Аугментин суспензия 200 мг дозировка для детей. Беременность и кормление грудью
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь,5 мл готовой суспензии содержат амоксициллина (в форме тригидрата) - 200 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) - 28.5 мг,
7.7 г порошка во флаконе объемом 70 мл.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию b-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes; инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis; инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae; инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides; инфекции костей и суставов: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии; другие смешанные инфекции, например септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальные инфекции.
Противопоказания
Желтуха или нарушение функции печени на фоне применения Аугментина в анамнезе; повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам).
С осторожностью следует применять при инфекционном мононуклеозе, беременности, в период лактации, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. при наличии в анамнезе указаний на перенесенный колит, связанный с применением пенициллинов), хронической почечной недостаточности.
Способ применения суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед первым применением. Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать постоять около 5 мин, чтобы обеспечить полное растворение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который следует хорошо ополаскивать водой после каждого употребления. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
В/В ИНЪЕКЦИИ
Доза зависит от возраста, массы тела, функции почек и тяжести течения инфекции.
Дозы Аугментина выражают в виде содержания амоксициллина к содержанию клавулановой кислоты.
Взрослые
Стандартная доза: 1000/200 мг каждые 8 ч.
Тяжелые инфекции: 1000/200 мг каждые 4-6 ч.
Профилактика хирургических инфекций при операциях длительностью менее 1 часа: 1000/200 мг во время вводного наркоза. При операциях длительностью более 1 ч: 1000/200 мг во время вводного наркоза в сочетании с введением до 4 доз по 1000/200 мг за 24 часа.
Явные признаки наличия инфекции во время операции требуют назначения стандартного курса терапии Аугментином в постоперационном периоде либо в виде в/в инъекций, либо для приема внутрь.
При нарушении функции почек режим дозирования Аугментинаустанавливают на основании максимальной дозы амоксициллина, которую можно применять при снижении функции почек в каждом конкретном случае. Коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от КК. (см. инструкцию, вложенную в упаковку.)
При проведении гемодиализа 1000/200 мг начальная доза, затем по 500/100 мг 1 раз/сут и дополнительно 500/100 мг в конце диализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Для пациентов пожилого возраста режим дозирования такой же как у взрослых.
Дети
У детей с массой тела менее 40 кг дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела менее 4 кг Аугментин назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 12 ч.
Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела более 4 кг препарат назначают из расчета до 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет препарат назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от КК. (см. инструкцию, вложенную в упаковку.)
Правила приготовления и введения раствора для в/в инъекции
Аугментин можно вводить в виде медленной в/в инъекции в течение 3-4 мин непосредственно в вену.
Нельзя вводить в/м.
Растворителем является вода для инъекций. Во время разведения может появиться временное розовое окрашивание раствора. Готовый раствор имеет светло-желтый цвет. Аугментин нельзя вводить в течение 20 минут после разведения.
Правила приготовления и введения раствора для в/в инфузии
Аугментин можно вводить в виде в/в инфузии в течение 30-40 мин.
Раствор Аугментина для в/в введения в дозе 500/100 мг и 1000/200 мг сразу же добавляется соответственно в 50 мл и 100 мл жидкости для инфузии. Для приготовления растворов Аугментина для в/в инфузий можно применять различные стандартные растворы для в/в инфузий. Достаточная концентрация антибиотиков сохраняется при 5° и 25°С в рекомендованных объемах приведенных ниже инфузионных растворов. Если разведение и хранение происходит при комнатной температуре, то инфузии должны быть сделаны в течение установленного времени.
Стабильность растворов Аугментина для в/в введения зависит от концентрации. При необходимости использования более концентрированных растворов период стабильности корректируется соответственно заданной концентрации.
При температуре 5°С приготовленные растворы Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг могут храниться до 8 ч при добавлении их в предварительно охлажденные инфузионные пакеты, после этого, тотчас же при достижении раствором комнатной температуры, его следует ввести пациенту.
Аугментин менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих декстрозу, декстран или натрия бикарбонат. Приготовленный раствор Аугментина может быть введен через капельницу в течение 3-4 мин.
Нельзя использовать остатки раствора антибиотика.
Флаконы с Аугментином не предназначены для многократного использования.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимые лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко - обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае возникновения любой формы аллергического дерматита лечение Аугментином
необходимо прекратить.
Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, крапивница; редко - мультиформная эритема.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль; очень редко - обратимые гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея (у взрослых); часто - диарея (у детей), тошнота (чаще при приеме препарата в высоких дозах), рвота; иногда - диспепсия; очень редко - изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали (у детей, принимающих суспензию).
