Дифенгидрамин группа. Обычная детская доза при кашле

Формула: C17H21NO, химическое название: 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, холинолитическое, седативное, противорвотное, местноанестезирующее, снотворное.

Фармакологические свойства

Дифенгидрамин оказывает блокирующее действие H1-гистаминовые рецепторы и снимает эффекты гистамина, которые возможны при активации этого типа рецепторов. Предупреждает или снижает спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином, увеличение проницаемости капилляров, зуд, отек тканей и гиперемию. В основном антагонизм дифенгидрамина с гистамином при аллергии и воспалении проявляется в отношении местных сосудистых реакций, по сравнению с системными, то есть снижением артериального давления. Дифенгидрамин вызывает местную анестезию (после приема внутрь появляется непродолжительное ощущение онемения слизистой оболочки ротовой полости), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление), оказывает спазмолитическое действие. Дифенгидрамин угнетает центральные холинергические структуры и блокирует гистаминовые H3-рецепторы мозга. Дифенгидрамин оказывает снотворное (выражены больше при повторных использованиях), седативное и противорвотное действие. При парентеральном применении усугубляет гипотензию у больных с недостаточностью объема циркулирующей крови. У пациентов с эпилепсией или локальными повреждениями мозга на электроэнцефалограмме активирует (даже в малых дозах) судорожные разряды и может спровоцировать приступ эпилепсии. Дифенгидрамин при бронхоспазме, который вызван либераторами гистамина (морфин, тубокурарин, сомбревин), эффективен в большей степени. При нанесении в виде геля на кожу дифенгидрамин оказывает охлаждающее и дерматотропное действие. Дифенгидрамин путем непосредственного воздействия в продолговатом мозге на кашлевой центр подавляет кашлевый рефлекс.

Продолжительные исследования на животных по оценке возможного канцерогенного и мутагенного действия дифенгидрамина отсутствуют. В экспериментах на кроликах и крысах при применении дифенгидрамина в дозах, которые до 5 раз превышают дозу для человека, фетотоксического действия и влияния на фертильность не выявлено. После приема внутрь дифенгидрамин хорошо и быстро всасывается, через 1 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы дифенгидрамин связывается на 98 – 99%. Основная часть дифенгидрамина метаболизируется в печени, меньшая часть выводится в с мочой неизмененном виде за сутки. Период полувыведения равен 1 – 4 часа. Дифенгидрамин в организме хорошо распределяется, проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в молоко матери и у детей грудного возраста может вызывать седативный эффект. Максимальная активность дифенгидрамина развивается через 1 час, продолжительность действия равна от 4 до 6 часов.

Показания

Крапивница, вазомоторный ринит, поллиноз, зудящие дерматозы, аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, капилляротоксикоз, аллергические осложнения при приеме лекарств, переливании кровезамещающих жидкостей и крови; комплексное лечение лучевой болезни, анафилактического шока, бронхиальной астмы, гиперацидного гастрита, язвенной болезни желудка; премедикация, нарушения сна, простудные заболевания, обширные травмы мягких тканей и кожи (размозжения, ожоги); хорея, паркинсонизм, воздушная и морская болезнь, синдром Меньера, рвота, включая и при беременности; местное обезболивание у больных с наличием в анамнезе аллергических реакций на местноанестезирующие средства. В виде геля: укусы насекомых, ожоги 1 степени и солнечные ожоги, крапивница, зудящая экзема, кожный зуд различного генеза, ветряная оспа, контактный дерматит, который вызван соприкосновением с растениями; аллергические раздражения кожи (кроме зуда при холестазе).

