Бисопролол от давления. Способы приема и дозировка

Ирина Захарова

Бисопролол это бета-блокатор - лекарство от гипертонии. Основанием к назначению лекарственного средства служат: повышенное давление, проблемы с сердцем. Препарат продается в аптеках по рецепту, назначают его часто, так как большая часть пациентов его хорошо переносит, не страдает от побочных эффектов.

Выпускают Бисопролол в виде круглых, двояковыпуклых таблеток в оболочке. Их фасуют по 20, 30, 50 штук в контурные упаковки. Цвет таблеток на срезе белый, снаружи бежевый, может быть легкий желтый оттенок.

Действующим веществом, понижающим давление, является фумарат бисопролола. Выпускают таблетки разной концентрации:

• 5 мг;
• 5 мг;
• 10 мг.

Механизм действия

Бисопролол оказывает воздействие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и сердца. Он снижает активность β-адренорецепторов, действие которых вызывает сужение сосудов, повышает артериальное давление. Блокируя бета-адренорецепторы, Бисопролол снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает давление.

Перечень его фармакологических эффектов:

• cнижение потребности миокарда в кислороде;
• улучшение кровотока;
• уменьшение сердечных выбросов;
• купирование тахикардии;
• угнетение симпатической нервной системы.

Эффект от приема таблетки человек начинает ощущать в интервале от 1 до 3 часов, клиническое действие наблюдается на протяжении суток. При употреблении лекарственного средства, организм человека усваивает 90% действующего вещества.

Большая часть лекарства выводится вместе с мочой, небольшая доля через кишечник. Наибольшего эффекта добиваются, совмещая прием Бисопролола с другим медикаментозным препаратом, который понижает давление.

Показания к применению

Врачи назначают принимать препарат при комплексном лечении артериальной гипертензии. Его клиническое действие используют при терапии многих сердечных патологий, таких как:

• стенокардия;
• сердечная ишемия;
• хроническая форма сердечной недостаточности;
• инфаркт миокарда;
• тахикардия;
• пролапс митрального клапана.

Лекарство могут назначать как для лечения, так и для профилактики недугов. При стенокардии это профилактика сердечных приступов, при ишемии - облегчение состояния. Но чаще всего показанием к применению является артериальная гипертензия.

Противопоказания

Бисопролол категорически запрещен к приему при пониженном давлении. Людям с артериальным давлением ниже 90 мм рт. ст. принимать его нельзя. Существуют ограничения для людей, страдающих астмой, так как лекарство может привести к приступу (бронхоспазму). Нельзя принимать при аллергических проявлениях после приема таблеток.

Перечень болезней сердца и сосудов, при которых принимать препарат запрещено:

• нарушение сердечного ритма, причина которого синдром слабого синуса;
• 2–3 степень атриовентрикулярной блокады;
• стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
• брадикардия.

Бисопролол запрещено принимать параллельно с приемом ингибиторов МАО.

Как принимать Бисопролол?

При постоянном повышенном давлении растет риск серьезных осложнений (инсульт, инфаркт), связанных с риском для жизни. Врач при назначении схемы приема учитывает индивидуальные особенности и общее состояние здоровья.

При высоком давлении назначают курсовой прием препарата, его стандартная продолжительность - 3 месяца. В таблице приведена схема приема лекарства Бисопролол от высокого давления.

Принимают таблетки утром, нет необходимости совмещать их употребление с приемом пищи достаточно запить пилюлю большим количеством воды.

В течение всего курса пациент должен вести статистику состояния здоровья на основании значений пульса и артериального давления. Также он должен оценивать общее самочувствие. Поводом для обращения к врачу за уточнением дозировки или замене препарата служат:

• побочные эффекты;
• отсутствие нужного результата.

Чтобы прекратить прием препарата, прибегают к плавному уменьшению суточной дозы. Не рекомендуют одномоментное окончание приема таблеток от давления.

Прием Бисопролол при сердечной недостаточности

Больным с диагнозом сердечная недостаточность назначают комплексную терапию - пить Бисопролол совместно с другими лекарствами:

• ингибиторы АПФ;
• сердечные гликозиды;
• мочегонные препараты.

Стабильное состояние здоровья не менее 1,5 месяца - обязательное условие для прохождения курсового приема. При такой болезни максимально допустимая суточная норма лекарства - 10 мг.

Побочные эффекты

По вероятности побочных эффектов Бисопролол уступает другим препаратам для уменьшения давления. Побочные действия не исключены при превышении рекомендованной суточной дозы в 10 мг. Перечень зафиксированных негативных реакций, вызванных передозировкой препарата:

• брадикардия - уменьшение частоты сердечного ритма;
• симптомы сердечной недостаточности;
• холодные кисти рук и стопы ног;
• ночные кошмары, галлюцинации, депрессия;

• спазм бронхов;
• ринит аллергического характера;
• конъюнктивит, сокращение объема слезной жидкости;
• ухудшение слуха;
• проблемы с ЖКТ (диарея, рвота, тошнота);
• аллергические воспаления кожи (сыпь, зуд, покраснение);
• снижение сексуального влечения, ухудшение потенции;
• ухудшение качества крови (триглицериды выше нормы).

Длительный прием таблеток приводит к побочным явлениям, ухудшающим качество жизни. У больного нарушается сон, его часто мучают головокружения. Не исключаются головные боли, сухость во рту, неприятные ощущения в области живота.

Обязательно обращение к врачу при появлении любых из перечисленных симптомов. Необходимы рекомендации специалиста о том, как правильно прекратить прием препарата.

Беременность и кормление грудью

Высокое давление усложняет течение беременности, можно ли женщине в период вынашивания ребенка принять Бисопролол для его снижения. Только в крайних случаях врач принимает решение о назначении беременной этого препарата, а именно когда польза от употребления значительно превышает риски, связанные со здоровьем младенца.

Перечень возможных негативных последствий для плода:

• гипогликемия;
• задержка роста;
• брадикардия;
• нарушение дыхания.

Ребенка переводят на искусственное вскармливание после назначения Бисопролол от давления. Причина - наличие препарата в грудном молоке. По большей части женщине назначается другая терапия, позволяющая совмещать прием таблеток и кормление младенца грудью.

Алкоголь

Регулярное употребление горячительных напитков одна из причин гипертонии. Появившиеся проблемы с артериальным давлением - повод отказаться от спиртного. Если больной продолжает употреблять алкоголь, любая терапия дает слабый эффект.

Недомогания, которые могут возникнуть у больного при употреблении им алкогольных напитков в период курсового лечения Бисопрололом:

• боли в области грудины;
• мигрень;
• нарушение сна;
• депрессивные состояния;

• тошнота, сопровождаемая рвотой;
• проблемы с кишечников в виде жидкого стула или запоров;
• повышенный пульс;
• низкое давление.

Избежать этих неприятных последствий несложно. Отказ от приема алкогольных напитков должен длиться на протяжении всего курса. Употребление алкоголя совместно с таблетками Бисопролола чревато осложнениями: гепатитом, сердечной недостаточностью, длительными нарушениями в работе кишечника, проблемами с почками.

Передозировка

Передозировка препарата может привести к неприятным последствиям, которые сказываются на общем состоянии человека и его внешнем виде. У больного может наблюдаться посинение ног, рук, ногтей. Появляются отклонения в работе сердца:

• аритмия;
• брадикардия;
• признаки сердечной недостаточности.

Может нарушаться нормальное дыхание, возникает спазм бронхов. Человек при передозировке может ощущать сильное головокружение, не исключены обмороки. Давление может резко упасть. Срочно вызывают скорую помощь при подозрении на передозировку.

До приезда неотложки больному можно сделать промывание желудка и дать несколько таблеток активированного угля. При низком давлении больного нужно уложить так, чтобы голова находилась в плоскости ниже, чем ноги. Это поможет избежать обморока и восстановит полноценное снабжение мозга кровью.

Принимают меры по дальнейшему снижению артериального давления, чтобы его повысить больному делают инъекцию:

• Эпинефрина.
• Допамина.
• Добутамина.

Бронхоспазм снимают с помощью ингаляции, от судорог применяют Диазепам. Симптомы сердечной недостаточности устраняют с помощью гликозидов, диуретиков, глюкагона.

Чем можно заменить Бисопролол?

Потребность в аналоге возникает при отсутствии в аптечной сети лекарства Бисопролол или его индивидуальной непереносимости. Врач выписывает пациенту другие таблетки аналогичного действия, такие как Метопролол, Эгилок. При гипертонии могут назначить другие лекарства:

• Бетаксол.
• Карведилол.
• Пропраналол.
• Небиволол.

Эти лекарства назначают, если у пациента диагностировано сердечно-сосудистое заболевание, все они, несмотря на разный состав, помогают понизить артериальное давление. По собственной инициативе не рекомендуют принимать любое из перечисленных лекарственных средств. Самолечение наносит существенный вред здоровью.

Заключение

Побочные реакции не такое частое явление при приеме таблеток Бисопролола, большинство пациентов его переносят хорошо, поэтому средство широко применяют при терапии сердечно-сосудистых заболеваний и гипертонии. Курсовые приемы таблеток Бисопролол способны со временем нормализовать артериальное давление, повысить качество жизни, увеличить ее продолжительность.

Артериальная гипертензия (АГ) редко протекает изолированно - так, чтобы все остальные системы организма оставались в полном благополучии. Мишенями АГ обычно становятся головной мозг, ЦНС, почки, сердце и другие органы.