Со стороны печени: иногда при лечении бета-лактамными антибиотиками, наблюдается умеренное повышение уровней ACT и/или АЛТ (клиническое значение не установлено); очень редко - гепатит, холестатическая желтуха. Эти побочные эффекты наблюдаются при приеме других пенициллинов или цефалоспоринов.
Побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми, возникают во время или вскоре после окончания лечения. У детей развиваются очень редко. Возникают преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могут быть связаны с длительной терапией.
В крайне редких случаях у пациентов с серьезными предшествующими заболеваниями или у тех, кто получал потенциально гепатотоксичные препараты, побочные эффекты могут быть тяжелыми и привести к летальному исходу.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Эффекты, обусловленные микробиологическим действием: часто - кандидоз слизистых оболочек; очень редко - псевдомембранозный и геморрагический колит.
При приеме Аугментина
побочные эффекты возникают редко и бывают преимущественно легкими и транзиторными.
Беременность и лактация
Не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.
Аугментин можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.
Передозировка
Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин выводится из крови с помощью гемодиализа.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности порошка для приготовления суспензии - 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 7 дней.
Препарат отпускается по рецепту.
действующие вещества : амоксициллин, клавулановая кислота;
5 мл суспензии содержат амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 200 мг и клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 28,5 мг;
вспомогательные вещества : ксантановая камедь, аспартам (Е 951), кислота янтарная, кремний диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, ароматизаторы сухие апельсиновые (1 и 2), сухой ароматизатор малиновый, ароматизатор сухой „Светлая патока”, кремния диоксид.
Лекарственная форма
Порошок для оральной суспензии.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01C R02.
Показания
Лечение у взрослых и детей бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Аугментину микроорганизмами, таких как:
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- подтвержденное обострение хронического бронхита;
- негоспитальная пневмония;
- циститы;
- пиелонефриты;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелиты.
При назначении антибактериальных препаратов следует руководствоваться правилами их надлежащего применения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, к любым антибактерильних средств группы пенициллинов.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамив).
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.
Способ применения и дозы
Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику при наличии. Чувствительность к амоксициллин/клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. При необходимости следует провести определение чувствительности микроорганизма к антибиотику.
Дозы препарата назначает врач в зависимости от ожидаемых микроорганизмов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Продолжительность лечения определяют по клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют длительного лечения.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
- стандартная доза (для всех показаний): 875 мг/125 мг (вид 20 до 22,5 мл приготовленного раствора) 2 раза в сутки;
- высшие дозы (особенно для таких инфекций, как средний отит, синусит, инфекции нижних
дыхательных путей и инфекции мочевыделительной системы): 875 мг/125 мг (22,5 мл приготовленного раствора) 3 раза в сутки.
Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг препарат назначают в суточной дозе 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты, разделенной на 2 приема, и 2625 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты, разделенной на 3 приема.
Дети с массой тела < 40 кг
Для детей с массой тела < 40 кг препарат назначают в суточной дозе 1000-2800 мг амоксициллина/143-400 мг клавулановой кислоты при применении как указано ниже.
Приблизительный расчет суспензии Аугментина (мл) в сутки (за амоксициллином)
|
Масса тела ребенка, кг |
Доза 25 мг/кг/сутки |
Доза 45 мг/кг/сутки |
Для лечения некоторых инфекций, таких как средний отит и синусит, инфекции нижних дыхательных путей, детям в возрасте от 2 лет можно применять суточные дозы до 70/10 мг/кг массы тела, разделенные на 2 приема.
Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы Аугментина, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.
Нарушение функции почек.
Для детей со скоростью клубочковой фильтрации (ШКФ) больше 30 мл/мин дозу менять не нужно. Для лечения детей со ШКФ менее 30 мл/мин суспензию Аугментина 228,5 мг/5 мл применять не рекомендуется.
Нарушение функции печени. Применять с осторожностью, регулярно мониторировать функцию печени. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно - кишечного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.
Лечение не следует продолжать больше 14 сут без консультации врача.
Начинать лечение можно с парентерального введения препарата, а продолжать формой препарата для перорального применения.
Инструкция для приготовления суспензии.
1. Проверьте крышечку флакона относительно ее предыдущего открывания.
2. Переверните и встряхните флакон для разрыхления порошка в нем.
3. Налейте во флакон с порошком кипяченой воды до нижнего обозначенного красной линией со стрелкой уровня.
4. Закройте крышечкой и встряхните флакон до образования суспензии.
5. Затем добавьте остаток воды до верхнего уровня, обозначенного черной линией со стрелкой, и встряхните снова.
6. Суспензии следует дать постоять на протяжении 5 мин до полной дисперсии порошка.
