Применение ингибиторов ароматазы при раке груди. Ингибиторы ароматазы Блокиратор ароматазы

Ароматаза у мужчин – это фермент, который превращает тестостерон в . Как показывают исследования, старение и сопровождающее его увеличение веса приводят к большему превращению мужского в эстрадиол — «плохой эстроген», который отвечает за такие известные проблемы у мужчин, как простатит, снижение либидо, гормональные проблемы. Ароматаза находится в жировых клетках, количество которых растёт от переедания и сидячего образа жизни.

Она также участвует в создании эстрона (другой женский гормон) посредством преобразования его из (андрогена, мужского гормона).

ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ ДЛЯ МУЖЧИН

Ароматаза – это один из самых «вредных» ферментов в мужском организме, так как его основная работа состоит в том, чтобы преобразовывать тестостерон и другие андрогены в эстрогены (женские гормоны). Чтобы избежать неприятных последствий от действия ароматазы, многие мужчины начинают принимать блокаторы этого фермента, которые подавляют его выработку, например, Аримидекс (анастрозол) или Летрозол (Фемара). Ингибирование (подавление, уменьшение) ароматазы в организме мужчины .

Однако такие серьёзные лекарства имеют много побочных действий, назначать их должен только врач при наличии серьёзных симптомов. Если тестостерон в организме понижен незначительно, вместо тяжёлых препаратов можно использовать натуральные блокаторы ароматазы для мужчин. 7 продуктов из списка ниже помогут предотвратить преобразование в женские гормоны с помощью ингибирования фермента ароматазы.

ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ТЕСТОСТЕРОНА У МУЖЧИН

• Крестоцветные

Крестоцветные овощи блокируют ароматазу у мужчин благодаря питательным веществам, которые детоксифицируют плохие эстрогенные молекулы. Главная причина такого действия заключается в соединении 3,3′-Diindolylmethane (DIM), которое блокирует эстроген и которым богата капуста. DIM эффективно «чистит» печень от лишнего эстрогена, блокирует фермент ароматаза и усиливает очищение печени, нарушая процесс образования раковых клеток.

В целом, это означает, что крестоцветные понижают ароматазу двумя способами: подавляя этот фермент и улучшая метаболизацию эстрогенов. DIM продаётся и в стандартизированных добавках, но можно получать его, просто употребляя в пищу различные виды капусты, редьку, репу, хрен.

• Стебель сельдерея

Сельдерей – это пример еды, ингибирующей ароматазу и эффективный способ поднять тестостерон. Как было доказано, его специфический аромат может активизировать процесс выработки тестостерона у мужчин. Стебель сельдерея содержит андрогены, в т. ч. андростерон – мощный феромон, способствующий производству тест-рона у мужчин.

Сельдерей, кроме того, имеет небольшой эффект ингибирования фермента ароматазы. Он не будет работать так же, как лекарство, но в некоторой степени может понизить ароматазу. По большей части его используют как растительный .

Стебель сельдерея действительно является хорошим натуральным тестобустером, однако важно употреблять органическое растение, выращенное без применения пестицидов, которые оказывают разрушающее влияние на эндокринную систему мужчины. Лучшим вариантом будет сельдерей, выращенный на собственном огороде.

• Устрицы

Ещё один натуральный ингибитор ароматазы. В них содержится много биоактивного . Этот минерал крайне важен для здоровья мужчины, так как тесно связан с производством спермы и тестостерона. Цинк считают одним из самых мощных и наиболее естественных ингибиторов ароматазы.

Вместо устриц можно употреблять другие продукты, богатые природным цинком (мясо, рыба, овощи, орехи), или принимать минерал в виде таблеток, хотя синтетическая форма будет уже не так биодоступна для организма, как цинк естественного происхождения.

Красное вино – это тоже ингибитор фермента ароматаза для мужчин. 1-2 стакана этого напитка способствуют повышению главного мужского гормона. Однако его избыток будет действовать прямо противоположно.

Красное вино работает как природный блокатор ароматазы, что подтверждено многочисленными испытаниями. В одном из экспериментов по изучению рака мол. железы учёные выяснили, что семена винограда и красное вино работают как ингибиторы ароматазы и способны уменьшать сывороточные уровни повышенного эстрогена.

Другие учёные обнаружили, что фитохимические соединения в красном вине блокируют фермент ароматазы, причём, чем больше этих соединений, тем меньше фермента ароматазы. Однако сильно увеличивать дозу не рекомендуется, так как алкоголь в красном вине будет уменьшать тестостерон и приведёт к обратному эффекту.

