Отзывы к карбамазепин. От чего помогает «Карбамазепин»

21.06.2019 | Глисты

Таблетки Карбамазепин инструкция

Инструкция поступает в продажу с каждой упаковкой препарата Карбамазепин, в ней освещаются все вопросы связанные с приемом таблеток.

Форма, состав, упаковка

Лекарственной формой препарата является таблетка. Ее цвет белый с возможным желтым оттенком, форма плоская цилиндрическая. Имеется риска для разделения и фаска. Концентрация активного вещества карбамазепина составляет 200 миллиграмм на одну штуку. Сопутствующими веществами служат взвеси (твин-80) полисорбата, крахмала картофельного, повидона, аэросила, стеарата магния и талька.

В аптечную сеть таблетки поступают в пачках из плотного картона, куда помещены по 1,2, 3, 4 или 5 упаковок ячейковых контурных с десятком пилюль каждая.

Срок и условия хранения

Препарат хранят в течение трех лет в тех помещениях, где сухо и темно. Температура комнатная. Дети не допускаются.

Карбамазепин показания к применению

Показанием к назначению служат некоторые заболевания и состояния пациента специфического характера. Карбамазепин рекомендуют к применению:

при эпилепсии (как для осуществления монотерапевтических мер, так и при комплексном подходе к лечению) при парциальных припадках простого и сложного характера, при смешанных формах эпилептического припадка или припадках тонико-клонического направления, причем генерализация их может быть также и вторичной, пациент может терять сознание или обходиться без этого;
при проявлении острого маниакального состояния у пациента в период обострения или при необходимости терапии поддерживающего характера, а также в профилактических целях при наличии биполярного аффективного расстройства или для снижения его клинического проявления по выраженности;
при синдроме абстинентном алкогольном как составляющая комплексного лечения;
при выраженной невралгии тройничного нерва или невралгии языкоглоточного нерва идиопатической;
при выраженных болевых синдромах невропатии диабетической;
при развитии полидипсии или полиурии несахарного диабета, природа которых нейрогормональная.

Противопоказания

Препарат не назначают ввиду его противопоказания в следующих случаях:

при блокаде-AV;
при наличии у пациента в анамнезе зафиксированного угнетения кроветворения костномозгового;
при порфириях печеночных;
при необходимости совмещения приема Карбамазепина с антидепрессантами и еще две недели после прекращения их приема;
для кормящих матерей;
при проявлениях реакций гиперчувствительности к составным компонентам лекарства.

Разрешается назначать препарат, но крайне осторожно для тех пациентов, которые имеют

низкий уровень лейкоцитов или тромбоцитов;
беременность;
приступы эпилептические, форма которых смешана;
относятся к пожилой возрастной категории;
повышенное ВД;
недостаточность сердечную, почечную или печеночную;
гиперплазию железы предстательной;
гипотиреоз;
гипонатриемию.

Карбамазепин инструкция по применению

Принимать Карбамазепин следует внутрь, не обращая внимания на прием пищи. Запивать водой в небольшом количестве.

Применение Карбамазепин для лечения эпилепсии

Назначается преимущественно в виде монотерапевтического приема. При необходимости присоединить Карбамазепин к иной схеме терапии противоэпилептической необходимо делать это постепенно. Начинать прием препарат следует небольшими суточными дозами что могут повышаться до тех пор пока не наступит оптимальный эффект терапии.

Для взрослого можно начать лечение со 100-200мг/2р/сутки и постепенно прибавлять дозу до 400мг/2-3р/сутки. Максимально допускается принять за одни сутки до 2000мг.

Для малыша до пяти лет лечение начинают с доз по 20-60 мг/на сутки, где допускается повышение дозирования через каждые двое суток на 20-60 мг.

Для ребенка с пяти лет начальной дозой служит 100мг/в сутки с увеличением дозы на 100мг в недельный срок.

Дозой для поддерживающей терапии для ребенка является 10-20 мг/кг его веса в сутки на прием в 2-3р. В целях обеспечения точной дозировки малышам рекомендуется назначение жидких форм препарата для перорального приема.

Применение при выявленной невралгии нерва языкоглоточного или тройничного

Начальной дозой Карбамазепин для лечения может послужить прием лекарства от 200 до 400 мг/за сутки, после чего дозировку можно повысить до 600 или 800 мг пока боли не прекратятся. Однако повышение дозы проводить постепенно не больше чем на 200мг за день. Когда болевой синдром исчезнет дозу препарата свести к минимально эффективному приему.