7. Тщательно взбалтывайте супензию перед каждым приемом.
Для точного отмеривания дозы препарата следует использовать мерный колпачок, который следует после каждого использования промывать водой.
Побочные реакции
Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения.
Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:
очень часто 3 1/10;
часто 3 1/100 и < 1/10;
нечасто 3 1/1000 и < 1/100;
редко 3 1/10000 и < 1/1000;
очень редко < 1/10000.
Инфекции и инвазии.
Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Кровеносная и лимфатическая системы.
Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.
Очень редко: обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Иммунная система.
Очень редко: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит.
Нервная система.
Нечасто: головокружение, головная боль.
Очень редко: обратимая гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Желудочно-кишечный тракт.
Взрослые
Очень часто: диарея.
Часто: тошнота, рвота.
Дети
Часто: диарея, тошнота, рвота.
Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеуказанные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если применить препарат в начале приема пищи.
Нечасто: нарушение пищеварения.
Очень редко: антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный „волосатый” язык. Очень редко у детей наблюдается поверхностное изменение цвета зубов. Надлежащий уход за полостью рта может предотвратить это явление. Изменение окраски можно устранить путем чистки зубов.
Гепатобилиарные реакции.
Нечасто: умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ наблюдалось у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов, хотя клиническое значение этого не установлено.
Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.
Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с продолжительным лечением препаратом.
У детей такие явления возникали очень редко.
Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Нарушения функции печени могут быть тяжелыми и очень редко могут заканчиваться летально. Почти всегда это случается у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, имеющими негативное влияние на печень.
Кожа и подкожные ткани.
Нечасто: кожные высыпания, зуд, крапивница.
Редко: полиморфная эритема.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае появления любого аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Почки и мочевыделительная система.
Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).
Передозировка
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны жкт и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»). Аугментин можно удалить из кровотока путем гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Репродуктивные исследования на животных (мыши и крысы) пероральных и парентеральных форм Аугментина не выявили никакого тератогенного действия. В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение Аугментина может быть связано с повышением риска некротизуючого энтероколита у новорожденных. Как и при применении других лекарственных средств, следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в первом триместре, кроме случаев, когда, по мнению врача, такое применение является необходимым.
Период кормления грудью . Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановї кислоты на младенца, который находится на грудном вскармливании). Соответственно, у младенца, который находится на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.
Аугментин в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.
Дети
Применяют детям в возрасте от 2 месяцев.
Особенности применения
Перед началом терапии Аугментином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдались у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции чаще возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»).
В случае, если доказано, что инфекция вызвана микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода с комбинации амоксициллин/кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
Аугментин не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии наблюдались случаи корневидной сыпи.
Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительной к Аугментину микрофлоры.
Развитие мультиформної эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного екзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано введение амоксициллина.
Изредка у пациентов, принимающих Аугментин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение сверх нормы протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может быть необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.
Аугментин следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печени. Сообщалось о изменения функциональных проб печени у некоторых больных, которые лечились Аугментином.
Существуют единичные сообщения о холестатическую желтуху, которая может иметь тяжелое течение, но обычно является обратимой. Симптомы могут не проявляться до 6 недель после окончания лечения.
Для пациентов с нарушением функции почек суспензию Аугментина 228,5 мг/5 мл применять не рекомендуется (см. раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может возникнуть кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения кристаллурии рекомендуется во время лечения высокими дозами амоксициллина поддерживать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. раздел «Передозировка»).
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазою, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому как следствие возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.
Есть сообщения о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/клавуланову кислоту (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся амоксициллином/клавулановою кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.
Суспензия Аугментин 228,5 мг/5 мл содержит аспартам 12,5 мг/5 мл - источник фенилаланина, поэтому препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с фенилкетонурией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать вероятность такого побочного эффекта, как головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Аугментином может привести к повышению уровня амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может повлечь рост токсичности последнего.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Данных относительно одновременного применения Аугментина и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Аугментин может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.
По данным литературы, существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения Аугментином.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Резистентность к антибиотикам вызвана выделением бактериальных ферментов, которые разрушают антибиотик до того, как он начинает действовать на бактерию. Клавулановая кислота в Аугментини блокирует ферменты β-лактамазы, восстанавливает чувствительность микроорганизмов к бактерицидному действию амоксициллина. Клавуланат имеет незначительную антибактериальную активность, но комбинация его с амоксициллином в Аугментини представляет собой антибактерильний препарат с широким спектром применения в амбулаторной и госпитальной практике.
Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризованные согласно чувствительности к амоксициллину/клавуланата in vitro .
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазонегативные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .
Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.
Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, Streptococcus группы viridans.