Способ применения дифенгидрамина и дозы

Дифенгидрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно, ректально, интраназально, накожно, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослые - 1 – 3 раза в сутки 30 – 50 мг, для профилактики укачивания - за 0,5 – 1 час до поездки; бессонница - перед сном 50 мг; максимальная разовая доза составляет 100 мг, суточная равна 250 мг. Внутримышечно - 10 – 50 мг, максимальная разовая доза составляет 50 мг, суточная равна 150 мг, внутривенно капельно - 20 – 50 мг (в 75 – 100 мл изотонического раствора хлорида натрия). Дети до 1 года - внутрь 2 – 5 мг, 2 – 5 лет - 5 – 15 мг, 6 – 12 лет - 15 – 30 мг на прием. Суппозитории ректально после очищения кишечника 1 – 2 раза в сутки. Детям до 3 лет - суппозитории, которые содержат 5 мг дифенгидрамина, 3 – 4 лет - 10 мг, 5 – 7 лет - 15 мг, 8 – 14 лет - 20 мг. Длительность терапии составляет 10 – 15 дней. Для введения в конъюнктивальный мешок готовят 0,2 – 0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и закапывают 2 – 5 раз в сутки по 1 – 2 капли. Для местной аппликации на пораженные участки кожи 3 – 4 раза в сутки наносят гель тонким слоем, возможно также применение и изготовление 3 – 10% мазей или кремов. При ринитах вводят в виде палочек по 50 мг интраназально.
Дифенгидрамин для подкожного введения не рекомендуется. Так как дифенгидрамин имеет атропиноподобное действие, то необходимо его использовать с осторожностью: больным с повышенным внутриглазным давлением, наличием в анамнезе недавних дыхательных заболеваний (в том числе астма), при гипертиреозе, гипотензии, патологиях сердечно-сосудистой системы. Антигистаминные препараты могут понижать живость ума у взрослых и у детей, а также вызывать галлюцинации и возбуждение, судороги и смерть у детей, в особенности при передозировке. С осторожностью используют у пациентов в возрасте старше 60, так как имеется большая вероятность развития седации, головокружения, гипотензии. Во время терапии необходимо избегать приема алкогольных напитков. Во время приема дифенгидрамина необходимо избегать солнечного облучения. Не применять дифенгидрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (состояние недоношенности и период новорожденности), кормление грудью.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки и желудка, гипертрофия простаты, пилородуоденальная обструкция, беременность, стеноз шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дифенгидрамина во время беременности возможно с осторожностью, под строгим наблюдением врача (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют). На время терапии дифенгидрамином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия дифенгидрамина

Нервная система и органы чувств: усталость, общая слабость, седативное действие, головокружение, понижение внимания, сонливость, нарушение координации движений, головная боль, беспокойство, раздражительность, повышенная возбудимость (в особенности у детей), нервозность, эйфория, бессонница, спутанность сознания, неврит, парестезия, тремор, судороги, диплопия, нарушение зрения, шум в ушах, острый лабиринтит;
сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, гипотензия, экстрасистолия, тахикардия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
система пищеварения: онемение слизистой оболочки ротовой полости, сухость во рту, тошнота, анорексия, эпигастральный дистресс, диарея, рвота, запор;
мочеполовая система: задержка мочеотделения, затрудненное или/и частое мочеиспускание, ранние менструации;
система дыхания: сухость горла и носа, сгущение секрета бронхов, заложенность носа, тяжелое дыхание, стесненность в грудной клетке; аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилактический шок;
прочие: озноб, потливость, фотосенсибилизация.

Взаимодействие дифенгидрамина с другими веществами

Седативные, снотворные препараты, алкоголь, транквилизаторы взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы. Холинолитические эффекты дифенгидрамина усиливают ингибиторы моноаминооксидазы. При одновременном использовании дифенгидрамина с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

При передозировке дифенгидрамином развиваются сухость во рту, стойкий мидриаз, затрудненное дыхание, покраснение лица, спутанность сознания, возбуждение или угнетение (у детей чаще) центральной нервной системы; у детей - судороги и летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, прием активированного угля; поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне тщательного контроля уровня артериального давления и дыхания.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дифенгидрамин

Комбинированные препараты:
Дифенгидрамин + Нафазолин + Цинка сульфат: Окуметил;
Дифенгидрамин + Нафазолин: Полинадим;
Аминофиллин + Дифенгидрамин + Индометацин: Эфтиметацин;
Дифенгидрамин + Парацетамол: Мигренол® ПМ.

Действующее вещество

Дифенгидрамин (diphenhydramine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, седативным эффектами, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.

Фармакокинетика

— сывороточная болезнь;

— другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно).

Противопоказания

— повышенная чувствительность дифенгидрамину;

— закрытоугольная глаукома;

— гиперплазия предстательной железы;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная стенозом;

— стеноз шейки мочевого пузыря;

— эпилепсия;

— детский возраст до 7 месяцев.

Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать дифенгидрамин в качестве местного анестетика.

С осторожностью: , беременность, период лактации.

Дозировка

В/в или в/м.

Для взрослых и детей старше 14 лет в/в или в/м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг/мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0.3-0.5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0.5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1.5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1.5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты).

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.

Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие : расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль АД. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие АД, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей в/в.