Карбамазепин при синдроме алкогольной абстиненции

В среднем назначается по 200мг препарата/по 3 раза за день. Если случай тяжелый дозирование можно увеличить до 400мг с той же кратностью приема на первые дни лечения. Также в начале терапии прием Карбамазепина следует сочетать с препаратами для дезонтоксикации, седатиками и снотворным.

При лечении полидипсии, полиурии и диабета

Взрослому в среднем назначают по 200мг/до трех раз за день;

Детям дозу рассчитывают, учитывая возраст и вес.

Диабетическая невропатия (при болевых синдромах)

По 200мг/до 4р за день.

При состояниях маниакального характера в острой форме либо для поддержки при расстройствах аффективных биполярных

Средняя суточная рекомендованная доза может составить от 400 до 1600 мг/на несколько приемов. При обострении следует быстро увеличить дозировку. Когда необходима лишь поддерживающая терапия повышение дозы при необходимости может быть небольшим и постепенным.

Побочные эффекты

Препарат Карбамазепин обладает довольно обширным перечнем побочных явлений. Данная информация должна учитываться при назначении лекарственного средства наряду с его противопоказаниями.

Система нервная

Могут развиться симптомы нейролептического злокачественного синдрома, головокружения, нарушиться вкусовые ощущения, возникнуть признаки атаксии, пареза, чувства усталости и сонливости. Не исключены головные боли, парестезия, диплопия, невропатии периферические, может произойти нарушение аккомодации. Поступали жалобы на возникновение тремора, расстройств хореоатетоидных, дистонии мышц, дизартрии, тиков и нистагма. Не редки нарушения глазодвижения и развитие дискинезии орофациальной.

Психические нарушения

В виде галлюцинаций, усилений психоза, депрессивных состояний, ажитации и дезориентации. Возможно развитие анорексии, а также различного рода беспокойств и поведения агрессивного характера.

Кожные покровы

Поступали жалобы на развитие дерматитов эксфолиативного и аллергического характера, у пациентов выпадали волосы, развивалась потливость и акне. Возможно возникновение крапивницы в сопровождении зуда, эритродермии и системной красной волчанки. Наблюдались реакции фотосенсибилизации, проявления узловатой или многоформной эритемы, токсического некролиза эпидермального, пурпуры или нарушений кожной пигментации.

Кроветворение

Отмечались случаи развития анемии гемолитической, апластической или мегалобластной, а также лейкопении и тромбоцитопении, ретикулоцитоза. Возможно возникновение эозинофилии, дефицита кислоты фолиевой, лейкоцитоза, лимфоаденопатии. Не исключен агранулоцитоз, порфирии вариегантные и поздние кожные, а также перемежающиеся острые, аплазия эритроцитарная и панцитопения.

Система гепатобилиарная

В виде печеночной недостаточности, гепатита любого типа, в том числе смешанного, желтухи.

Система пищеварения

В виде рвоты и тошноты, поноса или запора, а также развития панкреатита, глоссита, стоматита. Может возникнуть сухость в полости рта или болезненные ощущения в области брюшины.

Аллергическое реагирование

Фиксировались случаи развития мультиорганной гиперчувствительности, тип которой замедленный в сопровождении лихорадки, васкулита и кожных сыпей. Не исключены изменения показателей функциональности печени. Возможно развитие менингита асептического, а также реакции анафилактической и отека ангионевротического.

Система сердечно-сосудистая

Возможно развитие нарушений проводимости внутрисердечной, аритмии или брадикардии. Не исключены падения или повышения АД, обморочные состояния, коллапс, недостаточность сердечная застойного характера. Возможно возникновение тромбофлебитов или тромбоэмболии.

Система эндокринная

Наблюдалось развитие отечности, увеличение веса и задержание жидкости, снижалась осмолярность плазмы, развивалась гипонатриемия. Отмечались случаи интоксикации водной, которые сопровождались головными болями, рвотой, нарушениями неврологического характера или дезориентацией. Бывали случаи летаргии. Имели место повышения значений уровня пролактина, который нередко сопровождался такими явлениями как гинекомастия или галакторея.

Система мочеполовая

Пациенты жаловались на задержание мочи или учащение туалета. Развивались расстройства функциональности половой, и нарушался сперматогенез. Отмечались случаи нефрита интерстициального, недостаточности почечной, азотемии, альбуминурии, олигурии и гематурии.

