Что такое гептрал. Применение при нарушениях функции печени

ЛП-004269

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав:

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949,0 мг (соответствует 500 мг иона адеметионина).
Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный - 5,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22,00 мг, магния стеарат - 5,50 мг; оболочка таблетки : метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32,63 мг, макрогол-6000 - 9,56 мг, полисорбат-80 - 0,52 мг, симетикон эмульсия (30 %) - 0,40 мг, натрия гидроксид - 0,44 мг, тальк - 21,77 мг.

Описание:

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ:

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости.
Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (Vd) составляет 0,44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительна и составляет < 5 %.
Метаболизм
Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, a в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Показания к применению

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.
• Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина).
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен). С осторожностью

Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал® у беременных в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.
Депрессия
Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени
Обычная начальная доза составляет 500-800 мг/сутки, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Поддерживающая терапия : 500 или 800-1600 мг/сутки.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пожилые пациенты
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами во время приема препарата Гептрал® до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЭббВи С.р.Л., С.Р. 148 Понтина км 52, снк - Камповерде ди Априлиа (Априлиа) - 04011 Априлиа (Латина), Италия.
AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snc - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) -04011 Aprilia (LT), Italia.

Спасибо

Гептрал представляет собой лекарственный препарат из группы гепатопротекторов с антидепрессивным эффектом. Гепатопротектор обладает уникальными свойствами, такими, как способность улучшать отток желчи, нормализовывать и улучшать функционирование печени, уменьшать степень повреждения ее клеток при хронических заболеваниях (гепатиты, цирроз и т.д.) и повреждениях органа (отравления медикаментами , ядами, алкоголем и т.д.), а также профилактировать перерождение печени в соединительную ткань. Последняя способность Гептрала – способность профилактировать перерождение печени в соединительную ткань – это, по сути, предотвращение цирроза и фиброза на фоне длительно протекающих хронических заболеваний. Умеренное антидепрессивное действие препарата используется в терапии легких психологических расстройств.

Формы выпуска, разновидности и состав Гептрала

В настоящее время на фармацевтическом рынке существует только одна разновидность лекарственного препарата – это Гептрал, который, в свою очередь, выпускается в двух лекарственных формах – таблетки для приема внутрь и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Однако существует еще биологически активная добавка с похожим названием – ГептраЛайт, которая выпускается только в таблетках для приема внутрь. Данную биологически активную добавку не следует путать с лекарственным препаратом, несмотря на очень похожие названия.

В обиходной речи практически никто не называет лекарственные формы препарата полностью, предпочитая использовать для обозначения каждого варианта определенные термины и словосочетания, позволяющие легко узнавать ту или иную форму и разновидность лекарства. Так, таблетки Гептрал обозначают, добавляя к слову "Гептрал" цифры, отражающие дозировку активного вещества, например, "Гептрал 400" или "Гептрал 400 мг".

Для обозначения лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения используются следующие термины – "Гептрал ампулы", "Гептрал инъекции" и "Гептрал уколы".Подобные емкие термины позволяют быстро понимать, что имеется ввиду, всем участникам разговора – и фармацевтам, и врачам, и пациентам.

В состав всех разновидностей и лекарственных форм Гептрала в качестве активного вещества входит адеметионин в разных дозировках. Так, таблетки Гептрал содержат по 400 мг адеметионина. Лиофилизат содержит по 400 мг активного вещества на один флакон.
Таблетки Гептрала содержат следующие вспомогательные вещества:

• Диоксид кремния коллоидный;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Карбоксиметилкрахмал натрия;
• Стеарат магния;
• Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
• Макрогол 6000;
• Полисорбат;
• Симетикон;
• Натрия гидроксид;
• Тальк;
• Вода.

Порошок лиофилизата не содержит каких-либо вспомогательных компонентов. Однако растворитель для лиофилизата помимо деионизированной воды содержит лизин и гидроксид натрия, которые необходимы для стабилизации готового раствора.

Таблетки Гептрал имеют овальную, двояковыпуклую форму, покрыты кишечнорастворимой оболочкой чисто белого или бело-желтоватого цвета и выпускаются в упаковках по 20 штук.

Лиофилизат Гептрал представляет собой белый или бело-желтоватый порошок без каких-либо посторонних включений, насыпанный в стеклянные флаконы. К флаконам с лиофилизатом прилагаются запаянные ампулы с растворителем, который представляет собой прозрачную жидкость бесцветного или светло-желтого цвета. Готовый к применению раствор, полученный путем смешивания лиофилизата с растворителем – прозрачный, окрашенный в бесцветный или светло-желтый цвет, не имеющий видимого осадка или взвешенных частиц. Гептрал для уколов выпускается в упаковках по 5 флаконов с лиофилизатом, к которым прилагается по 5 ампул с растворителем.

Терапевтические эффекты Гептрала

Терапевтические эффекты Гептрала следующие:

• Детоксицирующее действие;
• Холекинетическое действие;
• Холеретическое действие;
• Нейропротективное действие;
• Гепатопротективное действие;
• Антидепрессивное действие;
• Антиоксидантное действие.

