Мы все видели их: эти новомодные отделы в магазинах с разными экзотическими видами специй. И мы, порой, сами того не зная, по какой-то необъяснимой причине снова добавляем щепотку той или другой остренькой специи в свои блюда, иногда даже подозревая, что будем сожалеть об этом.

Это как американские горки, ты испытываешь экстремальные эмоции, сердце бьётся с бешеной скоростью, воздух пронизывает всё тело насквозь, и никакого вреда в этом нет (если только у кого-то не случится сердечный приступ). С этими острыми соусами и специями, мы ощущаем чувство опасности, которое заставляет наше сердце биться быстрее и потовые железы работать активнее.

И в то же время, если вы ещё не знаете, мы добавляем ещё одно мощное оружие в свой жиросжигающий арсенал в битве с лишним жиром. Ну что может быть лучше?

Острый перец: Орудие против лишнего веса

Я знаю, что вы подумали: “Конечно перец помогает мне бороться с лишним весом, если я насыплю его побольше, то просто не смогу съесть много! Это же ясно, я просто перестану есть, во и похудею!” Ну, это может быть частично верно, однако, кто хочет морить себя голодом, чтобы влезть в любимые джинсы? А что, если я скажу вам, что вам даже не нужно есть острый перец и добавлять его в еду, чтобы уменьшить свой размер одежды? Вот именно, большинство научных исследований, проведённых на перце, делалось в виде капсул, и показывает, что это более эффективно, чем его употребление с едой. Действительно существует много исследований капсаицина (это активный ингридиент острого красного перца), добавляемого в пищу, но это всегда связано с рядом ограничений – люди просто не могут регулярно употреблять его в больших количествах, потому что он слишком острый. А также было предложено постепенно увеличивать количество употребляемого в пищу капсаицина для получения более сильного эффекта. Подвергаемые опытам субъекты, употреблявшие экстракты этого дьявольского жиросжигателя в виде капсул смогли добиться более эффективных результатов в снижении лишнего веса и в затратах энергии, чем те, кто употреблял его с едой.

Однако нужно учитывать, что вышесказанное подразумевает, что вы питаетесь здоровым образом. Вы не можете ожидать каких-либо видимых результатов на диете из кофе и пончиков. Вам также нужно делать физические упражнения. Никакие пищевые добавки никогда не заставят ваш вес снижаться, если вы не приложите хоть каких-то физических усилий к этому. И не играет большой роли, каким образом вы выбираете это делать, вы по-прежнему должны прилагать физические усилия к тому, чтобы избавиться от этого упрямого противного жира.

Что же такое капсаицин?

Капсаицин яваляется главным компонентом, содержащим и выделяющим ту самую остроту в перце. Такие виды перца (красные, желтые и зеленые) и острые Чили перцы (халапеньо, хабанеро, банана, и т.д.) Очевидно острые перцы содержат больше капсаицина чем сладкие перцы, кстати в сладких перцах капсаицина нет совсем из-за рецессивного гена, который устроняет его производство. Количество капсаицина или остроты в перце, измеряется по шкале Сковилла (Scoville scale). Количество единиц остроты Сковилла (Scoville Heat Units (SHU)) по этой шкале обозначает наличие количества капсаицина.

Ниже приведён список различных видов перца по мере снижения уровня содержания капсаицина от Чистого капсаицина до Болгарского сладкого перца .

Капсаицин содержится в той части перца, на которую крепится семя, в основном в мембране перца. Кстати, сами семечки перца не содержат капсаицина, однако самая большая его концентрация обычно находится как раз на том белом креплении вокруг семечек.

Как же капсаицин помогает избавиться от жира?

Существует три основных механизма, с помощью которых капсаицин может помочь вам бороться с жиром:

1. Повышение уровня используемой энергии

2. Замедление роста жировых клеток

3. Уменьшение количества употребляемой еды

Повышение уровня используемой энергии

С помощью активации симпатической нервной системы (СНС), капсаицин увеличивает секрецию катехоламинов из мозгового вещества надпочечников, которое стимулирует бета-1-адренорецепторов в организме (Diepvens K 2007). Эти рецепторы повышауют активность мышечных тканей, они отвечают за увеличение частоты сердечных сокращений, сокращение кровеносных сосудов и расширение проходимости дыхательных путей – синдром “борьбы или бегства”. Все эти действия повышают общий уровень используемой энергии и сжигает лишние калории.

И, в подтверждение вышесказанного, исследования, проведённые как на людях, так и на животных, показали, что повышенный термогенез (сжигание калорий) от воздействия капсаицина останавливается действие блокаторов бета-адренорецепторов, таких как пропранолол. Другой способ увеличения уровня термогенеза от капсаицина – это регулирование разобщающих белков в организме. Разобщающие белки 1, 2 и 3 (UCP1, UCP2 и UCP3) – это отрицательные ионы – носители белков, расположенные во внутренней мембране митохондрии (главная составляющая клетки). Эти белки отвечают за повышение уровеня расхода энергии в клетке. Исследования в клетках, проведённые на животных, показали, что капсаицин в различных дозировках может стимулировать активность UCP, чем и вызвать повышенное сжигание калорий.

Вслед за исследованиями, проведёнными на животных, были проведены исследования на людях, которые также показали увеличение расходуемой энергии в результате употребления красного острого перца.

Японские учёные доказали, что употребление 10г порошка измельчённого острого перца (содержащего капсаицин) которые добавлялись в еду с высоким содержанием жира и углеводов, значительно усиливало эффект термогенеза (затраты энергии от употребления пищи) до 3-х часов после ее употребления. Другие японские исследования показали, что употребление всего лишь 3-х мг острого красного перца здоровыми женщинами, не страдающими лишним весом, увеличивали уровень затрачиваемой энергии на 10% в течение 30 минут. А также увеличение уровня энергии на 25% в течение 30 минут после употребления 10 г острого красного перца.

Борьба с жировыми клетками

Капсаицин из красных острых перцев также оказывает влияние на то, как функционируют жировые клетки. Вместо того, чтобы увеличиваться в размере, как они обычно делают, капсаицин помогает им уменьшаться в размере, делая их более метаболически активными.

По результатам недавних исследований на крысах, проведённых корейскими учёными, которые использовали новый способ исследования, называемый протеомный анализ, было установлено, что от воздействия капсаицина изменяется активность белков, обнаруженных в белой жировой ткани (т.е. той самой неприглядной жировой прослойки), которые начинают вести себя так, как те, которые приобладают в бурой жировой ткани. Бурая жировая ткань обнаруживается под кожей у младенцев и у зимующих животных, которые производят и расходуют энергию, а не накапливают её в виде жира. Эти учёные предполагают, что после воздействия капсаицина клетки белой жировой ткани реконструируются в насыщенные митохондрией клетки с высокой способностью к окислению жирных кислот, что может помочь избавиться от большого объёма накопленного жира. Несмотря на то, что это исследование проводилось на животных, это объясняет многие эффекты, связанные с употреблением острого перца.