Нельзя использовать и аналептики.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

В современном мире достаточно сложно отыскать человека, который ни разу не сталкивался с аллергическими проявлениями. Явление, которое может показаться безобидным на первый взгляд, способно привести к тяжелым осложнениям. Особое положение занимает анафилактический шок, результатом которого может стать летальный исход. Именно поэтому немаловажной является своевременная медицинская помощь при появлении первичных признаков аллергии. Для этого подойдет качественное средство, обладающее антигистаминными свойствами. Оно способно прекратить развитие аллергической реакции и нормализовать состояние организма в целом.

Среди аллергологов особую популярность завоевал препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению к нему будет рассмотрена в данной статье.

Фармакологические свойства

Препарат обладает противоаллергическим и противорвотным действием. Помимо этого, для него характерны седативные, снотворные, местноанестезирующие эффекты. «Дифенгидрамин» способен блокировать гистаминовые рецепторы, понижать и убирать спазмы мышц, отеки тканей, сыпь, зуд, покраснения, которые вызваны гистамином.

При приеме препарата внутрь больной ощущает во рту онемение слизистой оболочки. Медикамент способен помочь при наличии целого ряда заболеваний, однако перед тем, как начать его принимать, стоит проконсультироваться с лечащим врачом и тщательно изучить инструкцию по применению «Дифенгидрамина» (Diphenhydraminum).

Описание вещества

Основное действующее вещество, входящее в состав лекарства, оказывает блокирующее действие на холинорецепторы, расположенные в вегетативных ганглиях, в результате чего снижается давление. Если препарат принимают пациенты, страдающие нарушением объема кровяной циркуляции, может обостриться гипотензия. В связи с этим следует наблюдать за показателями артериального давления.

У пациентов с диагностированной эпилепсией не исключено наступление припадка. В то же время лекарственное средство отлично справляется с бронхоспазмами, снижает кашлевой рефлекс. Препарат отлично проявляет себя в случаях приступа бронхиальной астмы. Определиться с необходимой дозировкой помогут врач и инструкция. По отзывам, «Дифенгидрамин» помогает очень быстро.

Действие препарата

После приема внутрь препарат в течение короткого времени растворяется, а затем всасывается. Максимальный эффект достигается спустя час после того, как он был принят. Средство практически полностью связывается с белками в крови. Основная часть вещества расщепляется в печени, а оставшаяся в течение суток выводится с мочой.

Действует препарат в течение примерно 6 часов. При применении лекарства женщиной в период лактации не исключено возникновение снотворного и седативного эффекта у ребенка. В связи с этим применять препарат кормящим матерям следует, только проконсультировавшись с лечащим педиатром. Использование беременными крайне нежелательно.

На это указывает к препарату «Дифенгидрамин» инструкция по применению.

Применение лекарства

Использование рассматриваемого медицинского препарата возможно при разнообразных состояниях, например, при проявлениях крапивницы, дерматозов, которые вызывают значительный зуд, при вазомоторном рините, аллергическом конъюнктивите, сывороточной болезни, аллергических реакциях на использование других лекарств.

Препарат может быть назначен при проявлениях анафилактического шока при переливании кровезаменителей и эритроцитарной массы. Предусмотрено применение лекарства при проведении комплексной терапии лучевой болезни. Это подтверждает к средству «Дифенгидрамин» инструкция по применению.

Препарат может использоваться в качестве местноанестезирующего средства, как средство против рвоты при морских путешествиях и перелетах.

Достаточно широкое применение находит и другая форма выпуска препарата - в качестве мази. Она может использоваться для снижения болевых ощущений, возникающих в результате солнечных ожогов, после укусов насекомых. Мазь способна быстро устранить сыпь, возникшую в результате аллергической реакции.

Противопоказания к использованию

К препарату «Дифенгидрамин» инструкция по применению указывает, что использовать его при наличии индивидуальной чувствительности к компонентам, входящим в его состав, категорически запрещено. Аллергологи и педиатры не рекомендуют его использовать в период лактации, так как оно способно спровоцировать сонливость у младенца. Также препарат противопоказан новорожденным детям.

Не следует использовать лекарство, если больной страдает глаукомой, гипертрофией предстательной железы, в периоды обострения гастрита или язвенной болезни, при наличии стеноза шейки мочевого пузыря. Несовершеннолетним препарат может быть назначен, но с осторожностью.