Все перечисленные терапевтические эффекты обеспечиваются свойствами активного компонента Гептрала – адеметионина. Данное вещество в норме вырабатывается и содержится во всех клетках организма человека, но наибольшие его количества выявлены в головном мозгу и печени . Именно поэтому Гептрал оказывает наиболее выраженные терапевтические эффекты на печень и головной мозг.

Гепатопротективное действие заключается в повышении устойчивости клеток печени к различным негативным факторам. Под влиянием Гептрала клетки печени становятся более прочными и устойчивыми к любым повреждениям, вследствие чего функциональная активность и структура органа улучшаются. Кроме того, вод влиянием препарата улучшается процесс роста и размножения клеток печени, которые замещают собой погибшие клеточные элементы. Процесс замещения умерших клеток новыми, функционально активными профилактирует развитие цирроза и фиброза печени при хронических заболеваниях (холангиты , гепатиты и т.д.).

Холеретическое и холекинетическое действие заключается в увеличении выработки желчи с одновременной интенсификацией ее оттока из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Вследствие холеретического эффекта желчь не застаивается в печени и не расширяет ее протоки, что способствует лучшему функционированию органа и профилактике хронического воспалительного процесса. Кроме того, холекинетический эффект нормализует отток желчи из желчного пузыря, что профилактирует и устраняет холестаз, а также пролонгирует продолжительность периода ремиссии при холецистите . Холеретический и холекинетический эффекты сохраняются минимум в течение трех месяцев после прекращения курса терапии.

Детоксицирующее действие заключается в уменьшении выработки и обезвреживании различных токсических веществ, попавших в организм извне или синтезированных разными органами и тканями. Гептрал улучшает функционирование печени, которая гораздо быстрее и интенсивнее обезвреживает токсические вещества, чем и достигается детоксикационный эффект.

Нейропротективное действие Гептрала заключается в повышении устойчивости к негативным факторам клеток головного мозга и нервных волокон. Благодаря данному эффекту даже при тяжелых отравления и интоксикации профилактируется развитие энцефалопатии . Кроме того, Гептрал стимулирует рост и размножение нервных клеток, благодаря чему происходит замещение отмерших клеточных элементов и профилактируется фиброзирование и склерозирование.

Антиоксидантный эффект заключается в повышении устойчивости всех клеток организма человека к повреждающему действию свободных радикалов.

Антидепрессивный эффект развивается с 6 – 7 дня лечения и достигает максимальной выраженности к окончанию второй недели приема препарата. Гептрал эффективно купирует депрессии, не поддающиеся терапии амитриптилином, и прерывает рецидивы данного расстройства.

При остеоартритах препарат уменьшает интенсивность болей и улучшает восстановление хрящевой ткани. При циррозах и гепатитах Гептрал уменьшает силу и интенсивность кожного зуда , а также поддерживает в пределах нормы уровень билирубина, активность щелочной фосфатазы, АсАТ, АлАТ и т.д. При токсическом поражении печени (отравления ядами, лекарствами, прием наркотиков и др.) Гептрал уменьшает явления абстиненции ("ломки") и улучшает функционирование органа.

Гептрал – показания к применению

Гептрал показан к применению при заболеваниях, вызывающих застой желчи в печени, таких как:

• Жировая дистрофия печени;
• Хронический гепатит;
• Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы , лекарственные препараты (антибиотики , противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
• Хронический холецистит без образования камней;
• Холангит;
• Цирроз печени;
• Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
• Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью ;
• Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
• Депрессия.

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения, дозировки и схему терапии таблетками и раствором Гептрала.

Таблетки Гептрал – инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Препарат необходимо принимать в перерывах между приемами пищи, желательно в утренние часы, поскольку Гептрал обладает тонизирующим эффектом.

Не следует заранее вытаскивать таблетки из блистера и перекладывать в какую-либо коробочку или баночку, поскольку это может негативно сказаться на свойствах препарата. Вынимать таблетки из блистера необходимо непосредственно перед приемом.

После того, как необходимое количество таблеток будет вынуто из блистера, следует внимательно посмотреть на них и оценить цвет. Если таблетки не белые или бело-желтоватые, а окрашены в любые другие цвета и оттенки, то их принимать нельзя.

При различных заболеваниях Гептрал следует принимать в суточной дозировке, равной 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки). Обычно суточную дозировку делят на 2 – 3 приема в день, последний из которых осуществляют максимум до 18-00 часов. Оптимально принимать Гептрал дважды в день – утром после пробуждения, и между обедом и ужином.

Длительность курса терапии Гептралом индивидуальная, и определяется врачом на основании скорости нормализации состояния. В среднем курс терапии продолжается от 2 до 4 недель. Повторное лечение Гептралом можно производить через промежуток в 1 – 2 месяца после окончания предыдущего курса терапии.

Инструкция по применению инъекций Гептрала (в ампулах)

Упаковка для инъекций содержит флаконы с лиофилизатом Гептрала и ампулы с растворителем. Именно этот прилагающийся растворитель следует использовать для разведения лиофилизата и получения готового для внутримышечного или внутривенного введения раствора.

При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.

При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.

Для введения раствора предпочтительнее внутривенная инъекция по сравнению с внутримышечной, поскольку риск развития осложнений гораздо ниже.

