоянии включает промывание желудка, прием энтеросорбентов, например, активированного угля в расчете 1 таблетка на 10 кг массы тела. При необходимости применяются препараты для восстановления нормального уровня артериального давления, устранения признаков дыхательной дисфункции. Серьезные осложнения, сопровождаемые нарушением сознания, требуют введения адреналина. Рвота «кофейной гущей» указывает на развитие желудочного кровотечения, для остановки которого проводят целый комплекс мероприятий.

Взаимодействие

Повышенная фармакологическая активность препарата обязывает внимательно относиться к проведению комплексной терапии на его основе. Средство усиливает действие медикаментов с гипотензивными свойствами. Также оно повышает эффективность инсулина на фоне лечения сахарного диабета, особенно, когда гормон применяется в больших объемах. Неправильный расчет дозировки грозит в этом случае гипогликемической комой.

Комбинирование препарата с «Кеторолаком» или «Мелоксикамом» создает риск открытия кровотечений. В сочетании с вазодилататорами или ганглиоблокаторами препарат становится причиной падения артериального давления. Одновременный прием медикамента с гепарином и другими фибринолитиками усиливает разжижающие кровь свойства последних. Использование других ксантинов на фоне терапии чревато повышением нервного возбуждения.

Не рекомендуется использование «Пентоксифиллина» в комплексе с «Циметидином». Такая комбинация повышает уровень содержания активных фармакологических соединений в крови, увеличивая вероятность развития побочных эффектов и их выраженность. От приема продукта следует воздержаться во время антибактериального лечения, иначе последствия могут быть неожиданными.

Условия продажи

«Пентоксифиллин» – рецептурный препарат, который можно приобрести только по назначению врача.

Условия хранения и срок годности

Ампулы и таблетки следует хранить в затемненном, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности обеих лекарственных форм составляет 3 года.

Аналоги «Пентоксифиллина»

Аптеки предлагают множество лекарств на основе пентоксифиллина, схожих по своим свойствам и характеристикам. К синонимам базового средства относят таблетки «Пентоксифиллина» СЗ или «Пентоксифиллина» СР Зентива. Самыми доступными и эффективными аналогами считают «Трентал», «Агапурин», «Вазонит».

Особенности аналогов медикамента:

• «Трентал» – оригинальный продукт в виде драже. Его часто назначают при энцефалопатиях, сосудистых нарушениях, после ишемического инсульта. Доказана результативность приема лекарства при лечении проблем со слухом на фоне снижения функциональности кровеносных каналов;
• «Агапурин» – также выпускается в виде раствора (20 мг активного вещества на 1 мл) и таблеток (100 и 400 мг базового компонента);
• «Вазонит» — таблетки пролонгированного действия, содержащие по 600 мг пентоксифиллина. Аналог отличается большим сроком годности – 5 лет.

Самостоятельно заменять прописанное врачом лекарство синонимами или аналогами запрещено. Некоторые препараты этой группы содержат дополнительные вещества, способные вызывать негативный ответ организма. Также высока вероятность допустить ошибку в перерасчете терапевтической дозы.

«Пентоксифиллин» при беременности

Лекарственное средство официально запрещено применять на любых сроках вынашивания ребенка. Это противопоказание основано не на негативном эффекте препарата, а на отсутствии достоверной информации о результатах такого лечения. Несмотря на положения инструкции по применению, медикамент иногда используют в период беременности.

Основное показание к курсовой терапии – фетоплацентарная недостаточность на фоне нарушения кровоснабжения плаценты. Игнорирование состояния грозит развитием гипоксии плода, его гибелью, прерыванием беременности. Форма продукта и его дозировки подбираются индивидуально. Применение средства проводится под постоянным контролем жизненных показателей плода. Отзывы женщин и статистические данные по такому подходу преимущественно положительные.

Пентоксифиллин относится к группе антиагрегантов, аденозинергических и ангиопроекторных лекарственных средств. Пентоксифиллин оказывает ярко выраженное сосудорасширяющее и агниопроективное воздействие, способствует улучшению процессов микроциркуляции. Лекарственное средство позволяет улучшить тонус дыхательной мускулатуры, купировать процессы тромбообразования. Пентоксифиллин применяется в случае атеросклероза сосудов головного мозга, цереброваскулярных патологиях, диабетической нефроангиопатии, сосудистых патологиях зрительного аппарата, а также нарушениях периферического кровообращения.