Еще одним противопоказанием являются хронические процессы в печени и почках.

Поэтому, прежде чем приступить к терапии с применением данного препарата, стоит еще раз дополнительно ознакомиться с имеющимися противопоказаниями.

Что говорит о побочных действиях дифенгидрамина гидрохлорида инструкция по применению?

Побочные действия

При применении «Дифенгидрамина» не исключено появление побочных эффектов. Со стороны НС могут возникнуть проявления в виде слабости, сонливости, снижения внимания и концентрации, усталости, головокружения, болей в голове, нарушений координации, беспокойства, повышенной возбудимости.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на прием препарата понижением давления, учащенным сердцебиением, тахикардией, тромбоцитопенией, гемолитической анемией. Со стороны ЖКТ возможны следующие побочные эффекты: онемение слизистых оболочек, сухость во рту, рвота и тошнота, запор и диарея, потеря веса.

Со стороны почек - не исключены проявления в виде задержки мочеиспускания, частых позывов к мочеиспусканию либо полного отсутствия мочи.

Помимо этого, может возникать сухость в носу и в горле, вязкость мокроты в бронхах, заложенность носа. Не исключены аллергические проявления, выражающиеся сыпью, гиперемией, зудом. Все это может спровоцировать дифенгидрамина гидрохлорид. Инструкция к препарату это подтверждает.

Как мы видим, список побочных эффектов довольно обширен, поэтому перед применением требуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Передозировка

Если принимать препарат неправильно, может быть отмечено возбуждение либо угнетение НС, могут возникать покраснения кожных покровов, обмороки, сухость слизистых, затрудненное дыхание. В случае передозировки следует провести дезинтоксикационную терапию. Потребуется промывание желудка, клизма, прием адсорбента. Дополнительно могут быть использованы капельницы, содержащие физиологический раствор и глюкозу.

При признаках передозировки необходимо провести измерение АД и пульса. Лечение необходимо проводить в условиях реанимации и под постоянным наблюдением врача до того момента, пока состояние больного не нормализуется. В связи с этим требуется неукоснительно соблюдать правила приема препарата и его дозировку.

Дозировка препарата «Дифенгидрамин»

Препарат может быть использован несколькими способами. В первую очередь, может быть назначено внутримышечное или внутривенное введение препарата путем инъекций. Также может быть использован ректальный способ введения лекарства. Помимо этого, препарат имеет такие формы выпуска, как мазь и капли.

Взрослым он может назначаться перорально в объеме тридцати-пятидесяти миллиграмм трижды в сутки. Если лекарство используется во избежание укачивания в поездке, то следует принять его не меньше чем за час до предполагаемого начала пути. Для борьбы с бессонницей препарат принимают в количестве пятидесяти миллиграмм непосредственно перед сном. Всего в сутки можно принимать до ста пятидесяти миллиграмм препарата, в противном случае не исключено возникновение передозировки. Максимально допустимая доза для единоразового приема - не более 50 миллиграмм. Это подтверждает к средству «Дифенгидрамин» инструкция по применению. Цена будет представлена ниже.

Если препарат назначен для внутривенного введения, то используется раствор лекарства в физиологическом растворе в объеме до пятидесяти миллиграмм. Максимальный срок терапии «Дифенгидрамином» не должен превышать десяти дней.

Еще одна форма выпуска препарата - капли для глаз. В этой форме лекарство допускается использовать до пяти раз за сутки. Медикамент в форме геля или мази следует наносить на кожу тонким равномерным слоем, максимум четыре раза в сутки.

Методы расчета дозировки лекарства для инъекций, а также допустимые способы его введения содержатся в инструкции по применению.

При личной консультации врач поможет подобрать индивидуальную дозу препарата и ту его форму выпуска, которая окажется наиболее эффективной.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием вместе с этанолом или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, может привести к тому, что усилится седативный эффект этих средств. Помимо этого, препарат является антагонистом разнообразных психостимуляторов.

Это указывает к медикаменту «Дифенгидрамин» инструкция по применению.

Аналоги «Дифенгидрамина»

Большинство пациентов довольно тем эффектом, который оказывает именно данный препарат. Он способен избавить от многих аллергических симптомов в течение короткого срока, а проявление побочных эффектов возникает крайне редко.

Однако не всегда в аптеках можно найти «Дифенгидрамин». Если опираться на состав, механизм и направленность действия препарата, то можно подобрать его качественный аналог. Схожим действием обладает достаточно обширный список препаратов. Наиболее популярны среди врачей и пациентов следующие: «Бетадрин», «Псило Бальзам», «Полинадим» , «Валемидин» и некоторые другие.