A также, Тайваньские учёные, проводившие исследования в области сельского хозяйства и пищевой химии, обнаружили, что капсаицин, применяемый к незрелым адипоцитам (жировым клеткам) препятствует и адипогенезу (росту жировых клеток) и дифференциации (изменения в зрелых жировых клетках). Таким образом клетки не увеличиваются в размере и не преобразовываются в зрелые жировые клетки. Затем, применяя к людям, те, кто получал добавку, содержащую 0,4 мг капсаицина и 625 мг экстракта зелёного чая в течение двух недель, снизили уровень жира по сравнению с их начальными показателями. Эффект был более заметен у людей с изначально более высоким уровнем жира в организме, но постепенно снижался у всех наблюдаемых людей.

Уменьшение количества употребляемой еды

Да, добавляя острый красный перец в еду заставляет нас съедать меньше, потому что попросту обжигает язык, однако и в рамках исследования на людях было обнаружено общее снижение количества употребляемой еды после добавления острого перца.

Нидерландские исследователи взяли группу здоровых мужчин и женщин и дали им добавку, содержащую 0,9 г острого красного перца (0,25 % капсаицина / 80 000 единиц остроты по шкале Сковилла) с томатным соком за 30 минут до каждого приема пищи в течение дня 4 раза в день. После приёма капсул, общее потребление пищи, в том числе жирной значительно снизилось, в то время как чувство сытости значительно повысилось, как у мужчин, так и у женщин. Таким образом, даже в краткосрочной реакции, капсаицин может помочь уменьшить количество употребляемой пищи, которую вы обычно едите. В аналогичном исследовании, учёные в Квебеке дали физически здоровым мужчинам и женщинам капсулы, содержащие 0,9 г острого красного перца (0,3 % капсаицина / 55 000 единиц остроты по шкале Сковилла) за 10 минут до того, как они были приглашены к шведскому столу, за которым им было предложено есть пока у них не появится чувство полного насыщения.

Это сравнивалось с результатом после добавления перца в суп сразу до начала шведского стола. Всем субъектам исследования было предложено закончить прием пищи в течение 30 минут. После подведения итогов, исследователи обнаружили, что употребление еды было снижено в среднем на 8,5 % по сравнению с теми, кто употребил плацебо. Особенно было отмечено значительное снижение употребления жиров (до 13,3 %) Эти учёные обнаружили, что механизм, посредством которого капсаицин уменьшает количество употребляемой пищи не связан с прохождением его через рот, (т.е. ваш язык не должен страдать) и включает в себя активацию симпатической нервной системы. Частота сердечных сокращений была значительно выше у тех, кто употреблял капсулы по сравнению с теми, кто ел суп и с теми, кто употребил плацебо. Т.е. невыносимо острая еда на самом деле уменьшает чувствительность нейронов и не имеет никакого эффекта на употребление еды.

Поэтому, чтобы получить максимальный эффект с целью снижения количества употребляемой еды и контроля над лишним весом, вам не придётся портить вкус здоровых, любимых вами блюд и испытывать огненные чувства во рту.

Один из механизмов для улучшения ощущения сытости – это вызываемые с его помощью изменения в кишечнике уровня гормонов, отвечающих за стимулирование чувства голода. Те же исследователи из Нидерландов обнаружили, что еда с содержанием капсаицина увеличивает содержание гормона GLP-1, который стимулирует насыщение, и снижает содержание грелина, который посылает мозгу сигнал о насыщении.

Капсаицин: Ваш инструмент для борьбы с жиром

Как вы уже узнали из разных научных исследований, капсаицин может помочь вам бороться с жиром и изменять к лучшему свой внешний вид.

Увеличивая уровень затрачиваемой энергии, предотвращая рост жировых клеток и снижая количество употребляемой еды, активный компонент красных острых перцев, капсаицин, может помочь вам избавиться от лишних килограммов и достигнуть желаемого внешнего вида, к которому вы стремитесь. И самое лучшее – это то, что вам не нужно добавлять острый перец в каждое блюдо, чтобы достичь желаемого эффекта! Вам просто нужно употреблять эту маленькую электростанцию в виде капсулы и получать все результаты в виде красивого тела. Но если вы всё-таки любите остренькое – пожалуйста наслаждайтесь, во всяком случае это поможет вам съесть меньше и по-прежнему позволит вам испытать жгучие чувства.

Книга рецептов

Вкусно кушаем и худеем

Спасибо, что прочитали мой пост. Если вам интересна эта информация, то подписывайтесь на мою регулярную рассылку, делитесь с друзьями, а также оставляйте комментарии ниже.

Острый перец: вред или польза?

В последнее время острая пища стала очень популярной. Большое распространение во Владивостоке и Приморском крае получили всевозможные суши-бары и рестораны восточной кухни, в том числе и корейской. В их меню – всевозможные блюда из морепродуктов и овощей, мяса и рыбы, щедро приправленных пряностями и жгучими специями.

Но мало кто знает, что перцы рода капсикум (которым мы и обязаны своими острыми ощущениями) в последнее время стали объектом углубленных медицинских исследований. Доктора настоятельно рекомендуют: ешьте побольше экзотических блюд! Жгучие приправы не только очень вкусны, но и чрезвычайно полезны.

Лекарство от боли

Еще 25 лет назад ученые обнаружили, что острые перцы снимают хроническую боль. Капсаицин (основной химический компонент острого перца) наделен способностью поглощать вещество Р - химический передатчик болевых сигналов от нервных окончаний в мозг. Изменяя количество вещества Р, капсаицин не только ослабляет болевой сигнал, но и увеличивает выработку коллагеназы и простогландина, которые снимают боль и воспаление. Доктор Дэниел Моури, президент Американского Исследовательского Фитотерапевтического общества, посвятил свою жизнь изучению медицинского эффекта перцев рода "капсикум". По его мнению, лечебные свойства острых перцев поистине безграничны. Это касается и плодов, и молотого перца, и таблеток, производство которых начато недавно. На основе острых перцев сейчас выпускаются мази, кремы, гели и даже спреи для носа. "Перечные" гели обладают противоспалительным действием. Втирая небольшое количество геля в кожу после тренировки, вы можете почувствовать жжение и слабую боль, но этот легкий дискомфорт очень скоро сменяется смягчающим и успокаивающим эффектом.

Капсаицин хорошо помогает при лечении гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Во многих американских клиниках пациентам-сердечникам за пять дней до операции начинают давать капсаицин в больших дозах, чтобы предотвратить образование тромбов. Капсаицин способен избавить даже от такой упорной болезни, как мигрень. После двухмесячного курса лечения "перечным" носовым спреем у больных мигренью приступы становятся гораздо реже, а у некоторых и вовсе прекращаются.

Капсаициновый крем уже получил сертификат качества как обезболивающее средство при опоясывающем лишае. Так же успешно он снимает острую боль при артритах. Широко применяется этот крем и для лечения псориаза, диабетической невропатии и кожного зуда.

Катализатор пищеварения

Пониженная кислотность - очень распространенная проблема, особенно среди людей среднего и старшего возраста. Как выяснилось, острый перец, принятый с пищей, усиливает желудочную секрецию, улучшает пищеварение и помогает полностью усваивать питательные вещества.