Нечувствительные микроорганизмы
Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter,Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.
Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция Аугментина улучшается при его применении в начале приема пищи.
Концентрация амоксициллина в сыворотке крови, достигаемая при приеме Аугментина, подобна той, что достигается при пероральном приеме эквивалентных доз самого амоксициллина.
Сопутствующий прием пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Распределение. При внутреннем введении терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ найдены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина от общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.
Амоксициллин, как и другие пенициллины, может обнаруживаться в грудном молоке. Следовая количество клавулановой кислоты также может быть обнаружена в грудном молоке. Исследования репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения фертильной функции или вредного влияния на плод.
Вывод. Основным путем выведения амоксициллина, как и другие пенициллины, является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и почками, и с помощью внепочечних механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выделяются с мочой в неизмененном виде в течение первых 6 часов.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства
белый или беловатый вильносипучий порошок с характерным запахом.
Срок годности
Условия хранения
Оригинальные упаковки хранить закрытым при температуре ниже 25 °С в сухом месте.
Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С в течение 7 дней. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Порошок для оральной суспензии 70 мл (200 мг/28,5 мг/5 мл) во флаконах с мерным колпачком в картонной упаковке.
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, UK.
Местонахождение
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex,
Смиткляйн Бичем Фармасьютикалс, Кларендон-Роуд, Ворсинг, Вест Сассекс,
BN14 8QH, Великобритания.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____» ___________201 г.
№_______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аугментин ®
Торговое название
Аугментин ®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, 70 мл
Состав
5 мл суспензии содержит
активные вещества:
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 200 мг;
кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 28,50 мг,
вспомогательные вещества:
камедь ксантановая, аспартам, кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, ароматизатор апельсиновый сухой 610271 Е, ароматизатор апельсиновый сухой 9/027108, ароматизатор малиновый сухой NN07943, ароматизатор «Светлая патока» сухой 52927/АР, кремния диоксид безводный.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом. Приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Код АТХ J01CR02
Фармакологические свойства
Ф
армакокинетика
Всасывание
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Распределение
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Элиминация
Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.
Метаболизм
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Фармакодинамика
Аугментин ® - это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.
Клавулановая кислота - это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина ® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину ®
- инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
- деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Аугментин ® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis
,
Gardnerella vaginalis
,
Staphylococcus aureus
(чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae
,
Streptococcus pneumoniae
1
,
Streptococcus pyogenes
и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides
Грамотрицательные
аэробы
:
Actinobacillus
actinomycetemcomitans
,
Capnocytophaga
spp
.,
Eikenella
corrodens
,
Haemophilus
influenzae
,
Moraxella
catarrhalis
,
Neisseria
gonorrhoeae
,
Pasteurella
multocida
анаэробные
микроорганизмы
:
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella
spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы:
Enterococcus
faecium
*
Грамотрицательные
аэробы
:
Escherichia
coli
,
Klebsiella
oxytoca
,
Klebsiella
pneumoniae
,
Proteus
mirabilis
,
Proteus
vulgaris
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter
species
,
Citrobacter
freundii
,
Enterobacter
species
,
Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia
species
, Pseudomonas
species
, Serratia
species
, Stenotrophomonas maltophilia;
прочие: Chlamydia trachomatis,
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
*
Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae
, резистентных к пенициллинам
Показания к применению
- острый бактериальный синусит
- тонзиллит
- острый средний отит
- инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического
бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония, внебольничная
пневмония)
- цистит, уретрит
- пиелонефрит
- гинекологические инфекции, гонорея
- инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы
животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой
области)
- инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
Способ применения и дозы
Чувствительность к Аугментину ® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
Аугментин ® рекомендуется принимать в начале еды. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Дети с 2 месяцев до 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах готовой суспензии.
Рекомендуемый режим дозирования:
- от 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, при легких и умеренных инфекциях (рецидивирующий тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей)
- от 45 мг/6,4 мг/кг/сут до 70 мг/10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, для лечения более серьезных инфекций (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей).
Таблица выбора разовой дозы препарата Аугментин ® в зависимости от массы тела.
| Масса тела (кг) | 25 мг/3,6 мг/кг/сут | 45 мг/6,4 мг/кг/сут* |
| 5 | 1,6 мл 2 раза в сутки | 2,8 мл 2 раза в сутки |
| 6 | 1,9 мл 2 раза в сутки | 3,4 мл 2 раза в сутки |
| 7 | 2,2 мл 2 раза в сутки | 3,9 мл 2 раза в сутки |
| 8 | 2,5 мл 2 раза в сутки | 4,5 мл 2 раза в сутки |
| 9 | 2,8 мл 2 раза в сутки | - |
| 10 | 3,1 мл 2 раза в сутки | - |
| 11 | 3,4 мл 2 раза в сутки | - |
| 12 | 3,8 мл 2 раза в сутки | - |
| 13 | 4,1 мл 2 раза в сутки | - |
| 14 | 4,4 мл 2 раза в сутки | - |
| 15 | 4,7 мл 2 раза в сутки | - |
Отсутствуют клинические данные применения данной дозировки Аугментина ® свыше 45 мг/6,4 мг/кг/сут у детей младше 2 лет.