Среди антигипертонических препаратов есть немало таких, которые обладают одновременно и антиаритмическим, и антиангинальным свойствами, например - Бисопролол.

Лекарство актуально в лечении частого спутника гипертонической болезни - . Информацию о том, как употреблять эти таблетки, кому они противопоказаны, и другие важные сведения содержит инструкция по применению. Бисопролол под разными торговыми названиями, а также его аналоги будут объектом нашего внимания в нижеследующем материале.

Действующее вещество, фармакологическая группа

Действующий ингредиент таблеток Бисопролол - фумарат бисопролола. На каждую пилюлю приходится 2,5, 5 или 10 мг этого компонента. Относится бисопролол к фармакологической группе селективных (то есть избирательных) бета1-адреноблокаторов.

Форма выпуска, состав

У медикамента Бисопролол форма выпуска самая привычная - таблетки, облеченные в пленку. Окраска таблеток от давления Бисопролол может быть светлой, желтоватой или оранжевой, смотря какая дозировка и кто производит.

В инструкции по применению к Бисопролол Тева сказано, что на одной из выпуклых плоскостей пилюли имеется гравировка BISOPROLOL 5 (или 10 - по количественному составу бисопролола).

Производится этот медикамент венгерскими и российскими филиалами израильских фармпредприятий Тева, приобретается по рецепту. Перед началом терапии рекомендации врача и изучение инструкции по применению Бисопролола Тева обязательны.

Медикамент Бисопролол Прана производятся в России в дозах 5 и 10, а также 2,5 мг. Инструкции по применению у них разные, первую пару аннотация к лекарственному средству (ЛС) Бисопролол описывает как светло-желтые и светло-оранжевые пилюли соответственно. Имеют округлую форму и разделительную риску по диаметру, что удобно при необходимости уменьшать дозировку вдвое.

Еще один медпрепарат от объединения Прана - Бисопролол 2,5 мг - представляет собой светлые, почти белые таблетки без разделительного желобка, так как эта дозировка считается минимальной и наиболее приемлемой для стартовой противогипертонической терапии.

В России и Германии (компании Catalent Germany Schorndorf, GmbH) выпускают препарат бисопролол под названием Кординорм. В этих округлых белых пилюлях содержится бисопролол в дозировке 5 и 10 мг, о чем указывает гравировка - B5 или B10 соответственно. На противоположной поверхности имеется риска, облегчающая разделение пилюли пополам. Согласно инструкции бисопролол в такой дозировке показан для поддерживающей терапии у гипертоников с ишемией. Стартовая доза - 2,5 или 5 мг, повышать ее следует постепенно.

Немецкие производители бета1-адреноблокатора на основе действующего вещества бисопролол предлагают медпрепарат с торговым названием Бисогамма. Судя по инструкции по применению, это ЛС от медпрепаратов с другими торговыми наименованиями не разнится. Белые пилюли, выпуклые с одной стороны и разделенные желобком - с другой, дозировка - 5 мг, основа - гемифумарат бисопролола. Показания к применению, сведения о передозировке и нежелательных эффектах, особые указания - те же, что и для остальных препаратов на основе вещества бисопролол. Препаратом выбора это ЛС становится для тех пациентов, которые считают медикаменты немецкого производства эталоном качества и готовы за это качество переплачивать.

Таблетки российского производства Арител, содержащие фумарат бисопролола (5 мг и 10 мг) по инструкции по применению, покрыты оболочкой из светло-оранжевой пленки. Имеют выпуклую с обеих сторон форму, на разломе - белые.

Так же, как другие , таблетки Арител требуют специального титрирования (постепенного подбора доз) под медицинским контролем до начала лечения.

Еще одно торговое наименование - Биол, производимый немецкой компанией Salutas Pharma, GmbH. Основа - гемифумарат бисопролола 5 и 10 мг. Инструкция по применению описывает ЛС как пилюли разных оттенков желтого, выпуклые в обе стороны и белесые на разломе. На поверхности таблеток имеется гравировка BIS5 (или BIS10), на противоположной - крестообразная риска.

Известный венгерский фармацевтический бренд Гедеон Рихтер, представленный фармкомпаниями России и Ирландии, предлагает свой вариант лекарства Бисопролол - таблетки Бидоп. Это с обеих сторон выпуклые светло-желтые (с дозировкой 5 мг) и светло-коричневые (10 мг) пилюли, на одной плоскости которых имеется риска, над ней - гравировка B1, под ней - цифра 5 или 10. В окраске могут быть вкрапления желтоватого или коричневатого цвета.

Особенностью Бидопа является наличие в составе лактозы. Инструкция по применению обращает внимание на это обстоятельство пациентов с непереносимостью молочного сахара или с недостаточностью фермента, помогающего его усваивать (лактазы).

Чешская корпорация ZENTIVA, a. s. тоже выпускает бисопролол под собственным торговым наименованием Коронал. Это светло-желтые или розовые таблетки, выпуклые в обе стороны и имеющие разделительный желобок. В инструкции по применению сказано, что действенность бета-адреноблокаторов отмечается у 80% пациентов со стенокардией. Хуже всего реагируют на терапию курильщики. Сравнивать Бисопролол или Коронал - что лучше, можно на основании данных в инструкции по применению, а также изучая отзывы.

Выпускаемый в РФ Бипрол - круглые белые таблетки, выпуклые в обе стороны, с разделительным желобом. Дозировка базового компонента бисопролол в Бипроле - 2,5 мг, в дополнительных ингредиентах присутствует лактоза. Ввиду низкой дозировки употребляется в качестве стартового ЛС в антигипертонической терапии.

Разумеется, инструкция по применению не рекомендует выбирать - Бипрол или Бисопролол, что лучше. Да и сравнивать эти препараты некорректно. Первый предназначен для начальной противогипертонической терапии, а второй - для поддерживающей, то есть для длительного применения. Поэтому вопрос выбора должен согласовываться с врачом.

Другой российский вариант бисопролола дозой 2,5 мг называется Нипертен. По фармакологическим свойствам от рассмотренных не отличен. Невзирая на противогипертоническое свойство, в перечне показаний АГ (для чего назначают бисопролол) не указана, только - ХСН. Как и Бипрол, употребляется на начальном этапе противогипертонической терапии.

Все перечисленные выше медикаменты - синонимы Бисопролола.

Механизм действия таблетки

Как работает бисопролол, механизм действия которого основывается на блокаде бета1-адренорецепторов? Это действие позволяет:

• уменьшать потребность миокарда в кислороде;
• замедлять предсердно-желудочковую проводимость;
• замедлять скорость возбуждения водителей ритма;
• подавлять высвобождение почками ренина;
• уменьшать симпатическую стимуляцию артерий периферии;
• уменьшать ЧСС;
• снижать минутный объем сердца.

Таким образом, бисопролол показывает противогипертоническое, антиангинальное, антиаритмическое, антитреморное, анксиолитическое (ослабляющее соматические симптомы тревожности) свойства.

От чего помогает лекарство?

Аннотация указывает несколько состояний, когда уместно употребление медпрепарата Бисопролол. От чего эти таблетки применяют? По инструкции по применению:

• от высокого АД;
• от обострений хронической сердечной недостаточности;
• от приступов тахикардии и других нарушений ритма;
• проявлений при стабильной стенокардии.

Клинические состояния, при которых он назначается, перечислены в разделе «Показания» инструкции по применению.

Классификация артериальной гипертензии по уровню артериального давления

Показания

В соответствии с перечнем клинических состояний, приведенных в инструкции по применению, Бисопролол показан при:

• недостаточности сердца в хронической форме;
• стабильной стенокардии при ИБС;
• аритмическом и тахикардическом нарушениях ритма;
• гипертензии.

Некоторые из диагнозов, от чего помогает Бисопролол, отсутствуют в инструкциях по применению медикаментов с низкой дозировкой. Так, в аннотациях к Бипролу и Нипертену в разделе «Показания» указана только одна патология - ХСН.

Снижает давление или нет?

Значит ли отсутствие АГ в «Показаниях» к некоторым торговым названиям то, что Бисопролол снижает давление только в дозах 5 и 10 мг? Вовсе нет. Гипотензивный эффект присущ и таблеткам с дозировкой 2,5 и даже 1,25 мг, но не столь выраженный. Это позволяет использовать лекарство при ХСН у больных с пониженным АД (но не менее 100 мм по систолическому показателю). А в дозах 5 и 10 мг Бисопролол снижает давление или нет - указано в инструкции по применению, разумеется, снижает.

Инструкция по применению

Перед началом терапии стоит ближе познакомиться с медпрепаратом Бисопролол - как принимать этот медикамент, на что обратить внимание в инструкции по применению.

Аннотации к медикаментам написаны не только для специалистов, и пациентам стоить запомнить точное название своего ежедневного лекарства, узнать, какие побочные эффекты могут возникнуть от его употребления. Такие знания нередко помогают избежать нежелательных эффектов и максимально быстро помочь больному при возникновении неотложных клинических состояний.

При каком давлении принимают?

Если Бисопролол используется в лечении АГ, то основанием для его применения будут показатели АД от 140/90 мм рт. ст. и выше, стабильно отмечающиеся у человека. Они считаются признаком артериальной гипертензии, нуждающейся в постоянной терапии.