1. Фармакологическое действие

Лекарственный препарат, улучшающий кровообращение и оказывающий защитное действие на сосудистую стенку за счет уменьшения вязкости крови, повышения эластичности красных кровяных клеток, сосудорасширяющего действия и снижения способности тромбоцитов к образованию комплексов.

Во время применения Пентоксифиллина у пациентов отмечается общее улучшение состояния внутренних органов и тканей, обусловленное повышением объема притекающей крови и уровня кислорода. Кроме этого, отмечается улучшение биоэлектрических процессов в головном мозге и восстановление кровообращения в участках с нарушениями.

Пентоксифиллин хорошо всасывается. Его обезвреживание происходит в печени, выведение продуктов распада - с мочой и калом.

2. показания к применению

• Нарушения кровообращения в конечностях;
• Нарушения кровообращения в головном мозге;
• , обусловленный недостаточностью кровоснабжения головного мозга;
• Постинсультные состояния;
• Профилактика нарушения циркуляции крови при нейроинфекциях;
• Нарушения кровообращения органов зрения;
• Нарушения кровообращения органов слуха;
• Импотенция, обусловленная недостаточностью кровообращения;

3. Способ применения

Рекомендуемая дозировка Пентоксифиллина для приема внутрь:
По два драже трижды в день до наступления облегчения, далее - по одному драже трижды в день. Продолжительность лечения - от двух недель.

• Внутривенное введение препарата: 1 ампула препарата, растворенная в 250-500 мл физиологического раствора или раствора глюкозы. Продолжительность введения - полтора-три часа. Возможно увеличение суточной дозировки лекарства до 3 ампул в сутки;
• [Внутриартериальное введение: 1 ампула препарата, растворенная в 20-50 мл физиологического раствора. Возможно увеличение дозировки до 3 ампул в сутки. Скорость введения - 0,5 мл в минуту.

Особенности применения:

• Пациентам, страдающим функциональными нарушениями печени или почек, необходима коррекция дозировки;
• Во время лечения Пентоксифиллином необходим постоянный контроль над уровнем артериального давления.

4. Побочные действия

• При использование Пентоксифиллина возможно нарушения кроветворной системы (снижение уровня лейкоцитов, снижение уровня тромбоцитов, снижение уровня всех клеток крови);
• Нарушения нервной системы (различные нарушения сна, головные боли, беспричинная тревога, головокружение, судорожный синдром);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (усиление болей в области сердца, нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления);
• Нарушение пищеварительной системы (понижение или полная потеря аппетита, ощущение сухости во рту, снижение мышечного тонуса кишечника, обострение воспаления желчного пузыря, повышение активности ферментов печени, воспаление печени, обусловленное застоем желчи);
• При приеме Пентоксифиллина возможно нарушение системы свертывания крови (снижение уровня фибриногена, кровотечения различной локализации);
• Нарушения органов чувств (появление участка с отсутствием зрения, различные нарушения зрительного восприятия);
• Нарушения кожи и ее производных (покраснение кожи лица, повышение ломкости ногтей, приливы крови к лицу и грудной клетки);
• Различные аллергические реакции ( , кожный зуд, покраснение кожных покровов различной локализации).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Применение Пентоксифиллина во время беременности строго противопоказано .

Применение Пентоксифиллина в период кормления грудью возможно только в исключительных случаях после обязательного прекращения грудного вскармливания во время приема препарата.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Пентоксифиллина с:

• препаратами, снижающими артериальное давление, наблюдается усиление действия последних;
• При одновременном применении Пентоксифиллина в виде инъекций с Инсулином, наблюдается увеличение лечебного действия Инсулина;
• с Кетолораком или Мелоксикамом приводит к развитию кровотечений;
• препаратами, обладающими способностью расширять кровеносные сосуды, препаратами, ослабляющими передачу нервного импульса в периферической нервной системе и препаратами, подавляющими передачу нервного импульса внутри нервных узлов, приводит к понижению артериального давления;
• Гепарина отмечается усиление лечебного действия последнего, направленного на снижение способности крови к свертыванию;
• Циметидином приводит к повышению концентрации Пентоксифиллина в плазме крови и развитии соответствующих побочных эффектов.