Отсутствуют клинические данные применения Аугментина ®
200 мг/28,5 мг/5 мл у детей младше 2 месяцев, в связи с чем рекомендации к дозированию у данной когорты пациентов отсутствуют.
Для детей с массой тела менее 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты. При необходимости назначения более высокой суточной дозы амоксициллина, следует назначать другую дозировку Аугментина ® во избежание приема высоких доз клавулановой кислоты без необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.Дети
Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.Способ применения суспензии
Суспензия разводится непосредственно перед первым применением.
Проверьте целостность крышки перед использованием. Встряхните флакон с порошком.
Порошок следует растворить в 64 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Готовый объем суспензии равен 70 мл. Флакон следует перевернуть и тщательно встряхнуть до полного растворения. Флакон следует взбалтывать перед каждым использованием. Для дозирования препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который нужно хорошо ополаскивать водой после каждого применения. Для более точного дозирования небольших объемов суспензии, особенно у детей младше 3-х месяцев, необходимо использование стандартного одноразового медицинского шприца.
При лечении детей в возрасте до 2 лет готовую суспензию Аугментина ® можно наполовину разводить водой.
Побочные действия
Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000
Часто
- кандидоз кожных и слизистых покровов
- тошнота, рвота, диарея
Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать суспензию в начале приема пищи.
Нечасто
- головокружение, головная боль
- диспепсия
- умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ
- кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко
- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
- мультиформная эритема
Неизвестно
- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
- ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
- обратимая повышенная активность и судороги
- антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)
- черный волосатый язык (хроническая гиперплазия
нитевидных
сосочков языка)
- изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали
- гепатит, холестатическая желтуха
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз
При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.
- интерстициальный нефрит, кристаллурия
Противопоказания
- гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту
препарата
- известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным
антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)
- желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне
приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты
- фенилкетонурия (в связи с наличием аспартама в составе препарата)
- глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием
мальтодекстрина (глюкозы) в составе препарата)
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется применять Аугментин ® одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина ® и пробеницида может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.
Одновременное применение аллопуринола и Аугментина ® может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Аугментина ® в настоящее время отсутствуют.
Аугментин ® влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
Были выявлены случаи увеличения протромбинового времени (аценокумарол и варфарин) при одновременном применении Аугментина ®
и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с корректированием дозы Аугментина ®
при необходимости.
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что является потенциальным риском увеличения его токсичности.
У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Аугментином ®
концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.
Особые указания
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг рекомендуется применение Аугментина ® в таблетках.
Перед началом лечения Аугментином ®
необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины, которые чаще выявлялись у пациентов с предшествующей гиперчувствительностью на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином ®
и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
В случае подтверждения заболевания, вызванного амоксициллин-чувствительными штаммами, следует отказаться от комбинации амоксициллин/клавулановая кислота и назначить амоксициллин отдельно.
Не рекомендуется применять Аугментин ®
при высоком риске возможной резистентности к бета-лактамному компоненту препарата. Аугментин ®
не должен применяться для лечения патологий, вызванных Streptococcus pneumoniae
, обладающих резистентностью к пенициллинам.
Аугментин ®
не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Совместное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает вероятность развития кожных аллергических реакций.
Длительное лечение Аугментином ®
может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
Для профилактики изменения цвета зубной эмали следует чистить зубы после каждого приема суспензии.
Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином ®
должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.
В целом, Аугментин ®
переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При продолжительном лечении Аугментином ®
рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.
У пациентов, получающих Аугментин ®
, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина ®
и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.
С осторожностью следует применять Аугментин ®
у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.
Сообщались случаи развития антибиотико-ассоциированного колита на фоне приема Аугментина ®
, степень которого была от незначительной до угрожающей жизни. В связи с этим необходимо рассмотреть возможность развития колита у пациентов с диареей, развившейся во время или после приема антибиотиков. При подтверждении диагноза колита, Аугментин ®
должен быть немедленно отменен; пациент должен проконсультироваться с врачом для проведения необходимой терапии.
У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.
Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.
Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине ®
может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.
Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, содержит 2.5 мг/мл аспартама, источника фенилаланина. Не рекомендуется применять препарат пациентам с фенилкетонурией.
Препарат содержит мальтодекстрин (глюкозу). Не рекомендуется применять препарат пациентам с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Беременность и период лактации
Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных; однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (аллергия, головокружение, судороги) необходимо соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы:
возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.
Возможно осаждение амоксициллина на пузырных катетерах, особенно после назначения высоких доз путем внутривенного введения.
Лечение:
проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин ®
выводится из крови с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, 70 мл.
Порошок для приготовления суспензии помещают во флаконы из прозрачного стекла типа III с завинчивающейся алюминиевой крышкой с внутренним лаковым покрытием с защитой от первого вскрытия и полимерной прокладкой из ПВХ или полиолефина, снабженной колпачком-дозатором.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 0 С до 8 0 С и использовать в течение 7 дней. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не принимать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
(Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN 14 8QH, United Kingdom).
Владелец регистрационного удостоверения
СмитКляйн Бичем Лимитед, Великобритания
(980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW89GS, United Kingdom).
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ГлаксоСмит Кляйн Экспорт Лтд в Казахстане 050059, г. Алматы, ул. Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: +7 727 258 28 90
Широкого спектра действия. Он назначается при заболеваниях, вызванных микрофлорой, чувствительной к амоксициллину.
Биологически активные компоненты и лекарственные формы
Действующими компонентами Аугментина являются амоксициллин (антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов) и клавулановая кислота (ингибитор бета-лактамаз).
Лекарство выпускается в таблетированной форме и в виде порошка. В состав 1 таблетки входит 250, 500 или 875 мг амоксициллина тригидрата и 125 мг калиевой соли клавулановой кислоты.
5 мл суспензии, которую получают при разведении порошка, содержат 125, 200 или 400 мг амоксициллина и 31,25, 28,5 или 57 мг соли клавулановой кислоты соответственно.
Таблетки поставляются в блистерах (по 7 или 10 шт.).
Показания
Аугментин назначается при инфекционных заболеваниях, вызванных некоторыми видами , гемофильной палочкой, моракселлами, эшерихиями () и гонококками.
Препарат назначается при следующих патологиях:
Чувствительность патогенной микрофлоры к пенициллинам может варьировать, поэтому целесообразно предварительно проведение посевов и лабораторных тестов с антибиотиком.
Кому нельзя принимать Аугментин?
Абсолютное противопоказание к применению Аугментина – это гиперсенситивность к активным веществам таблеток и суспензии, а также повышенная чувствительность к другим β-лактамам, включая цефалоспорины и пенициллины.
Лекарственное средство противопоказано при диагностированной , а также если у пациента были эпизоды печеночной дисфункции или желтухи на фоне приема Агументина или лекарств с такими же действующими веществами.
Обратите внимание
Таблетированные формы не дают детям и подросткам до 12 лет (или с массой тела < 40 кг). Суспензия разрешена к применению с 3-месячного возраста.
Схема приема и оптимальные дозы
Аугментин принимают непрерывными курсами, минимальная продолжительность которых – 5 дней . Терапия более 2 недель подряд только после объективной оценки лечащим врачом клинической картины и динамики процесса.
Обычная дозировка для больных от 12 лет и старше при относительно легком течении инфекции составляет 250 мг амоксициллина 3 раза в сутки . При осложненном процессе показан прием 500 мг 3 раза в день или 875 мг 2 раза.
1 таб. 875 мг соответствует 11 мл суспензии.
2 таб. по 250/125 мг не являются эквивалентом 1 таб. 500/125 мг.
Для получения суспензии к порошку добавляют 60 мл воды. Флакон с жидкостью нужно взбалтывать до полного растворения препарата, после чего выдержать 5 мин., долить водой до специальной риски и вновь взболтать.
Обратите внимание
Готовую жидкость можно держать в холодильнике не дольше 1 недели. Не допускать замораживания во избежание инактивации препарата!
Для детей от 3 мес. до 12 лет средняя суточная дозировка определяется из расчета 30 мг амоксициллина на 1 кг веса
. Высокие дозы – это 40-45 мг, а низкие – 20-25 мг/кг веса.
Низкие дозировки эффективны при инфекционных дерматитах и воспалениях миндалин, а высокие назначаются при отитах, воспалениях придаточных носовых пазух, инфекционных заболеваниях мочеполовой системы и остеомиелите.
Суспензию 125 мг/5 мл дают детям трижды в день с 8-часовыми интервалами, а раствор с содержанием амоксициллина в 200 или 400 мг на 5 мл – 2 раза в сутки, выдерживая 12-часовые временные промежутки.