Для лечения ХСН и ИБС тоже показан Бисопролол по инструкции по применению. При каком давлении применяется Бисопролол у больных с такими диагнозами? По инструкции допускается употребление бета1-адреноблокатора пациентам с АД не ниже 100 мм рт. ст. по систолическому значению.

Как принимать?

Бисопролол следует пить 1 раз в день, запивая водой. Не нужно размельчать, разжевывать или класть под язык таблетку Бисопролол.

До еды или после еды?

Инструкция по применению опосредованно отвечает, как принимать Бисопролол - до или после еды. Там говорится, что суточную дозу можно принять утром как до принятия пищи, так и после завтрака.

Можно ли пить при низком давлении?

Бисопролол - медпрепарат для лечения АГ, но употребляется и в терапии ИБС и ХСН, при которых АД бывает пониженным. Можно ли пить Бисопролол при низком давлении?

Препятствием к приему медпрепарата Бисопролол по инструкции к применению является тяжелая - состояние, когда систолическое давление опускается ниже 90 мм рт. ст. Значит, при АД менее 90 мм принимать Бисопролол нельзя.

Дозировка

Суточное количество Бисопролола зависит от терапевтической цели, но всегда требуется консультация и назначение специалиста.

1. При АГ и ИБС стартовая доза - 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Когда целесообразно, дозу увеличивают спустя неделю до 10 мг бисопролола. Максимальная суточная доза - 20 мг.
2. При ХСН обязателен индивидуальный подбор доз с соблюдением особых условий перед началом терапии. Стартовая доза обычно равна 1,25 мг (половина 2,5 миллиграммовой пилюли). Дальнейшее лечение осуществляется строго по схеме, расписанной в инструкции по применению на 8–12 недель.

Через сколько начинает действовать?

Несмотря на то, что спустя 2–3 часа после употребления в плазме обнаруживается максимальная концентрация бисопролола, антигипертонический эффект наступает не сразу. Что говорит инструкция по применению о том, через сколько начинает действовать Бисопролол?

Противогипертоническое действие обнаруживается на 3–5 день, а стойкий эффект наступает спустя 1–2 месяца.

Как долго можно принимать без перерыва?

Медикаменты противогипертонического свойства обычно не приводят к привыканию и, при нормальной реакции, могут приниматься пожизненно. Но как долго можно принимать Бисопролол без перерыва, учитывая его влияние на ЧСС? Это вопрос сугубо индивидуальный.

1. Употребляющие Бисопролол должны наблюдаться врачом, что предполагает частые замеры АД и ЧСС, снятие ЭКГ, исследование крови на уровень глюкозы каждые 4–5 месяцев (для больных диабетом).
2. С такой же периодичностью следует контролировать почечную деятельность у принимающих Бисопролол в пожилом возрасте.
3. Если все показатели остаются без изменений, терапию Бисопрололом можно принимать столько, сколько посчитает необходимым лечащий врач.
4. При патологическом падении АД, урежении пульса и прочих нарушениях врач может поставить вопрос о замене Бисопролола другим гипотензивным ЛС.

Отказ от препарата должен происходить постепенно.

Противопоказания

В инструкции по применению медпрепарата Бисопролол противопоказания представлены внушительным списком. Употребление этого бета-адреноблокатора запрещено при:

• декомпенсированной ХСН;
• острой СН;
• патологиях кровообращения периферических артерий;
• тяжелом течении астмы и ХОБЛ;
• кардиомегалии, не сопровождающейся недостаточностью сердца;
• тяжелой АГ;
• брадикардии (пульс реже 60);
• синоатриальной блокаде;
• AV-блокаде (II-III степень);
• в состояниях; кардиогенного шока, коллапса;
• при феохромоцитоме (когда не применяются);
• метаболическом ацидозе;
• синдроме Рейно;
• параллельном употреблении блокаторов моноаминоксидазы, сультоприда и флоктафенина;
• повышенной восприимчивости к любому ингредиенту ЛС.

Кроме того, воспрещается употреблять этот медпрепарат пациентам, не достигшим 18 лет.

При беременности

1. Влияние бета-адреноблокаторов негативно сказывается на кровоснабжении плаценты, замедляя развитие плода и провоцируя другие осложнения беременности.
2. Осложнения (такие как брадикардия, гипогликемия и др.) вследствие приема бета-адреноблокаторов мамой способны развиться и у новорожденного малыша.
3. Но если вероятность развития осложнений у малыша несравненно ниже потенциальной пользы, которую получит мать от лечения, ей разрешается назначать Бисопролол при беременности. Отзывы об употреблении этого лекарства в период ожидания ребенка говорят о довольно хорошей переносимости медикамента.

Единственное, что доставляет неудобство женщинам - это необходимость более тщательного врачебного отслеживания развития и роста плода, а также кровотока в матке и плаценте. Новорожденный малыш также подвергается тщательному обследованию в первые 3 дня жизни, так как именно в это время у малыша могут проявиться признаки брадикардии и гипогликемии.

Побочные действия

Серьезный список побочных действий Бисопролола нередко смущает пациентов, и заставляет их самовольно отказываться от стабильного приема лекарства. Делать этого ни в коем случае не следует, ведь целью терапии бисопрололом является предупреждение приступов стенокардии, тахикардии, аритмических сбоев и гипертонических кризов.

При несоблюдении дозировок и сроков принятия стойкий терапевтический эффект не наступит, а значит, риск развития опасных для жизни состояний останется высоким.

Поэтому принимать лекарство нужно, но - предварительно ознакомившись с противопоказаниями и побочными действиями, перечисленными в инструкции по применению.

Нежелательные эффекты наблюдались в контрольных группах с разной частотой проявления.

Часто	Нечасто	Редко
выраженной брадикардией (снижением ЧСС), усиленным сердечным толчком;	нарушением атриовентрикулярной проводимости (в редчайших случаях – до остановки сердца);	кратковременными потерями памяти;
существенным падением АД;	ортостатической гипотензией (резким падением АД при вставании с постели, из положения сидя на корточках и т.п.);	неприятными сновидениями, галлюцинациями;
нарушением периферического кровообращения (зябкостью конечностей);	болевыми ощущениями в груди;	мышечными судорогами, тремором;
головными болями, головокружением;	бронхоспазмом (особенно у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой),	нарушением зрительной функции, снижением выработки слезной жидкости (что особенно болезненно для пациентов, носящих контактные линзы);
повышенной утомляемостью, нарушениями сна, тревожностью;	болевыми ощущениями в спине, артралгией;	болью или шумом в ушах, нарушением слуха и вкуса; заложенностью носовых ходов;
тошнотой, запорами, диареей, болями в животе, сухостью ротовой слизистой;	кожными высыпаниями, зудом;	аллергическим ринитом; гепатитом, повышением уровня билирубина, ферментов АСТ И АЛТ;
синдромом «отмены» (при резком отказе от лекарства) – повышением АД, учащением стенокардических приступов.	гиперемией (покраснением) кожи, гипергидрозом (повышенным потоотделением) и другими.	ослаблением полового влечения.

Кроме того, отмечены крайне редкие случаи обострения течения псориаза (заболевания кожи), алопеции (патологического выпадения волос), нарушения потенции у мужчин и лабораторных показателей крови.

Учитывая то, что алкоголь является психотропным средством, рефлекторно учащающим сердцебиение и активно влияющим на состояние сосудов, нетрудно догадаться, что одновременный прием гипотензивного, антиангинального и антиаритмического медпрепарата приведет к непредсказуемым последствиям.

Сердечно-сосудистая система не любит экспериментов с психотропными медикаментами, поэтому никаких «терапевтических» или допустимых доз алкоголя во время терапии Бисопрололом быть не должно.

Как препарат влияет на потенцию?

В инструкции по применению Бисопролола указаны побочные эффекты для мужчин, которые изредка проявляются на фоне терапии этим медикаментом. Это случаи снижения либидо и нарушения потенции, которые названы очень редкими нежелательными эффектами.

Несколько исследований, проводимых в группах мужчин среднего возраста с артериальной гипертензией, показали статистически незначительное влияние гипотензивной терапии на половую функцию мужчин.

Как показали исследования, для результата имели значение такие факторы как:

• наследственная предрасположенность к эректильной дисфункции;
• наличие сопутствующих заболеваний (ИБС, ХСН);
• особенности течения хронических патологий.

Имели значение и разновидности препаратов, применяемых для противогипертонической терапии. Наибольшее негативное влияние на половую функцию показали неселективные бета-адреноблокаторы. Как влияет Бисопролол на потенцию - сказано в инструкции по применению, его влияние незначительно, что обусловлено, в частности, селективностью действующего вещества.

Передозировка

Что может случиться, если произойдет употребление лишнего количества медикамента Бисопролол? Передозировка этого лекарства оборачивается ярким проявлением побочных действий. В инструкции по применению высказывается предположение об особой чувствительности к высоким дозам бисопролола пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Меры по устранению симптомов передозировки заключаются во введении:

• внутривенно атропина и применении других симптоматических мер - при брадикардии или AV-блокаде; изредка требуется временная установка искусственного ритмоводителя (кардиостимулятора);
• внутривенно декстрозы - при симптомах гипогликемии;
• диуретиков и сердечных гликозидов - при острой сердечной недостаточности;
• плазмозамещающих растворов или, если нет эффекта,- допамина, эпинефрина и других инотропных и хронотропных ЛС - при резком падении АД;
• диазепама - при судорогах;
• лидокаина - при экстрасистолии желудочков.

При бронхоспастических симптомах требуется ингаляционное введение бета2-адреномиметиков.

