Нитро спрей для купирования и профилактики стенокардии. Нитроспрей - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР-001698/07

Действующее вещество:

Нитроглицерин

Лекарственная форма:

Спрей подъязычный дозированный.

Состав:

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:
C.01.D.A.02

Фармакодинамика:

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление.

Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагпузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиалъных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика:

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий
нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой;

Купирование приступов стенокардии;

Острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам;

Закрытоугольная форма глаукомы;

Выраженная артериальная гипотензия;

Повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы.

Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью:

Острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, триотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и лактация:

Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.

Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

По возможности сядьте снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально;

Откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание;

Нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык;

Закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы : головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы : слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции : гиперемия кожи, жжение под языком

Прочие : редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови,
норэпинефрин и/или дофамин и др).

Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При разлитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.

2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ого раствора.

3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие

Другие вазодилататоры и анти гипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО),
прокаинамид и
этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) -
силденафил,
тадалафил,
варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Особые указания:

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Форма выпуска:

Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.

Упаковка:

По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО

Производитель

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия

Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность (комплексная терапия).

Форма выпуска препарата Нитроспрей

спрей подъязычный дозированный 10 мг/мл; флакон (флакончик) полипропиленовый 10 мл с дозировочным насосом, пачка картонная 1;
спрей подъязычный дозированный 10 мг/мл; флакон (флакончик) полипропиленовый 10 мл, ящик картонный 108;

Фармакодинамика препарата Нитроспрей

Расширяет вены и артерии, снижает пред- и постнагрузку, ОПСС. Улучшает коронарный кровоток и перераспределяет его в пользу ишемизированных участков миокарда, уменьшает работу сердца. Ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика препарата Нитроспрей

При сублингвальном применении быстро всасывается. Связывается с белками крови на 60%. Метаболизируется до глицерина мононитрата. Т1/2 - 1–4 мин. Эффект развивается в течение нескольких секунд и продолжается 0,5–1 ч.

Использование препарата Нитроспрей во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Противопоказания к применению препарата Нитроспрей

Гиперчувствительность, шок, коллапс, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, артериальная гипотензия (ниже 90 мм рт.ст.), гипертрофическая кардиомиопатия, геморрагический инсульт, травма головы, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома.

Побочные действия препарата Нитроспрей

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, нечеткость зрения, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, усиление симптомов стенокардии (редко).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: гиперемия лица, дерматит, сыпь.

Способ применения и дозы препарата Нитроспрей

Сублингвально, в положении сидя, на фоне задержки дыхания. Купирование приступа стенокардии: 1–2 дозы, содержащие 0,4–0,8 мг нитроглицерина (при необходимости повторно не менее, чем через 30 с), максимально 3 дозы с интервалами в 5 мин. Профилактика приступов стенокардии: 1 доза за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза - 1,6 мг (4 дозы), суточная - 6,4 мг (16 доз)

Передозировка препаратом Нитроспрей

Симптомы: слабое или учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокружение, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.

Лечение: перевод больного в положение с поднятыми ногами (для усиления венозного возврата); при гипотензии - в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (за исключением эпинефрина), при метгемоглобинемии - назначение метиленового синего (в/в) и кислородотерапия, при головной боли - прием аспирина или препаратов, содержащих ментол.

Взаимодействия препарата Нитроспрей с другими препаратами

Снижает действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина, гепарина.

Алкоголь, опиоидные анальгетики, антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект; симпатомиметики - снижают.

Меры предосторожности при приеме препарата Нитроспрей

Если после приема 3 доз в течение 15 мин не отмечается купирование приступа необходима консультация врача или госпитализация больного. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Во время терапии следует избегать употребления алкоголя. Для уменьшения головной боли возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или ментолсодержащих препаратов. Отмену препарата следует проводить постепенно.

Особые указания при приеме препарата Нитроспрей

Необходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических нагрузок, жаркой погоде (возможно развитие ортостатических реакций).