Лиофилизат всегда разводят растворителем непосредственно перед введением, а не заранее. Готовый раствор следует использовать сразу и не хранить даже в течение нескольких часов. Если после выполнения инъекции осталась какая-либо часть препарата, то его необходимо выбрасывать, а не оставлять до следующего раза.

Гептрал нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с растворами, содержащими ионы кальция. С другими растворами для инфузий (например, глюкоза , физиологический раствор и т.д.) препарат совместим.

Итак, непосредственно перед выполнением инъекции следует развести лиофилизат растворителем из ампулы. Для этого конец ампулы надпиливают и аккуратно отламывают, после чего стерильным шприцом набирают растворитель. С флакона с лиофилизатом снимают алюминиевое покрытие мягкой крышки. Затем иглу шприца с набранным в него растворителем вводят во флакон с лиофилизатом, протыкая мягкую крышку насквозь. Растворитель аккуратно выпускают во флакон, не допуская резкого нажатия поршня, чтобы частицы лиофилизата не разлетелись по стенкам. Затем, для полного растворения лиофилизата, не вынимая иглы, аккуратно болтают флакон из стороны в сторону, не переворачивая его вверх дном.

Когда весь лиофилизат растворится, готовый раствор должен быть без примесей и взвешенных частиц и окрашенным в белый или бело-желтоватый цвет. Если в растворе имеются частицы или его цвет отличается от бело-желтоватого, то препарат использовать нельзя, его следует выбросить.

Готовый раствор, при условии его нормального внешнего вида, набирают в шприц, который вынимают из пробки. Затем раствор этим же шприцом вводят внутривенно или внутримышечно. Можно из шприца добавить раствор в капельницу и вводить препарат в виде внутривенной инфузии.

Как вводить Гептрал внутривенно (капельница)

Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют "капельница", поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.

Для струйного введения Гептрала непосредственно перед выполнением инъекции разводят лиофилизат и набирают его в шприц. Затем на шприц надевают тонкую иглу для внутривенной инъекции. Шприц удерживают в вертикальном положении иглой вверх и постукивают пальцем по стенке в направлении к иглодержателю, чтобы все пузырьки воздуха скопились в одном месте. Затем нажимают на поршень шприца и выпускают небольшое количество раствора, что позволяет удалить воздух наружу.

Далее кожу в области инъекции протирают тампоном, смоченным антисептиком , и аккуратно вводят иглу в вену. Затем медленно вводят раствор из шприца (ампулу вводят минимум в течение 2 – 3 минут). После этого иглу вынимают из вены и вновь протирают место пункции тампоном, смоченным антисептиком.

Для инфузионного введения сначала лиофилизат во флаконе разводят растворителем из ампулы. Готовый раствор Гептрала наливают в инфузионный раствор. При этом соблюдают соотношение – один флакон лиофилизата на 250 мл инфузионного раствора. В качестве инфузионного раствора обычно берут физиологический раствор или 5% глюкозу. Приготовленный инфузионный раствор устанавливают в систему и начинают вводить по 15 – 25 капель в минуту.

Как вводить Гептрал внутримышечно

Для внутримышечного введения Гептрала непосредственно перед выполнением манипуляции следует развести лиофилизат растворителем. Готовый раствор набирают в шприц, присоединяют к нему относительно длинную и толстую иглу, предназначенную специально для внутримышечной инъекции. Следует внимательно следить, чтобы на шприце не оказалась тонкая игла для внутривенного или подкожного введения растворов, поскольку они могут соскальзывать с держателя и уходить в глубину мягких тканей. Такие попавшие в мышцы иглы могут находиться в них годами, периодически вызывая у человека приступы боли.

После набора раствора в шприц его удерживают вертикально, иглой вверх, а по стенке слегка постукивают пальцем в направлении от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха собрались в одном месте. Затем надавливают на поршень, выпуская немного раствора в воздух, что позволяет удалить все пузырьки газа шприца.

Приготовленный к производству инъекции шприц откладывают на стерильную салфетку или бинт. Затем место инъекции протирают тампоном, смоченным антисептиком. Оптимально производить инъекцию в боковую верхнюю треть бедра или в верхнюю наружную треть плеча, поскольку в этих участках мышцы близко подходят к коже. Не следует вводить раствор в ягодицу, поскольку мышцы залегают глубоко и велик риск сделать подкожную инъекцию.

Подготовив место инъекции, вновь берут шприц и вводят иглу глубоко в ткани вертикально к поверхности кожи. Затем медленно надавливают на поршень, выпуская весь раствор в ткани. После введения раствора шприц вынимают, и место инъекции вновь протирают тампоном, смоченным антисептиком.

Для производства инъекции следует каждый раз отступать от предыдущего минимум на 1 см, чтобы минимизировать риск развития синяка и абсцесса .

Особые указания

Пожилые люди (старше 65 лет) хорошо переносят Гептрал, поэтому уменьшение дозировки у них не требуется. Однако пожилым людям рекомендуется начинать прием Гептрала с минимальных дозировок, постепенно повышая их при необходимости.

На фоне лечения у человека может появляться беспокойство, которое обычно проходит после уменьшения дозировки препарата. Подобное беспокойство не является показанием для отмены приема Гептрала.

