Ацикловир Гексал - официальная* инструкция по применению. Описание фармакологического действия

Противовирусное средство.

Препарат: АЦИКЛОВИР ГЕКСАЛ
Активное вещество: aciclovir
Код АТХ: D06BB03
КФГ: Противовирусный препарат для наружного применения
Рег. номер: П №013198/01
Дата регистрации: 07.12.07
Владелец рег. удост.: HEXAL AG {Германия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Крем для наружного применения 5% белого или почти белого цвета, однородный.

Вспомогательные вещества: макрогола и жирных кислот эфир (арлатон 983S), диметикон 350, цетиловый спирт, вазелин белый, парафин жидкий, пропиленгликоль, вода очищенная.

2 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
5 г - тубы алюминиевые (4) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T 1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

ПОКАЗАНИЯ

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м 2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.

При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.

При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

(aciclovir | ацикловир)

Регистрационный номер

Торговое название: АЦИКЛОВИР ГЕКСАЛ

Международное непатентованное название ацикловир

Лекарственная форма – крем для наружного применения

Состав
1 г крема содержит:
Активное вещество: ацикловир - 50 мг
Вспомогательные вещества: макрогола и жирных кислот эфир (арлатон 983S), диметикон 350, цетиловый спирт, вазелин белый, парафин жидкий, пропиленгликоль, вода очищенная.

Описание
Однородный крем белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусное средство.

Код АТХ. D06ВВ03.

Фармакологическое действие. Ацикловир активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна Барр и цитомегаловирусов. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК – полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика. При местном использовании практически не всасывается через интактную кожу, не определяется в крови и моче. При нанесении на пораженную кожу всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью – до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).

Показания к применению
Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая генитальный герпес и герпес губ, опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью – беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.

Беременность и период лактации
Адекватных и контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Наружно. Препарат наносят 5 раз в сутки (каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

Побочные действия
Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо начать применять препарат как можно раньше после начала инфекции (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Формы выпуска
Крем для наружного применения 5 %.
По 2 г или 5 г в алюминиевую тубу, горловина тубы запаяна защитной алюминиевой мембраной и закрыта навинчивающейся пластиковой крышкой с утопленным штырьком.
По 1 тубе (с 2 г препарата) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
По 1, 4 тубы (с 5 г препарата) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года.
Не использовать препарат по истечении указанного на упаковке срока годности!

Отпуск из аптек
Без рецепта врача.

Производитель
ГЕКСАЛ АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия. HEXAL AG, manufactured by Salutas Pharma GmbH, Germany, 83607 Holzkirchen, Industriestrasse 25.

Претензии потребителей направлять по адресу:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

В терапии первичного и рецидивирующего герпеса хорошо зарекомендовало себя применение Ацикловира Гексал. Для препарата характерна высокая противовирусная эффективность и относительно низкая токсичность. После нанесения крема быстро купируются воспаление и отечность, исчезают дискомфортные ощущения. Крем Ацикловир Гексал используется в лечении простого и генитального герпеса, ветрянки, опоясывающего лишая.

Чтобы ускорить выздоровление, врач помимо противовирусного средства назначает пациентам антибактериальные препараты и иммуномодуляторы. Такой комплексный подход к терапии позволяет избавиться от герпетических высыпаний за несколько дней.

Ацикловир Гексал предназначен для подавления активизировавшихся на фоне ослабления защитных сил организма герпесвирусов. Он применяется также для лечения высыпаний, появившихся после первичного заражения. Врачи рекомендуют наносить крем на начальной стадии патологии, когда на коже возникает небольшой отек и покраснение. Это поможет предотвратить:

• формирование пузырька с мутным содержимым;
• дальнейшее образование язвочки.

При составлении терапевтической схемы имеет большое значение состояние иммунной системы человека. Лечение высыпаний, спровоцированных вирусами различного типа, сопровождается приемом интерферонов и витаминов. Пациентам со сниженным иммунитетом при ВИЧ одновременно назначается наружное и системное применение Ацикловира.

Клинико-фармакологическая группа

Ацикловир Гексал является одним из представителей группы противовирусных препаратов. Для него характерна избирательная активность, достигающаяся подавлением размножения инфекционных возбудителей. Наиболее часто препарата используется в терапии герпеса на любых стадиях патологического процесса.

Применение Ацикловира Гексал ускоряет регенерацию поврежденных тканей и повышает местный иммунитет.

Описание фармакологического действия

Препарат угнетает синтез ДНК вирусов, подавляя их репликацию. Активный ингредиент препарата - синтетический аналог нуклеозида тимидина. После взаимодействия с ферментом тимидинокиназой он трансформируется в фосфатные соединения. Именно они встраиваются в реплицируемые цепи ДНК, вызывая многочисленные повреждения. Клиническими проявлениями ингибирования герпесвирусов становятся:

• устранение жжения, зуд, кожной сыпи;
• снижение выраженности симптомов общей интоксикации;
• быстрое заживление язвочек;
• повышение сопротивляемости организма к вирусным инфекционным агентам;
• предупреждение распространения герпетических высыпаний на здоровые участки тела.

Вирусы чаще всего размножаются в тканях лимфатической системы. Ацикловир Гексал воздействует только на возбудителей герпеса, не повреждая клетки организма человека.

Форма выпуска и состав

Активный ингредиент лекарственного средства - Ацикловир , содержащийся в 5% концентрации. В инструкции по применению крема (в обиходе мази) Ацикловир Гексал указано, что средство не следует наносить на кожу. Это объясняется составом вспомогательных компонентов, к которым относятся:

• вазелин;
• дистиллированная вода;
• парафин;
• макрогол.