Условия хранения препарата Нитроспрей

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. (вдали от огня)

Срок годности препарата Нитроспрей

Принадлежность препарата Нитроспрей к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

Спрей дозированный подъязычный 0.4 мг/доза в полипропиленовом флаконе 10 мл с насадкой-распылителем в картонной пачке № 1.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота , являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение. В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.

В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин ) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.

Показания к применению Нитроспрея

Профилактика и купирование приступов при , и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности .

Противопоказания

Артериальная гипотензия , шок , сосудистый коллапс , гипертрофическая кардиомиопатия , острый (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома , токсический отек легких , лактация.

Побочные действия

Нитроспрей, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нитроспрей применяют сублингвально в форме аэрозоля. 1 доза аэрозоля содержит 400 мкг нитроглицерина . При первых признаках приступа стенокардии для его купирования средство наносят под или на язык 1-2 дозы препарата (400-800 мкг) задерживая дыхание. Перед употреблением баллончик встряхивать, при распылении держать перед собой вертикально.

После распыления аэрозоля необходимо закрывать рот, но не глотать сразу. Повторное введение дозы должно проводиться с интервалом не менее 30 секунд. Препарат при необходимости вводят повторно, но не больше 3 доз на протяжении 15 минут с интервалами 5минут.

Для профилактики приступа вводят 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемого стресса или нагрузки. Максимальная дозировка Нитроспрея в сутки - 6.4 г (16 доз), разовая - 1.6 г (4 дозы). В период использования препарата необходимо быть осторожным при резком изменении положения тела, жаркой погоде, выполнении физических упражнений из-за риска развития ортостатических реакций. В этот период не рекомендуется употреблять алкоголь. Препарат необходимо отменять под контролем врача и постепенно.

Если после впрыскивания 3 доз на протяжении 15 минут приступ не купируется необходима госпитализация пациента. В случае, если прием препарата сопровождается головной болью, возможен одновременный прием .

Передозировка

Губ, ладоней, ногтей, обморок , одышка, резкая слабость или усталость, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, судороги .

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения:

• как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

• купирование и профилактика приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

• острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
• нестабильная стенокардия;
• отек легких.

Для накожного применения:

• профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль - для купирования приступа стенокардии - 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• тахикардия;
• гиперемия кожных покровов;
• ощущение жара;
• артериальная гипотензия;
• коллапс;
• цианоз;
• тошнота, рвота;
• беспокойство;
• психотические реакции;
• кожная сыпь;
• жжение и покраснение кожи.

Противопоказания

• коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм. рт.ст., диастолическое АД<60 мм. рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения Нитроглицерина.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне внутривенного введения Нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом (Виагра) - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом (алкоголем) - резкая слабость и головокружение.

Аналоги лекарственного препарата Нитроглицерин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глюконит;
• Депонит 10;
• Нирмин;
• Нит-рет;
• Нитрадиск;
• Нитро;
• Нитро Мак Ампулы;
• Нитро Мак ретард;
• Нитро Поль инфуз;
• Нитро-дур;
• Нитро-Ник таблетки;
• Нитроглицерин микрогранулы;
• Нитроглицерин Никомед;
• Нитроглицерин форте;
• Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой;
• Нитроджект;
• Нитрокор;
• Нитролингвал-Аэрозоль;
• Нитролонг;
• Нитроминт;
• Нитронг форте;
• Нитронг;
• Нитроперкутен ТТС;
• Нитроспрей;
• Нитроспрей-ICN;
• Нитроспринт;
• Перлинганит;
• Сустак мите;
• Сустак форте;
• Сустонит;
• Тринитролонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол ( ректификованный).

10 мл (200 доз) - флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T 1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Показания

— купирование и профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— сосудистый коллапс;

— острый с гипотензией;

— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— геморрагический инсульт;

— недавно перенесенная травма головы;

— констриктивный перикардит;

— закрытоугольная форма глаукомы;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

— токсический отек легких;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.