Кетотифен можно ли с алкоголем. Перечень лекарственных средств, несовместимых с алкоголем

В терапии любого заболевания существует одно из правил, о котором многие просто забывают: алкоголь и лекарства – несочетаемые понятия. Можно сказать, они взаимно исключают друг друга, а их совместный прием крайне нежелательный. Почему же это такое строгое табу? Ответ прост: спирт даже в малом своем количестве влияет на поведение активных веществ медицинского препарата. Его действие может повернуться непредсказуемым образом. Подтверждение этому – многочисленные отзывы и рассказы пациентов, и врачей, столкнувшихся с такими случаями в своей практике. Образно последствия от совместного приема можно разделить на две группы: изменение действия алкоголя на организм и, наоборот, лекарства начинают проявлять себя с другой стороны. Давайте разберемся в этом более детально.

Спиртное изменяет воздействие медикаментов

В фармакологии есть медицинские препараты, вызывающие очень тяжелую реакцию на организм человека даже при малой дозе алкоголя в крови.

Многим известен тот факт, что если человек увлекается спиртными напитками, то местная анестезия, которая, например, используется в стоматологии, не оказывает на него необходимого действия. Почему так происходит? У пьющего человека в организме запущенны механизмы, которые воздействуют на все системы и органы. Именно это и приводит к таким последствиям. Но сегодня мы рассмотрим вопрос о влиянии таблетки на алкоголь.

Последний может повлиять на действие лекарства в нашем организме как угодно:

• усилить их действие;
• уменьшить их влияние;
• придавать совершенно другие, нехарактерные для этого препарата качества.

Но опасность состоит в том, что предугадать, как поведут себя таблетки с алкоголем при совместном приеме, достаточно трудно и практически невозможно. Это во многом зависит и от особенностей конкретного медикамента, и спиртного, а также организма в целом.

Рассмотрим некоторые примеры:

• Многие из нас видели сцены в криминальных фильмах, в которых героям подсыпали в спиртные напитки сердечный препарат Клофелин. Для одних этот «коктейль» становился сильным седативным препаратом, который погружал в глубокий сон. Об этом говорят и многочисленные отзывы тех, кто испытал такую смесь на себе. Но для некоторых лиц она становилась смертельно опасна. Это яркий пример разного воздействия лекарства с алкоголем на организм человека. Рискованной может быть совместимость других сердечных препаратов, например, Триметазидин.
• Достаточно опасным считается прием снотворных (барбитуратов) со спиртным. Дело в том, что этанол влияет на организм как наркотик, замедляя физиологические процессы в нем, и при этом способствует более быстрому и полному проникновению веществ выпитого лекарства в клетки головного мозга. Смерть при этом наступает от угнетения дыхания человека. А такое влияние оказывают даже низкие дозы снотворного и алкоголя.

• Нельзя пить алкоголь, если принимаешь антигистаминные средства, содержащие кетотифен. Их сочетание может иметь плохие последствия для нервной системы. Кетотифен в сочетании с алкоголем может вызвать галлюцинации, привести к угнетению двигательной активности. При увеличении дозировки, возможна потеря сознания с угнетением дыхательных функций. Кетотифен сам по себе не опасен. Отзывы о его применении в лечении положительные. Он помогает при различных аллергиях, входит в состав терапии бронхиальной астмы. Но кетотифен в сочетании с этанолом может принимать опасный итог для больного. Последствия от такого смешивания можно только предугадать: как поведет себя организм – до последнего остается загадкой.
• Не сочетаются антидепрессанты со спиртосодержащими напитками. Лекарственные препараты этой серии имеют особый фермент (МАО), который связывает в человеке биологически активные вещества – дофамин, адреналин, серотонин, гистамин, что позволяет дольше находиться в приподнятом жизненном тонусе, в повышенном настроении, что и помогает быстрее выйти из депрессивного состояния. Если же человек примет алкоголь, который, в свою очередь, действует как депрессант, то в лучшем случае будет результат – это бездействие препарата. В худшем – это повышение уровня адреналина, что приводит к износу сердечной мышцы, скачкам артериального давления, спазмам мелких сосудов. Такой исход смешивания лекарства и алкоголя.
• Какими будут последствия при приеме антибиотиков и алкоголя, сказать также достаточно трудно. Но исследования показали, что совместимость этих препаратов очень токсична для организма. Антибиотик сам по себе слишком тяжелый для печени. А алкоголь и лекарство, совместно принятые человеком, удваивают этот отрицательный эффект. Отзывы о негативном воздействии широко описаны в литературе.

