Яд стрихнин — где опасность для человека.

Лекарственные формы
раствор для инъекций 0.1%

Производители
Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия)

ФармГруппа
Средства, стимулирующие преимущественно функции спинного мозга

Международное непатентованное наименование
Стрихнина нитрат

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Синонимы

Состав
Действующее вещество - стрихнина нитрат.

Фармакологическое действие
Общетонизирующее. Возбуждает ЦНС, преимущественно спинной мозг. Действует на вставочные нейроны спинного мозга и облегчает межнейронную передачу вследствие блокады эффектов тормозных аминокислотных нейромедиаторов (глицина). Блокируя процессы торможения, вызывает, таким образом, "возбуждающий" эффект. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС, способствует генерализации рефлекторных реакций. На фоне угнетения центров продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный) повышает их чувствительность к физиологическим возбуждающим импульсам. При ослаблении дыхания и гипотензии вызывает учащение и углубление дыхания, улучшает снабжение кислородом ЦНС и миокарда. Оказывает стимулирующее действие на органы чувств. Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при порезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000 - 1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока. Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).

Показания к применению
Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций, функциональные нарушения зрения, парезы и параличи, в т. ч. дифтерийного происхождения у детей, атония ЖКТ.

Противопоказания
Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит гепатит, эпилепсия, тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Побочное действие
Напряжение лицевых, затылочных и других мышц, диспноэ, затруднение дыхания, тетанические судороги.

Взаимодействие
Нет сведений.

Передозировка
Симптомы: при дозах 0,005-0,01 г или кумуляции: общее беспокойство, ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания), затылка и спины, повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.), затруднение вдоха и выдоха, мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку, дуновение ветра и др.), а затем и независимо от них: сознание сохранено, выраженное чувство страха и сильнейших болей от тонически сокращенных мышц, голова закинута назад, челюсти сжаты, мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица), кисти рук сжаты в кулаки, грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха, прекращение дыхания (мидриаз, угнетение сознания, непроизвольное мочеиспускание и дефекация и др.). Припадок длится 1 минуту, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15-30 минут. Далее припадки удлиняются (2 минуты и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3-6, редко 10) наступает паралич ЦНС и летальный исход. Лечение: обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, калия перманганат - окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.

Способ применения и дозировка
Подкожно, внутрь. Доза для взрослых: 0,0005-0,001 г 2-3 раза в сутки. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г-0,0005 г на прием, в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.

Особые указания
Нет сведений.

Условия хранения
Список А. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Литература
Энциклопедия лекарств 2004 год.

СТРИХНИН (Strychninum ) - стимулятор центральной нервной системы; основной алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux vomica) и нек-рых других растений сем. логаниевых (Loganiaceae), произрастающих в тропических р-нах Африки и Азии. По хим. строению является производным индола (см.).

В мед. практике используют (Strychnini nitras; син. Strychninum nitricum; ГФХ, сп. А); C 21 H 22 N 2 O 2 -HNO 3:

Бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1:90) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), практически не растворим в эфире; мол. вес (масса) 397,43. Водные р-ры имеют нейтральную или слабо-кислую реакцию. Их стерилизуют при £°100° в течение 30 мин.; 0,1% р-р стрихнина нитрата в ампулах подкислен (0,1 н. р-ром соляной к-ты) и имеет pH 3,0-3,7.

Оказывает стимулирующее влияние на спинной и в меньшей степени на головной мозг. Усиливает рефлекторную возбудимость сегментарного аппарата и уже в малых дозах повышает ее настолько, что даже слабые раздражения вызывают генерализованную двигательную реакцию. Одновременно с этим повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (желудка, кишечника, мочевого пузыря). Возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры, С. увеличивает амплитуду и частоту дыхательных движений, повышает АД. Эти эффекты особенно выражены на фоне предварительного угнетения бульбарных центров. С. усиливает также функцию анализаторов (повышает остроту зрения и расширяет поле зрительного восприятия, обостряет слух, обоняние, вкус). Изменения зрения связаны не только с влиянием С. на центральные компоненты зрительного анализатора, но и с прямым воздействием на сетчатку.

Возбуждающее действие на ц. н. с. зависит от неизбирательной активации прежде всего спинальных вставочных нейронов и нарушения процессов постсинаптического торможения. С. специфически взаимодействует с тормозными постсинаптическими рецепторами, понижая их чувствительность к тормозному медиатору глицину (см.). Возбуждением вставочных нейронов и ослаблением постсинаптического торможения объясняют облегчение генерализации рефлекторных ответов под влиянием С. В токсических дозах С. извращает реакцию тормозных рецепторов на глицин, что приводит к генерации возбуждающих потенциалов вместо тормозных.