Долгие годы считалось, что острая пища вредна для желудка и даже может спровоцировать язву. Однако последние исследования опровергли это мнение. С помощью миниатюрной камеры ученые определили, что пища с большим количеством жгучего перца воздействует на стенки желудка точно так же, как диетическая. Таким образом, люди со здоровым желудком могут не ограничивать себя в острых блюдах. Разумеется, язвенники и "гастритчики" должны по-прежнему прислушиваться к советам врача: их отношения с острым перцем не так однозначны. И в любом случае, не следует есть много острого на голодный желудок, чтобы не раздражать слизистую оболочку.

Острые перцы издавна применяются для лечения метеоризма и расстройств пищеварения. Возможно, именно поэтому они так популярны в странах Востока. Широко известен и слабительный эффект перцев рода капсикум. Ученые обнаружили, что капсаицин стимулирует толстый кишечник так же, как известные слабительные средства.

Бодибилдеры, которые любят острое, будут счастливы узнать, что жгучий перец, помимо всего прочего, помогает сжигать жиры. Капсаицин не только снижает уровень триглицеридов в крови, но и увеличивает в печени число ферментов, участвующих в жировом обмене. Так что если вы не хотите переходить на низкокалорийную диету, можете щедро сдабривать привычные блюда острой приправой - и ни в чем себе не отказывать. Капсаицин увеличивает скорость обмена веществ. Перец "чили", добавленный в то или иное блюдо, позволяет сжечь на 45 калорий больше обычного.

Полезный "наркотик"

По одной любопытной теории, острая пища - своего рода наркотик. Человек привыкает к ней и попадает в зависимость от собственного эндорфина. Эндорфин в некотором смысле похож на морфий: он может вызвать состояние легкой эйфории и действует как "родное" обезболивающее. Когда человек ест острый перец, в его мозгу выделяется эндорфин - как реакция на слабую боль и жжение.

Этот важный момент заставил медиков обратить на перцы рода капсикум особое внимание. Исследования продолжаются, и с каждым годом послужной список жгучего перца пополняется новыми полезными свойствами. Вот только некоторые из них: нормализация кровяного давления. Еще в 1928 году стало известно, что капсаицин влияет на кровяное давление и дыхание. Последние исследования показали, что за девять дней лечения капсаицином давление снижается на 10-15%.

В последнее время внимание ученых сосредоточено на фитопрепаратах, обладающих защитными свойствами против рака. Капсаицин создает своего рода "защитный барьер", подавляя связывание ДНК и способность ряда химических канцерогенов вызывать мутацию клеток.

Перечный "носовой" спрей помогает при хронических ринитах неаллергического происхождения. Кроме того, он снимает зависимость от сосудосужающих носовых капель. В народной медицине перцы рода капсикум применялись еще в незапамятные времена как стимулирующее, противоастматическое, снимающее раздражение и усиливающее потенцию средство. Современная медицина доказала, что острый перец обладает антибактериальным и противогрибковым действием.

Сейчас мы часто встречаем название «капсаицин». Он чем-то там помогает, очень полезный и так далее. Давайте, разберемся «что это за фрукт такой»?

Итак, капсаицин - алкалоид, содержащийся в перце чили, который и придает перцу такой жгучий вкус. В большей степени капсаицин концентрируется в белой мякоти и семечках плода. Другие овощи содержат совсем немного капсаицина.

Так, например, в болгарском перце всего 0,03%. Была даже разработана шкала жгучести («Scoville heat units» (SHU), по которой острота сладкого перца принята за 0. Согласно этой шкале, лидирующее место занимает перец Naga Jolokia из Индии: 1,04 млн. SHU по содержанию капсаицина. Этот перец настолько жгуч, что вызывает раздражение, просто попадая на кожу. Для того, чтобы работать с ним, надо надевать печатки!

Уже давно доказано, что употребление перца чили в пищу полезно для здоровья. Кроме того, «полезность» эта проявляется и во многих аспектах. Так, например, капсаицин используют в борьбе с раком. Давайте рассмотрим некоторые полезные свойства перца чили и капсаицина, в частности.

В перце чили содержится много различных химических соединений, которые способствуют поддержанию иммунитета в организме. Исследования показали: капсаицин обладает антибактериальными, антиканцерогенными, болеутоляющими и антидиабетическими свойствами.

В виде кремов капсаицин (содержащийся в перце чили) обезболивает. При нанесении на проблемный участок крема с капсаицином боль может вначале усилиться, но потом болезненное ощущение спадает полностью. И если регулярно применять подобные крема в борьбе, например, с болями в спине, то неприятные ощущения пропадут довольно быстро. Капсаицин стимулирует высвобождение вещества, которое задействуется при передаче болевых сигналов между нервами в спинном мозге и других частях тела.

Капсаицин помогает унять боль в таких случаях:

Болевые расстройства, включая послеоперационную боль;
. проблем с нервной системой (диабетическая невропатия, невралгия тройничного нерва и постгерпетическая невралгия - опоясывающий лишай);
. мигрени;
. проблем с суставами (остеоартрит, ревматоидный артрит);
. состояний кожи (псориаз);
. язвочек во рту в результате химиотерапии или облучения.

Естественно, прежде чем применять подобные крема или мази на основе капсаицина, нужно проконсультироваться с врачом.

Теперь для девушек радость: ученые Калифорнийского университета доказали, что капсаицин способствует сжиганию жира, он активирует процесс окисления жиров, а также снижает уровень LDL-холестерина.
А ученые из университета Пердью засвидетельствовали, что красный перец еще и снижает аппетит, увеличивает температуру тела и ускоряет обменные процессы. Но для того чтоб появился результат, надо «хрумкать» в свежем виде перчинки!

В свежем зеленом и красном чили содержится очень много витамина С, который является мощным водорастворимым антиоксидантом и принимает участие в синтезе коллагена. Ну и никто не отменял общую полезность витамина С: от цинги, повышает иммунитет, сопротивляемость к возбудителям инфекций, очищение от свободных радикалов.

Также перец чили богат витамином А, флавоноидом бета- и альфа-каротином, лютеином, зеаксантином и криптоксантином. Эти вещества помогают преодолевать болезни, а точнее, устраняют свободные радикалы, которые вырабатываются во время болезни или стресса.

Врачи китайского Третьего военно-медицинского университета в Чунцине утверждают, что при употреблении перца чили в пищу вы понизите себе артериальное давление и сможете контролировать сердечный пульс. Этому способствуют минералы, содержащиеся в перце, в частности, калий, магний, марганец, железо. Сам капсаицин расслабляет кровеносные сосуды, стимулирует кардиоваскулярную систему и снижает уровень холестерина в крови. Он также помогает предотвратить эмболию и склерозирование артерий (атеросклероз).

Еще стало известно, что капсаицин угнетает бактерию helicobacter pylori - главную «виновницу» гастрита и язвы желудка. Но при этом, не рекомендуется употреблять перец чили в период обострения язвенной болезни, поскольку капсаицин может повредить слабую слизистую воспаленных желудка и двенадцатиперстной кишки.