Органы чувств

Поступали жалобы от больных на расстройства зрительной и слуховой способности, а также на нарушение вкуса. Может помутиться хрусталик, повыситься ВД, развиться конъюнктивит.

Мышцы и кости

Возможно, развитие мышечных болей вплоть до судорог, а также слабости мышц и артралгии.

Система дыхания

Одышка или лихорадка что имеют связь с развитием реакций гиперчувствительности, а также пневмония.

Лабораторные показатели

Развитие гипогаммаглобулинемии.

Передозировка

Лечить передозировку следует с применением целенаправленной симптоматической терапии, поскольку ее симптомы могут проявить себя со стороны различных систем организма. В первую очередь следует промыть желудок и назначить прием активированного угля во избежание повторения интоксикационной симптоматики. Пострадавшего следует госпитализировать.

Симптомами передозировки могут послужить следующие проявления:

Со стороны системы нервной

Могут быть значительно угнетены ее функции вплоть до развития комы, проявиться развитие дезориентации, ажитации и галлюцинаций. Также признаками передозирования является «туман» перед глазами, состояние сонливости и нистагма. Развитие дизартрии, дискинезии и атаксии также не исключены. Следует ожидать проявлений гиперрефлексии, что может смениться гипорефлексией, а также судорог и расстройств психомоторного характера. Характерно развитие мидриаза, миоклонуса и гипотермии.

Со стороны системы дыхания

Дыхание может быть угнетено и наступить развитие отека легких.

Со стороны системы сердечно-сосудистой

Возможно изменение показателей АД, как падения, так и его повышения, развитие тахикардии и нарушение сердечной проводимости вплоть до остановки сердца.

Со стороны пищеварительной системы

Проявляется рвотой, снижением кишечной моторики и задержанием содержимого желудка.

Со стороны системы мочевыделения

В виде задержки мочевой жидкости, анурии или олигурии.

Лабораторные данные

Может быть выявлено развитие ацидоза метаболического, гипергликемии, гипонатриемии.

Взаимодействие с лекарствами

Следует принимать во внимание, что совмещение препарата Карбамазепин с медикаментами, оказывающими влияние на изофермент CYP 3A4, способствует в случае одновременного приема с ингибитором изофермента к повышению его концентрации в кровяной плазме, а в случае соединения с индуктором к снижению.

Среди медикаментов, что приводят к повышению концентрации в плазме Карбамазепина можно назвать препараты группы антибиотиков макролидов, декстропроксифена, даназола, ибупрофена, азолов, флуоксетина, нефазодона и прочих подобных. Также к увеличению концентрации препарата приведет совмещение с лоратадином, изониазидом, терфенадином, омепразолом, ингибиторами протеазы вирусной при лечении инфекции ВИЧ и многие другие препараты соответствующих фармакологических групп.

Среди медицинских препаратов, что приводят к снижению концентрации в плазме Карбамазепина можно отметить лекарства фенобарбитала, фелбамата, оксарбазепина, фенитоина и других подобного действия. Также сюда можно причислить препараты растительного происхождения со зверобоем продырявленным и вальпроевой кислотой в составе.

Необходимо принимать во внимание при назначении лекарства к лечению и некоторые его комбинации, которые он образует при приеме с иными медикаментами.

Изониазид способен усилить гепатоксичность Карбамазепина;
Леветироцетам усиливает токсичность;
Препараты лития и нейролептические средства (тиоридазин, галоперидол) повышают частоту возникновения нежелательного реагирования неврологического характера;
Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид) развивают гипонатриемию в сопровождении клинических проявлений;
Недеполяризующие миорелаксанты способны к вступлению с Карбамазепином в противоречие, что может потребовать увеличения дозировки миорелаксанта во избежание прекращения его воздействия.
Сок грейпфрута значительно повышает концентрацию активного вещества препарата в плазме крови.

Дополнительные указания

Перед тем как начать проведение лечения и периодически в периоде терапии пациенту необходимо проведение анализов крови, мочи и внутриглазного давления.

Прием Карбамазепина не совместим с употреблением спиртных напитков, поскольку данный препарат способен привести к усилению угнетающего воздействия алкоголя на ЦНС.

При лечении пациенту необходимо воздержаться от управления транспортными средствами любого вида. Также ему следует ограничить свою деятельность в отношении сложных механизмов и тех областей деятельности, которые сопряжены с повышенным вниманием и быстротой реагирования.