Стоимость «Дифенгидрамина»

Как уже было сказано, в аптеках очень сложно бывает найти препарат под этим торговым наименованием. В ампулах для инъекций он стоит 35 руб. Стоимость таблеток лучше уточнять в аптечной сети.

Нами рассмотрена к препарату "Дифенгидрамин" инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги также описаны.

Дифенгидрамин

Латинское название

Diphenhydramine

Химическое название

2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 17 H 21 NO

Фармакологическая группа

H 1 -антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-73-1

Характеристика

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие- антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее.

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы — 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T 1/2 составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Применение

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым — 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания — за 30-60 мин до поездки. При бессоннице — 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — 10-50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года — внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет — 5-15 мг, 6-12 лет — 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет — суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет — 10 мг, от 5 до 7 лет — 15 мг, 8-14 лет — 20 мг. Курс лечения — 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С цел ью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах — интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин*	Увеличивает (взаимно) эффект, снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация; одновременное применение не рекомендуется.
Алпразолам*
Аминосалициловая кислота	На фоне дифенгидрамина незначительно снижается абсорбция аминосалициловой кислоты.
Буспирон*
Галоперидол*
Гидроксизин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Дикалия клоразепат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Доцетаксел*	Доцетаксел не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Дроперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Золпидем*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кветиапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Кетамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Кодеин	Кодеин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.
Лоразепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Метогекситал*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метопролол*	На фоне дифенгидрамина (снижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450) незначительно уменьшается скорость биотрансформации метопролола.
Мидазолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Моклобемид*	Моклобемид пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект.
Морфин	Морфин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.
Оксазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Оланзапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Перфеназин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Входя в списки жизненно важных для человека медикаментов, Дифенгидрамин является антигистаминным препаратом первого поколения.

Лекарственный препарат имеет некоторые свойства наркотика. На организм Дифенгидрамин воздействует седативно. При совмещении препарата с морфином или опиоидами, а также различными депрессантами, как фенобарбитал, алкоголь и бензодиазепин его эффект значительно усилится. Сильно завышенное дозирование препарата чревато развитием острого психоза сопровождающегося спутанностью сознания у больного и возникновением галлюцинаций.

Формы Дифенгидрамина

Данный препарат выпускается в виде гигроскопичного порошка с мелкими кристаллами. На вкус горек. Пациенты отмечали, что при приеме может онеметь язык. Порошковую массу довольно легко растворить в таких средах как вода, ацетон, спирт, хлороформ, а вот эфир и бензол для этого не подходят.

Дифенгидрамин имеет более привычное торговое наименование – Димедрол. Лекарственное средство, выпускаемое под таким названием, имеет порошковую форму, а также таблетированную, в виде палочек или ректальных свечей и раствора.

Срок и условия хранения

Годность препарата и дата производства указывается на его упаковке. Лекарство строго запрещено для доступа детей. Для хранения Дифенгидрамину необходима хорошо закрытая тара, а также отсутствие сырости, прохлада и темнота.

Фармакология

По фармакологическим свойствам лекарство Дифенгидрамин характеризуется как средство против аллергии и рвоты. Оно способно к оказанию холинолитического, местноанестезирующего, антигистаминного, снотворного и седативного эффекта.

Антигистаминная активность Дифенгидрамина выражена довольно ярко. Димедрол обезболивает местно, гладкая мускулатура под его воздействием расслабляется, нервные узлы холинорецепторов умеренно блокируются. Также при его приеме можно ожидать повышения каппилярной проницаемости и устранения зуда, отечности и гиперемии что вызывает гистамин.

Дфенгидрамин – умеренный седатик напоминающий нейролептик. В повышенной дозе проявляет эффект снотворного. Способствует угнетению рефлекса рвоты и развивает центральную активность холинолитическую.

Парентеральное введение может стать причиной падения АД, когда у пациента выявлена нехватка объема крови циркулирующей. Не исключено развитие судорожного и эпилептического синдрома у тех пациентов, что имеют локальные повреждения мозговых тканей или страдающих эпилепсией.

Хорошим терапевтическим эффектом Дифенгидрамин обладает в отношении бронхоспазма, влияет на кашлевой центр продолговатого мозга. Охлаждающий эффект и действие дерматотропного характера лекарство проявляет когда применяется наружно/местно.