Как прекратить прием таблеток от давления?

Если лечащий врач назначил медпрепараты гипотензивного действия, это означает, что таблетки от давления придется пить всю оставшуюся жизнь.

Хроническое заболевание, поэтому излечить ее полностью не удается, приемом лекарств можно только поддержать сосудистую систему в относительной норме. При необходимости смены препарата можно прекратить употребление одного противогипертонического средства, но тут же заменить его другим, подобранным врачом.

Резкое прерывание лечения может привести к инфаркту миокарда или тяжелой . Как прекратить прием Бисопролола, чтобы не спровоцировать стресс (синдром отмены) в сосудистой системе? Учитывая то, что он имеет пролонгированное действие, отмену препарата следует осуществлять постепенно - на четверть дозы через каждые 3–4 дня.

Современная фармакология ни на секунду не останавливается в развитии. Новые препараты-дженерики появляются регулярно. Именно прогресс стал причиной появления вопросов, что лучше: Бисопролол или Конкор, Пирацетам или Ноотропил, Маалокс или Альмагель. Продолжать этот список можно бесконечно. Наверняка вам также приходилось сталкиваться с подобной проблемой выбора даже во время последнего похода в аптеку. Попытаемся внести ясность в вопросе, касающемся препаратов Бисопролола и Конкора.

Чем отличается Конкор от Бисопролола?

Ответить однозначно на этот вопрос достаточно сложно. В особенности если учитывать тот факт, что основным действующим веществом Конкора является именно Бисопролол. Конкор – препарат, разработанный и запатентованный немецкими фармацевтами. А Бисопролол – отечественный аналог данного медикамента.

То есть, по сути, Конкор и Бисопролол отличаются только фирмой-производителем, а следственно, и ценой. При этом принцип действия и эффективность медикаментов находится на одном уровне. Несмотря на это, подобрать подходящее лекарство можно только экспериментальным путем. Как показала практика, некоторым пациентам помогает более дорогой оригинальный Конкор, в то время как другие могут доверить свое здоровье исключительно отечественному Бисопрололу.

Популярность средств обуславливается их комплексным действием. Оба препарата оказывают такие эффекты:

• антиангинальный;
• гипотензивный;
• антиаритмический.

Разработаны и Конкор, и Биспопролол для борьбы с гипертонией и большинством сердечно-сосудистых заболеваний. Основные показания к применению этих средств выглядят следующим образом:

Многие специалисты назначают Конкор или Бисопролол в профилактических целях.

Инструкция по применению Бисопролола и Конкора

Как и любые другие лекарства, Бисопролол или Конкор назначаются индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния здоровья пациента, его возраста, физиологических данных. В целом же, согласно инструкции по применению Конкор кора (еще один дженерик) или Бисопролола, в сутки пациент должен принимать не более одной пятимиллиграммовой таблетки. В некоторых случаях допускается увеличение дозы.

Время приема препаратов значения не имеет совершенно – выпитые перед едой или после они действуют одинаково эффективно. Из организма вещества выводятся и почками, и печенью, что в медицине называется сбалансированным клиренсом. Благодаря этому Бисопролол и Конкор вполне можно принимать даже пациентам, страдающим из-за нарушения функций почек и печени.

Еще одно огромное преимущество средств – они подходят пожилым пациентам больше, чем бета-блокаторы старого поколения. Медикаменты оказывают мощный эффект, но действуют при этом мягко, причиняя организму минимальный ущерб.

Разумеется, у таблеток Конкор помимо Бисопролола существует немало других аналогов. И выглядят они следующим образом:

Есть у Конкора, Бисопролола и всех вышеперечисленных их аналогов противопоказания к применению:

1. Средства не рекомендуется принимать при острой форме сердечной недостаточности.
2. Навредить медикаменты могут при брадикардии и синоатриальной блокаде.
3. Запрещено принимать эти лекарства детям до 18 лет.
4. Воздержаться от приема бета-блокаторов желательно и при бронхиальной астме.
5. Еще одно противопоказание – кардиогенный шок.

Бисопролол

Рубрика: Лекарства от гипертонии Бета-блокаторы

Бисопролол — лекарство из группы бета-блокаторов, которое широко применяется для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе:

• сердечной недостаточности;
• ишемической болезни сердца;
• нарушений сердечного ритма;
• для профилактики приступов стенокардии.

Бисопролол обладает значительными преимуществами, которые обеспечили ему популярность среди врачей и пациентов. Подробно об этих преимуществах мы рассказываем в статье.

Оригинальный бисопролол называется “конкор”, и его производит фирма Merck в Германии. К счастью, срок действия патента на этот препарат давно прошел. Поэтому на рынке существуют множество доступных по цене “дженериков” бисопролола, которые не уступают по эффективности оригинальному лекарству конкор.

Важно для пациентов! Не используйте бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Обратитесь к квалифицированному врачу! Лекарства от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний можно принимать только по назначению врача. Иначе побочные эффекты могут нанести катастрофический вред вашему здоровью. В то же время, рекомендуем вам ознакомиться с эффективной методикой лечения гипертонии без лекарств.

Бисопролол: инструкция

Эта статья состоит из инструкции по применению бисопролола, которая дополнена информацией из медицинских журналов. Официальная инструкция к лекарству бисопролол написана не слишком понятно, хотя и подробно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы можно было быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Показания к применению

Показания к применению бисопролола:

• артериальная гипертония;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• нарушения сердечного ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• аритмии на фоне пролапса митрального клапана и тиреотоксикоза;
• хроническая сердечная недостаточность.

Как это лекарство усваивается, действует и выводится из организма (фармакокинетика)

При первичном прохождении через печень метаболизируется (“теряется”) не более 10-20% принятой дозы лекарства. Биодоступность бисопролола составляет по разным данным 80-90%. Выводится препарат из организма примерно на 50% печенью и на 50% почками. Это называется “сбалансированный клиренс” и позволяет осторожно использовать бисопролол для пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35% (слабое связывание). Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Инструкция к бисопрололу дает информацию, что около 98% дозы выводится с мочой, из них 50% — в неизменном виде. Не более 2% выводится с желчью. Период полувыведения — длительный, 10-12 часов. Это позволяет назначать бисопролол всего 1 раз в сутки. На усвоение этого лекарства прием пищи не влияет, поэтому его не обязательно принимать натощак.

Преимущества бисопролола перед другими бета-блокаторами

1. Бисопролол достаточно принимать 1 раз в день. Причем одна таблетка этого препарата хорошо контролирует артериальное давление в течение целых суток, что доказано исследованиями.
2. Его не обязательно принимать натощак — можно и после еды, с тем же успехом.
3. Бисопролол обладает свойством высокой селективности. Что это такое, вы можете узнать в статье “Бета-блокаторы: общие сведения ”. Благодаря этому, у него намного меньше побочных эффектов, чем у бета-блокаторов старого поколения.
4. В частности, препарат не ухудшает потенцию у мужчин. Это было доказано по результатам плацебо-контролируемого исследования, когда пациенты не знали, какое лекарство они на самом деле принимают.
5. Поскольку режим приема бисопролола удобный и пациенты редко сталкиваются с побочными эффектами, то они более охотно принимают таблетки.
6. Бисопролол является метаболически нейтральным препаратом. Он не влияет на обмен холестерина, триглицеридов и глюкозы в крови. Поэтому его можно назначать больным сахарным диабетом 2 типа, а также людям, у которых повышенный риск диабета.
7. Его можно назначать пожилым людям, и вероятность побочных эффектов при этом будет меньше, чем от использования бета-блокаторов предыдущего поколения.
8. На рынке есть в наличии множество дженериков бисопролола. Их выпускают разные фармацевтические компании, которые конкурируют между собой. Таким образом, лечение этим бета-блокатором становится доступным по цене.

Применение бисопролола для лечения гипертонии

Применение бисопролола для лечения гипертонии имеет значительные преимущества для пациентов. Провели сравнительные исследования этого лекарства с другими бета-блокаторами. Обнаружилось, что их эффект схож, если судить об интенсивности понижения артериального давления. Однако при анализе показаний суточного мониторирования давления выяснилось, что бисопролол сохранял свое действие в утренние часы следующего дня. Тогда как другие бета-блокаторы похвастаться этим не могли. Они уменьшали или полностью прекращали свое гипотензивное действие за 2-4 часа до приема очередной дозы препарата.

Бисопролол позволяет эффективно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений не только в покое, но и при физических нагрузках. Исследование группы пациентов показало, что в этом плане он действует лучше, чем метопролол. Можно, следовательно, подчеркнуть такие особенности эффекта бисопролола, как устойчивость и равномерность действия в течение суток.

Мониторинг артериального давления в течение суток подтверждает, что бисопролол сохраняет свою анти-гипертоническую активность как днем, так и ночью, не искажая при этом циркадные (суточные) вариации давления крови. Вероятно, снижение повышенного ночного давления играет важную роль в уменьшении гипертрофии левого желудочка сердца на 14-15%, которое наблюдается за период применения бисопролола в течение 6 месяцев.

Итак, бисопролол даже без сочетания с другими лекарствами обеспечивает нужный эффект у многих больных, которые страдают мягкой или умеренной гипертонией. Диастолическое (нижнее) давление < 90 мм рт. ст. достигается у 60-88% больных при дневной дозе препарата от 5 до 20 мг (однократный прием). Отличные фармакологические свойства бисопролола позволяют относить его к числу оптимальных бета-блокаторов. При тяжело протекающей гипертонии назначают комбинации бисопролола с другими препаратами (диуретики. ингибиторы АПФ и т. д.).