Карбамазепин аналоги

Аналоги медицинского лекарственного средства Карбамазепин в основном представлены таблетированной формой. Среди них особой популярностью пользуются препараты: Финлепсин , Тегретол, Финлепсин ретард, Тегретол ЦР. Их стоимость находится в диапазоне от 250 до 350 рублей за упаковку.

Карбамазепин цена

Стоимость упаковки Карбамазепина значительно ниже его аналогов и составляет в интернет-аптеках при условии самовывоза от 45 до 60 рублей.

Карбамазепин отзывы

Лекарственный препарат в целом имеет о себе неплохие отзывы за исключением некоторых, которые не пожелали опробовать препарат, не столько ставя под сомнение его эффективность, сколько опасаясь широкого ряда побочных явлений, которые указаны в его инструкции.

Валентина: Познакомилась с препаратом недавно по рекомендации невропатолога. Последнее время имею проблемы со сном и нервным перенапряжением. Обследование пока продолжается, но в качестве помощи врач посоветовал пить Карбамазепин. Чудо. Всего половинка таблетки дала мне возможность проспать около двадцати часов безмятежным сном. Организм надеюсь, перейдет в режим восстановления. Однако я поняла, что передозировка этих таблеток чревата серьезными последствиями, поэтому без назначения не советовала бы принимать.

Нина: Лечила невралгию и очень разочаровалась в препарате в самом начале приема. Пить его бросила и стала искать аналоги. Слишком много побочных действий, которые атаковали меня практически с первого дня лечения. Перечислять их не особо хочется одна головная боль чего стоит! Не могу утверждать, что таблетки не эффективны в терапевтическом плане, но столько побочки не встречала нигде и не хочу ее дальше на себе испытывать.

Любовь: Таблетки оказались нашим спасением. Препарат хорош как противосудорожное средство даже для ребятишек, хотя с дозированием нужно быть очень аккуратным. Сын практически с рождения страдает судорогами, и мы Карбамазепином спасаемся все время. Побочного действия не замечено и привыкания нет. Пьем по рекомендации врача крохотными дозами. Сама тоже принимала кратковременно при депрессивном состоянии. Эффект положительный. Рекомендую. Хорошее средство разумеется по назначению доктора.

Неврология

Код в 1С

Наименование

Таблетки 200 мг

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство

Торговое название

Карбамазепин

Международное непатентованное название

Карбамазепин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

активное вещество: карбамазепин - 200 мг, вспомогательные вещества: аэросил, крахмал картофельный, магний стеариновокислый, повидон (поливинилпирролидон), твин, тальк.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов. Уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, уменьшает риск развития эпилептического средства, так и в сочетании с другими противосудорожными препаратами. Увеличивает проводимость для К+, моделирует потенциалзависимые Са+ каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности, что приводит к повышению коммуникабельности больных и их социальной реабилитации. При эссенциальной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление пароксизмальных болей. При алкогольном абстинентном синдроме повышает сниженный судорожный порог и, таким образом, уменьшает риск развития судорожного припадка, также уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, аффективные расстройства). При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического действия). Антипсихическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (Сmax) достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин–10,11–эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей – 55–59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25%-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин–10,11–эпоксид, является цитохром Р450 (CYP 3A4). В результате этих метаболических реакций образуется также и мало активный метаболит 9–гидрокси–метил–10–карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Является индуктором ферментной системы CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. Период полувыведения (T1/2) после приема разовой пероральной дозы – 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты (индукторы монооксигеназной системы - фенитоин, фенобарбитал) T1/2 - в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и с калом (30%). У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми. Нет данных, свидетельствовавших о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста). Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока не имеется.