• Список несовместимых медикаментов с алкоголем можно продолжить и оральными контрацептивами. Спиртосодержащие продукты могут здесь очень навредить и обернуться нежелательной беременностью. Дело в том, что алкоголь активирует в печени выработку особых ферментов (цитохромы). Они способствуют детоксикации всего нашего организма. Под очищающее действие этого фермента подпадают оральные контрацептивы. В некоторых ситуациях может сложиться так, что гормоносодержащая таблетка будет разобрана на части цитохромами и выведена из организма, не оказав необходимого воздействия.
• Сочетать также не стоит прием противовоспалительных медикаментов со спиртосодержащими напитками. К этой группе препаратов относятся лекарства от ревматоидного артрита, например, Индометацин, Метиндол, Ииндоцид. Такие лекарства с алкоголем очень сказываются на состоянии клеток печени, действуют как сильнейшие гепатотоксичные вещества. Сам по себе Индометацин бьет по этому органу, а алкоголь может усилить это побочное действие. Кроме того, многочисленные отзывы врачей говорят о повышении вероятности возникновения желудочных кровотечений. Поэтому пить при его приеме спиртные напитки нельзя. Если придерживаться этого правила, то Индометацин или другие противовоспалительные медикаменты будут легче перерабатываться организмом и не вызывать сильной интоксикации. Таким же действием обладает и всем известный Парацетамол. А вот таблетка Аспирина, выпитая после рюмки водки, – это прямой путь к развитию язвенной болезни желудка.

Как видим, перечень медикаментов достаточно большой, а негативные последствия от совместного приема алкоголя и таблеток окажутся достаточно серьезными, а в некоторых случаях это может быть летальный исход.

Как лекарство может изменить действие алкоголя?

Некоторые лекарства несовместимые с алкоголем по причине их влияния на воздействие этилового спирта на наш организм. Чтобы понять, отчего так происходит, нужно понять весь путь, который проходит алкоголь в нашем организме. Разложение спирта в организме человека проходит под воздействием определенных ферментов. Именно они превращают этанол в уксусный альдегид, который очень скоро под действием других ферментов расщепляется в уксусную кислоту. Она расщепляется на воду и углекислый газ.

За симптоматику похмелья в этой цепочке отвечает именно уксусный альдегид. Это достаточно токсичный продукт распада этанола. Если его в организме много, то человек чувствует головные боли, тошноту, общую слабость.

Оказывается, что некоторые лекарственные препараты имеют в своем составе вещества, которые блокируют выделение фермента, отвечающего за распад уксусного альдегида, что и приводит к тяжелейшему алкогольному похмелью, выйти из которого достаточно трудно.

Это может случиться, если принимать некоторые антибактериальные препараты с алкоголем:

• Метронидазол;
• Кетаконазол;
• нитрофураны (Фуразолидон);
• цефалоспорины;
• сульфаниламиды (всем известный Бисептол).

Чтобы ощутить на себе все прелести алкогольной интоксикации, достаточно одной рюмки и одной таблетки.

Значительно усиливает воздействие алкоголя на организм, а именно увеличивает, если его пить совместно с кофеинсодержащими препаратами.

Этот компонент содержится практически во всех противопростудных средствах, помогающие снизить симптоматику заболевания. Сочетать этанол и такие лекарства не стоит, так как даже от малого количества выпитого человек быстро пьянеет, что связывают с особенностями взаимодействия этих двух компонентов. Об этом стоит всегда помнить.

Многие, перемерзнув или ощутив на себе первые признаки простуды, пытаются «прогреться» крепкими напитками, воспринимая алкоголь как лекарство, а через час-другой, когда поднимается температура, сбивают ее средствами, содержащими кофеин.

Вот здесь и проявляется нежелательная реакция, исходом которой может быть сильное опьянение и интоксикация.