Еще капсаицин поможет вам при кашле. Он способен разжижать мокроту и выводить ее из легких. Также считается, что капсаицин укрепляет ткани легких и помогает предотвращать и лечить эмфизему.

Кроме того, капсаицин понижает уровень сахара в крови и удачно борется с бессонницей. На ночь кушаем острую пищу с перцем, снимаем жгучее послевкусие бананом и спим отлично!

И на закуску: капсаицин повышает либидо. Благодаря своим нейротоксическим свойствам, он увеличивает частоту пульса, стимулирует работу нервной системы, способствует выработке эндорфинов. А это как раз то, что нужно для хорошего секса. Главное, чтоб партнер не подкачал, или тоже угостился ужином с перчинкой!

Капсаицин – вещество, содержащееся в красном перце, и отвечающее за его жгучий вкус. Он является агонистом адреналиновых и TRPV1 рецепторов (как и Эводия рутоплодная), благодаря чему способен быстро повышать температуру тела. Капсаицин имеет небольшой потенциал в качестве жиросжигателя, умеренный потенциал в уменьшении воспалений, и спорный – в защите от раковых образований.

Краткая информация

Другие названия: экстракт чили, экстракт острого перца, ванилиламид 8-метил-6-ноненовой кислоты, капсаициноиды. Не следует путать с: пиперином (экстрактом чёрного перца).

Несмотря на то, что он является ингибитором CYP3A4, выявлено, что длительный приём капсаицина повышает активность CYP3A4.

Является:

жиросжигающим средством

пряностью

средством для наращивания мускулатуры

средством для повышения активности

Взаимодействует с ферментами метаболизма лекарственных препаратов!

Описание действия

Алкалоид, высокоселективный антагонист ваниллоидного рецептора TPRV1. После активации ноцицепторов TRPV1 в коже происходит приток ионов К + и Ca 2 + в клетку и высвобождение вазоактивных нейропептидов, вызывая расширение сосудов (эритему) и раздражение. Ноцицепторы кожи становятся менее чувствительными к раздражителям. Действие капсаицина, определяемое как „анестезия” связанная с ним деполяризация в результате закупорки синаптической передачи, отвечают за обезболивание. Изменения в ноцицепторах, вызванные капсаицином, обратимы (несколько недель). Препарат вводят местно с помощью трансдермальный системы. Высвобождение капсаицина из пластыря является линейным. В течение 1 ч абсорбция в кожу составляет 1% препарата. tmax составляет 20 мин после снятия пластыря (после 60–90 мин лечения), средний t1/2 – 130 мин.

Капсаицин: инструкция по применению

Лечение периферической невропатической боли у взрослых (не страдающих диабетом) в монотерапии или в сочетании с другими анальгетиками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. В случае случайного контакта кожи с капсаицином следует приложить к этому месту очищающий гель и подержать в течение 1 мин, затем снять остатки сухой марлей и промыть водой с мылом. В случае попадания в глаза или на слизистые оболочки немедленно промыть водой. Во время процедуры с применением пластыря следует контролировать артериальное давление, потому как под влиянием нарастающей боли оно может повышаться (в среднем <8 мм рт.ст.). в этом случае следует применить симптоматическое лечение (охлаждение, пероральные анальгетики, например, опиоиды короткого действия). У больных с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией и недавно перенесёнными сердечно-сосудистыми событиями следует учитывать риск неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций. Не следует применять патчи для лечения болезненной диабетической нейропатии. Очищающий гель может вызвать местные реакции кожи или раздражение глаз и слизистых оболочек. Не рекомендуется применять детям и подросткам.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет данных в связи с незначительной и кратковременной абсорбцией.

Капсаицин: побочные эффекты

Очень часто боль и эритема в месте применения. Часто: зуд, папулы, везикулы, отек, припухлость, сухость в месте применения. Не очень часто: крапивница, парестезии, дерматит, раздражение, посинение кожи, периферические отеки, боль в конечностях, мышечные судороги, кожная сыпь, тошнота, кашель, раздражение горла, атриовентрикулярная блокада первой степени, тахикардия, сердцебиение, высокое кровяное давление, раздражение глаз, извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения, опоясывающий лишай. В случае передозировки (сильная боль, жжение, зуд в месте применения) следует немедленно удалить пластырь и применить симптоматическое лечение. Нет специфического антидота.

Беременность и лактация

Нет информации о применении в период беременности и лактации. Рекомендуется прервать грудное вскармливание в день процедуры.

Капсаицин: дозировка

Пластырь на сухую, неповреждённую, очищенную кожу (за исключением лица, над линией волос и на слизистых оболочках), с использованием нитриловых перчаток, должен накладывать врач или квалифицированный медицинский персонал. Следует оставить пластырь на коже в течение 30 минут на стопах (например, в полинейропатии, в результате заражения вирусом ВИЧ) или на 60 мин в других местах (опоясывающий герпес). При необходимости лечение можно повторить каждые 90 дней. В целях улучшения адгезии пластыря, вырезать волосы в месте применения (не брить), промыть это место водой с мылом, потом тщательно высушить. Чтобы уменьшить дискомфорт, сопровождающий терапию, следует обработать поверхность кожи под пластырь и 1-2 см вокруг анестетиком местного действия. В случае необходимости пластырь можно разрезать перед снятием защитной плёнки. После снятия пластыря следует применить большое количество очищающего геля, оставить на 1 минуту, затем вытереть остатки сухой марлей и промыть это место водой с мылом. Использованные пластыри должны быть помещены в контейнер для медицинских отходов.

Источники и структура

Источники

Капсаицин (E)-N-(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил)-8-метил-6-ноненовой кислоты) – алкалоид, известен как капсаициноид, который чаще всего ассоциируется с перцем чили из семейства паслёновых (стручковый перец). Был открыт около 1500 года (благодаря его вкусовым свойствам), извлечён в 1846, в 1919 году описали его структуру, синтезировали в 1930. Изначально данный овощ (в особенности, род стручкового перца) назывался «чили» (от ацтекского слова tlacuilos), позже его стали называть красным перцем из-за схожести свойств с чёрным перцем, несмотря на то, что последний принадлежит к другому семейству (Перец чёрный). Термин «Capsicum» неизвестного происхождения. Он мог произойти от греческого слова kapto (греч. кусать), что указывает на его острый вкус, или же от латинского слова caspa (лат. «коробка») из-за того, что внутренняя структура растения похожа на коробку. Существует шесть известных видов капсаициноидов: капсаицин, дигидрокапсаицин, нордигидрокапсаицин, гомокапсаицин, гомодигидрокапсаицин и нонивамид. При рассмотрении основного механизма действия капсициноидов (активация канала рецепторов TRPV1), можно сказать, что нонивамид и капсаицин являются самыми мощными аналогами, за ними следует дигидрокапсаицин. Так же, как и куркумин (из куркуминоидов) и берберин (из протобербериновых алкалоидов), капсаицин является самой известной молекулой в скоплении молекул капсаициноидов. Из-за того, что капсаицин содержится по большей части в плодах перца, он известен как экстракт острого перца. Существует еще одна подгруппа молекул, в чём-то похожих на капсаициноиды, содержащиеся в сладком перце (CH-19, экстракт сладкого перца, культура стручкового перца с низким уровнем жгучестью); это каспиатовые соединения, такие как каспиат, дигидрокаспиат и нордигидрокаспиат. Несмотря на то, что они не обладают теми же вкусовыми свойствами, каспиаты также повышают температуру тела и замедляют процесс набора жира у грызунов. В исследованиях, проведённых на людях, пероральный приём CH-19 или выделенного капсаицина повысил потребление кислорода (признак повышения скорости обмена веществ). Сладкий перец не содержит классических капсаициноидов, но в нём имеются похожие соединения каспиатов, являющихся биоэквивалентными.