Третий эксперимент показал, что наиболее эффективным и лучшим ингибитором фермента ароматазы у мужчин является сорт «Пино-нуар» (Pinot Noir). По всей видимости, такой эффект обусловлен полифенолом ресвератрол, который понижает эстроген, поднимая тестостерон. Полифенол ресвератрол выпускается и в виде БАДов.

• Оливковое масло

Масло оливы – один из лучших натуральных ингибиторов ароматазы для мужчин. Оно содержит соединение, называемое олеуропеин, которое придаёт маслу, свойственный ему, характерный аромат. Один из опытов показал, что олеуропеин обладает сильными подавляющими ароматазу свойствами.

Оливковое масло также способствует преобразованию холестерина в тестостерон и полезно для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Лучше выбирать органическое масло холодного отжима, в котором олеуропеин остаётся неповреждённым.

• Грибы

Шампиньоны тоже способны блокировать фермент ароматаза. Эксперименты на женщинах подтвердили эффективность снижения ароматазы при терапии рака мол. железы. У мужчин этот эффект, скорее всего, будет схож.

В другом опыте учёные тоже обнаружили, что грибы уменьшают фермент ароматазу (чем выше дозировка, тем его меньше в организме). Наблюдение китайских медиков также показало, что шампиньоны в сочетании с ингибируют ароматазу.

В другом исследовании специалисты пытались уменьшить уровень эстрогенов наполовину с помощью грибов шампиньонов. Добиться запланированного снижения не получилось, однако они отметили заметное подавление фермента.

Добавление обычной петрушки в рацион мужчины тоже помогает подавлять ароматазу. Основная причина такого эффекта в том, что растение богато флавоноидом апигенином. Согласно исследованиям, апигенин может качественно ингибировать фермент ароматазу, а также способствует выработке тестост-на в яичках. Также петрушка содержит природные нитраты, которые повышают окись азота и качество эрекции.

Эти семь пищевых продуктов из списка помогают ингибировать фермент ароматаза у мужчин, и блокировать его преобразование в женский гормон эстрадиол. Ничто не индуцирует фермент ароматаза в мужском организме сильнее, чем лишний вес. Если мужчина действительно хочет блокировать этот фермент и , важно больше тренироваться и сжигать лишний жир.

Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины. Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий. Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике.

Ароматаза – описание и свойства

Речь идет об особом ферменте, который содержится в печени, яичниках, жировых тканях, молочных железах и мышц скелета. Данный фермент обуславливает трансформацию андрогенов в гормон эстроген. В климактерический период эстроген активно производится организмом посредством фермента под названием ароматаза. Препараты на основе этого фермента способствуют снижению уровня эстрогена в составе крови, что позволяет предотвратить активное размножение раковых клеток и рост опухоли. Ингибиторы ароматазы также называют антиэстрогенами. Противоопухолевые препараты применяются в медицинской практике уже более 30 лет.

Для полного устранения опухоли злокачественного характера используются различные терапевтические методы. Иногда оперативное вмешательство и химиотерапия не дают полной гарантии выздоровления. В большинстве случаев применяется комплексный подход, предполагающий в том числе и гормональную терапию. Это своего рода гарантия рецидива рака. Почему же так эффективны ингибиторы ароматазы?

Гормональные препараты способствуют блокировке рецепторов или полному устранению женских стероидов.

Направления терапии данными лекарственными препаратами

Выделяется несколько направлений терапии онкопатологии молочной железы. Выбор метода и схемы лечения производится с учетом совокупности различных факторов, в том числе стадии патологии, осложнений, анамнеза и т. д. Чтобы гормональная терапия дала эффективный результат, наиболее часто используется одна из следующих схем:

1. Предоперационная. Назначается в случаях, когда размер опухоли более двух сантиметров и в процесс ее развития вовлекаются лимфатические узлы.
2. Лечебная. Используется с целью уменьшения опухолевых очагов, а также в случае неоперабельного типа новообразования.
3. Превентивная. Назначается, когда были применены иные терапевтические схемы. Цель профилактики – исключение вероятности рецидива.

Использование данных средств в период предменопаузы

В период предменопаузы врачи предпочитают использовать иную схему лечения. Комплексный подход предполагает проведение оперативного вмешательства, которое может заключаться в резекции яичников, которые активно производят эстрогены. В переходный период между химиотерапией и реабилитацией специалисты назначают прием таких гормональных препаратов, как «Нолвадекс» и «Золадекс».