Лекарства для лечения сердечно-сосудистой системы и алкоголь

На сегодняшний день проблемы с сердечно-сосудистыми заболеваниями стоят на первом месте среди всех недугов человечества. При этом сами заболевания можно отнести к достаточно опасным для человека. Ежегодно на полках аптек появляются новые медикаменты, характеризующиеся повышенной эффективностью, но вместе с ней растет и привыкание к ним среди больных. Многие пациенты с этими проблемами находятся на постоянной лекарственной поддержке. К таким препаратам относят Триметазидин и его аналоги. Его назначают при проблемах с сердцем, сосудистых нарушениях. Отзывы про прием этого средства достаточно хорошие. Триметазидин и его производные помогают нормализовать обменные процессы в миокарде, снимают имеющееся головокружение при проблемах с сосудами. Но при этом лечении категорически запрещен алкоголь. Триметазидин и спиртосодержащие напитки употреблять вместе опасно.

Люди, страдающие скачками показателей давления, при проблемах с сердцем должны особенно внимательно относиться к спиртосодержащим напиткам и их потреблению. Если их прием одновременный, то алкоголь начинает действовать как мощный катализатор.

Например, Триметазидин и этанол при совместном приеме дают такие побочные эффекты:

• снижение давления в аорте;
• исходом будет ухудшение кровоснабжения сердечной мышцы;
• развитие сердечной недостаточности.

В некоторых случаях Триметазидин и алкоголь может привести к летальному исходу. Поэтому людям, имеющим проблемы с сердечно-сосудистой системой, следует быть осторожными. Результат от такого смешивания может быть опасным для жизни.

Смешать алкоголь и лекарственный препарат опасно и для здоровья, и для жизни больного в целом. Очень важно помнить, какие побочные эффекты могут возникнуть. Поэтому прием спиртного во время лечения категорически запрещен. Берегите себя и свое здоровье!

Аллергия является очень распространенным явлением в современном мире. Признаками данного заболевания является заложенность носа, частое чихание, краснота век и глаз и т.д. Сейчас фармацевтический рынок готов предложить множество различных препаратов против аллергии. Одним из них является «Кетотифен». Препарат выпускается в нескольких формах, поэтому подходит как детям, так и взрослым.

Инструкция по применению к «Кетотифену» будет представлена ниже.

Описание и действие лекарственного препарата

Выпускается в трех вариантах: капли для глаз, сироп и таблетки. Действующее вещество препарата носит одноименное название. В составе «Кетотифена» также содержатся вспомогательные вещества, такие как моногидрат лактозы.

Препарат относится к разряду антигистаминных препаратов. Данное лекарственное средство снижает активность ряда эндогенных веществ, которые являются причиной воспалительного процесса. Таким образом, «Кетотифен» оказывает противовоспалительное действие. В результате клинических исследований был выявлен ряд свойств кетотифена, которые обуславливают его противоастматический эффект. Среди них:

1. Замедление активности возбудителей аллергии, а именно лейкотриенов и гистаминов.

2. Снижение влияния антигена на эозинофилы. Это происходит благодаря участию цитокинов человека рекомбинантного типа. Таким образом, удается избежать поступления эозинофилов в воспаленные области.

3. Предотвращение развития гиперреактивности дыхательной функции, которая возникает на фоне активности тромбоцитов или спровоцирована нейрогенной активацией в результате применения симпатомиметика или непосредственного контакта с вызывающим аллергию предметом.

Согласно инструкции по применению, «Кетотифен» является противоаллергическим лекарственным средством, обладающим свойствами неконкурентной блокады Н 1 - рецепторов из разряда гистаминовых.

Показания к применению

Средство назначается пациентам при следующих заболеваниях:

1. Бронхиальная астма, которая возникает как следствие атопического дерматита в острой форме.

2. Сенная лихорадка.

3. Крапивница.

4. Аллергия на лекарственные препараты или определенные продукты питания.

5. Ринит как осложнение аллергии.

6. Воспалительный процесс в слизистой оболочке глаз как результат аллергии.

7. Аллергический конъюнктивит.

Показания к «Кетотифену» должны строго соблюдаться.

Противопоказания к использованию

Прежде чем использовать препарат, следует внимательно изучить прилагаемую инструкцию, так как у препарата имеется ряд противопоказаний. Так, данное лекарственное средство не назначается пациентам в следующих ситуациях:

1. Беременность и лактационный период.

2. Детский возраст до шести лет.

3. Индивидуальная реакция на действующее вещество препарата.

Необходимо с осторожностью принимать таблетки пациентам, у которых имеются проблемы с печенью, в частности дисфункция органа, а также при наличии эпилепсии.