Эти ингредиенты обеспечивают проникновение Ацикловира в самые глубокие слои эпидермиса. При нанесении противовирусного средства на слизистые оболочки половых органов, ротовой полости или носа существует вероятность их повреждения.

Препарат выпускается производителями в одной лекарственной форме - в виде густого белого крема. Он расфасован по 2,0 г и 5,0 г в мягкие алюминиевые тубы с навинчивающимся колпачком. Вторичная упаковка препарата - картонная коробка с вложенной инструкцией по применению.

Условия хранения и сроки годности

Препарат сохраняет свои терапевтические свойства при хранении при температуре не выше 25°C. Попадание на упаковку прямых солнечных лучей существенно снижает срок годности Ацикловир Гексал, который составляет 4 года. Крем нельзя использовать для лечения при изменении его цвета, консистенции, появлении прогорклого запаха. После вскрытия алюминиевой тубы срок годности средства для локального нанесения сокращается до 2-4 недель.

Инструкция по применению Ацикловир Гексал

Приложенная к упаковке Ацикловир Гексал инструкция по применению рекомендует наносить крем 4-5 раз в сутки. Длительность лечения герпетической инфекции зависит от вида возбудителей и стадии течения патологии. Немаловажное значение имеет возраст пациента, степень повреждения тканей и наличие заболеваний в анамнезе.

Терапевтический курс продолжается 7, максимум - 10 дней.

Показания и противопоказания

Ацикловир Гексал назначается пациентам при диагностировании высыпаний, спровоцированных вирусами простого и генитального герпеса. В составе комплексной терапии крем применяется при инфицировании вирусами Эпштейна и Varicella Zoster (возбудителем лишая). Также наружное средство используется в лечении ветряной оспы у взрослых.

Противовирусный синтетический препарат не назначается пациентам, обладающим индивидуальной чувствительностью к его активным и вспомогательным ингредиентам. Относительными противопоказаниями являются беременность, период лактации, наличие острых и хронических патологий печени и почек.

Побочные эффекты

Побочные действия при наружном применении Ацикловир Гексал обычно возникают при превышении дозировок или длительности лечения. Для их предупреждения необходимо наносить средство на участки кожи в рекомендованных врачом количествах. К побочным эффектам относятся следующие патологические состояния:

• отек и покраснение кожи;
• усиление воспалительного процесса;
• высыпания, кожный зуд.

Активный ингредиент лекарственного средства проникает в системный кровоток в незначительной концентрации. В медицинской литературе не было описано случаев возникновения системных побочных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В инструкции по применению Ацикловир Гексал рекомендуется использовать в комбинациях с иммуномодуляторами и иммуностимуляторами. Эти препараты усиливают и пролонгируют противовирусное действие крема. Также крем хорошо сочетается с антибактериальными мазями, назначаемыми для предупреждения инфицирования стафилококками и стрептококками.

Усиление его терапевтического эффекта отмечается при одновременном назначении витаминов группы B.

Способ применения и дозы

Все используемые во время лечения материалы (бинты и салфетки) должны быть стерильными. Перед нанесением препарата необходимо тщательно вымыть руки с мылом и обработать их любым антисептическим раствором:

• Хлоргексидином;
• Фурацилином;
• Мирамистином.

Согласно инструкции по применению крем Ацикловир Гексал необходимо точечно наносить каждые 4-5 часов . Средняя доза препарата визуализируется в 10 мм полоски лекарственного средства.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: ацикловир - 50 мг.

Вспомогательные вещества: макрогола и жирных кислот эфир (арлатон 983S), диметикон 350, цетиловый спирт, вазелин белый, парафин жидкий, пропиленгликоль, вода очищенная.

Фармакологические свойства:

Ацикловир активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна Барр и цитомегаловирусов. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК - полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика. При местном использовании практически не всасывается через интактную кожу, не определяется в крови и моче. При нанесении на пораженную кожу всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью - до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).

Показания к применению:

Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая и герпес губ, опоясывающий , ветряная оспа.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Наружно. Препарат наносят 5 раз в сутки (каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

Особенности применения:

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо начать применять препарат как можно раньше после начала инфекции (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью - беременность, период лактации, дегидратация, .

Передозировка:

Данные о передозировке препарата Ацикловир Гексал не предоставлены.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Крем для наружного применения 5 %.
По 2 г или 5 г в алюминиевую тубу, горловина тубы запаяна защитной алюминиевой мембраной и закрыта навинчивающейся пластиковой крышкой с утопленным штырьком.
По 1 тубе (с 2 г препарата) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
По 1, 4 тубы (с 5 г препарата) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Гексал Фарма ГмбХ (Германия)

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Высоко избирательно влияет на вирусы простого герпеса типа 1 и 2, опоясывающего лишая, Эпштейна - Барр и цитомегаловирус.

Легко проходит через эпителий роговицы (глазная мазь) и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

При местном использовании в виде крема не всасывается в системный кровоток.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Оказывает иммуностимулирующее действие.

Побочное действие

Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.

При в/в введении - возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения - локальное воспаление, флебит.

При наружном применении - эритема, шелушение, чувство жжения, ожог.

Показания к применению

Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

В случае инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, крем или мазь (5%) наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5-10 дней.

Передозировка

Симптомы:

• головная бол,
• неврологические нарушени,
• одышк,
• тошнот,
• рвот,
• диаре,
• почечная недостаточност,
• летарги,
• судорог,
• кома.

Лечение:

• поддержание жизненно важных функци,
• гемодиализ.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).

Особые указания

Ограничения к применению:

• Беременность.

Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости.

Следует соблюдать осторожность пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.

Более подробную информацию см. инструкцию по применению.