Поскольку Гептрал обладает тонизирующим действием, то не следует вводить или принимать препарат вечером, незадолго до отхода ко сну.

При использовании Гептрала при циррозе печени следует периодически определять концентрацию остаточного азота, мочевины и креатинина в крови. Также на фоне терапии препаратом рекомендуется принимать витамины группы В, особенно В 12 и фолиевую кислоту , поскольку Гептрал плохо всасывается при недостатке указанных витаминов.

Не следует применять препарат для купирования депрессии у людей, страдающих маниями.

Влияние на способность управлять механизмами

Гептрал может провоцировать головокружение , поэтому на фоне терапии препаратом рекомендуется отказаться от любой деятельности, связанной с необходимостью высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Передозировка

Случаев передозировки Гептралом не было зафиксировано в течение всего периода наблюдений за клиническим применением препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Подтвержденного и достоверно установленного взаимодействия Гептрала с другими лекарственными препаратами не выявлено. Однако имеются данные отдельных наблюдений о появлении избыточного количества серотонина на фоне приема Гептрала. Поэтому рекомендуется с осторожностью применять Гептрал с трициклическими антидепрессантами , селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами, содержащими в составе триптофан.

Побочные эффекты Гептрала

Таблетки и инъекции Гептрала могут провоцировать одинаковые побочные реакции, среди которых наиболее часто встречаются тошнота , боль в животе и понос . Помимо них Гептрал в любой лекарственной форме может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1. Иммунная система:

• Отек гортани;
• Аллергические реакции (отек Квинке , кожные реакции, одышка , бронхоспазм, боль в спине , тахикардия, брадикардия и т.д.).

2. Кожный покров:

• Раздражение в месте инъекции.

3. Нервная система:

• Головокружение;
• Головная боль;
• Парестезии (ощущение бегания мурашек и т.д.);
• Ощущение беспокойства и тревоги;
• Спутанность сознания;
• Лихорадка.

8. Инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания к применению

Лиофилизат и таблетки Гептрала противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

• Генетические нарушения, обуславливающие нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурию или гипергомоцистеинемию;
• Нарушение метаболизма витамина В 12 ;
• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• Возраст младше 18 лет;
• Iи II триместры беременности (до 27-ой недели гестации включительно);
• Период грудного вскармливания .

Гептрал – аналоги

На фармацевтическом рынке имеются синонимы и аналоги Гептрала. Синонимы представляют собой лекарственные препараты, содержащие такое же активное вещество, как и Гептрал. Аналогами считают другие лекарственные препараты из группы гепатопротекторов, содержащие иные действующие вещества, но обладающие максимально сходным спектром терапевтических эффектов.

Синонимами Гептрала

• Гептор таблетки и лиофилизат;
• Гептор Н таблетки.

Аналогами Гептрала являются следующие лекарственные препараты:

• Бренциале форте капсулы;
• ВГ-5 таблетки;
• Гепа-Мерц гранулы и концентрат для приготовления раствора для инъекций;
• Гепатосан капсулы;
• Гепафор капсулы;
• Гептронг раствор для инъекций;
• Гистидин раствор для инъекций;
• Глутаргин концентрат и раствор для инъекций;
• Глютаминовая кислота таблетки и гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;
• Дипана таблетки;
• Калия оротат таблетки и гранулы для приготовления сиропа;
• Карнитен раствор и таблетки;
• Карнитин капсулы, раствор и концентрат;
• Карсил драже;
• Карсил форте капсулы;
• Криомелт МН раствор для подкожного введения;
• Эссливер форте капсулы.

Что лучше Гептрала?

В медицинской практике не существует понятия "лучший" применительно к различным лекарственным препаратам. Практикующие врачи предпочитают использовать термин "оптимальный", под которым понимается лекарственный препарат, который подходит конкретному человеку в имеющейся на текущий момент ситуации наилучшим образом. То есть, для разных людей в зависимости от индивидуальных особенностей при одной и той же патологии оптимальными будут разные препараты. Более того, для одного и того же человека, страдающего хроническим заболеванием, на разных этапах жизни оптимальными могут быть разные препараты. Именно лекарственный препарат, оптимально подходящий конкретному человеку в данной ситуации, будет для него самым лучшим.

Таким образом, невозможно выделить какой-либо наилучший лекарственный препарат, который бы был неизменно и одинаково эффективным при различных заболеваниях у разных людей. И в каждой ситуации лучшим может оказаться тот или иной лекарственный препарат. Поэтому не представляется возможным выделить ряд препаратов, которые были бы "лучше" Гептрала.

Выбирая между Гептралом и другими гепатопротекторами, следует ориентироваться только на собственные ощущения. Если кому-то субъективно лучше подходит и переносится Гептрал, то его и нужно считать "лучшим" препаратом. Если этому же человеку в другой момент времени больше подходит, например, Эссенциале, то именно этот препарат и будет "лучшим" и т.д.

Если же сравнивать Гептрал с синонимами, также содержащими адеметионин в качестве активного вещества, то в настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ все представленные препараты хуже Гептрала, поскольку чаще вызывают побочные эффекты и тяжелее переносятся. С этой позиции нет ничего лучше Гептрала.

Гептрал: средняя цена 1650,60 руб.