Дозировка «Кетотифена»

В форме принимается после еды по 1 мг дважды в день. Если аллергическая реакция находится в обостренной фазе, то суточная дозировка удваивается.

Для детей режим дозирования определяется в индивидуальном порядке - чаще всего педиатры назначают детям до 6 лет «Кетотифен» в форме сиропа. Следует отметить, что препарат необходимо принимать довольно длительное время, так как он начинает действовать не сразу. Обычная продолжительность курса приема «Кетотифена» может достигать трех месяцев.

Отменять препарат следует постепенно, так как резкий отказ от его приема способен привести к ухудшению состояния пациента. Оптимально постепенно и планомерно снижать принимаемую суточную дозировку до минимума в течение двух недель.

В случае если состояние пациента не меняется в лучшую сторону спустя две недели приема лекарства «Кетотифена», следует обратиться к специалисту. Иногда может потребоваться корректировка дозировки в сторону увеличения. В некоторых случаях необходимо подобрать другой препарат.

Побочные действия и передозировка

Побочные действия у средства довольно редкое явление. Однако иногда возникают такие отрицательные реакции как:

1. Сонливость, вялость, апатия и заторможенность, быстрая утомляемость и головокружение.

2. Запоры, болезненные ощущения в желудке, метеоризм, сухость во рту, тошнота и рвота.

3. Воспалительный процесс в мочевом пузыре, дизурические явления и другие проявления нарушений в мочевыделительной системе.

4. Аллергические реакции, снижение уровня тромбоцитов в крови.

Побочные действия «Кетотифена» мы рассмотрели, а что бывает при передозировке?

Превышение предписанной инструкцией и доктором дозировки может привести к развитию определенных клинических симптомов передозировки:

1. Брадикардия.

2. Спутанность сознания.

3. Снижение артериального давления.

4. Угнетение определенных рефлексов и психомоторных функций.

5. Судорожный синдром.

6. Посинение кожного покрова.

7. В особо тяжелых случаях кома.

Согласно инструкции по применению к «Кетотифену», если проявляются признаки передозировки, необходимо незамедлительно промыть желудок, вызвав рвоту и провести терапевтические действия с использованием энтеросорбентов. Однако подобные меры эффективны только в том случае, когда прием большого количества таблеток произошел недавно. Если у пациента появляется судорожный синдром, то следует ввести бензодиазепины и назначить симптоматическую терапию.

Как было сказано выше, из-за пролонгированного действия курс «Кетотифена» довольно длительный. Видимые улучшения наступают спустя несколько недель после начала приема.

Нельзя отменять резко другие принимаемые препараты, особенно если речь идет о кортикостероидах. Следует постепенно переходить на «Кетотифен», так как в противном случае резкая смена препарата может привести к дисфункции надпочечников. Подобное состояние довольно опасно, а на восстановление связи между надпочечниками и гипофизом может уйти до года. По этой причине врачи рекомендуют постепенно снижать дозировку предыдущего препарата, добавляя при этом «Кетотифен».

Если во время приема присоединяется инфекционное заболевание бактериального происхождения, в дополнение назначается антибактериальная терапия. Резкая отмена препарата может стать причиной появления спазма в бронхах.

В период лечения «Кетотифеном» следует регулярно посещать лечащего доктора. Это связано с возможностью развития судорожного синдрома на фоне приема препарата. Специалисты не рекомендуют назначать препарат при эпилепсии, либо использовать его с максимально возможной осторожностью.

Прежде чем проводить тесты на аллергические реакции, примерно за две недели следует отменить препарат. «Кетотифен» несовместим с алкоголем, поэтому от данных напитков следует отказаться.

Что касается влияния на внутриутробное развитие плода во время беременности, то оно не доказано. Поэтому беременным женщинам препарат, как правило, не назначается. Тоже касается и периода грудного вскармливания. Если возникает неотложная потребность в препарате, лактацию необходимо отменить на период лечения.

«Кетотифен» способен снижать реакцию и психомоторные функции человека, поэтому водить автомобиль или выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания в период лечения препаратом, не рекомендуется.

Взаимодействие

Что еще сообщает нам инструкция по применению к «Кетотифену»? При одновременном приеме с препаратами седативного и снотворного ряда, действие последних усиливается. Прием препарата со средствами, содержащими этанол, или совмещение его с алкоголем может привести к тяжелому поражению печени, а также оказать угнетающее действие на центральную нервную систему.