Побочные эффекты
При индивидуальной гиперсенситивности к активным веществам возможны анафилактоидные реакции, которые для пациента могут закончиться фатально.
К числу побочных действий относятся:
- проблемы с засыпанием;
- диспепсические расстройства;
- зуд и высыпания на коже.
Передозировка
При значительном превышении возрастных дозировок возможны расстройства пищеварения и нарушения водно-солевого равновесия. Не исключено также развитие функциональной недостаточности почек.
При передозировке показано очищение желудка и симптоматическая терапия. В тяжелых ситуациях может потребоваться госпитализация пострадавшего и проведение аппаратного очищения крови – гемодиализа.
Обратите внимание
Дозы в пределах 250 мг/кг веса не вызывают у детей серьезных нарушений.
Взаимодействие Аугментина с прочими ЛС
Плазменная концентрация антибиотика возрастает на фоне приема Пробенецида . При сочетании с Аллопуринолом возрастает риск кожных аллергических реакций.
Аугментин увеличивает общую токсичность метотрексата за счет замедления его экскреции.
Антибиотик способен снижать эффективность оральных , поскольку нарушает их абсорбцию.
Дополнительно
Особую осторожность нужно соблюдать больным со снижением функциональной активности печени.
Продолжительная антибиотикотерапия приводит к и размножению штаммов нечувствительной к бета-лактамам микрофлоры.
Целесообразно принимать таблетки во время еды для снижения вероятности нежелательного воздействия компонентов на органы пищеварительного тракта.
На время курсовой терапии желательно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими потенциально опасными механизмами, т. к. одним из возможных побочных эффектов является головокружение.
Во время лечения запрещается принимать алкоголь и лечебные спиртовые настойки.
Аугментин при беременности
Установлено, что существует небольшой риск некротизирующего энтероколита у новорожденных, чьи матери принимали данный антибиотик. Применение Аугментина в период вынашивания малыша допускается только по строгим медицинским показаниям .
В период лактации прием препарата допускается, так как в молоке амоксициллин обнаруживается только в минимальных (следовых) объемах.
Фармакологическое действие
Амоксициллин проявляет высокую активность в отношении многих представителей патогенной и условно-патогенной микрофлоры. Клавулановая кислота инактивирут вырабатываемые бактериями β-лактамазы, способные разрушать молекулы антибиотика.
После приема внутрь действующие компоненты абсорбируются в пищеварительном тракте очень быстро и практически в полном объеме. Они равномерно распределяются в тканях и оказывают системное воздействие на очаги инфекции. С протеинами сыворотки конъюгируется примерно 25% амоксициллина и чуть менее 20% солей клавулановой кислоты. Аккумулирование и депонирование для компонентов Аугментина нехарактерно. Биотрасформация протекает в печени, а неизмененные вещества, их конъюнгаты и метаболиты экскретируются с желчью.
Антибактериальный препарат Аугментин для детей применяется при лечении различных заболеваний. Антибиотик отлично справляется с широким спектром возбудителей. Однако, как и любой препарат, он имеет противопоказания к использованию и побочные эффекты.
Какого ряда антибиотик Аугментин?
Антибиотик Аугментин относится к комбинированным препаратам синтетического происхождения и антибактериальным средствам группы пенициллина. В его составе присутствуют:
- амоксициллинатригидрат;
- клавуланат калия (клавулановая кислота).
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах: порошок для инъекций, таблетки, сироп и сухое вещество для приготовления суспензии. Детям до 12 лет назначают сироп или суспензию. Данные формы отлично переносятся даже малышами, однако полностью исключить развитие аллергической реакции невозможно. Этот факт необходимо учитывать при назначении лекарства малышам (следить за реакцией организма после первого приема).
Аугментин – показания к применению для детей
Использовать препарат необходимо в строгом соответствии с врачебными назначениями. Педиатр указывает дозировку, кратность приема препарата Аугментин, показания к применению которого следующие:
- инфекционные процессы верхних дыхательных путей, включая заболевания уха, горла и носа ( , тонзиллит, средний );
- тяжелые воспалительные процессы в органах дыхательной системы – долевая пневмония, бронхопневмония;
- заболевания мочевыделительной системы – уретрит, цистит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- инфекционные процессы в костной ткани.
Аугментин – противопоказания к применению
Препарат хорошо переносится малышами, однако использовать его можно не всегда. Врачи учитывают эту особенность, назначая детям Аугментин, противопоказания к применению которого следующие:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
- непереносимость антибиотиков пенициллинового ряда;
- наличие эпизодов желтухи на фоне предыдущего использования комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Также отдельно необходимо обозначить противопоказания для каждой из форм лекарства:
- таблетки 250 мг и больше не назначаются детям до 12 лет с массой тела меньше 40 кг;
- порошок для приготовления суспензии противопоказан грудничкам до 3 месяцев и детям, больным фенилкетонурией.