8. Передозировка

• Нарушения сердечно-сосудистой системы (резкое снижение артериального давления, покраснение кожи);
• Нарушения нервной системы (судорожный синдром, сонливость, сильное эмоциональное возбуждение, спутанность сознания);
• Нарушения пищеварительной системы (внутренние кровотечения);
• Различные нарушения состояния (лихорадочные состояния).

Специфического противоядия к Пентоксифиллину нет. При возникновении перечисленных симптомов, необходимо проведение манипуляций, направленных на восстановление нормальной величины артериального давления и предотвращение остановки дыхания. При судорожном синдроме рекомендуется назначение в необходимой дозировке.

9. Форма выпуска

Таблетки, 100 мг - 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт.
Таблетки с продленным лечебным эффектом, 400 мг - 10, 20, 30, 40, 50 шт.
Раствор для инъекций в ампулах, 2 мг/мл - контейнер 100 мл; 100 мг/5 мл - амп. 5 или 10 шт; 20 мг/1 мл - амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт; 40 мг/2 мл - амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт; 100 мг/5 мл - амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт; 2% (100 мг/5 мл) - амп. 10 шт.
Концентрат, 100 мг/5 мл - амп. 5,10 или 20 шт; 20 мг/1 мл - 5 мл амп. 5 или 10 шт; 20 мг/мл - 5 мл амп. 5 или 10 шт.

10. Условия хранения

Пентоксифиллин следует хранить в сухом темном месте, исключив доступ детей и посторонних лиц.

11. Состав

1 мл раствора:

• пентоксифиллин - 2 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода.

1 мл раствора:

• пентоксифиллин - 20 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксида раствор, вода.

1 таблетка Пентоксифиллина:

• пентоксифиллин - 100 мг;

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Пентоксифиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)- 3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;

основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской;