Структура и свойства

Шкала Сковилла и вкусовые свойства

Острый перец (в особенности его острота) измеряется по шкале Сковилла, названной так в честь ученого Уилбура Сковилла. Чтобы определить количество капсаицина в перце, используется высокоэффективная жидкостная хроматография. Субъективное ощущение жгучести измеряется по шкале Сковилла. Оценочная шкала Сковилла базируется на разбавлении. Оценка жгучести зависит от процентного разбавления вещества в алкоголе, чтобы на языке не ощущалось жгучести. Вещество в 50,000 сковиллей должно быть разбавлено в концентрации 1:50,000, чтобы на языке не оставалось ощущения жгучести, в то время как 100,000 сковиллей означает, что необходима концентрации 1:100,000. Оценка жгучести по шкале Сковилла означает то, насколько сильно нужно разбавить вещество, чтобы не было ощущения жгучести, большее значение означает большую жгучесть (так как необходима большая концентрация спирта, чтобы вещество потеряло свои свойства). Человеческий язык может обнаружить признаки капсаицина в такой низкой концентрации, как 0.1-1 мкг/мл. Для того, чтобы капсаицин был на вкус «жгучим» и «горячим», необходима концентрации в 10-100 мкг/мл.

Фармакология

Метаболизм

В основном капсаицин метаболизируется с помощью печёночных ферментов CYP450 и ферментов класса карбоксилэстеразы, и производит большое количество побочных продуктов, проходя через алкильные, ароматические и амидные метаболические пути. Из-за метаболических изменений в ванилоидном кольце и гидрофобной алкильной боковой цепи, его метаболиты обладают меньшим потенциалом на рецепторах VR1. В капсаицине содержится большое количество «электрофильных» метаболитов, которые могут вступать в связь с печёночными ферментами и протеинами с помощью реакционно-способной окиси арены (ароматического соединения) или хенонметидной группы.

Ферментные взаимодействия

In vitro, капсаицин ингибирует CYP3A4 при IC50 = 21 мкм, в то время как другие капсаициноиды (капсиат, дигидрокапсиат и нордигидрокапсиат) не в состоянии ингибировать CYP3A4. CYP3A4 является главным ферментом метаболизма лекарственных препаратов в печени, составляя 30-40% всех ферментов группы P450 (в названии которых имеется приставка CYP-), и его ингибиторы продлевают период воздействия препаратов на организм (что определяется с помощью измерения средней концентрации в моче). В исследованиях, проведённых на крысах, капсаицин (в дозе 3-25 мг/кг перорально), принимаемый в течение недели до статина, (известного как симвастатин, в основном метаболизируется с помощью CYP3A4 , а также в небольшой степени CYP2C8) способен уменьшить среднюю концентрацию симвастатина в моче на 67.06-77.49%. Было предположено, что ферментная индукция является реакцией на ингибирование. Несмотря на то, что изначально капсаицин взаимодействует с CYP3A4 (через игнибирование), фермент адаптируется и пролиферируется спустя неделю после инъекций капсаицина. В результате активность CYP3A4 повышается, а процесс выведения лекарства из организма ускоряется.

Молекулярные мишени

Рецепторы транзитного потенциала (TRP)

TRPV (рецепторы транзитного потенциала по ванилоиду; ванилоидные рецепторы) являются молекулярными мишенями, проводниками катионов. Изначально эти рецепторы были названы ванилоидными, так как они реагируют на ванилоидные вещества (есть четыре типа таких веществ: капсаициноиды, ресинифераноиды, ненасыщенные диальдегиды, а также трифенил-фенолы). Когда были открыты лиганды, не являющиеся ванилоидными веществами, ванилоидные рецепторы стали называть рецепторами транзитного потенциала по ванилоиду. Капсаицин является их специфическим агонистом. TRPV1 канал чувствителен к теплу (при температуре выше 48°C), и данная особенность служит молекулярным объяснением термотерапии. Капсаицин понижает порог, необходимый для активации этого канала, поэтому при капсаицине TRPV1 активируется при комнатной температуре. Другими факторами, которые сенсибилизируют TRPV1 рецепторы, являются кислотность (низкое значение pH) и воспаление (негативные последствия гиперальгезии), так же, как и эндогенные лиганды лейкотриена B4 и 15(S)-12-гидроксиэйкозатетраеновая кислота. Капсаицин сенсибилизирует TRPV1, кальциевый канал, активируемый теплом. В присутствии капсаицина количество необходимого тепла для активизации TRPV1 понижается с 48°C до комнатной температуры. Активизация TRPV1 запускает кальциевый инфлюкс, а так как кальциевый инфлюкс, направленный внутрь клетки, является достаточно мощной сигнальной трансдукцией, TRPV1 обладает широким спектром механизмов действия. Данный кальциевый инфлюкс, исходящий из TRPV1, медиирует улучшения, относящиеся к капсаицину, в упражнениях на выносливость (с помощью митохондриального биосинтеза и образования окислительных волокон по первому типу), образовании окислительных волокон по первому типу (с помощью активации гена PGC-1α), митохондриальном биогенезе (с помощью активации гена PGC-1α), мышечном белковом синтезе (с помощью активации мишени рапамицина), адреналиновой секреции из надпочечных желез (а также β-адренергической стимуляции и скорости метаболизма ). Активация TRPV1, приводящая к внутриклеточному кальциевому инфлюксу, лежит в основе большинства полезных свойств капсаицина. Отмечается 50% повышение регуляции TRPV1 в мышечных клетках, в ответ на длительную диетотерапию (0.01% капсаицина на протяжении четырёх месяцев), уровень других протеинов, на которые оказывает влияние TRPV1 (включая PGC-1α), оказался повышенным. Более высокие дозировки капсаицина (инъекции 50 мг/кг) повышают регуляцию рецептора на 40%, эффект проявляется в пределах одних суток. Количество рецепторов TRPV1 снижается при пролиферации адипоцитов и липогенезе. При меньшей экспрессии TRPV1, капсаицин менее эффективен в высвобождении внутриклеточного кальция. Известно, что у людей, имеющих лишний вес, наблюдается меньшее количество TRPV1 в их висцеральный и подкожной жировой клетчатке (жировая ткань, 14% и 72%, в зависимости от худобы), и механизмы действия капсаицина (стимуляция симпатической нервной системы) менее эффективны у людей с лишним весом. Было проведено исследование на мышах, где дополнительно к диете был добавлен длительный курс капсаицина, что предотвратило снижение количества TRPV1 рецепторов. В нормальной контрольной группе длительный курс капсаицина повысил содержание рецепторов TRPV1. Активация TRPV1 рецептора в поджелудочной железе способствует выработке провоспалительных цитокинов, которые воздействуют на сам TRPV1, улучшая дальнейшую сигнальную трансдукцию; этот процесс был назван «упреждающим эффектом» (он противоположен обратной связи). В отличие от большинства взаимодействий лекарств с рецепторами, которым свойственна десенсибилизация и отрицательная обратная связь для достижения некоторой регуляции, взаимодействие капсаицина с TRPV1 рецептором известно своим упреждающим эффектом (усиливающим) и пролиферацией рецепторов, что, по сути, является противоположностью рецепторной десенсибилизации.