Помогает ли бисопролол сохранить контроль над артериальным давлением на долгий срок? Было проведено исследование, в котором принимали участие 102 пациента с артериальной гипертонией. За ними наблюдали в течение 36 месяцев, пока они принимали по 5-10 мг бисопролола в сутки, при этом не используя другие лекарства от давления. Обнаружилось, что эффект бисопролола по снижению артериального давления оставался стабильным как минимум в течение 3 лет, пока продолжалось исследование.

Сравнение с лекарствами от гипертонии из других классов

В течение 6 месяцев сравнивалось влияние бисопролола (10 мг в день) и ингибитора АПФ эналаприла (20 мг в день) на степень гипертрофии левого желудочка сердца. Оба препарата в одинаковой мере уменьшали признаки гипертрофии левого желудочка. Также исследователи не смогли найти разницу в снижении артериального давления у 24 больных старше 65 лет, принимавших в течение 6 недель 5-10 мг бисопролола или 25-50 мг каптоприла.

В ряде работ сопоставлялись эффекты бисопролола и антагонистов кальция. В частности, в 3-х исследованиях сравнивалось действие бисопролола и дигидропиридиновых препаратов: нифедипина или нифедипина-ретард, которые больные принимали один-два раза в день. Два из этих исследований были предприняты у больных с ранней гипертонией. Оказалось, что между медленно выделявшимся нифедипином (20-40 мг в день) и бисопрололом (10 мг в день) не было существенных различий.

В третьем исследовании 10 мг бисопролола сравнивали с 10-20 мг нифедипина (один раз в день). Оба препарата вызвали достоверное и, практически, равное понижение артериального давления (систолическое и диастолическое) через 4 недели лечения больных гипертонией.

Укажем, что бисопролол (конкор) в дозе 5-40 мг в день (в виде монотерапии, т. е. без других лекарств) снижал кровяное давление на 17-19% в 8 других исследованиях, проведенных у больных гипертонией I-II стадии с уровнем диастолического (“нижнего”) давления от 90 до 120 мм рт. ст. Лечение продолжалось от 6 до 56 недель, при этом нормализация давления достигалась у 79-94% пациентов с гипертонией.

Активность бисопролола сравнивали с эффективностью лечения гипертонии диуретиками. В одном из таких исследований сопоставлялось действие 10 мг бисопролола и 50 мг гипотиазида (дихлотиазида) вместе с 5 мг амилорида. Исследование проводилось у 34 больных, разделенных на две параллельные группы. К концу 30-го дня лечения артериальное давление намного сильнее понизилось в подгруппе больных, принимавших бисопролол. Так, диастолическое давление <90 мм рт. ст. было достигнуто в этой подгруппе у 88,2% больных против 23,5% — в подгруппе больных, лечившихся диуретиками.

Во втором сравнительном исследовании в 1998 году сопоставлялись диуретик хлорталидон и бисопролол. Диастолическое давление до уровня < 90 мм рт. ст. снизилось у 82% больных, принимавших бисопролол, и у 84% больных, лечившихся хлорталидоном. Эти результаты были получены после 4-недельного лечения. В то же время, хлорталидон часто вызывал негативные побочные эффекты, а именно значительное понижение уровня ионов калия в крови и возрастание концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Таким образом, сравнение бисопролола с другими таблетками от давления показывает, что этот высоко-селективный бета-блокатор не только не уступает, но во многом превосходит наиболее популярные препараты для лечения гипертонии.

Хроническая сердечная недостаточность

Бисопролол — эффективное лекарство для больных, которые страдают хронической сердечной недостаточностью. Это было подтверждено по результатам крупных международных исследований CIBIS (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) и CIBIS -2, которые проходили в 1993-1998 годах.

В этих исследованиях приняли участие более 3 тысяч пациентов. Их разделили на две группы. Пациенты одной группы получали бисопролол в дополнение к стандартной терапии ингибиторами АПФ. мочегонными. сосудорасширяющими лекарствами. сердечными гликозидами. Начальная дозировка бисопролола составляла 1,25 мг в сутки. Ее постепенно повышали до максимально переносимой, но не более 10 мг в сутки.

Пациенты во второй группе получали традиционные лекарства при хронической сердечной недостаточности, но вместо бисопролола — плацебо, т. е. “пустую” таблетку. Никто из больных не знал, принимает он настоящий бисопролол или плацебо. Врачи, которые выдавали им таблетки, тоже этого не знали. Это называется двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Оно позволяет получить самые достоверные результаты.

На фоне лечения бисопрололом у пациентов снизились:

• общая смертность — на 34%;
• риск внезапной смерти — на 44%;
• общее число госпитализаций — на 20%;
• случаи госпитализации в связи с утяжелением симптомов сердечной недостаточности — на 36%.

Вывод: бисопролол полезен при хронической сердечной недостаточности различного происхождения. Этот препарат снижает риск внезапной смерти, частоту повторной госпитализации, а также улучшает качество жизни больных.

Лечение бисопрололом ишемической болезни сердца

В 1996 году были опубликованы результаты исследования TIBBS (Total Ischaemic Burden Bisoprolol Study). В нем сравнивалась эффективность бисопролола и антагониста кальция нифедипина при лечении ишемической болезни сердца. В исследовании приняли участие 330 больных, у каждого из которых отмечалась стабильная стенокардия напряжения, а также как минимум 2 эпизода преходящей ишемии миокарда за время 48-часового ЭКГ-мониторирования.

Сначала пациенты в течение 4 недель получали терапию 10 мг в сутки бисопролола или нифедипин продленного действия по 20 мг 2 раза в сутки. На следующие 4 недели дозировки обеих препаратов удвоили. Все это время пациенты не знали, какое лекарство они принимают. Врачи, которые давали им таблетки, тоже этого не знали. Это называется двойное слепое исследование. Результаты оказались следующие:

Пациенты Показатели эффективности лечения ишемической болезни сердца Количество эпизодов преходящей ишемии миокарда Суммарная продолжительность эпизодов преходящей ишемии миокарда, минут Было Стало Было Стало Группа бисопролола 8,1±0,6 3,2±0,4 99,3±10,1 31,9±5,5 Группа нифедипина 8,3±0,5 5,9±0,4 101,6±9,1 72,6±8,1

Вторая фаза исследования показала, что от удвоения дозировок лекарственных средств мало пользы. Потом за пациентами наблюдали еще в течение года. Обнаружили, что у тех, кто лечился бисопрололом, дела обстоят лучше, чем у тех, кто получал нифедипин. Авторы исследования рассчитали общую частоту коронарных событий, которые включали в себя:

• смерть
• острый инфаркт миокарда
• госпитализацию по поводу нестабильной стенокардии.

Частота коронарных событий среди пациентов группы бисопролола составила 22,1%, а у пациентов из группы нифедипина — 33,5%. Следовательно, бисопролол является одним из эффективных лекарств для лечения ишемической болезни сердца.

Здесь мы добавим, что американские врачи Stephen T. Sinatra и James C. Roberts в своей книге Reverse Heart Disease Now (2008 год) вообще не рекомендуют использовать лекарства из группы антагонистов кальция.

Если вам назначили антагонисты кальция, то вместо этого они советуют принимать таблетки магния. Вы получите тот же лечебный эффект, но без вредных побочных эффектов. Антагонисты кальция вызывают много нежелательных реакций. В частности, запоры и отеки ног. Магний — наоборот, не только понижает артериальное давление и улучшает работу сердца, но и приносит другую пользу для здоровья.

Как принимать бисопролол (дозировка)

Для лечения гипертонии назначать бисопролол можно с начальной дозы 5 мг в сутки, постепенно повысить ее до 10 мг в сутки. При ишемической болезни сердца дозировка бисопролола может составлять 2,5-10 мг в сутки. Она подбирается строго индивидуально, пока не будет достигнута целевая частота пульса 50-60 ударов в минуту.

Пациенты! Еще раз повторяем: самолечение бисопрололом — плохая идея. Сдайте анализы, пройдите обследования, найдите хорошего врача и обратитесь к нему!

При хронической сердечной недостаточности бисопролол назначают в дополнение к терапии мочегонными лекарствами и ингибиторами АПФ. Начальная доза — 1,25 мг в сутки. Если пациент хорошо переносит лечение, то ее можно осторожно повышать в течение 1-2 месяцев. Максимальная доза — 10 мг в сутки.

Если у больного обнаружено нарушение функции почек или печени легкой или средней степени, то коррекция дозы бисопролола не требуется. При терминальной стадии печеночной недостаточности доза не должна превышать 10 мг в сутки. То же самое, если анализы показывают клиренс креатинина 20 мл/мин или ниже. Пожилым больным дозировки бисопролола врач подбирает “на общих основаниях”.

Противопоказания

Список противопоказаний для применения бисопролола:

• шок (в т. ч. кардиогенный)
• атриовентрикулярная блокада II и III степени
• синдром слабости синусового узла
• выраженная синоатриальная блокада
• брадикардия (пульс слабее 50 ударов в минуту)
• выраженная гипотония (систолическое “верхнее” артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)
• гиперчувствительность к бетаксололу или другим бета-блокаторам
• тяжелые формы бронхиальной астмы, перенесенные обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема легких
• поздние стадии нарушений периферического кровообращения (атеросклероз сосудов нижних конечностей, осложненный гангреной, синдромом Рейно, перемежающейся хромотой, болью в покое)
• одновременное лечение ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Бисопролол с осторожностью назначают в следующих ситуациях:

• печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• миастения;
• тиреотоксикоз (стойко повышенный уровень гормонов щитовидной железы);
• сахарный диабет;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• депрессия (в т.ч. перенесенная ранее);
• псориаз;
• пожилой возраст пациента.