Показания к применению

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами).
Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение яффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, диабетическая полинейропатия.
Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и другими антипсихическими ЛС). Фазнопротекающие аффективные расстройства (в том числе биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении.
Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).
Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось):
- при психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы),
- при агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хореи;
- при тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральной деструкции миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина;
- при болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатический неврите (синдроме Гийена–Баре), диабетической полинейропатии, фантомных болях, синдроме "усталых ног" (синдроме Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической нейропатии и невралгии, постгерпетической невралгии;
- для профилактики мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата, острая премежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее МАО), нарушения
костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), атрио-вентрикулярная блокада. блокада.
С осторожностью - гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции антидиуретического гормона (далее АДГ), гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, прием алкоголя (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, тяжелая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен, по возможности, применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии. При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику. Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1. Карбамазепин проникает в грудное молоко. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций). При повышенной сонливости ребенка прекращают грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Назачают внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости. При эпилепсии: В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют. Для взрослых начальная доза составляет 100–200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают, до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2–3 раза в день, максимально - 1600-2000 мг/сут). Для детей от 4 месяцев до 4 лет средняя суточная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела: от 4 месяцев до 1 года – 100-200 мг в сутки, от 1 года до 5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), от 6 до 10 лет – 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет – 600-1000 мг (в 2-3 приема). Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов). При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей, в среднем, до 600-800 мг в сутки, затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг в сутки в несколько приемов. При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день. Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза – 200 мг 2-4 раза в день. Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами. Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. Для профилактики аффективных нарушений: в первую неделю суточная доза составляет 200-400 мг (2 таблетки). В последующем дозу увеличивают на 200 мг в неделю, доводя ее до 1 г. Суточную дозу делят равномерно на 3-4 приема. Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно. Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально. При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3- приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Побочное действие

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто – 10% и чаще; часто – 1%-10%; иногда – 0,1% - 1%; редко 0,01% - 0,1%; очень редко – реже 0,01%.
Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; часто - головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза.
Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.
Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда – эксфолиативный дерматит, эритродер-мия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритма. Редко - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатосплено-мегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией. При возникновении указанных выше реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено.
Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ): очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запор, боли в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны печени: очень часто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто - повышение активности щелочной фосфатазы; иногда - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; очень редко - брадикардия, аритмии, атрио-вентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко - повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L–тироксина (свободного T4, T4, T3) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-OH-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция; гиперхолестеринемия (включая холестерин и липопротеины высокой плотности (ЛПВП) и гипертриглицеридемия.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка

Возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы:
Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца; дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения.
Лабораторно-инструментальные данные: лейкоцитоз или лейкопения гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Применение с другими лекарственными препаратами

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать действие отдельных препаратов, метаболизирующихся в печени (пероральных антикоагулянтов и др.). Цитохром Р450 (CYP 3A4) является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидона карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекция доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Ингибиторы МАО - увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок). Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия. Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необхолдимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно). Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарата следует немедленно отменить. Также перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограммы (ЭЭГ), определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса–Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача). Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль. Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения. К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись оральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность оральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры. В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется отказаться от употребления этанола.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Форма выпуска

Таблетки

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г. По 50 или 100 таблеток в банку из стекла или в банку полимерную. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Химическое название
5H - дибенз азепин - 5 - карбоксамид

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.

Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.
Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема обычной таблетки Cmax достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания препарата после применения его различных пероральных лекарственных форм (биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем при приеме др. лекарственных форм). После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение Cmax неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл (при приеме ретардной формы - на 25% ниже). TCmax - 1.5 ч при постоянном приеме суспензии, 4-5 ч - при приеме таблеток, для пролонгированной лекарственной формы в виде капсул - 5-9 ч, для таблеток с замедленным высвобождением - 3-12 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменной концентрации, при этом сколько-нибудь существенного снижения минимального значения Css не отмечается.

Css в плазме достигаются через 1-2 нед (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукции ферментных систем печени, гетероиндукции др., одновременно применяемых ЛС), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В СМЖ и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками препарата (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром CYP3A4. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени.

T1/2 после приема разовой пероральной дозы - 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения - 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно др. противосудорожные ЛС (индукторы монооксигеназной системы - фенитоин, фенобарбитал), T1/2 - в среднем 9-10 ч.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела по сравнению со взрослыми.

Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока не имеется.
Показания к применению

Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими ЛС). Фазнопротекающие аффективные расстройства (в т.ч. биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении.

Синдром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна).

Диабетическая невропатия с болевым синдромом.

Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось):

При психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы),

При агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хорее;

При тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральная деструкция миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина;

При болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатическом неврите (синдром Гийена-Барре), диабетической полиневропатии, фантомных болях, синдроме "усталых ног" (синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии, постгерпетической невралгии;

Для профилактики мигрени.
Противопоказания

Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении ЛС (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая "перемежающаяся" порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингибиторов МАО.
С осторожностью

Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема ЛС (в анамнезе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.
Режим дозирования

Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 раза в день. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых ЛС не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут).