Наименование препарата: Гептрал (Heptral)

Гептрал - это лекарственное средство, предназначенное для очищения и восстановления печени, при этом имеет антидепрессивную активность.

• Латинское название: Heptral
• Код АТХ: A16AA02
• Действующее вещество: Адеметионин
• Производитель: Famar L´Aigle, Франция

Состав

Состав таблеток:

• 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме);
• Na-карбоксиметилкрахмал (тип А);
• стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка:

• этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1);
• 30%-ная эмульсия симетикона;
• тальк;
• макрогол 6000;
• полисорбат 80;
• Na гидроксид;
• вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата - 400 мг.

В ампуле с растворителем содержатся:

• L-лизин,
• Na гидроксид,
• вода д/и.

Лекарственная форма

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
• таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

• Холеретическое;
• детоксицирующее;
• гепато- и нейропротективное;
• холекинетическое;
• антиоксидантное;
• антидепрессивное.

Фармакодинамика

Адеметионин - относится к группе гепатопротекторов, который обладает антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях:

• трансметилировании;
• транссульфатировании;
• трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

1. Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
2. Метаболизируется в печени.
3. Связь с белками плазмы крови – незначительная.
4. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
5. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
6. Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч.
7. Выводится почками.

Показания к применению Гептрала

1. Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях:

• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит;
• токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
• хронический бескаменный холецистит;
• холангит;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

2. Внутрипеченочный холестаз у беременных;

3. Симптомы депрессия.

Противопоказания

1. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
2. Возраст до 18 лет.

С осторожностью лекарство должно применяться при:

• Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
• Беременность (I триместр).
• Период кормления грудью (лактации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых(распространенных) побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Инструкция по применению Гептрала

Применение таблеток

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза - 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы препарата

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ - 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Аналоги Гептрала

Структурный аналог: Гептор.

Препараты с близким механизмом действия:

1. Глютаминовая кислота.
2. Гистидин.
3. Карнитен.
4. Карнитин.
5. Элькар.
6. Эпилаптон.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Гептрал – это гепатопротекторный препарат с выраженным антидепрессивным влиянием. Обладает отличным желчегонным свойством, нормализует состав и консистенцию желчи, значительно улучшает работу печени и ее состояние, обусловленное хроническими болезнями. Медиками также отмечается антиинтоксикационное действие данного лекарства и предотвращение роста соединительной ткани, что служит дополнительной профилактикой фиброза печени и ее цирроза. К тому же легкое успокоительное и антидепрессивное влияние средства улучшает моральное состояние больного человека, что позволяет использовать Гептрал при лечении незначительных психических расстройств.

Состав и формы выпуска

Гептрал выпускается в форме таблеток и инъекционного порошка с жидкостью-растворителем, пригодного для внутримышечного и внутривенного введения. Стоит быть внимательным, т. к. иногда вместо действенного лекарства случается приобретать широко разрекламированный БАД Гептралайт, который не является ни аналогом, ни отдельной формой выпуска препарата Гептрал.

Активное вещество Гептрала – адеметионин, в одной таблетке и одном флаконе лекарства содержится 400 мг адеметионина.

Адеметионин – это кофермент, принимающий участие в реакциях переноса веществ метильных групп по всему человеческому организму, вырабатываемый в норме, практически во всех в тканях и жидкостях организма. Активное вещество было впервые открыто и оглашено итальянским ученым Кантони в 50-х годах ХХ века. Синтетически выведенный Адеметионин нужен для стабилизации объема вещества в организме, его прием стимулирует процессы выработки кофермента в печени и тканях мозга, что позволяет полностью покрыть недостачу вещества. Наиболее удобной является форма порошка, из которого производятся и таблетки и растворы для инъекционного введения.

Существует мнение, что всасывание Адеметионина невозможно без фолиевой кислоты и витаминного В-комплекса, особенно компонента В12. Данное предположение пока не подтверждено официально, но исследования по этому поводу продолжаются уже не один год.

Помимо этого, препарат в таблетках снабжен вспомогательными веществами:

• водой;
• тальком;
• стеаратом магния или натриевой солью (стеариновой кислотой) – веществом, фармацевтической и пищевой добавкой, обозначаемой как Е572, которое имеет белый цвет, не растворяется в воде, но взаимодействует со спиртом и выступает стабилизатором или гасителем пены;
• полисорбатом – ПАВ натурального происхождения со сладким привкусом, полученного в результате перерабатывания фруктов, ягод и их косточек, но в основе вещества лежит сорбит;
• симетиконом – органическим, вязким, полупрозрачным, больше серого цвета, веществом, созданным на основе соединения атомов углерода и кремния, с целью выведения пузырьков газа из кишечника при метеоризме;
• диоксидом коллоидного кремния – энтеросорбентом, более известным как препарат Атоксил или Полисорб, представленным в виде белого или даже голубоватого рассыпчатого, пушистого порошка без запаха и с нейтрально-порошковым вкусом;
• карбоксиметилкрахмалом натрия – порошком белого или желтоватого оттенка, который при растворении водой образует вязкую нетоксичную жидкость и служит загустителем в пищевой (консервы, варенье, мороженое, йогурты, сливочное масло, лапша быстрого приготовления, зубная паста и даже хлеб) и фармакологической промышленности (сиропы, растворы для инъекций);
• гидроксидом натрия или едкой щелочью (каустической содой) – наиболее распространенная щелочь в мире с формулой NaOH, которая способна вызвать серьезные ожоги и даже разъесть человеческую кожу и другие органические материалы;
• сополимером этилакрилата и сополимером метакриловой кислоты;
• а также микрокристаллической целлюлозой и Макроголом 6000.