Бисопролол считается одним из самых “щадящих” бета-блокаторов. Поэтому он лучше других подходит в сложных ситуациях, т. е. при заболеваниях печени и почек, при сахарном диабете, бронхиальной астме, а также для больных пожилого возраста.

Побочные эффекты

В инструкции к бисопрололу перечислен значительный список побочных эффектов, как и для всех лекарств из группы бета-блокаторов. Но бисопролол переносится пациентами намного лучше, чем бета-блокаторы более старого поколения. Больные меньше жалуются на побочные эффекты, а тяжелые нежелательные реакции встречаются весьма редко.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головокружения, головные боли, ночные кошмары, депрессивные состояния, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, состояние хронической усталости, у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно — нарушения чувствительности в конечностях, дрожание рук.

Со стороны органов чувств: проблемы со зрением, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление соединительной оболочки глаз), сухость и болезненность глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости и ослабление сократимости сердечных мышц, атриовентрикулярная блокада (развитие полной поперечной блокады вплоть до остановки сердца), нарушения ритма сердца, ухудшение состояния при хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки лодыжек, стоп), артериальная гипотония, ортостатическая гипотония, проявления спазмов сосудов (ухудшение нарушений периферического кровообращения, похолодание ног, синдром Рейно), приступы боли в груди.

Со стороны пищеварительной системы: ощущения сухости слизистой оболочки полости рта, приступы тошноты, рвота, боли в животе, запор или диарея, расстройства функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, недостаточность выделения желчи — холестаз), нарушения чувства вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затрудненность дыхания при назначении бисопролола в высоких дозах (из-за утраты селективности), ларинго- и бронхоспазм у предрасположенных к этому пациентов.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом повышение сахара в крови или наоборот гипогликемия у тех больных, которые лечатся инсулином, а также ослабление функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.

Дерматологические побочные эффекты: усиление потоотделения, приливы крови к коже, экзантема, псориазоподобные явления на коже, в случае псориаза — обострение симптомов.

Изменения показателей анализов крови: тромбоцитопения (из-за необычных кровотечений и кровоизлияний), лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности ферментов печени АЛТ, ACT, а также уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия — уменьшение частоты сердечных сокращений у плода.

Прочие побочные эффекты бисопролола: боль в спине, артралгия (болезненность в суставах), ослабление либидо, снижение потенции (редко — 0,5%), синдром отмены (более частые приступы стенокардии, повышение артериального давления).

Можно сделать суждение о месте, которое занимает тот или иной препарат в системе лечения гипертонии, если исследовать его переносимость больными. По этому поводу можно сказать следующее. Побочные эффекты бисопролола (оригинального препарата конкора и последующих дженериков), в общем, аналогичны тем, которые вызывает применение других бета-блокаторов. Но случаются они намного реже, чем если использовать бета-блокаторы старого поколения (пропранолол, атенолол и другие).

В исследовании, включавшем более 2000 больных, страдавших в основном мягкой и умеренной гипертонией, через 8 недель непрерывного лечения только 1,2% больных отказались от приемов конкора (оригинальный препарат бисопролола) из-за побочных реакций. При этом 11,6% пациентов предъявляли жалобы на побочные реакции, в том числе на головокружения (3,2%), утомляемость (2,6%), головную боль.

Могут представить интерес наблюдения сотрудников больницы №1 Санкт-Петербурга, применявших лекарство конкор для лечения гипертонии. Они сравнивали действие бисопролола у больных гипертонией и у пациентов-”сердечников” с нормальным артериальным давлением. Оказалось, что у гипертоников препарат в течение первых четырех недель снижал повышенное систолическое (верхнее) давление на 25 мм, диастолическое (нижнее) давление - на 12 мм рт. ст. При этом в группе пациентов с начальным нормальным давлением степень его понижения не превышала 7/5 мм рт. ст. Частота пульса в обеих группах обследованных уменьшилась в равной степени на 14 ударов в минуту.

Очевидно, что немногочисленные и не тяжелые побочные реакции бисопролола не могут создавать препятствий для широкого использования этого препарата у больных гипертонией и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Взаимодействия с другими лекарствами

Лекарственные препараты для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), а также фенитоин при внутривенном введении, повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения артериального давления.

К сведению пациентов, страдающих сарахрым диабетом. Бета-блокаторы ослабляют эффективность инсулина и таблеток, понижающих сахар, а также могут опасно маскировать симптомы развития гипогликемии (сердцебиение, повышение артериального давления). Здесь следует указать, что у бисопролола эти эффекты выражены намного слабее, чем у более старых бета-блокаторов (пропранолол).

Под влиянием бисопролола снижается клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина). Соответственно, повышается их концентрация в плазме. Особенно это касается тех больных, у которых вследствие курения клиренс теофиллина был исходно повышенный.

Эффект бисопролола по снижению артериального давления ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), гормональные контрацептивы и эстрогены для заместительной гормональной терапии (задержка ионов Na+).

Существуют препараты, которые в комбинации с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии (уменьшение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту), AV-блокады, сердечной недостаточности или остановки сердца. В список этих лекарств входят:

• сердечные гликозиды;
• метилдопа;
• резерпин и гуанфацин;
• верапамил и дилтиазем;
• амиодорон;
• другие антиаритмические лекарственные средства.

Следующие препараты и классы лекарств усиливают эффект бисопролола по снижению артериального давления:

• нифедипин;
• диуретики (мочегонные лекарства);
• клонидин (клофелин) ;
• симпатолитики;
• гидралазин;
• другие лекарства от гипертонии.

Удлиняется действие недеполяризующих миорелаксантов, а также антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этиловый спирт, успокаивающие и снотворные препараты — все они в комбинации с бисопрололом усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО, потому что артериальное давление может чрезмерно понижаться. Между назначением ингибиторов МАО и бисопролола нужно делать перерыв в лечении не менее 14 дней.

Риск развития нарушений периферического кровообращения повышается, если одновременно с бисопрололом использовать негидрированные алкалоиды спорыньи. Также вероятность нарушений периферического кровообращения повышает эрготамин. Концентрацию бисопролола в плазме повышает сульфасалазин. А препарат рифампицин укорачивает период его полувыведения.

Аналоги бисопролола. Оригинальный бисопролол конкор и аналоги

Оригинальный препарат бисопролол называется конкор, и его выпускает в Германии крупная международная фармацевтическая компания Merck. Это лекарство пользуется популярностью для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, потому что обладает доказанной эффективностью. Поэтому как только срок действия патента закончился, другие компании начали выпускать аналоги бисопролола.

Множество этих препаратов доступны на лекарственном рынке. Вот краткий список дженериков бисопролола:

• Бипрол;
• Бисогамма;
• Нипертен;
• Бисопролол-Лугал;
• Бисопролол-Прана;
• Бисопролол-ратиофарм.

Приведенный список — далеко не полный. Каждый из производителей аналогов бисопролола стараются убедить врачей, что именно их препарат соответствует международным стандартам качества и по эффективности не уступает оригинальному конкору. У практикующего доктора будет свое мнение. Единой общепринятой точки зрения по этому вопросу пока нет, потому что дженериков бисопролола слишком много.

Аналоги бисопролола выпускают фармацевтические фирмы, которые конкурируют между собой за “благосклонность” врачей и их пациентов. Такая ситуация делает лечение этим бета-блокатором весьма доступным по цене.

Бисопролол: выводы

Бисопролол — это современный селективный препарат из группы бета-блокаторов. Он обладает доказанной высокой эффективностью при лечении гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Побочные эффекты вызывает относительно редко, хорошо переносится больными. У многих пациентов бисопролол позволяет понизить артериальное давление до целевых уровней, а также снизить частоту приступов стенокардии и проявлений сердечной недостаточности.

Это лекарство не оказывает отрицательного влияния на гладкую мускулатуру бронхов, периферические артерии (которые снабжают кровью ноги), уровень сахара, триглицеридов и холестерина в крови. Бисопролол улучшает качество жизни пациентов, повышает прогноз ее продолжительности. В России он включен в Федеральную программу льготного лекарственного обеспечения больных.

К записи оставлено 4 коммент.

Не нашли информацию о лечении гипертонии, которую искали?

Бисопролол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• астения;
• депрессия;
• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• потеря сознания;
• галлюцинации;
• «кошмарные» сновидения;
• судороги;
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
• нарушение зрения;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• сухость и болезненность глаз;
• нарушение слуха;
• конъюнктивит;
• синусовая брадикардия;
• выраженное снижение АД;
• нарушение AV-проводимости;
• ортостатическая гипотензия;
• декомпенсация ХСН;
• периферические отеки;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
• боль в груди;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• запор;
• заложенность носа;
• затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
• у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
• гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
• гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• аллергический ринит;
• усиление потоотделения;
• гиперемия кожи;
• обострение симптомов псориаза;
• алопеция;
• мышечная слабость;
• судороги в икроножных мышцах;
• артралгия;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нарушение потенции;
• синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
• период лактации;
• одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
• одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол OBL;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол ратиофарм;
• Бисопролол Сандоз
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола гемифумарат;
• Бисопролола фумарат;
• Бисопролола фумарат Фармаплант;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

В кардиологической практике широко применяется такой В-адреноблокатор, как бисопролол. Инструкция по применению позволит понять, как действует лекарство, когда его можно использовать, как это правильно делать, какие побочные эффекты можно ожидать. Но принимать подобные средства без рекомендации врача ни в коем случае нельзя, иначе можно навредить собственному здоровью.