Детям до 4 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. У детей старше 4 лет - в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными ЛС (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день.

При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).
Побочное действие

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - 10% и чаще; часто - 1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - реже 0.01%.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию ЛС в плазме.

Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, астения; часто - головная боль, парез аккомодации; нечасто - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.

Аллергические реакции: часто - крапивница; нечасто - эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Редко - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - диарея или запоры, боль в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени: очень часто - повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто - повышение активности ЩФ; нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ССС: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко - гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина (свободного Т4, Т4, Т3) и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме): остеомаляция, остеопороз; гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции, нарушения сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом карбамазепина остается неясной.
Передозировка

Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.

Со стороны ЦНС и органов чувств - угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения ("туман" перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз).

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показаны госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим ЛС и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления).

Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У маленьких детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. При снижении АД: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности - в/в допамин или добутамин; при нарушениях ритма сердца - лечение подбирается индивидуально; при судорогах - введение бензодиазепинов (например, диазепама), с осторожностью (из-за возможного увеличения угнетения дыхания) введение др. противосудорожных ЛС (например, фенобарбитала). При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) - ограничение введения жидкостей и медленная в/в инфузия 0.9% раствора NaCl (может способствовать предотвращению развития отека мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.
Взаимодействие

Изофермента CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в крови фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, мезуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих ЛС: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеазы ВИЧ (индинавира, ритонавира, саквинавира), БМКК (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина концентрация фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а концентрация мефенитоина повышаться (в редких случаях).

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония бромид). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана, галотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушение всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих ЛС в виде монотерапии.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические ЛС, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические ЛС усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Карбамазепин – это противосудорожное средство, использующееся в лечении некоторых психических расстройств и эпилепсии. Оказывает нейротропное, антидиуретическое, противоэпилептическое и психотропное воздействие.

Применение препарата способствует снижению частоты приступов, раздражительности, тревоги, агрессивности и депрессии у лиц, страдающих эпилепсией.

Как противоэпилептическое средство стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов.

Данное действие достигается за счет блокады натриевых каналов, в результате чего, предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Карбамазепин снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие обусловлено угнетением обмена допамина и норэпинефрина.

Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки.

Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.

У детей, вследствие более быстрого выведения Карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела, по сравнению с взрослыми.

Показания к применению

Для чего нужен Карбамазепин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

Эпилепсия, сопровождающаяся парциальными приступами с простой и сложной симптоматикой, а также первично и вторично генерализированными формами приступов с тонико-клоническими судорогами, за исключением абсансов, миоклонических и вялых припадков;
Идиопатическая невралгия тройничного нерва, включая невралгию при рассеянном склерозе;
Идиопатическая языкоглоточная невралгия;
Болевой синдром при диабетической полинейропатии;
Полидипсия и полиурия при несахарном диабете.

Дополнительно применяется при:

Психотических расстройствах, психозах, нарушениях функций лимбической системы, панических расстройствах;
Агрессивном поведении, вызванном органическими поражениями головного мозга, хорее, депрессии;
Дисфории, тревоге, шуме в ушах, соматизации, синдроме Клювера-Бьюси, сенильной деменции;
Спиной сухотке, остром идиопатическом неврите, рассеянном склерозе, диабетической полинейропатии, гемифациальном спазме, синдроме Экбома, постгерпетической невралгии.

Инструкция по применению Карбамазепин, дозировки

Принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия

По возможности следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Согласно инструкции, для взрослых начальная доза 1-2 таблетки Карбамазепин 100мг \ 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 2000 мг.

Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг в день с повышением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/день, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг/кг массы тела в день за 2-3 приема.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов

Начальная дозировка составляет 200-400 мг. При необходимости осуществляется повышение дозировки не более чем на 200 мг в день до полного купирования болевого синдрома. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 100 -200 мг в день). Назначают длительно, при преждевременной отмене боли могут возобновиться. В настоящее время препарат рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при невралгии.

Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 1 таблетку Карбамазепин 100 мг дважды в день.