Лиофилизат для раствора не снабжен дополнительными компонентами, но, перед использованием, нуждается в растворении. Растворитель состоит из:

• деионизированной воды;
• гидроксида натрия;
• лизина.

Таблетки имеют белый или желтоватый цвет, овальную форму, они выпуклые с обеих сторон. В упаковке насчитывается 20 таблеток.

Порошку свойственен белый или желтоватый цвет, он должен быть однородной консистенции, без посторонних вкраплений и цветовых оттенков. Заключен лиофилизат во флакон из прозрачного стекла. К порошковой части прилагается жидкий растворитель, он выглядит как прозрачная, в крайнем случае слабо-желтая жидкость, помещенная в запаянный стеклянный флакон. При наличии осадка или каких-либо частиц жидкость считается непригодной к использованию. Упаковка инъекционного препарата состоит из 5 флаконов с порошком и аналогичного числа ампул с растворителем.

Показаниями к применению

• повреждение гепатоцитов;
• внутрипеченочный холестаз;
• холангит;
• чрезмерная либо заниженная агрессивность желчных кислот;
• угроза развития цирроза печени или цирроз печени в начальной стадии;
• если врачом поставлен диагноз: Хронический гепатит;
• некалькулезный холецистит;
• случаи холестаза у беременных;
• алкогольная и связанная с печеночной недостаточностью энцефалопатия;
• поражение печени ядами и токсинами;
• жировой гепатоз, отложение жира в печени;
• симптомы депрессии.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат Гептрал в случае:

• возраста больного до 18 лет из-за недостаточных исследований применения препарата у детей;
• аллергия на Адеметионин, а также другие компоненты средства;
• генетические отклонения в метиониновом цикле;
• нарушенный метаболизм витамина В12;
• а также не рекомендовано принимать Гептрал при дефиците цистионин-бета-цистазы.

Когда нужно отнестись с осторожностью

С осторожностью и под постоянным контролем врача следует принимать Гептрал в случае:

• пожилого возраста больного (более 65 лет);
• беременности, особенно, в первом ее триместре (назначается только тогда, когда польза для мамы значительно превышает теоретический и фактический вред для малыша);
• кормления малыша грудью;
• нестабильного психического здоровья в значительной степени, например, маниакально-депрессивного синдрома;
• одновременного употребления с антидепрессантами;
• наличия почечной недостаточности.

Во время цирроза печени нужен постоянный контроль уровня азота в крови, а при долгосрочном лечении требуется контролировать мочевину и креатинин.

Также стоит учесть, что при лечении Гептралом возможны головокружения, как побочная реакция, поэтому управление автомобилем и другими видами техники, требующей повышенного внимания, лучше отложить до стабилизации состояния здоровья или даже до завершения лечебного курса терапии с использованием препарата.

При беременности и лактации

Как уже было сказано выше, лечение с использованием данного средства при беременности и лактации возможно, но только если польза для здоровья мамы значительно выше, чем вред, наносимый препаратом Гептрал, малышу.

Но в результате курса терапии, медиками не зафиксировано случаев действительного нанесения вреда плоду и будущей маме во время беременности, равно как и не зафиксировано эпизодов вредного воздействия на родившегося малыша при лечении мамы во время грудного вскармливания. Наоборот, именно благодаря данному средству в комплексах лечения, побеждаются внутрипеченочный холестаз, холецистит и другие не менее опасные состояния.

Как принимать

Гептрал в виде таблеток не рекомендуется делить, жевать или измельчать перед употреблением. Также не следует изымать их из блистера заблаговременно или перемещать из упаковки в другие емкости. Лечение производится целой таблеткой, которую необходимо запить комфортным количеством воды.

Лучше принимать препарат до еды, в сутки назначается от 2 до 4 таблеток, что равняется 800-1600 мг активного вещества. Пить таблетки Гептрал требуется за 2-3 раза, последний прием не должен произойти позднее 18 часов вечера. Оптимальный график лечения выглядит следующим образом:

• первый прием – утром за полчаса перед завтраком (1-2 таблетки);
• второй прием – перед обедом (1 таблетка препарата Гептрал в случае трехразового приема, 2 таблетки – двухразового);
• если необходим третий прием, то его осуществляют перед ранним ужином до 18:00, потребуется 1 таблетка.

Общий курс лечения определяется врачом индивидуально, с учетом состояния здоровья больного и его нормализации. Если говорить о средней продолжительности, она занимает от двух недель до четырех. Когда требуется повторный курс, доктор может объявить о нем через 1 или 2 месяца спустя.