Основные эффекты

Бисопролол вызывает 3 основных эффекта:

• снижение давления;
• нормализация ритма;
• устранение ишемии миокарда.

Все это обусловлено блокированием симпатического влияния на В 1 -адренорецепторы. В результате наблюдается снижение частоты сокращений сердца, замедление проводимости, снижение сократимости миокарда. На этом фоне уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Диастола становится продолжительнее, что позволяет сердцу получать достаточное количество крови, обеспечивающей нормальное функционирование органа.

Блокируя действие катехоламинов на рецепторы, расположенные в почках, происходит подавление активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, что также дополнительно способствует снижению системного давления. Этот В-адреноблокатор не имеет собственной симпатомиметической активности и не оказывает стабилизирующее действие на мембраны клеток.

При увеличении дозы лекарство начинает блокировать В 2 -адренорецепторы, расположенные в гладкомышечных клетках сосудов и бронхиального дерева, а также рецепторов, отвечающих за регуляцию метаболических процессов. Это является причиной возникновения характерных нежелательных реакций.

Фармакокинетика

Бисопролол хорошо всасывается в пищеварительном тракте, практически на 90 %. Биодоступность составляет также порядка 90 %, и она не зависит от приема пищи. С белками плазмы связывается на 30 %. Спустя 2–3 часа после приема в крови достигается максимальная концентрация лекарственного вещества. В это же время максимально проявляется его действие, которое продолжается в течение суток.

Примерно половина действующего вещества подвергается биотрансформации в печени. При этом образуются метаболиты, не обладающие собственной активностью. Они выводятся преимущественно почками. 50 % лекарства покидает организм в неизмененном виде тем же путем. Период выведения составляет 10–12 часов.

Активное вещество в небольших количествах проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Достоверных данных о проникновении в грудное молоко нет.

Показания и способы применения

Существует всего 3 показания к применению бисопролола:

1. Артериальная гипертензия.
2. Хроническая сердечная недостаточность.
3. ИБС: стабильная стенокардия.

Лекарство выпускается в таблетках, которые следует принимать внутрь 1 раз в день, не разжевывая. Рекомендуется делать это утром либо до, либо после еды. Таблетка запивается небольшим количеством воды. Желательно не использовать для этих целей сок грейпфрута, который замедляет метаболизм активного вещества и увеличивает его содержание в крови. Нельзя одновременно принимать алкоголь, так как возможно чрезмерное снижение давления вплоть до ортостатического коллапса.

В зависимости от целей терапии доза подбирается индивидуально. Большое значение имеет исходное состояние пациента, его давление и частота сокращений сердца . Начинают с небольшой дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии она обычно составляет 5 мг. В последующем дозировка может быть увеличена до 10 мг. В редких случаях суточная доза достигает 20 мг.

Если предполагается лечение хронической сердечной недостаточности, то терапию начинают с минимальной дозы 1,25 мг. Раз в 2 недели доза увеличивается до максимально возможной. Состояние пациента постоянно контролируется: оценивается пульс, артериальное давление и симптомы ХСН. При необходимости дозу снижают.

При умеренных нарушениях функции печени и почек корректировка дозы не требуется. Если изменения выраженные, то необходим особый контроль. У людей пожилого возраста используются стандартные дозировки. Если требуется отмена препарата, то делают это постепенно.

Людям, которые водят транспортное средство или работают со сложными механизмами, принимать бисопролол можно. Хотя в начале лечения следует соблюдать осторожность ввиду возможных индивидуальных реакций на фоне лечения.

Противопоказания к применению

Противопоказаний для использования этого лекарства намного больше, чем показаний:

• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная или атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, если нет кардиостимулятора;
• частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
• острая или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, когда требуется использование инотропных препаратов, усиливающих сокращения миокарда;
• кардиогенный шок;
• выраженная гипотония (менее 90 мм рт. ст.);
• болезни легких с бронхиальной обструкцией: тяжелая бронхиальная астма, ХОБЛ;
• феохромоцитома без предварительного назначения альфа-адреноблокаторов;
• выраженные нарушения периферического кровообращения, в том числе синдром Рейно;
• лица, не достигшие 18 лет;
• индивидуальная непереносимость;
• метаболический ацидоз;
• период лактации.

Помимо противопоказаний существуют состояния, при которых бисопролол использовать можно, но с осторожностью. Сюда относятся:

• вариантная стенокардия (Принцметала);
• избыточная функция щитовидной железы – тиреотоксикоз;
• сахарный диабет 1 типа или диабет 2 типа со значительными колебаниями сахара крови;
• значительные нарушения в работе печени и почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• атриовентрикулярная блокада 1 степени;
• врожденные пороки сердца, а также приобретенные клапанные пороки со значительными нарушениями гемодинамики;
• псориаз;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• проведение терапии с целью десенсибилизации организма;
• строгие ограничения в питании.

При таком особом состоянии, как беременность, таблетки принимать можно, но только если это на самом деле необходимо . Практически все В-адреноблокаторы ухудшают кровоток в плаценте, а это может негативно сказаться на развитии плода. Поэтому во время лечения необходимо постоянно контролировать состояние не только матери, но и будущего ребенка. Если начинают проявляться побочные эффекты, то лекарственное средство лучше заменить на более безопасное.

Лечение следует прекратить примерно за 72 часа до предполагаемой даты родов. Но если беременная женщина принимала препарат до самых родов, то после рождения малыша в первые 3 дня его жизни контролируют ЧСС и уровень сахара крови. Это связано с большой вероятностью развития брадикардии и гипогликемии.

Нежелательные эффекты

Обычно лечение переносится очень хорошо, поскольку этот В-адреноблокатор является высокоселективным. Но побочные эффекты все же могут возникать. Обычно риск их появления возрастает при увеличении дозы свыше 10 мг.

1. Сердечно-сосудистая система: чаще всего наблюдается значительное урежение ритма (брадикардия); могут нарастать симптомы ХСН; возможно избыточное снижение давления и развитие ортостатической гипотензии. Могут развиваться внутрисердечные блокады. При нарушении кровообращения на периферии наблюдается похолодание конечностей.
2. Нервная система: чаще всего наблюдаются головная боль и головокружение, в редких случаях возможна потеря сознания.
3. Общие симптомы: астения и быстрая утомляемость.
4. Психические расстройства встречаются нечасто: депрессивное состояние, нарушения сна, иногда появляются галлюцинации и кошмары по ночам.
5. Органы зрения и слуха: уменьшение образования слезной жидкости, конъюнктивит, снижение слуха.
6. Органы дыхания: чаще всего можно наблюдать бронхоспазм у людей, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ, но иногда развивается аллергический ринит.
7. Органы пищеварения: тошнота, рвота, частый жидкий стул, реже развивается гепатит.
8. Костно-мышечная система редко реагирует на лекарство в виде мышечной слабости и судорог.
9. Кожные покровы: аллергические реакции проявляются кожными высыпаниями, зудом, покраснением кожи, иногда наблюдается локальное выпадение волос. Могут обостряться симптомы псориаза или возникает сыпь, напоминающая это заболевание.
10. Репродуктивная система страдает редко: возможно снижение потенции.
11. При проведении лабораторных исследований могут выявляться нарушения липидного профиля в виде увеличения содержания триглицеридов. Может повышаться в крови содержание печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).

При передозировке чаще всего наблюдается АВ-блокада, гипотония, гипогликемия, иногда бронхоспазм, в особо тяжелых случаях – острая сердечная недостаточность. Появление таких симптомов требует немедленной отмены лечения и использования симптоматических средств. Внутривенно вводится атропин, при гипотонии – плазмозамещающие растворы и сосудосуживающие средства. Могут использоваться адреномиметики (адреналин). В редких случаях может понадобиться установка кардиостимулятора.

Если нарастают симптомы ХСН, то к лечению добавляют мочегонные, сосудорасширяющие средства. Может потребоваться введение сердечных гликозидов. Бронхоспазм купируется с помощью В 2 -адреномиметиков или эуфиллина. При гипогликемии внутривенно вводится раствор глюкозы.

Взаимодействие с лекарственными средствами других групп

Бисопролол редко используется самостоятельно. Больные часто вынуждены принимать несколько лекарственных препаратов, которые могут взаимодействовать друг с другом. Это необходимо учитывать, чтобы минимизировать риск побочных реакций и повысить эффективность лечения.

Нежелательно принимать бисопролол со следующими препаратами:

• 1 класс антиаритмических средств, например, лидокаин, дизопирамид, хинидин, так как усиливается угнетающее влияние на атриовентрикулярную проводимость и силу сердечных сокращений;
• недигидропиридиновые антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), которые могут способствовать еще большему снижению сократимости миокарда, блокадам и гипотонии;
• средства от давления центрального действия, например, метилдопа, моксонидин и клофелин, могут также способствовать усилению гипотензивного эффекта, брадикардии. Если такие препараты резко отменяются, а прием В-адреноблокатора продолжается, то может развиться «рикошетная» артериальная гипертензия;
• ингибиторы МАО (кроме МАО-В).