Алкогольный абстинентный синдром

Начальная суточная дозировка составляет 200 мг трижды в день. В особо тяжелых случаях допустимо повышение дозы до 400 мг 3 раза в сутки. На начальном этапе лечения Карбамазепин применяется в комплексе с дезинтоксикационной терапией, снотворными и седативными лекарственными средствами.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете

Для взрослых средняя дозировка составляет 200 мг 2-3 раза в сутки. Доза для детей подбирается индивидуально с учетом веса и возраста.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Карбамазепин:

Реакция нервной системы - сонливость, головокружения, головные боли, тремор, парестезии, нарушения вкуса, астения, атаксия, нарушения речи, нарушения движения глазных яблок.
Со стороны психики – депрессия, слуховые и визуальные галлюцинации, анорексия, беспокойство, усиленный психоз.
Со стороны кожных покровов – аллергический дерматит, эритродермия, зуд, системная красная волчанка, токсический эпидермальный некролиз, акне, нарушение пигментации кожи.
Со стороны кроветворной системы – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, недостаток кислоты фолиевой, анемия, панцитопения, порфирия.
Реакция желудочно-кишечного тракта – приступы тошноты и рвоты, диареи, сухость во рту, запоры, панкреатит, стоматит, глоссит, боли живота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – снижение или повышение артериального давления, аритмия, брадикардия, коллапс, тромбофлебит, недостаточность.
Реакция эндокринной системы – задержка жидкости, беспричинный набор веса, повышение концентрации пролактина, увеличение уровня холестерина.
Со стороны органов мочеполовой системы – гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия, частые позывы в туалет, почечная недостаточность, нефрит, нарушенный сперматогенеза.
Возможны нарушения вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, расстройства слуха, мышечные боли, артралгии, судороги, лихорадка, одышка.

Противопоказания

Противопоказано назначать Карбамазепин в следующих случаях:

AV-блокада.
Угнетение костномозгового кроветворения (даже в анамнезе).
Почечные порфирии.
Лечение ингибиторами МАО.
Период лактации.
Повышенная чувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.

С особой осторожностью назначают при беременности, гипертиреозе, повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, гипонатриемии разведения, низком уровне тромбоцитов и лейкоцитов, смешанных формах приступов эпилепсии, почечной, печеночной и сердечной недостаточности, а также в пожилом возрасте.

Передозировка

Симптомы передозировки:

ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, ощущение «тумана» перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение АД, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS , остановка сердца;
пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения;
лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.

Специфический антидот отсутствует. Проводят промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 суток и повторному появлению симптомов интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия.

Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Аналоги Карбамазепин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Карбамазепин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Финлепсин,
Тегретол,
Зептол,
Карбалекс,
Карбапин,
Мезакар,
Тимонил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Карбамазепин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Карбамазепин 200 мг 40 шт. – от 47 до 63 рублей, по данным 420 аптек.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности – 2 года. Продажа в аптеках по рецепту.

Брутто-формула

C 15 H 12 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

298-46-4

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, противоэпилептическое, противосудорожное, нормотимическое, тимолептическое .

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal) . Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1-2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T 1/2 — 25-65 ч, при длительном приеме — 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T 1/2 составляет 8-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 ч, антиманиакальный — спустя 7-10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal ), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV-блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО . Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.2141

Отзывы к карбамазепин. От чего помогает «Карбамазепин»

Форма, состав, упаковка

Срок и условия хранения

Карбамазепин показания к применению

Противопоказания

Карбамазепин инструкция по применению

Применение Карбамазепин для лечения эпилепсии

Применение при выявленной невралгии нерва языкоглоточного или тройничного

Карбамазепин при синдроме алкогольной абстиненции

При лечении полидипсии, полиурии и диабета

Диабетическая невропатия (при болевых синдромах)

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие с лекарствами

Дополнительные указания

Карбамазепин аналоги

Карбамазепин цена

Карбамазепин отзывы

Код в 1С

Наименование

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Код ATX

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Применение с другими лекарственными препаратами

Особые указания

Форма выпуска

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Показания к применению

Инструкция по применению Карбамазепин, дозировки

Побочные эффекты

Аналоги Карбамазепин, цена в аптеках

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Карбамазепин

Фармакология

Применение вещества Карбамазепин

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбамазепин

Взаимодействие

Передозировка

Пути введения

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Как правильно определить период, необходимый для придания гражданину статуса налогового резидента

Киселев александр яковлевич

Тихонов, николай александрович Тихонов совет министров

Тесты для госслужащих рф Повышение зарплаты гражданским госслужащим в

Рубрики