Препарат не токсичен. Канцерогенность отсутствует. Влияния на фертильность человека и наличие свойств мутагенности не выявлено.

Фармакокинетика

После того как препарат принимают внутрь происходит его быстрое усвоение. Максимально концентрируется в кровяной плазме в течение четырех часов. С белками плазменными связывается практически полностью. Метаболизируется преимущественно в печени частично, другая часть вещества выводится неизменно посредством мочи.

Отмечена хорошая распределяемость лекарственного средства в тканях и органах. Биодоступность 85%. Установлено, что активный компонент препарата проникает в материнское молоко и проходит через ГЭБ.

Максимальный терапевтический эффект может проявиться уже через час после приема лекарства с продолжительностью действия на 4 или 6 часов. Период полувыведения составляет около восьми часов.

Показания к применению Дифенгидрамина

• в терапевтических целях относительно аллергии , а также для устранения осложнений на фоне лечения некоторыми медикаментами;
• применением местно: ожог (1ст.), дерматит контактный, укус насекомого, ветрянка, экзема;
• болезнь лучевая;
• как успокаивающее средство и снотворное при проведении анестезии как составляющее препарата смесь литическая;
• составляющая комплексной терапии астмы бронхиальной;
• синдром Меньера;
• при язвенной болезни желудка и гастрите гиперацидном;
• при беременности для устранения рвоты;
• тем, у кого выявлена хорея;
• как антигистамин при процедуре переливания крови и прочих жидкостей для кровезамещения во избежание побочных явлений;
• болезнь воздушная и морская.

Противопоказания

• у кого аллергия на данное лекарство;
• стеноз шейки пузыря мочевого;
• период кормления младенца грудью;
• пилородуоденальная обструкция;
• грудничкам особенно недоношенным;
• глаукома закрытоугольная;
• беременность;
• гипертрофия железы предстательной;
• язва 12перстной кишки и желудка с явлениями стеноза.

В том случае если врач все же посчитает необходимостью провести назначение данного лекарства при состоянии пациента подходящего под противопоказания тогда прием препарата должен осуществляться с большой осторожностью.

Дифенгидрамин инструкция по применению

Опираясь на показания и принимая во внимание ту лекарственную форму препарата, что назначена больному, Дифенгидрамин с использованием различных дозировок может применяться внутрь, интраназальным, ректальным, в/м,/в/в введением, а также наружно и путем закапывания в мешок конъюнктивы.

Прием внутрь

Для взрослого пациента: 30-50 миллиграмм/1-3р/сут.

Для устранения симптоматики характерной для болезни морской/воздушной взрослую дозу принимают за полчаса или час до отправления в путь.

Для устранения бессонницы 50миллиграмм перед сном.

Максимально за раз взрослый пациент может принимать 0,1 гр. препарата, за сутки до 0,25 граммов. Длительность приема от 5 дней, но не более десяти.

Разовая доза для ребенка зависит от возраста.

• До 12 месяцев – от 2 до 5 миллиграмм;
• От 2 до 5 лет – от5 до 15 миллиграмм;
• От 6 до 12 лет – до 30 миллиграмм.

Внутримышечно

Препарат раствором 1% следует вводить глубоким введением от 10 до 50 миллиграмм, в сутки пациент может принять не более 150 миллиграмм посредством в/м укола.

Внутривенно

Данный препарат целесообразно использовать вливанием с помощью капельницы. Дозу лекарства от 20 до 50 миллиграмм, как правило, разводят изотоническим раствором хлорированного натрия в объеме 100 миллиграмм.

Ректальным путем

Прием препарата осуществляется путем ректального введения свечи в задний проход после опорожнения прямой кишки один или два раза в сутки. Для малышей предусмотрены суппозитории с детской дозировкой.

Длительность использования лекарственного препарата не более двух недель.

Закапывание в мешок конъюнктивы

Применяют раствор 0,2 или 0,5% в основном с использованием кислоты борной 2%.

Процедуру проводят по 1 или 2 капельки/до 5 р./за день.

Местно

Лекарство применяется в виде наружных средств в виде мази или геля путем нанесения тонких слоев в зоне поражения до нескольких раз за сутки.

Интраназальным путем

Препарат используется в форме специальной палочки, капель или мазей путем заложения/закапывания носовых ходов. Кратность приема по назначению врача.