Комбинации, при которых следует соблюдать осторожность:

• Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нифедипин) помимо усиления гипотензивного эффекта бисопролола, у больных с ХСН могут ухудшать сократительную функцию сердечной мышцы.
• Антиаритмические препараты 3 класса, в частности, амиодарон, могут усугублять нарушения проводимости через атриовентрикулярное соединение.
• Использование В-блокаторов в виде глазных капель может усиливать системные эффекты этой группы препаратов, применяемых в таблетках. При этом урежается пульс и снижается давление. Обычно такая комбинация возможна при глаукоме.
• Парасимпатомиметики, которые часто входят в состав глазных капель, например, пилокарпин, физостигмин, также увеличивают риск развития брадикардии и нарушения проводимости в виде блокады.
• Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты повышают риск падения глюкозы в крови. В-адреноблокаторы при этом маскируют такой важный симптом гипогликемического состояния, как тахикардия.
• Сердечные гликозиды способствуют урежению пульса.
• Снижают эффективность лечения нестероидные противовоспалительные препараты, В-адреномиметики (добутамин, изопреналин). Если одновременно используются адреномиметики неселективные, например, адреналин, норадреналин, то усиливается сосудосуживающее действие.
• Психотропные препараты из разряда барбитуратов, антидепрессантов (трициклических), фенотиазинов, способны усиливать гипотензивное действие.
• Если бисопролол назначается одновременно с мефлохином, а это возможно при лечении малярии, то следует учитывать высокий риск развития брадикардии.
• Средства, применяемые для общего наркоза, увеличивают вероятность гипотонии и угнетения сердечной деятельности.

Форма выпуска и аналоги

Бисопролол имеет только одну форму выпуска – таблетки, которые могут содержать 2,5; 5 и 10 мг действующего вещества. Количество таблеток в одной упаковке может варьировать от 14 до 100 штук в зависимости от производителя. Хранить лекарство следует при температуре не выше 30°. С момента производства лекарство пригодно к использованию в течение 5 лет.

Аналогов существует много, но оригинальным является препарат Конкор. Дозировки составляют 5 и 10 мг. Производителем является фармацевтическая компания Мерк, Германия. Особая форма препарата Конкор Кор отличается дозой действующего вещества, которая составляет 2,5 мг.

Другими известными аналогами являются:

• Арител и Арител Кор – производятся в России компанией ЗАО «Канонфарма продакшн»;
• Бидоп и Бидоп Кор – аналог, выпускаемый венгерской компанией Gedeon Richter;
• Биол – производится в Словении фармкомпанией Lek;
• Бипрол – «Нижфарм», Россия;
• Кординорм и Кординорм Кор – Actavis, Исландия;
• Нипертен – аналог компании KRKA, выпускается заводом, расположенным на территории России;
• Коронал – Zentiva, Словацкая Республика.

Кроме того, существует много небрендированных аналогов. Что лучше выбрать, подскажет врач. Конечно, оригинальный бисопролол самый исследованный, с доказанной эффективностью, но стоит дороже. Цена дженериков вполне доступная, поэтому такое лечение может позволить себе абсолютно любой человек. Да и многие аналоги уже доказали свою биоэквивалентность оригиналу.

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Бисопролол. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Бисопролол, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии стенокардии и снижения давления у детей и взрослых. В инструкции перечислены аналоги Бисопролола, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Бисопролол — селективный блокатор альфа 1-адренорецепторов, который широко применяется в кардиологической практике. Для чего врачи его назначают? Согласно инструкции к Бисопрололу, показаниями для его назначения являются артериальная гипертония, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушение сердечного ритма.

Форма выпуска и состав

Бисопролол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 30 шт. в полимерных или стеклянных банках, по 1 банке в картонной пачке). Активное вещество – бисопролола фумарат, в 1 таблетке – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Фармакологические свойства

Препарат оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное (противоишемическое) действие. Он блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает ЧСС и сердечный выброс. Бисопролол понижает проведение электрического возбуждения по сердцу, т.е. атриовентрикулярную проводимость.

В больших дозах (более 0,02 г) лекарственный препарат оказывает блокирующее действие на бета2-адренорецепторы, в основном, в гладких мышцах сосудов и в бронхах. Максимальный эффект от действия препарата развивается спустя 1-3 часа после приема и продолжается в течение суток.

От чего помогает Бисопролол

Показания к применению включают такие патологии, как:

• стенокардия (ишемическая болезнь сердца);
• артериальная гипертензия (стойкое повышение артериального давления);
• аритмия на фоне пролапса митрального клапана;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• синусовая тахикардия (нарушения сердечного ритма).

Кроме того, Бисопролол назначают пациентам для лечения хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии (совместно с ингибиторами, АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами).

Инструкция по применению

Бисопролол рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Применение при стабильной стенокардии и артериальной гипертензии следует начинать с 2,5-5 мг в сутки с последующим увеличением до 5-10 мг, не превышая суточной дозы в 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности назначение возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации на протяжении последних 6 недель. В течение первой недели такие пациенты принимают 1,25 мг препарата 1 раз в сутки. Вторую неделю препарат назначается по 2,5 мг в сутки, третью неделю – по 3,75 мг, с четвертой по восьмую неделю – по 5 мг, с восьмой по двенадцатую неделю – по 7,5 мг, после двенадцатой недели суточную дозу Бисопролола увеличивают до 10 мг.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью после начала приема препарата в течение первых нескольких часов должны быть проверены артериальное давление, проводимость, частота сердечных сокращений на соответствие норме.

В случае если все показатели в порядке возможно дальнейшее увеличение дозы, если есть отклонения – необходима отмена препарата. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочное действие

• диарея;
• нарушение зрения;
• затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
• усиление потоотделения;
• астения;
• ортостатическая гипотензия;
• нарушение потенции;
• аллергический ринит;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• боль в груди;
• сыпь;
• мышечная слабость;
• конъюнктивит;
• кожный зуд;
• головокружение;
• заложенность носа;
• выраженное снижение АД;
• артралгия;
• головная боль;
• у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
• судороги;
• нарушение слуха;
• крапивница;
• гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
• нарушение AV-проводимости;
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• тошнота, рвота;
• гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
• синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД);
• гиперемия кожи;
• запор;
• судороги в икроножных мышцах;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
• алопеция;
• галлюцинации;
• кошмарные сновидения;
• сонливость;
• бессонница;
• декомпенсация ХСН;
• периферические отеки;
• синусовая брадикардия;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• сухость и болезненность глаз;
• обострение симптомов псориаза;
• повышенная утомляемость;
• депрессия;
• потеря сознания.

Противопоказания

По инструкции применение Бисопролола противопоказано при таких заболеваниях, как:

• выраженная синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• на поздних стадиях нарушения периферического кровообращения;
• при кардиогенном шоке;
• выраженная гипотензия;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• брадикардия при пульсе мене 50 уд/мин;
• гиперчувствительность к составу препарата Бисопролол, от чего эти таблетки могут вызвать побочные реакции;
• склонность к бронхоспазмам.

В случае передозировки препаратом могут наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, замедление частоты сердечных сокращений.

Для детей, при беременности и лактации

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Бисопролол пьют с осторожностью при псориазе (включая указания на псориаз в семейном анамнезе), сахарном диабете в фазе декомпенсации, предрасположенности к развитию аллергический реакций. При феохромоцитоме прием препарата возможен только после применения альфа-адреноблокаторов.

Перед проведением операций о приеме лекарства необходимо поставить в известность анестезиолога. Препарат следует принимать с осторожностью больным, чья работа связана с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

• Флоктафенин;
• Султоприд.

• с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
• с антагонистами кальция;
• с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
• С осторожностью средство назначают с:
• симпатомиметиками;
• Амифостином;
• сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
• антихолинэстеразными препаратами;
• нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
• повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
• симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать -адренергические рецепторы;
• производными эрготамина;
• антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
• Баклофеном;
• анестетиками;
• препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
• парасимпатомиметиками;
• блокаторами местного действия;
• антиаритмиеческими препаратами I и III класса.

Аналоги препарата Бисопролол

Одно и тоже активное вещество содержат аналоги:

1. Биол.
2. Корбис.
3. Конкор Кор.
4. Тирез.
5. Конкор.
6. Бипрол.
7. Бисопролол-Прана (-Лугал, -Ратиофарм, -Тева).
8. Кординорм.
9. Арител.
10. Бисомор.
11. Бидоп.
12. Нипертен.
13. Биоскард.
14. Бисокард.
15. Бисогамма.
16. Арител Кор.

Схожим действием обладают аналоги:

1. Бетак.
2. Небилет.
3. Беталок.
4. Небиволол.
5. Бревиблок.
6. Лидалок.
7. Атенолол.
8. Сердол.
9. Метопролол-Акри.
10. Метокард.
11. Небиватор.
12. Веро-Атенолол.
13. Вазокардин.
14. Метозок.
15. Бетакард.
16. Корданум.
17. Локрен.
18. Эгилок.
19. Невотенз.

Что лучше - Бисопролол или Конкор?

Конкор - это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата - немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Цена

В аптеках цена БИСОПРОЛОЛ, таблетки 10 мг (Москва), составляет 65 рублей за упаковку 30 штук.