состав: 1 таблетка содержит пентоксифиллина –100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный или кукурузный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) . Код АТС С04А D03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию (Микроциркуляция - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах) , ангиопротекторное, сосудорасширяющее средство. Производное метилксантина.
Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы, что приводит к повышению уровня цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) .
Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) , повышает их гибкость, подавляет тромбообразование, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) и обладает положительным инотропным (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффектом, улучшая снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) , в умеренной степени – в почках). Проявляет умеренный антиангинальный (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) эффект, обусловленный расширением коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию (Оксигенация - насыщение кислородом) крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови – ограничена. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается в них биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) . Затем интенсивно биотрансформируется в печени при «первом прохождении», образуя два основных метаболита. Максимальная концентрация в крови пентоксифиллина и его основных метаболитов достигается в течение 1 ч, причем концентрация метаболитов превышает концентрацию исходного соединения в 5–8 раз. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 0,5–1,5 ч. Экскретируется преимущественно почками (90–94%), а также через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio) - то же, что выделение) метаболитов замедлена; с нарушениями функции печени – удлинен период полувыведения пентоксифиллина и повышена его биодоступность.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные облитерирующим атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) , сахарным диабетом, эндартериитом; нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен (Варикозное расширение вен - состояние, при котором периферические вены (обычно на ногах) удлинены, расширены и извиты. Осложнением варикозного расширения вен являются язвы, которые могут быть крайне болезненны вследствие обнажения нервных окончаний) , трофические язвы голени, гангрена (Гангрена – некроз тканей) , отморожения).
- Нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постинсультные состояния, церебральный атеросклероз, дисциркуляторная энцефалопатия (Дисциркуляторная энцефалопатия - энцефалопатия вследствие сосудистых заболеваний головного мозга) , вирусная нейроинфекция, диабетическая нейропатия (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах) .
- Ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) , сочетающаяся с микроангиопатией (Микроангиопатия – поражение мелких сосудов, преимущественно капилляров, характерное для сахарного диабета. Процесс захватывает ряд сосудистых областей – почечные клубочки, сетчатку глаза, сосуды поперечно-полосатой мускулатуры, кожи, плаценты, нервных стволов) атеросклеротического или диабетического происхождения; состояния после перенесенного инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) .
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) с постепенным снижением слуха.
- Хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
- Импотенция сосудистого генеза.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая водой. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Для взрослых начальная доза составляет 200–400 мг (2–4 таблетки) 3 раза в сутки. При достижении эффекта (обычно через 1–2 недели) переходят на прием поддерживающей дозы – 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения – 2–3 недели и более.
Максимальная суточная доза – 1200 мг (12 таблеток).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) ниже 30 мл/мин) дозу снижают на 30–50%; максимальная суточная доза – 800 мг (8 таблеток).
У пациентов с печеночной недостаточностью дозу подбирают индивидуально.
Для подростков старше 12 лет начальная доза составляет 100–200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки; через 1–2 недели дозу снижают в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно – чувство давление и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) ; очень редко – повышение активности печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы), внутрипеченочный холестаз, атония кишечника, обострение холецистита. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – приступы стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , артериальная гипотензия. Со стороны системы крови: возможно – лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови) ; очень редко – тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) ; у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости – кровотечения (из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Со стороны центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) : возможно – головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна; очень редко – асептический менингит. Аллергические реакции: возможно – зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) ; редко – тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) , бронхоспазма, шока (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) . Другие: першение в горле, ларингит (Ларингит – катаральное воспаление слизистой оболочки, подслизистого слоя и внутренних мышц гортани. Ларингит острый не так часто выступает в качестве самостоятельного заболевания, в основном является симптомом ОРВИ) , гриппоподобный синдром, заложенность носа.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , кровоизлияние в сетчатку глаза и мозг, острый инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) , выраженный атеросклероз коронарных артерий, массивное кровотечение, беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , детский возраст до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , гиперемия кожных покровов, озноб, сонливость, ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий) , потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен. Проводят мониторинг жизненноважных функций и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах вводят диазепам.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат при лабильности артериального давления, склонности к артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности, склонности к кровоточивости, в преклонном возрасте.
При артериальной гипотензии, у пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами (Стеноз - сужение любого канала) сосудов головного мозга, лечение следует начинать с малых доз, повышение дозы следует проводить постепенно.
При одновременном применении с гипогликемическими или антигипертензивными препаратами дозу пентоксифиллина следует снизить.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает эффекты непрямых коагулянтов (Коагулянты - кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови) , гипотензивных средств. Потенцирует действие гипогликемических препаратов (инсулина и пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) средств). Одновременный прием с теофиллином может привести к увеличению уровня последнего в крови и усилению его побочных эффектов, с симпатолитиками (симпатолитики - лекарственные вещества, препятствующие передаче возбуждения с симпатических нервов на эффекторы (например, на мышцы сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов)) , ганглиоблокаторами (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , другими периферическими вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) – к усилению гипотензивного действия.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8ºС до 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки № 20, № 30 в контурных ячейковых упаковках в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Пентоксифиллин драже - "Дарница"
• Пентоксифиллин раствор - "Здоровье"
• - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Пентоксифиллин является спазмолитиком. Его прием позволяет улучшить микроциркуляцию, оказать антиагрегационное, ангиопротективное действие, расширить сосуды. Препарат оказывает позитивное воздействие на реологические характеристики крови, на умеренном уровне улучшает микроциркуляцию, позволяет насытить энергетическим потенциалом и повысить концентрацию цАФМ в тромбоцитах, вызывает вазодилатацию, ингибирует фосфодиэстеразу, не оказывает влияния на ЧСС.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

• Таблетки.
• Раствор для инъекций.
• Суппозитории ректальные.

Выпускаются таблетки по 100 мг и 400 мг действующего вещества.

Состав лекарства

• Действующим веществом является пентоксифиллин.
• Дополнительными компонентами лекарства являются: картофельный крахмал, лактоза, титана диоксид, магния стеарат, пропиенгликоль, повидон, гипромеллоза, тальк, кармозин и т. д.

Фармакологическое действие

Прием Пентоксифиллина позволяет увеличить просвет коронарных артерий, что существенно увеличивает объем поставляемого кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширить легочные сосуды, что позитивно воздействует на оксигенацию крови. Также Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры, межреберных мышц, диафрагмы. При внутривенном введении наблюдается усиление коллатерального кровообращения, увеличение объемов крови, протекающих через единицу сечения. Препарат позитивно воздействует на деятельность нервной системы и биоэлектрическую активность, увеличивает уровень АТФ в мозге.