Аугментин для детей, суспензия – дозировка
Назначая Аугментин, как рассчитать дозу ребенку – врач подробно объясняет маме. Дозировка рассчитывается индивидуально и зависит от типа инфекции, стадии патологического процесса, возраста и веса малыша. При подсчете необходимого количества лекарства учитывается только содержание амоксициллина натрия – количество действующего компонента в конкретной лекарственной форме. Для Аугментина его указывают на упаковке и флаконе с лекарственным средством (в мг).
Аугментин 125, суспензия – дозировка для детей
Когда назначается суспензия Аугментин, дозировка для детей устанавливается с учетом массы тела ребенка. Этот параметр является основным при определении дозировки антибактериальных средств. Стоит отметить, что в одинаковом возрасте дети могут иметь разный вес, поэтому назначение препаратов с учетом возраста является неверным. В данной концентрации применяют Аугментин для маленьких детей. Расчет лекарственного препарата осуществляют следующим образом:
- дети до 1 года (масса тела 2–5 кг) – 1,5–2,5 мл 3 раза в сутки;
- малыши 1–5 лет (6–9 кг) – 5 мл трижды в день;
- дети 6–9 лет (19–28 кг) – 15 мл 3 раза в сутки;
- дети 10–12 лет (29–39 кг) – 20 мл три раза в день.
Аугментин 200, суспензия – дозировка для детей
Аугментин 200 для детей является распространенной дозировкой. В такой концентрации препарат можно назначать и грудным детям. Большая концентрация действующего вещества позволяет снизить кратность приема лекарства. При назначении препарата Аугментин 200 дозировка для детей рассчитывается следующим образом:
- малышам до 1 года – 1,5–2,5 мл дважды в день;
- детям 1–5 лет – по 5 мл суспензии 2 раза день;
- детям 6–9 лет – по 15 мл 2 раза в день.
Аугментин 400 – дозировка для детей
Максимальная дозировка препарата Аугментин 400 (суспензия для детей) используется при лечении ребят старшего возраста. При этом снижается необходимость частого применения лекарства – его дают по 2 раза в сутки через 12 часов. Назначая Аугментин 400 детям, врачи рекомендуют придерживаться следующих дозировок:
- детям 6–9 лет – по 7,5 мл суспензии;
- в 10–12 лет – по 10 мл 2 раза в сутки.
Как давать Аугментин детям?
Рассказывая о том, как принимать детям Аугментин, педиатры обращают внимание на необходимость точного соблюдения дозировок. Перед использованием порошок разводят необходимым количеством жидкости (кипяченой водой). Для удобства на этикетке флакона Аугментин для детей имеется отметка уровня, до которого необходимо его наполнить водой. После этого плотно завинчивают пузырек и тщательно перемешивают лекарство, взбалтывая его 2 минуты.
Принимают антибиотик Аугментин для детей в строгом соответствии с врачебными назначениями. Для легкого дозирования используют мерный колпачок, идущий в комплекте, или шприц. Чтобы снизить раздражающее действие препарата на слизистую желудка, лекарство дают ребенку за несколько минут до приема пищи. После каждого применения лекарства мерный стаканчик тщательно промывают, высушивают и используют повторно.
Аугментин – побочные действия у детей
Суспензия для детей Аугментин в отдельных случаях может вызвать побочные эффекты при использовании. При их появлении прием препарата прекращают, а о произошедшем сообщают педиатру. При выраженных побочных действиях Аугментина может потребоваться замена лекарства. Среди таких проявлений можно выделить:
- ухудшение работы ЖКТ (спазмы, диарею, тошноту и рвоту);
- нарушение работы иммунной системы – аллергические реакции;
- нарушение работы кровеносной системы – образование тромбов;
- ухудшение работы печени – гепатит;
- угнетение работы ЦНС – головные боли, головокружения, судороги;
- нарушения со стороны кожных покровов – эритема, зуд.
Чем можно заменить Аугментин для ребенка?
При плохой переносимости препарата Аугментин для детей, развитии реакции со стороны маленького организма на его прием мамы нередко задумываются над тем, чем можно заменить Аугментин. На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов, поэтому подобрать подходящий ребенку препарат будет легко. При этом необходимо придерживаться рекомендаций, полученных от педиатра, проводившего лечение:
- Ознакомится с инструкцией.
- Учитывать возраст ребенка.
- Соблюдать указанные дозировки и частоту приема лекарства.
- При всех изменениях в самочувствии малыша сообщать врачу.