Как использовать инъекции

Итак, для инъекций используется специальная форма выпуска лекарственного препарата Гептрал с активным порошком и растворителем в комплекте. Приготовленный раствор подходит как для внутримышечного, так и внутривенного введения. В качестве лечебной дозы рекомендуется применение Гептрала в дозировке от 400 до 800 мг препарата в сутки, что равняется 1-2 флаконам. Курс составляет 2 недели, но если существует необходимость, лечение продлевают, употребляя таблетки в требуемой дозировке. Таблетки после уколов не употребляют дольше 4-недельного срока.

При инъекционной форме лечения более результативным считается внутривенное введение средства, т. к. побочные действия при этом сводятся к минимуму.

Приготовленный раствор не готовится заранее, а исключительно перед непосредственным введением. Хранению готовый инъекционный продукт не подлежит.

Гептрал не смешивают с растворами на основе ионов кальция.

Совместимость Гептрала отмечается:

• с физраствором;
• с глюкозой.

Итак, чтобы сделать укол, необходимо:

1. Открыть лиофилизат, сняв алюминиевую крышечку, и растворитель, отпилив верхушку ампулы, смешать их до необходимой дозировки при помощи шприца, проколов резиновую пробку флакона с порошком иглой;
2. Тщательно смешать массу до растворения, чтобы жидкость приобрела белый или белый с легким желтым оттенком цвет и не имела никаких нерастворенных частичек, сделать это лучше не вынимая иглу;
3. Если лиофилизат не растворяется или раствор имеет какие-либо посторонние вкрапления его использовать нельзя;
4. После полного растворения порошка, набрать шприцем получившийся раствор;
5. После обеззараживания места укола спиртом, произвести укол внутримышечно в верхнюю часть ягодицы или наружную часть плеча, а также возможно введение внутривенно в вену на руке, такое введение лучше доверить профессиональному медику.
6. После изымания иглы, место укола снова протереть антисептическим раствором.

Чтобы не образовывались синяки и абсцессы при внутримышечной инъекции, действующее вещество вводят медленно, каждый раз отступая по 1 см от предыдущего места укола.

Капельницы

Помимо инъекций, препарат также вводят в виде капельниц. Приготовленный раствор вводят в 250 или 500 мл физраствора или 5%-й глюкозы и подключают к системе. Для оптимальной дозы потребуется придерживаться соотношения: 1 флакон лиофилизата на 250 мл раствора для инфузии.

Прием Гептрала в таком виде по скорости не должен превышать 25 капель в минуту, что займет один час.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая терапия проводится после основного периода лечения, проводится она, как правило, при помощи таблеток. Для поддержания полученных первых результатов, врач назначает по 2 или 4 таблетки в сутки, за один или два приема. Срок поддерживающей терапии назначается в индивидуальном порядке, в зависимости от эффективности основного периода лечения.

Гептрал от депрессий

Гептрал можно принимать не только для борьбы с поражением печени, но и для лечения депрессий. С данной целью принято использовать внутримышечные и внутривенные инъекции. Дозировка составляет от 400 до 800 мг лекарственного препарата в сутки, т. е. 1 или 2 флакона лиофилизата за один или два укола, соответственно.

Необходимо обратить внимание на то, что одним из симптомов, которыми славится цирроз печени, и есть депрессивное состояние, поэтому при появлении апатии, плаксивости, не будет лишним обследовать состояние печени.

Курс лечения депрессии Гептралом от 15 до 20 дней. Если существует необходимость продлить лечение, врач может назначить еще на 2-4 недели, таблетированный курс Гептрала.

Что происходит после приема?

После приема таблетки Гептрал ее биодоступность составляет 5%, тогда как инъекционное введение позволяет организму получить 100% препарата.

Биодоступность – это объем лекарства, который доходит до места действия и усваивается организмом. Чем выше показатель биодоступности препарата, тем меньше потерь при усвоении имеет средство. Биологические трансформации настигают препарат Гептрал непосредственно в печени, период его полувыведения составляет полтора часа, а выводится препарат через почки.

Побочные эффекты

К сожалению, медиками отмечается ряд побочных реакций организма на прием Гептрала, как легкого, так и серьезного характера. Рассмотрим, какие из побочных эффектов возможны со стороны каждой системы организма.

Побочные реакции организма на Гептрал
Местные проявления побочных эффектов	припухлость, синяк, зуд, отек на месте укола, самая тяжелая местная реакция – некроз кожи
Аллергия	анафилактический шок, отек Квинке, кожная сыпь, зуд кожи, реже всего – отек гортани
Пищеварительная система	наиболее часто встречается тошнота, диарея и боль в животе, менее часто – рвота, повышенное газообразование, печеночная колика, ощущение сухости во рту, реже всего – желудочные или кишечные кровотечения, наряду с ухудшенным поражением печени
Мышечная система	реагирует в виде таких побочных эффектов, как судороги
Нервная система	спутанное сознание, головокружения, реже – бессонница и головная боль
Мочевыделительная система	крайне редко встречаются инфекции мочевыделительной системы
Прочие реакции	Редко ощущаются приливы или озноб, состояния, сравни простуде, ощущение слабости.

С какими средствами нельзя соединять?

Стоит учитывать, что Гептрал является несовместимым с такими лекарствами:

• Кломипрамином;
• Триптофана;
• антидепрессантами трициклического действия;
• ингибиторами обратного захвата серотонина.