Аналоги

Среди аналогов «Кетотифена» можно выделить:

1. «Астафен».

2. «Гитстатен».

3. «Застен».

4. «Тотифен».

5. «Позитен».

6. «Асмен».

7. «Задитен».

Замена препарата «Кетотифен» аналогом требует обязательной консультации с лечащим врачом для уточнения дозировки и подтверждения правильности применения.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетотифен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетотифена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетотифена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, поллиноза и других аллергических заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Кетотифен - принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках.

Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.

Состав

Кетотифена фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов).

Показания

• атопическая бронхиальная астма;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит;
• крапивница.

Формы выпуска

Таблетки 1 мг.

Сироп (иногда ошибочно называют капли).

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза в сутки.

Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения - не менее 3 месяцев. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.

Побочное действие

• сонливость;
• головокружение;
• замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии);
• седативный эффект;
• ощущение усталости;
• беспокойство;
• нарушения сна;
• нервозность (особенно у детей);
• сухость во рту;
• повышение аппетита;
• тошнота, рвота;
• запор;
• дизурия;
• тромбоцитопения;
• увеличение массы тела;
• аллергические кожные реакции.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность.

Особые указания

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола (алкоголя).

В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Аналоги лекарственного препарата Кетотифен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Задитен;
• Задитен СРО;
• Кетотифен Софарма;
• Кетотифен Штада;
• Кетоф;
• Позитан;
• Стафен;
• Френасма.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Кетотифен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ketotifen

Код ATX: S01GX08

Действующее вещество: кетотифен (ketotifen)

Производитель: Ирбитский химфармзавод (Россия), Розфарм, ООО (Россия), Sopharma (Болгария), Обновление ПФК (Россия), Balkanpharma (Болгария)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Кетотифен – противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки: круглой, плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской, со слабым запахом или без него (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок);
• Сироп (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком).

Активное вещество – кетотифена фумарат:

• 1 таблетка – 1,3 мг, что соответствует 1 мг кетотифена;
• 5 мл сиропа – 1 мг.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетотифен относится к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным действием. Не является бронходилатирующим противоастматическим средством.

Механизм действия препарата состоит в торможении высвобождения гистамина и прочих медиаторов, высвобождаемых тучными клетками, блокировании гистаминовых H 1 -рецепторов, ингибировании фермента фосфодиэстеразы. Вследствие данного эффекта в тучных клетках повышается уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Кетотифен подавляет эффекты тромбоцито-активирующего фактора (PAF).

Предотвращает появление астматических приступов, а не купирует их, поэтому при приеме препарата отмечается уменьшение интенсивности и продолжительности приступов, а в отдельных случаях – их полное исчезновение. В полной мере терапевтическое действие проявляется спустя 1,5–2 месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте всасывается практически полностью, биодоступность – примерно 50% вследствие метаболизма при прохождении через печень (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. С белками плазмы связывается около 75%. Экскретируется в грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения составляет 2,7 л/кг.

Примерно 60% от принятой дозы препарата метаболизируется в печени путем деметилирования, N-глюкуроконъюгации и N-окисления. В результате образуются следующие метаболиты: кетотифен-N-глюкуронид (неактивный), нор-кетотифен (фармакологически активен с действием, аналогичным действию кетотифена), 10-гидрокси-кетотифен и N-оксид кетотифена (фармакологическая активность не определена).

Около 70% выводится почками в форме неактивных метаболитов, 0,8% – в неизмененной форме. Выведение двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет от 3 до 5 часов, второй – около 21 часа.

У детей старше 3 лет метаболизм не отличается от аналогичного процесса у взрослых, однако наблюдается более быстрый клиренс. Вследствие этого пациентам 3 лет и старше необходимо назначать суточную дозу для взрослых.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кетотифен в форме таблеток применяют для лечения следующих заболеваний:

• Атопическая бронхиальная астма;
• Сезонный аллергический риноконъюнктивит (поллиноз);
• Атопический дерматит;
• Аллергический конъюнктивит;
• Аллергический ринит;
• Крапивница.

Препарат в виде сиропа принимают для профилактики указанных выше и других аллергических заболеваний, включая аллергический бронхит.