С. легко всасывается через слизистые оболочки. В организме значительная часть введенного препарата разрушается в печени и только ок. 20% его в неизмененном виде выводится почками. Полное выделение происходит в течение 3-4 дней, вследствие чего при повторном приеме С. возможна его кумуляция.

В связи с малой широтой терапевтического действия применение С. весьма ограничено. Его используют гл. обр. для лечения парезов и параличей в восстановительном периоде, при ослаблении дыхания и сердечной деятельности в результате интоксикации, при нек-рых функциональных нарушениях зрения (амблиопия, амавроз), атонии желудка и кишечника.

Назначают внутрь и под кожу в виде 0,1% р-ра, взрослым внутрь по 0,0005-0,001 г 2-3 раза в день, детям старше 2 лет - по 0,0001 - 0,0005 г на прием в зависимости от возраста. Детям до 2 лет С. не назначают.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.

В экспериментальных исследованиях С. используют для анализа взаимоотношений нейронов и отдельных структур головного мозга между собой (метод так наз. стрихнинной нейронографии).

Токсический эффек т проявляется тетаническими судорогами. Преобладание тонуса разгибательных мышц обусловливает вытягивание конечностей и, выгибание туловища с запрокидыванием головы (опистотонус). Судороги возникают под влиянием внешних раздражений. В эксперименте они сохраняются у декапитированцых животных и исчезают только после разрушения спинного мозга. Смерть при отравлении С. наступает в результате спазма дыхательной мускулатуры с последующей асфиксией. Лечение отравления включает максимальное ограждение больного от внешних раздражителей, промывание желудка, назначение солевых слабительных и проведение форсированного диуреза (см. Отравления). При судорогах дают эфирно-кислородный наркоз, назначают транквилизаторы бензодиа-зепинового ряда, напр, диазепам, проводят искусственное аппаратное дыхание.

Применение С. противопоказано при гипертонической болезни, бронхиальной астме, склонности к судорогам, беременности, нефрите, гепатите.

Формы выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 0,1% р-ра. Порошок сохраняют в хорошо укупоренных банках.

Кроме стрихнина нитрата, в мед. практике используют также содержащие С. препараты чилибухи (см. Лекарственные растения), к к-рым относятся экстракт чилибухи сухой и настойка чилибухи.

Настойка чилибухи (Tinctura Strychni; син. Tinctura nucis vomicae; ГФХ, сп. Б) - прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Содержит ок. 0,25% стрихнина и бруцина.

Применяют как общетонизирующее средство и в качестве горечи (см.).

Назначают внутрь взрослым по 3-10 капель на прием. Детям старше 2 лет назначают по 1-3 капли на прием в зависимости от возраста.

Экстракт чилибухи сухой (Extractum Strychni siccum; син. Extractum nucis vomicae siccum; сп. A) - сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Содержит ок. 16% стрихнина и бруцина.

Показания к назначению такие же, как при применении стрихнина нитрата (см. выше). Назначают внутрь взрослым по 0,005-0,01 г на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

Стрихнин в судебно-медицинском отношении

Отравления С. относительно редки. Смертельные дозы С. при приеме внутрь для взрослых 0,1-0,3 г, для детей 0,005 г.

Заключение об отравлении С. как о причине смерти ставят на основании совокупности клин, проявлений, результатов суд.-мед. и лабораторных исследований. При вскрытии трупа обнаруживают венозное полнокровие внутренних органов, малокровие скелетных мышц, точечные кровоизлияния в мягкой мозговой оболочке и слизистой оболочке желудка. Иногда в содержимом желудка обнаруживают кристаллы солей С. При суд.-хим. исследовании С. извлекают из биол. материала подкисленным спиртом или водой и проводят реакцию с бихроматом калия в концентрированной серной к-те. При наличии С. наблюдается синефиолетовое окрашивание. Кроме того, содержание С. в биол. материале устанавливают биол. методом (на лягушках). Количественное определение С. осуществляют колориметрическим способом (см. Колориметрия), используя реакцию Малакена - Де-ниже, основанную на восстановлении С. ионами водорода в момент выделения и дальнейшем окислении продукта нитратом натрия. В ходе этой реакции наступает красное окрашивание. Кроме того, количественно С. определяют методом хроматографии на бумаге (см. Хроматография).