Чем они полезны для женщин?

Прием ингибиторов ароматазы считается наиболее эффективным неинвазивным методом лечения раковых заболеваний молочной железы. Препараты, ингибирующие фермент, оказывают воздействие на эстрогены, которые способны осуществлять циркуляцию по всему организму. Эстроген вступает во взаимодействие с клеточными рецепторами, провоцируя активацию различных процессов. В случае, когда клетки здоровые, подобный процесс не является опасным для женщины. Если в действие вступают патогенные клетки, эстроген способен спровоцировать развитие онкопатологии.

Выделяется ряд препаратов ингибиторов ароматазы, которые применяются для блокировки выработки эстрогена. Все они разные по механизму воздействия на организм. В профилактических целях для ингибирования эстрогена в климактерический период назначаются «Летрозол», «Анастрозол» и «Экземестан». Чтобы блокировать рецепторы эстрогена используется «Тамоксифен», а для полного его устранения – «Фазлодекс».

Синонимом ингибитора ароматазы является «Аромазин». Препарат назначается на стадии диагностики онкологического заболевания. Он особенно эффективно действует на ранних этапах развития рака груди, однако побочные реакции на его прием многочисленны и неприятны. Прием препарата сопровождается астенией, тошнотой, сухостью во рту, сыпью и отечностью.

«Анастрозол Каби»

«Анастрозол Каби» производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат производится в Германии. Синонимами его являются «Селана», «Анастера», «Аримидекс» и «Эгистразол». В отличие от других препаратов, у «Анастрозола Каби» имеется относительно небольшой список побочных эффектов, период его полувыведения из организма довольно длительный. Кроме того, препарат обладает хорошими результатами различных исследований его эффективности в качестве превентивного средства, которое помогает предотвратить рецидив рака.

Длительный прием препаратов, входящих в состав группы натуральных ингибиторов ароматазы, способен привести к развитию остеопороза. Для предотвращения истончения костных тканей пациенткам совместно с приемом «Анастрозола» рекомендуется регулярное наблюдение у специалиста, а также дополнение рациона продуктами, содержащими кальций и витамин Д.

Основными побочными реакциями на препарат являются пародонтит, повышенная утомляемость и слабость мышц.

«Летрозол»

«Летрозол» считается высокоселективным препаратом, синонимом которого является «Фемара». Данный антиэстроген – нестероидное средство и применим для всех разновидностей гормонального лечения. Высокую степень эффективности ингибитор ароматазы при раке молочной железы демонстрирует, особенно при назначении на ранних стадиях развития ракового заболевания, а также в качестве профилактического средства для предотвращения рецидива. Длительность приема препарата может достигать пятилетнего срока. Побочные реакции выражены слабо и не являются поводом для отказа от приема «Летрозола».

Стоимость и особенности приема данного медикамента

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы назначаются женщинам с целью снижения или полного подавления выработки эстрогенов. Особенно часто подобное назначение производится в климактерический период. Эффективность препаратов при лечении рака груди обусловлена их назначением в период предменопаузы. Побочные реакции проявляются далеко не у каждой пациентки и, как правило, проходят спустя несколько недель приема.

Терапия рака груди не всегда заключается в проведении хирургического вмешательства. Иногда используется пассивное наблюдение, сопровождающееся приемом препаратов, ингибирующих выработку половых гормонов. Стоимость аптечных ингибиторов ароматазы довольно высока. Если учесть необходимость регулярного их приема на протяжении длительного периода времени, подобная терапия обходится в немаленькие суммы. Аптеки предлагают следующие цены на антиэстрогены:

1. «Аромазин» обойдется в среднем в 1600 рублей за 30 таблеток.
2. «Анастрозол Каби» стоит примерно 1200 рублей за 28 штук.
3. «Селана» представлен в аптеках по цене примерно 700 рублей за 28 таблеток.
4. «Летрозол» обходится примерно в 2000 рублей.
5. «Аримидекс» стоит около 6000 рублей за одну упаковку.

Прием любого из перечисленных препаратов должен происходить исключительно по назначению врача. Схема приема подбирается в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациентки. Стандартным вариантом приема считается 1 таблетка в сутки. Все препараты предполагают продолжительный прием, составляющий не менее двух лет.