Противопоказания

• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, противопоказанием к применению таблеток является:

• Период беременности;
• Возраст до 3 лет.

Нельзя назначать сироп младенцам в возрасте до 6 месяцев.

• Таблетки: при печеночной недостаточности и больным эпилепсией;
• Сироп: период беременности, особенно в I триместре.

Инструкция по применению Кетотифена: способ и дозировка

• Таблетки: принимают перорально, утром и вечером во время еды. Рекомендованное дозирование для взрослых и детей – по 1 таблетке 2 раза в сутки, в тяжелых случаях допускается увеличение дозы для взрослых до 2 мг 2 раза в сутки. Период лечения – 3 и более месяцев. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2-4 недель;
• Сироп: принимают внутрь утром и вечером во время еды. Дозирование для взрослых и детей в возрасте от 3 лет – по 1 мг (5 мл) 2 раза в сутки; для детей с 6 месяцев до 3 лет – по 0,5 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу для взрослых при необходимости можно повысить до 4 мг.

Побочные действия

Применение Кетотифена может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: головокружение (при приеме сиропа – легкое), сонливость, замедление скорости психических реакций (как правило, носят временный характер и проходят в течение нескольких дней применения);
• Со стороны мочевыделения: цистит, дизурия;
• Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Кроме этого, при приеме таблеток могут возникнуть:

• Со стороны нервной системы: ощущение усталости, седативный эффект; редко – нарушения сна, беспокойство, нервозность (особенно часто у детей);
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, запор, повышение аппетита, гастралгия;
• Прочие: кожные аллергические реакции.

При приеме сиропа побочными действиями также могут стать:

• Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко – сухость во рту, диспептические симптомы.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, головокружение, повышенная возбудимость, нистагм, дезориентация, артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, одышка, кома, возможно появление судорог у детей.

Лечение: промывание желудка (при небольшом периоде времени с момента приема препарата), симптоматическое лечение. При судорожном синдроме рекомендуется назначать бензодиазепины или барбитураты. В случае необходимости проводится симптоматическое лечение с контролем сердечной деятельности. При передозировке диализ неэффективен.

Особые указания

Терапевтический эффект Кетотифена наступает после 1-2 месяцев применения.

Предшествующее применение глюкокортикостероидов, бета-адреностимуляторов, адренокортикотропных гормонов (АКТГ) у пациентов с бронхоспастическим синдромом и бронхиальной астмой следует продолжить после назначения кетотифена в течение 2 или более недель до отмены, снижая постепенно дозы.

Резкая отмена кетотифена может вызвать рецидив астматических симптомов, поэтому рекомендуется прекращать прием постепенно, в течение от 2 до 4 недель.

При одновременном применении с сиропом допускается снижение дозы бронходилататоров.

Таблетки не предназначены для купирования приступов бронхиальной астмы.

При одновременном приеме таблеток с пероральными гипогликемическими средствами, у больных рекомендуется контролировать содержание тромбоцитов в периферической крови.

При чувствительности к седативному действию первые 2 недели лечения больным рекомендуется принимать препарат малыми дозами.

В период применения Кетотифена необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также занятий теми видами деятельности, выполнение которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Кетотифен в форме сиропа запрещено применять в период беременности и лактации.

Таблетки Кетотифен запрещено применять в I триместре беременности, а во II и III триместрах препарат назначается с осторожностью только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

При необходимости применения таблеток в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Сироп Кетотифен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 6 месяцев.

Таблетки Кетотифен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат в форме сиропа и таблеток следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с антигистаминными, снотворными средствами и этанолом Кетотифен усиливает их действие.

Одновременное применение каждой из лекарственных форм с пероральными гипогликемическими препаратами: возрастает риск развития тромбоцитопении.

Сироп повышает активность седативных средств.

Аналоги

Аналогами Кетотифена являются: Задитен , Кетотифен Софарма , Кетотифен-Рос.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Это профилактическое, небронхолитическое противоастматическое средство с выраженными антианафилактическими свойствами и специфическим антигистаминным действием. Изготовителю известен 21 случай передозировки; все пострадавшие выздоровели.

а) Структура и классификация . Кетотифен представляет собой бензоциклогептатиофеновое соединение с молекулярной массой 425,5.

б) Применение . Кетотифен - это пероральное профилактическое средство для лечения бронхиальной астмы и аллергических расстройств.