Препарат увеличивает эластичность эритроцитов (за счет влияния на патологическую деформацию красных кровяных телец), уменьшает вязкость крови, обеспечивает дезагрегацию тромбоцитов. В зонах с нарушениями кровоснабжения Пентоксифиллин существенно улучшает микроциркуляцию. Также Пентоксифиллин помогает при необходимости устранения судорог и болей в икроножных мышцах, увеличивает общую дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионном повреждении периферически расположенных артерий).

Основные действующие вещества достаточно быстро всасываются, выводят метаболитами с мочой и калом. Предельная концентрация препарата в крови наблюдается через час после приема.

Показания к применению Пентоксифиллина

Инструкция по применению предусматривает назначение данного препарата при следующих заболеваниях и состояниях:

• Нарушения периферического кровоснабжения;
• Болезнь Рейно;
• Нарушение трофики тканей;
• Гангрена;
• Отторжения организма;
• Посттромботический синдром;
• Облитерирующий эндартериит;
• Трофические язвы голени;
• Церебральный атеросклероз;
• Варикозное расширение вен;
• Вирусная нейроинфекция;
• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Перенесенный инфаркт миокарда;
• Бронхиальная астма;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Нарушения в кровоснабжении сосудистых оболочек глаза и сетчатки;
• Импотенция сосудистого генеза;
• Отосклероз.

Противопоказания

Пентоксифиллин не назначается:

• При остром инфаркте миокарда;
• При непереносимости производных ксантина;
• Геморрагическом инсульте;
• Порфирии;
• Кровоизлияниях в сетчатку;
• Беременности и периоде лактации;
• Массивной кровопотери.

В инструкции отмечается, что препарат запрещено вводить внутривенно при неконтролируемом течении и развитии артериальной гипертензии, при аритмии, атеросклерозе коронарных и мозговых артерий выраженного характера.

Пентоксифиллин в крайних случаях и при наличии показаний назначается в следующих случаях:

• Послеоперационный период;
• Нестабильность кровяного давления;
• Язвенные поражения пищеварительной системы и ЖКТ;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Патологии печеночной и почечной систем.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: чувство тревоги, судорожный синдром, головные боли, головокружения.

Со стороны кожи: Пентоксифиллин может вызвать отечность, высокая ломкость ногтевых пластинок, «приливы» к коже тела и лица, гиперемия кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: обострение холецистита, холестатический гепатит, утрата аппетита, атония кишечника, ощущение сухость во рту, сильная жажда.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, прогрессирование и развитие стенокардии, снижение кровяного давления.

Кроме того, в ряде случаев наблюдаются: нарушения зрительного восприятия, кровотечения из кишечника, тромбоцитопения, скотома, анафилактический шок, аллергические реакции, увеличение активности печеночных ферментов и уровня щелочной фосфатазы.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Дозировка лекарства должна быть строго регламентирована врачом. Самостоятельный прием Пентоксифиллина исключен. Как правило, таблетку пьют после приема пищи, два раза в день, по 800-1200 мг (т. е. по 2-3 таблетки за один раз). В начале курса лечения суточная доза препарата (в форме таблеток) не должна превышать 600 мг. По мере лечения суточная дозировка увеличивается по 300 мг в сутки. Пролонгированные формы лекарства необходимо принимать дважды в день.

Способ и дозировка раствора

Раствор Пентоксифиллина и концентрат раствора для внутривенного введения содержат по 20 мг вещества на 1 м жидкости. По инструкции раствор допускается вводить внутриартериально или внутримышечно при лежачем положении больного. При патологиях почек дозировка должна быть снижена до 50-60% от традиционной суточной дозы. Внутривенно раствор необходимо вводить медленно. Расчет происходит по следующей схеме: 50 мг на 10 мл натрия хлорида 0,9%. Длительность введения – 10 минут, затем нужно перейти на введение капельницей: 100 мг препарата разводятся в 250-500 мл натрия хлорида или в 5%-ном растворе декстрозы.

Для внутриартериального введения 100 мг раствора нужно развести в 20-50 мл натрия хлорида. Внутримышечно раствор вводят три раза в сутки по 100-200 мг.

Пентоксифиллин при хронической дисциркулярной энцефалопатии

Применение лекарства показано в процессе лечения хронической дисциркуляторной энцефалопатии. Заболевание выражено в прогрессирующих нарушениях функций мозга, обусловленных недостаточностью кровоснабжения. Пентоксифиллин применяется в этом случае в составе комплексной терапии. Вместе с препаратами, которые способы улучшить микроциркуляцию, снизить агрегацию тромбоцитов, улучшить текучесть крови.