STAT-протеины

Передатчик сигнала и активатор транскрипции (STAT), в особенности STAT3, является молекулярной мишенью терапии рака вследствие того, что он вовлечён в выживание клеток, пролиферацию, химиорезистентность и ангиогенез. Он активируется таким фактором, как интерлейкин 6, затем активирует янус-киназы (JAK) и src-киназы, формируя димер и влияя на генетическую сигнальную трансдукцию. Капсаицин ингибирует коституитивную и индуцибельную активацию STAT3 (посредством интерлейкина 6), не оказывая воздействия на STAT5, , благодаря чему он подавляет активацию генных продуктов, зависящих от STAT3, таких как циклин D1, Bcl-2, Bcl-xL, сурвивин, а также фактор роста эндотелия сосудов VEGF. Данное ингибирующее действие проявляется при дозировке капсаицина в 50 мкм, не затрагивая содержание белка в STAT3, и обуславливается истощением внутриклеточных запасов GP130 (капсаицин при дозировке в 100 мкм усиливает эндоплазматический ретикулум и способствует редукции GP130; уровни GP130 коррелируют с активностью STAT3). Капсаицин является ингибитором STAT3, хотя низший порог необходимой для этого дозировки (50 мкм) заметно выше, чем нужно для стимуляции TRPV1 (1 мкм). Практическая ценность STAT3 не выяснена до сих пор. По меньшей мере одно исследование доказало обратный эффект, где капсаицин (100 мкм в раковых клетках SW480) привел к активации STAT3, и последующему улучшению перегруппировки и инвазивного потенциала клеток. Капсаицин потенциально способен активировать STAT3, но детали активации и ингибирования STAT3 являются неизученными.

Рецепторы нейрокининов

Капсаицин фосфорилирует регулируемую внеклеточными сигналами киназу в сенсорные нейроны, что эффективно предотвращается блокировкой NK1 рецептора (нейрокинина) , несмотря на то, что NK2 рецептор медиирует эффекты капсаицина в дорсальных корешковых ганглиях. Капсаицин также высвобождает субстанцию Р, которая оказывает воздействие на NK1 рецепторы, фосфорилируя регулируемую внеклеточными сигналами киназу. Данная стимуляция лежит в основе способности капсаицина индуцировать фактор роста нервов (NGF), вторично после фосфорилирования регулируемой внеклеточными сигналами киназы. Капсаицин стимулирует рецепторы нейрокинина, возможно, из-за увеличения секреции субстанции Р (являющейся лигандом NK1 и NK2); данное свойство проявляется независимо от TRPV каналов.

Воздействие на организм

Неврология

Анальгезия

Капсаицин может воздействовать на невропатическую боль, усиливая её, так как улучшает сигнальную трансдукцию через TRPV1. TRPV1 – позитивный модулятор невропатической боли. Улучшение сигнальной трансдукции (воспаление, кислотность, действие капсаицина) и пролиферация TRPV1 рецепторов ведут к усугублению невропатической боли.

Аппетит

Приём капсаицина способствовал уменьшению количества потребляемой пищи у мышей, которые содержались на богатой жирами диете, а также у мышей в контрольной группе (дозировка не уточняется). Данный эффект исчез после десяти дней перорального приёма капсаицина. Капсаицин способен уменьшить количество потребляемой пищи грызунами, но теряет свою эффективность примерно в течение недели. Уменьшение количества принимаемой пищи и субъективного ощущения аппетита наблюдалось и у людей при потреблении красного перца (6-10 г), что объясняется β-адренергической стимуляцией, а приём 750 мг капсаицина здоровыми людьми (даже после устранения его жгучести) уменьшил количество потребляемой пищи на 8,1-8,5%; в первую очередь уменьшился приём жиров (на 13,3-15,5%). Также было отмечено относительное уменьшение потребления жиров при употреблении перца. Уменьшение аппетита было подтверждено при употреблении капсаицина и острого перца (содержащего капсаицин), но все исследования проводились в течение короткого времени.

Здоровье сердечнососудистой системы

Частота сердцебиений

Приём 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивной активности (в том числе, отдыха) не повышает частоту сердцебиений у здоровых людей.

Скорость метаболизма

Капсаицин стимулирует скорость метаболизма, на фоне β-адренергической активности, что связывают с выделением катехоламина (адреналина) надпочечными железами. Выделение катехоламина надпочечными железами берёт начало в активации TRPV1 под воздействием капсаицина. Потребление 10 г красного перца улучшает скорость метаболизма в течение 30 минут после еды (не оказывая никакого значимого эффекта в последующие 120 минут), что происходит вследствие β-адренергической стимуляции, так как данный эффект пропадал при приёме пропранолола Капсаицин влияет на TRPV1 рецепторы в надпочечных железах, способствуя выделению адреналина, а повышение уровня адреналина непосредственно повышает скорость метаболизма, воздействуя на β-адренергические рецепторы в жировых клетках.

Окисление жиров

Окисление жиров (процентное содержание потраченных калорий, взятых из жирных кислот, а не из других субстратов, например, глюкозы) повышается после приёма капсаицина крысами; максимальная эффективность достигается при дозировке в 10 мг/кг перорально, на фоне адреналиновой секреции. 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивных упражнений повышает окисление жиров в здоровом человеческом организме (при отсутствии дополнительных тренировок). Окисление жиров повышается после перорального приёма капсаицина, что было доказано в исследованиях на людях, принимающих стандартные дозировки капсаицина.

Термогенез

Капсаицин способствует выделению тепла посредством нейронной стимуляции . Возможно, это происходит благодаря нейронам, экспрессирующим VR1 рецепторы. Похоже, что повышение тепла косвенно происходит через β-адренергическую стимуляцию. Данные эффекты наблюдались также при приёме капсиата, нежгучего капсаициноидного вещества.