С. длительное время сохраняется в трупе, что обусловливает высокую информативность суд.-хим. исследования даже разложившегося трупа.

Библиография: Авдеев М. И. Курс судебной медицины, с. 394, М., 1959; А р у-ш а н я н Э. Б. Влияние стрихнина и других конвульсантов на процессы центрального тормошения, Фарм. и токсикол., т. 32, № 2, с. 236, 1969, библиогр.; 3 а к у-с о в В. В. Фармакология центральных синапсов, М., 1973; Руководство по судебно-медицинской экспертизе отравлений, под ред. Р. В. Бережного и др., М., 1980; Судебная медицина, под ред. В. М. Смольянинова, с. 251, М., 1975; Antiepileptic drugs, mechanism of action, ed. by G. H. Glaser a. o., p. 249, N. Y., 1980.

Э. Б. Арушанян; И. В. Буромский (суд.).

Брутто-формула

C 21 H 22 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Стрихнин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57-24-9

Характеристика вещества Стрихнин

Алкалоид чилибухи (Strychnos nux-vomica Loganiaceae). В медицинской практике применяют стрихнина нитрат — бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет очень горький вкус. Растворим в 90 частях холодной или 5 частях кипящей воды, в 70 частях холодного или 6 частях кипящего спирта, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - общетонизирующее .

Возбуждает ЦНС, преимущественно спинной мозг. Действует на вставочные нейроны спинного мозга и облегчает межнейронную передачу вследствие блокады эффектов тормозных аминокислотных нейромедиаторов (глицина). Блокируя процессы торможения, вызывает, таким образом, «возбуждающий» эффект. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС, способствует генерализации рефлекторных реакций. На фоне угнетения центров продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный) повышает их чувствительность к физиологическим возбуждающим импульсам. При ослаблении дыхания и гипотензии вызывает учащение и углубление дыхания, улучшает снабжение кислородом ЦНС и миокарда.

Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС, но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка — эктодермы).

Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000-1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.

Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).

Применение вещества Стрихнин

Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций, функциональные нарушения зрения (амблиопия, амавроз), парезы и параличи, в т.ч. дифтерийного происхождения у детей, атония ЖКТ.

Противопоказания

Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатит, эпилепсия, тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Стрихнин

Напряжение лицевых, затылочных и других мышц, диспноэ, затруднение дыхания, тетанические судороги.

Передозировка

Симптомы: при дозах 0,005-0,01 г или кумуляции: общее беспокойство, ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания), затылка и спины, повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.), затруднение вдоха и выдоха, мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку, дуновение ветра и др.), а затем и независимо от них: сознание сохранено, выраженное чувство страха и сильнейших болей от тонически сокращенных мышц, голова закинута назад (опистотонус), челюсти сжаты, мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица), кисти рук сжаты в кулаки, грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха (тоническое сокращение дыхательных мышц), прекращение дыхания (мидриаз, угнетение сознания, непроизвольное мочеиспускание и дефекация и др.). Припадок длится около 1 мин, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15-30 мин. Далее припадки удлиняются (2 мин и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3-6, редко 10) наступает паралич ЦНС и летальный исход.

Наименование:

Стрихнина нитрат (Strychnin nitras)

Фармакологическое действие:

Стимулятор центральной нервной системы.

Показания к применению:

Гипотония (пониженное артериальное давление), быстрая утомляемость, парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) и параличи, функциональные расстройства зрительного аппарата, атония (потеря тонуса) желудочно-кишечного тракта и др.

Методика применения:

Внутрь по 0,5-1 мг 2-3 раза в день, подкожно - по 1 мл 0,1 % раствора.

Высшая разовая доза для взрослых внутрь и под кожу - 0,002 г, суточная - 0,005 г.

Нежелательные явления:

При передозировке напряжение мышц (в тяжелых случаях судороги), затруднение дыхания.

Противопоказания:

Гипертония (стойкий подъем артериального давления), стенокардия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, нефрит, гепатиты, базедова болезнь, склонность к судорогам.

Форма выпуска препарата:

Порошок, 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения:

Список А. В сухом, прохладном месте.

Синонимы:

Стрихнин азотнокислый. Алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomici). Фармакологическое действие. Стимулятор центральной нервной системы.

Препараты аналогичного действия:

Секуринина нитрат (Securinini nitres) Настойка чилибухи (Tinctura Strychni)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!