При беременности

Аллергия

В виде крапивницы и высыпаний. Фиксировали случаи анафилактического шока.

Разное

Наблюдали случаи развития фотосенсибилизации, отмечались озноб или чрезмерная потливость.

Передозировка

Симптоматика передозирования:

• сухость во рту;
• судороги;
• мидриаз;
• спутанность сознания;
• затрудненное дыхание;
• угнетение/возбуждение системы ЦНС;
• гиперемия лица.

Не исключены случаи летального исхода в детском возрасте.

Лечебные меры:

• экстренное промывание желудка;
• назначение энтеросорбентов;
• установление контроля над показателями АД и дыхательной способности;
• проведение симптоматического лечения и последующей поддерживающей терапии.

Взаимодействие с лекарствами

Совмещенный прием Димидрола с некоторыми медикаментами может привести к следующему взаимодействию:

• этанол, лекарственные препараты, угнетающе воздействующие на ЦНС – взаимно усиливается седативный эффект;
• антидепрессанты – повышают активность препарата холинергического характера;
• психостимуляторы – вступают в антагонизм с Дифенгидрамином;
• холиноблокаторы – повышается их эффект;
• апоморфин – снижается активность и фармакологическая эффективность.

Дополнительные указания

Лицам, трудовая деятельность которых связана с механизмами либо тем, кто водит транспортные средства, следует соблюдать осторожность при приеме данного препарата.

Раствор Дифенгидрамина не вводят подкожно во избежание сильного раздражения.

Больным что страдают астмой бронхиальной, недугами сердечно-сосудистой системы, высоким давлением внутриглазным, а также гипертиреозом лекарство следует использовать с большой осторожностью.

В лечебном периоде с использованием данного медикамента пациенту следует избегать длительного пребывания на солнце.

Дифенгидрамин аналоги

Препарат Дифенгидрамин располагает рядом аналогов и синонимов среди медикаментов.

Синонимами являются препараты:

• Аллергин;
• Псило-бальзам;
• Димедрол инъекционный раствор 1%;
• таблетки Димедрол в детской дозировке (0,02гр.);
• Димедрол;
• Димедрол Авексима;
• Димедрол Буфус;
• Димедрол УБФ.

Аналогами данного препарата по содержанию активного вещества считают:

• Мигренол ПМ;
• Полинадим;
• Бетадрин;
• Окуметил;
• Офтальмоферон;
• Валемидин.

Дифенгидрамин цена

Стоимость Дифенгидрамина гидрохлорида в виде раствора для инъекций довольна низкая и не превышает 35 рублей. Цены на другие лекарственные формы препарата можно уточнить в аптеке непосредственно при приобретении.

Дифенгидрамин отзывы

Отзываются о препарате неплохо. Аллергия, купирование болевого синдрома или устранение утомительной бессонницы все этому лекарству по плечу. Назначается не только взрослым, но и малышам начиная с года. На развитие побочных явлений жалоб практически нет.

Генадий: Препарат не продается без рецепта врача, а жаль. Его помощь испытал на себе, когда случилось однажды пережить сильнейший стресс. Не мог заснуть, всего трясло и, вообще успокоиться для меня казалось не реально. Друг, будучи медиком выслушав мою историю, дал мне пару таблеток и заверил, что сегодня выспаться удастся. И, правда. Через 15 минут после приема этих таблеток, а я принял обе сразу (по рекомендации медика) как то пришло успокоение и стало клонить ко сну. Выспаться удалось хорошо. Однако еще несколько дней я пребывал в таком состоянии, что ничто не могло поколебать моего равновесия.

Лариса: Использовала раствор Дифенгидрамина в качестве антигистаминного средства, когда кусают комары. В моем случае комары оставляют огромные шишки, которые затем становятся язвочками со всеми прелестями их возникновения. Так мое тело реагирует на укусы насекомых. Сложная аллергическая реакция неплохо поддавалась лечению этим препаратом в виде примочек на пораженные места. Кто так же страдает, рекомендую попробовать, побочных эффектов ноль. Сплошная польза.

Наталья : Нашему отцу препарат назначили в виде уколов от бессонницы по причине стресса пережитого в аварии. Уколы действовали умиротворяюще на родителя, который сильно пострадал психологически. Он засыпал уже минут через десять после инъекции и спал хорошим сном. Мы так благодарны, что есть такие лекарства, поскольку было невыносимо смотреть, когда близкий человек так страдает, а мы не в силах ничем помочь.