Аналоги

Гептрал является заменимым препаратом, его структурными аналогами называют:

• Гептор и Гептор Н;
• S-Аденозилметионин;
• S-аденозил-L-метионин;
• 1,4-бутандисульфонат адеметионина;
• П-толуолсульфонат дисульфата.

Чем еще можно заменить?

Если применение Гептрала становится по каким-либо причинам невозможным, можно предположить, что аналогичными ему по действию являются гепатопротекторные средства, которые имеют схожее влияние на организм, при другом активном компоненте. Рассмотрим, наиболее частые заменители Гептрала по действующим веществам и торговым названиям.

Чем можно заменить Гептрал?
Действующее вещество	Торговое название лекарственного препарата
Урсодезоксихолевая кислота – желчегонный и иммуностимулирующий активный компонент многих современных препаратов. Разжижая желчь, кислота предотвращает образование камней и растворяет мелкие конкременты. Также при регулярном приеме Урсодезоксихолевой кислоты отмечается снижение уровня холестерина и стабилизация состава желчных кислот.	Урсосан; Урсофальк; Урливодекса;
Эссенциальные фосфолипиды – уникальные вещества, являющиеся естественными компонентами строения печени. Препараты с эссенциальными фосфолипидами довольно быстро справляются с нормализацией работы печени и улучшают липидный обмен, предотвращая отложение жиров в печени. Также препараты снимают интоксикацию, снижают уровень холестерина и стабилизируют выработку желчных кислот. Как поддерживающая терапия, назначается при диагнозе хронического гепатита.	Эссенциале; Фосфонциале; Гепафорте; Фосфоглив.
Фосфолипиды с витаминным комплексом – те же активные «ремонтные» клетки, но с витаминами группы В и РР.	Эссливер Форте
Лецитин и витамины групп В, РР и Е	Ливолин Форте
Растительные средства на основе экстракта расторопши – наиболее популярные растительные гепатопротекторы. Они оказывают активную помощь в процессах восстановления печени и помогают в синтезе белков. Также отмечается улучшение пищеварения и подъем аппетита.	Карсил; Гепабене.
Сложные растительные составы – обладают желчегонным и общеукрепляющим действиями, улучшает аппетит и переваривание пищи.	ЛИВ-52; Сибектан.
Тиоктовая кислота – гепатопротектор с выраженным антиоксидантным действием. Также применяется при поражении нервов диабетического, а также алкогольного характера.	Берлитион; Тиоктацид.
Глутамат аргинина – защитное средство токсического воздействия вредных веществ на печень.	Глутаргин

Стоимость препарата

На начало 2017 год стоимость Гептрала в таблетках (400 мг, 20 шт. в блистере) составила:

• 1635 рублей;
• 1100 гривен;
• 100 белорусских рублей;
• 12120 тенге.

Гептрал в инъекциях (400 мг, 5 шт.) имел стоимость:

• 1900 рублей;
• 990 гривен;
• 95 белорусских рублей;
• 12180 тенге.

Препарат стимулирует регенерацию клеток, оказывая влияние, прежде всего, на печень и головной и спиной мозг. Действующие вещества «Гептрала» способствуют повышению уровня глутамина , улучшению функции желчного пузыря, детоксикации желчных кислот. Активизация обменных процессов в сочетании с восстановительными свойствами препарата обеспечивает положительный результат при лечении ряда заболеваний.

Препарат «Гептрал» выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления инъекционного раствора.

Показания к применению «Гептрала»

Препарат показан при внутрипеченочном холестазе, характеризующемся нарушением образования и тока желчи, а также других заболевания печени, в частности при циррозе и жировой дистрофии печени, холангите, хронических формах бескаменного холецистита и . «Гептрал» назначают при токсических поражениях печени вирусами, лекарственными и . Также препарат применяют при лечении депрессивных состояний и абстинентного синдрома.

Инструкция по применению

«Гептрал» в виде , внутримышечных или внутривенных, назначают при интенсивной терапии. При заболеваниях печени вводят 1-2 флакона препарата в сутки, курс - 2 недели. При депрессии назначают 1 флакон в сутки на протяжении 15-20 дней.

Для приготовления инъекционной формы необходимо соединить порошок с прилагающимся в упаковке раствором L-лизина. При внутривенном применении вводить препарат необходимо очень медленно. Нельзя «Гептрал» с щелочными и содержащими ионы кальция растворами.

Таблетки «Гептрал» используют для поддерживающей терапии. Курс лечения составляет 2-6 недель при суточной дозировке 2-4 . «Гептрал» принимают в первой половине дня, между приемами пищи. Таблетки глотают не разжевывая и запивают водой.

Противопоказания и предостережения

Противопоказанием к приему «Гептрала» являются повышенная чувствительность к его компонентам, возраст до 18 лет, период лактации, I и II триместры . С острожностью назначают препарат в III триместре беременности, а также при биполярных расстройствах и болезнях почек.

В виду возможных побочных реакций со стороны ЦНС, в период лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Побочные действия

При приеме «Гептрала» возможно возникновение побочных эффектов в виде боли в , тошноты, диареи, аллергических реакций, нарушений сна, головной боли и головокружения, мышечных спазмов, озноба.