Липогенез

Жировые клетки (адипоциты), включая 3T3-L1 адипоциты, экспрессируют TRPV1. В изолированных 3T3-L1 адипоцитах, капсаицин проявляет активность при 10 нМ, максимальная активность достигается при 1000 нМ (1 мкм). Максимальная активность капсаицина после 8 дней снижает массу жировых клеток на 62 процента от контрольной массы во время липогенеза, одновременно снижая активность синтазы жировых кислот (на 91%). Капсаицин не оказывает никакого воздействия на организм мышей без TRPV1 рецептора. При содержании мышей на диете, богатой жирами, при одновременном приёме капсаицина (дозировка не уточняется), было отмечено эффективное предотвращение ожирения на протяжении 120 дней; значительного изменения в количестве употребляемой пищи замечено не было. Данный эффект не наблюдался при отсутствия у мышей TRPV1 рецептора. Похоже, что капсаицин может применяться как средство против ожирения, своим действием предотвращая аккумуляцию триглицеридов в жировых клетках. Это свойство проявляется при низких концентрациях капсаицина, что позволяет принимать его в качестве пищевой добавки.

Скелетные мышцы и физическая результативность

Гипертрофия

Известно, что нейрональная синтаза оксида азота (нейрональная NO-синтаза, находящаяся в сарколемме мышц ) активируется в ответ на механический стресс, приводя к активации TRPV1 (тоже находится в сакролемме ), который, в свою очередь, активируется пероксинитритом (субстанцией оксида азота и супероксида, медиируемой ферментом NADPH-оксидазы 4 (NOX4)), и является причиной кальциевого инфлюкса. Данный кальциевый инфлюкс индуцирует синтез мышечного белка с помощью активации мишени рапамицина. Блокировка нейрональной синтазы оксида азота преуменьшает (но не останавливает) мышечный рост, не взаимодействуя с воспалением, составом волокна, и не укрепляет клетки-сателлиты. Во время исследований пути цГМФ (активация с помощью оксида азота, воздействия на цГМФ рецептор, производство цГМФ), не было обнаружено никаких доказательств, что этот путь отвечает за синтез мышечного белка. Несмотря на то, что оксид азота непосредственно оказывает воздействие на TRPV каналы, секвестрация пероксинитрита отменяет наблюдаемые полезные свойства (что свидетельствует о том, что оксид азота оказывает воздействие исключительно с помощью пероксинитрита), а отмена NADPH-оксидазы 4 (NOX4) предотвращает гипертрофию, вызванную упражнениями; ингибирование нейрональная NO-синтазы, секвестрация пероксинитрита, а также ингибирование NADPH-оксидазы 4 (NOX4) могут быть обойдены с помощью прямой стимуляции TRPV1 с помощью капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм мышам), активируя мишень рапамицина, не затрагивая АМФ-зависимую киназу, протеинкиназу В и киназу гликогенсинтазы 3. Сокращение мышц вызывает синтез мышечного белка. По-видимому, один из этих путей, который вызывает синтез мышечного белка в ответ на физическую нагрузку, содержит сигнальную трансдукцию оксида азота через TRPV1. Капсаицин является прямым активатором TRPV1 и способен стимулировать синтез мышечного белка, несмотря на присутствие ингибиторов окисления в клетках.

Биоэнергетика

Митохондриальный фактор гена PGC-1α в активном состоянии может изменять скелетные мышцы, на фоне возросшего потребления энергии и изменения типа мышц от второго к первому типу; обычно это является следствием внутриклеточной кальциевой сигнальной трансдукции после физических нагрузок . В связи со способностью капсаицина вызывать кальциевый инфлюкс через TRPV1, были проведены исследования его взаимодействия с геном PGC-1α. В соответствии с вышеизложенной теорией, применение 100 нм капсаицина к культуре мышечных клеток повышает активацию гена PGC-1, делая её зависимой от кальциевого инфлюкса. Механистически, активация TRPV1 рецептора капсаицином активирует также и ген PGC-1α, который регулирует митохондриальный биосинтез и пролиферацию. Применение лекарства во время разгрузок или же одноразовое применение капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм) не оказали никакого эффекта на состав мышечной ткани, в то время как потребление капсаицина мышами в дозировке 0,01% с пищей в течение четырёх месяцев без сопутствующих силовых упражнений вызвало повышение окислительных мышечных волокон первого типа, по сравнению с волокнами второго типа. Длительный приём капсаицина активирует мышцы первого типа (оксидативность), кратковременное же применение не оказывает такого эффекта.

Физическая результативность

Пероральный приём вплоть до 10 мг/кг капсаицина (мышами) вызывает дозозависимое улучшение в выполнении плавательных упражнений, что обуславливается повышением выработки адреналина, которая возникает только спустя 2 часа после разового приёма (на 60 и на 180 минутах – никакого эффекта). Доза 15 мг/кг капсаицина не оказала никакого влияния на мышей, но оказалась достаточной для крыс. Данное улучшение в выполнении упражнений ассоциируется с повышением количества жирных кислот и катехоламинов в плазме, и не влияет на мышей, у которых отсутствуют надпочечные железы. В связи с повышением секреции адреналина из надпочечных желез, капсаицин повышает выносливость во время выполнения упражнений грызунами. Капсаицин (0,01%, принимаемых с пищей в течение четырёх месяцев) способен повысить выносливость мышей (никак иначе не тренируемых) во время выполнения беговых упражнений; это происходит из-за повышения концентрации митохондрий и увеличения содержания мышц первого типа, и не возникает у мышей, не имеющих TRPV1. Капсаицин улучшает выносливость у мышей во время выполнения упражнений, вследствие активации TRPV1, которая вызывает пролиферацию митоходрий в мышечных тканях (см. отдел Биоэнергетика). Требуется длительный период времени, чтобы данный эффект проявился, разового приёма недостаточно.

Взаимодействия с системой органов

Желудок

В исследовании, проведённом на новорожденных крысах, приём капсаицина способствовал ульцерогенезу (образованию язв), что, по-видимому, обуславливается нейродегенерацией в желудке , так как данные нейроны являются гастропротекторными. Висцеральная гиперчувствительность – это феномен, при котором ответные реакции на различные стимулы (химические, механические или температурные) усиливаются сверх нормальных уровней. Висцеральная гиперчувствительность – это основная причина расстройства пищеварения, не связанного с язвообразованиями в желудке. Считается, что капсаицин может быть использован с целью выявления гиперчувствительности, так как его применение вызывает раздражение у здорового организма, в случаях же применения лицами с расстройствами пищеварения возникает гиперчувствительность. В некоторых исследования было выдвинуто предположение, что капсаицин эффективнее плацебо в выявлении гиперчувствительности. Из-за гиперчувствительности к капсаицину в желудке человека с расстройством пищеварения, не относящегося к язвам, но относящегося к висцеральной гиперчувствительности, капсаицин может служить средством, выявляющим вышеназванную гиперчувствительность.