в) Лекарственные формы . Кетотифен выпускается в форме капсул и таблеток (Zaditen), содержащих 1,38 мг гидрогенофумарата кетотифена, что эквивалентно 1 мг активного вещества.

г) Источник . Кетотифен представляет собой синтетическое вещество.

д) Терапевтическая доза . Взрослым пациентам с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями назначают 1 мг кетотифена перорально 2 раза в сутки во время еды. Существуют также таблетки пролонгированного действия по 2 мг - специально для приема 1 раз в сутки.
Впрочем, дозу можно медленно увеличить до максимума 2 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,5 мг (полтаблетки или 2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки. Дети в возрасте старше 3 лет принимают взрослую дозу.

е) Токсичная доза . Пероральный прием 20 мг кетотифена, по данным изготовителя, не приводил к серьезным симптомам. Все пациенты с передозировкой, включая взрослых, принявших до 120 мг средства, полностью выздоровели.

ж) Летальная доза . Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика кетотифена :

- Всасывание . Кетотифен при пероральном приеме хорошо всасывается. Пиковая плазменная концентрация достигается через 2-4 ч после приема стандартных доз. Биодоступность лекарства составляет 50 % (эффект первого прохождения).
После многократного приема по 1 мг 2 раза в сутки отмечены максимальные плазменные концентрации 1,92 мкг/мл у взрослых и 3,25 мкг/мл у детей. С белками связывается 75 % кетотифена.

- Распределение . Объем распределения высок - 56 л/кг.

- Выведение . Кетотифен интенсивно метаболизируется до неактивного кетотифен-N-глюкуронида и активного норкетотифена. Только 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Клиренс двухфазный, с периодом полураспределения 3 ч и периодом полувыведения 22 ч.

и) Взаимодействие лекарственных средств с кетотифеном . Седативный эффект кетотифена могут потенцировать другие депрессанты центральной нервной системы, включая алкоголь, снотворные и антигистаминные средства.
При одновременном пероральном приеме антидиабетических средств отмечалось обратимое падение количества тромбоцитов.

к) Беременность и лактация . Контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин не проводилось.

л) Механизм действия . Кетотифен - это небронхолитический стабилизатор тучных клеток со многими признаками антигистаминного средства.
По действию он напоминает динатриевый кромогликат (кромолин-натрий).

м) Клиническая картина кетотифена :

- Передозировка . Пероральная передозировка приводит к сонливости, помутнению сознания, цианозу, тахикардии, повышенной возбудимости и эпилептическим припадкам.

- Регулярное применение . К самым распространенным отрицательным эффектам относятся седатация, головокружение, сухость во рту, тошнота и головная боль.
Симптомы передозировки у детей и взрослых примерно одинаковы.

н) Лабораторные данные отравления кетотифеном :

- Аналитические методы . Кетотифен количественно определяют с помощью газовой хроматографии - масс-спектрометрии; предел чувствительности этого метода составляет 50 нг/л.

- Уровни в крови . Терапевтическая плазменная концентрация кетотифена колеблется в диапазоне 1-4 мкг/мл. Через 20 ч после приема внутрь 120 мг уровень собственно кетотифена в плазме составил 122 мкг/мл; через 2 ч после приема 40 мг - 5 мкг/мл; через 3 ч после приема 50 мг - 54 мкг/мл. У пациентов отмечались головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность и потеря сознания.

- Очистка пищеварительного тракта . В течение 2-4 ч после перорального приема рекомендуется промывание желудка. Активированный уголь можно ввести и позже, поскольку метаболизация кетотифена в основном печеночная и двухфазная (альфа-период полувыведения составляет 4 ч; бета-период полувыведения - 21 ч).

- Усиление выведения . Гемодиализ и гемоперфузия вряд ли эффективны, поскольку объем распределения вещества очень велик.

- Антидоты . Антидоты не известны.

- Поддерживающая терапия . Угнетение центральной нервной системы лечат симптоматически; эпилептические припадки можно купировать диазепамом. Гипотензию, по показаниям, устраняют поддерживающими мерами, например инфузионной терапией. Роль сосудосужающих средств (дофамина, фенилэфрина, норадреналина) не исследована. Grant и соавт. утверждают, что адреналин противопоказан. Мониторинг состояния пациентов с передозировкой проводят в течение как минимум 6-8 ч.