При лечении вне стационара врач назначает прием таблеток: в первые дни по 2 таблетки 3 раза в день, в середине курса – по 3 таблетки 3 раза в день. После достижения желаемого терапевтического эффекта, дозировка снова снижается до 2-х таблеток. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Обычно она составляет 1 месяц. При стационарном лечении средство лучше всего вводить внутривенно через капельницу. При данном заболевании показано дозировка в количестве 1 ампулы на 250 мл хлорида натрия или раствора глюкозы. Доза должна быть введена в организм пациента в течение 1,5-2 часов, т. е. как можно медленнее.

Если больной хорошо переносить Пентоксифиллин, то суточная доза, при наличии показаний, может быть увеличена до 0,2-0,3 г.

Пентоксифиллин для детей

Препарат может быть назначен детям в возрасте от 12 лет и старше. При необходимости назначения лекарства в младшем возрасте, необходимо найти адекватные аналоги, разрешенные к приему. Детям от 12 лет предписан прием по упрощенной схеме и в уменьшенной дозировке. Дозу должен определять квалифицированный врач в зависимости от состояния ребенка и показателей его анализов.

При беременности и лактации

Инструкция по применению гласит, что запрещено принимать лекарство во время беременности, т. к. он не проходил соответствующих исследований. В ряде случаев Пентоксифиллин может быть назначено лечащим врачом после 20-й недели беременности. Лекарство назначается при фетоплацентарной недостаточности, когда наблюдаются определенные нарушения в системе кровообращения «мама-плацента-плод». Это крайне опасное состояние, потенциально приводящее к нарушениям в развития ряда органов (в особенности нервной системы).

При нарушении кровоснабжения плаценты она начинает деградировать. Пентоксифиллин в этом случае улучшает текучесть крови и расширяет мелкие сосуды, предотвращая при этом склеивание тромбоцитов и эритроцитов, поэтому кровь и становится более текучей. Решение об использовании препарата Пентоксифиллин во время беременности может принять только опытный врач.

Передозировка

Прием чрезмерных доз может вызывать падение давления, тахикардию, головокружение, гипертермию, обмороки, тонико-клинические судороги, сильное возбуждение, рвоту, арефлексию.

При передозировке необходимо немедленно выполнить промывание пищеварительной системы, выпить энтеросорбирующие препараты, соблюдать симптоматическую терапию. Если после передозировки наблюдаются кровотечения, нужно провести неотложные мероприятия по их остановке.

Особые указания

Длительность лечения Пентоксифиллином составляет от нескольких дней до нескольких недель. Лекарство необходимо пить курсами, которые были регламентированы лечащим врачом. Если после приема средства начали проявляться какие-либо негативные реакции, то прием лекарства следует исключить.

Взаимодействие с другими препаратами

Инструкция по применению сообщает, что Пентоксифиллин усиливает воздействие лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение свертываемости крови (антикоагулянты, тромболитические средства), вальпроевой кислоты и антибиотиков. Пентоксифиллин способен увеличить эффективность инсулина, гипогликемических пероральных средств, гипотензивных медикаментов.

Отечественные и зарубежные аналоги

Полное совпадение действующих веществ и кода АТХ наблюдается у следующих аналогов: Вазонит, Латрен, Агапурин, Пенилин, Пентоксифарм, Трентал, Пентоксифиллин НАН.

Аналог Пентоксифиллина - Вазонит обладает антиагрегационным, ангиопротекторным, сосудорасширяющим действием. Применение препарата позволяет улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови, способствует накоплению цАМФ в органах и тканях за счет угнетения фосфодиэстеразы, тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, увеличивает эластичность мембраны, снижает количество фибриногена в плазме.

Латрен является лекарственным средством, которое способно улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови. Основное действующее вещество лекарства - пентоксифиллин. Данный аналог устраняет спазмы гладкой мускулатуры кровеносный сосудов и внутренних органов.

Агапурин

Агапурин обладает антиагрегационным, сосудорасширяющим действием, улучшает микроциркуляцию. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и увеличением концентрации цАМФ в тромбоцитах с насыщением энергетического потенциала эритроцитов и тромбоцитов.

Цена в аптеках

Цена на Пентоксифиллин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Пентоксифиллин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.