Надпочечные железы

Вливание 200 мкг/кг капсаицина крысам, находящимся под наркозом, вызвало адреналиновую секрецию из надпочечных желез, практически без выделения норадреналина. Стимуляция TRPV1 вызывает адреналиновую секрецию двухфазным способом, что было показано in vivo с помощью капсаицина, а также других ванилоидов, таких как 10-шогаол, извлекаемый из имбиря. Активация канала TRPA1 вызывает адреналиновую секрецию аналогичным способом. Периодически капсаицин стимулирует адреналиновую секрецию из надпочечных желез на фоне стимуляции TRPV1. Капсаицин способен подавить неврогенную ответную реакцию на адреналиновую секрецию, но является неэффективным в случае с ответной реакцией не неврогенной природы. Повышение уровня адреналина впоследствии инсулинового стресса (из-за гипогликемии) и стресса от низкой температуры можно ослабить или устранить с помощью приема капсаицина , уменьшив уровень чувствительности надпочечных желез по отношению к данным стимулам. Данное ингибирование секреции катехоламина при использовании стимуляторов подавляется при IC50 в 9,5 мкм (карбохолин), 11,8 мкм (вератридин), а 62 мкм (высокий уровень калия) и базальный синтез катехламина уменьшаются при 10,6 мкм в зависимости от ДОФА-декарбоксилазы; эти механизмы действуют в основном независимо от TRPV1 и кальциевых каналов. Капсаицин оказывает ингибирующий эффект на адреналиновую секрецию в надпочечных железах, что обуславливается десенсибилизацией нейронов в данном органе, так что они проявляют меньшую реакцию на те стимулы, которые бы в обычном состоянии вызвали адреналиновую секрецию. Механизм действия неизвестен, но никак не связан с TRPV1.

Взаимосвязь с раковым метаболизмом

Канцерогенность

Один из механизмов действия, с помощью которого капсаицин может способствовать развитию рака и росту опухолей, заключается в ингибировании фермента CYP450-2E1, препятствующего метаболизму определенных канцерогенов (винил карбамат, димитил-нитрозамин) в токсические метаболиты. Несмотря на это, аналогичный механизм действия может оказаться эффективным против других канцерогенов, биологически активируемых ферментами P450. Похоже, что капсаицин обладает другими канцерогенными эффектами, будучи соединенным с некоторыми канцерогенами в той дозировке, в которой он применяется в качестве пищевой добавки.

Антиканцерогенность

Капсаицин обладает защитным эффектом против рака лёгких, который вызывается полициклическими ароматическими углеводородами, такими как нафталин и ННК (главный нитрозамин в сигаретном дыме ). Данный эффект может быть обусловлен уменьшением активности P450, так как данные канцерогены непосредственно биологически активируются этими веществами, а не нейтрализуются.

Воздействие холода

Похоже, что повышение адреналина из надпочечных желез в плазме, которое наблюдалось у крыс, подвергнутых стрессу из-за холода, было устранено с помощью предварительного приёма капсаицина.

Безопасность и токсикология

Общая информация

Капсаицин признан полностью безопасными для применения в пищу.

В лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата часто прибегают к веществам природного происхождения. Средства на их основе считаются эффективными и безопасными для человеческого организма. В связи с этим далее в статье рассмотрим, что такое капсаицин, какими свойствами он обладает и в каких препаратах содержится.

Капсаицин - алкалоид природного происхождения, который широко применяется в медицине для производства лекарственных средств системного и местного воздействия.

Справка . Вещество относится к группе раздражающих средств природного происхождения.

В чистом виде представляет собой кристаллическое вещество прозрачного или белого цвета. Обладает жгучим вкусом. Обозначается химической формулой C 18 H 27 NO 3 .
Как и все алкалоиды, почти не растворим в воде, однако растворяется в этаноле, жирах, органических растворителях.

Где содержится чистый капсаицин? Алкалоид содержится в разных сортах стручкового горького перца . Способ его получения заключается в применении метода экстракции с использованием вспомогательного компонента - ацетона.

В результате получается жидкость оранжевого либо красного оттенка с концентрацией капсаицина 5-10%.

Фармакологическое действие

Вещество обладает разносторонними терапевтическими свойствами, к числу которых относятся:

• устранение боли, воспаления, отечности;
• улучшение микроциркуляции крови;
• улучшение трофики тканей;
• активизация регенерационных процессов;
• разжижение крови и препятствование образованию тромбов;
• улучшение процесса обмена;
• улучшение процесса пищеварения.

Также капсаицин способен оказывать антиоксидантное и бактерицидное действие .

Показания к применению

Капсаицин в составе лекарственных средств системного и местного действия применяется для лечения таких патологических состояний:

1. Диабетическая невропатия.
2. Ишиас.
3. Опоясывающий лишай.
4. Остеоартрит.
5. Невралгия.
6. Мигрень.
7. Нарушения работы ЖКТ.
8. Псориаз, кожный зуд.
9. Патологии сердечно-сосудистой системы.

Также подобные средства применяются для устранения послеоперационных и посттравматических болей .

Важно! При лечении средствами на основе данного вещества следует обязательно соблюдать инструкцию.

Поэтому далее на примере рассмотрим инструкцию по применению мази «Капсаицин»:

• небольшое количество мази тонким слоем нанести на пораженную область;
• слегка втереть в кожный покров при помощи специального приспособления, которое прилагается к препарату;
• после нанесения следует тщательно вымыть руки.

Процедуру следует выполнять 2 раза в день .

Лечебный эффект достигается уже спустя 1-2 недели после начала применения средства.

При необходимости лечение можно продлить до 4 недель.

Противопоказания

Средства, содержащие в составе капсаицин, противопоказаны к применению в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость вещества;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипертензия;
• воспалительные процессы на коже;
• нарушение целостности кожного покрова.

Также препараты с капсаицином местного действия нельзя наносить на кожу сразу после купания, душа, загара на солнце, гидромассажной ванны.

Побочные действия

Терапевтическое воздействие вещества основано на его способности вызывать ощущение жжения и местное повышение температуры. Но эти же качества могут спровоцировать и развитие негативных реакций со стороны организма:

1. В области нанесения наружного средства с капсаицином может возникнуть покалывание, жжение, отечность, покраснение кожи.
2. В случае соприкосновения со слизистой - резкая боль, слезотечение, образование слизи.
3. При случайном попадании в глаза возможен ожог роговицы.
4. Со стороны дыхательной системы возможны потеря голоса, спазмирование гортани, бронхов, остановка дыхания.

Нужно осторожно пользоваться препаратами, содержащими данное вещество, а лучше заранее проконсультироваться со специалистом по поводу его применения.

Препараты с капсаицином

В схематичном виде рассмотрим популярные лекарственные средства, в составе которых содержится капсаицин.

Препарат	Страна-производитель	Форма выпуска	Цена
« »	Венгрия	Мазь	210-360 руб.
«Эфкамон»	Россия	Бальзам	60-120 руб.
«Эспол»	Россия	Мазь	160-220 руб.
Перцово-камфорный линимент	Россия	Линимент	50-60 руб.
Пластырь с капсаицином и пчелиным ядом Валентина Дикуля	Россия	Жидкий гель-пластырь	210-220 руб.

Также вещество входит в состав многих биологически активных добавок , которые рекомендуются к применению для похудения, нормализации пищеварения, обменных процессов, улучшения работы сердца.