Ингибиторы ароматазы для мужчин

В бодибилдинге антиэстрогены зачастую применяются во время курса анаболических стероидов. Целями подобной терапии являются:

1. Повышение показателей анаболических стероидов в составе крови.
2. Предотвращение развития гинекомастии.
3. Профилактика гипертензии.
4. Увеличение рельефов тела, достигаемое за счет подавления эстрогена.
5. Снижение влияния эстрогена на гипофизно-гипоталамусную ось.

Далеко не все анаболические стероиды предусматривают прием антиэстрогенов. Их использование считается оправданным в сочетании с такими веществами как тестостерон, метилтестостерон и метандростенолон.

В большинстве случаев атлеты прибегают к помощи ингибиторов ароматазы в случае, когда на фоне приема анаболических стероидов возникают симптомы гинекомастии, например, покраснение и зуд в области сосков, отечность. Оптимальным подобный подход со стороны бодибилдеров не назовешь. Специалисты предлагают схему лечения, предусматривающую начало приема антиэстрогеов спустя 10 дней после таких анаболиков, как «Тестостерон пропионат» и «Метандростенолон», характеризующихся кратким полураспадом. Если речь идет о продолговатых эфирах, то прием антиэстрогенов следует начать спустя 3-4 недели.

Применение лекарственных препаратов в бодибилдинге

«Анастрозол» принимается по 0,5 мг через день. После 10 дней делается контрольная проверка уровня эстрадиола в крови и проводится корректировка дозировки. Побочными реакциями на антиэстрогены могут стать состояние депрессии, падение либидо, нарушение эректильной функции. Появление этих симптомов указывает на необходимость снижения принимаемых дозировок.

«Летрозол» стал первым ингибитором ароматазы, который появился в общем доступе. Препарат эффективно повышает гормон гонадотропин у мужчин, таким образом вытесняя эстрогены. При приеме данного препарата концентрация эстрогена может упасть в два раза. Выведение компонентов препарата происходит на протяжении 2-4 дней, поэтому принимать его можно через день.

«Анастрозол» пользуется не меньшей популярностью среди бодибилдеров. Он доказано эффективно снижает уровень эстрадиола у мужчин. Также распространен и привлекательный по стоимости в аптеке ингибитор ароматазы «Анастразол Каби».

Побочные эффекты данных медикаментов

При приеме этих препаратов могут возникать побочные реакции. Наибольшую опасность представляет падение эстрогена в организме мужчины до критически низких показателей. В этом случае у бодибилдеров наблюдаются следующие нежелательные реакции:

1. Остановка мышечного роста.
2. Боли в суставах или артралгия.
3. Падение либидо и ухудшение общего самочувствия.
4. Состояние депрессии.
5. Повышение уровня холестерина в крови.
6. Снижение прочности костных тканей.

Выводы

Таким образом, хотя прием ингибиторов ароматазы довольно распространен среди бодибилдеров, злоупотреблять подобными препаратами не стоит. Собственно, специалисты не рекомендуют начинать прием без консультации специалиста, так как дозировка для мужчин минимальна и ее легко превысить.

Что касается использования антиэстрогенов при лечении и профилактике рака молочной железы, то в данном случае прием подобных препаратов оправдан даже несмотря на возникающие побочные эффекты. Однако и здесь необходимо неукоснительно соблюдать предписанные дозировки и следовать инструкции по применению.

Ингибиторы ароматазы, или блокаторы, - вид целебных средств, которые применяются для уменьшения концентрации эстрогенов в крови и увеличения уровня и собственного тестостерона. Эти вещества также применяются для лечения и профилактики мужской гинекомастии.

Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге очень часто используются в период анаболических для:

• повышения показателей в крови;
• профилактики гинекомастии;
• предотвращения гипертензии;
• увеличения рельефности (за счёт устранения отрицательного действия эстрогенов);
• снижения эстрогенного уничтожения оси яички-гипофиз-гипоталамус, что приводит к скорейшей реконструкции.

Выстраивая курс, необходимо считаться с тем, что ароматизации подвержены не все анаболические стероиды. Использование оправдано при употреблении таких продуктов, как метандростенолон, метилтестостерон, тестостерон и его производные. Незначительно ароматизируются халотестин, болденон.

Эффективность

Самые доступные и предпочтительные ингибиторы ароматазы (по плодотворности практически подобны):

(всемирное наименование)	Торговая марка (реализуются аптеками)	Приблизительная цена	Форма выпуска	Профилактическое применение в бодибилдинге	При появлении гинекомастии
«Эксеместан»	«Аромазин»		30 таб. По 25 мг	2,5 мг (1/2 таблетки) через день	По 25 мг ежедневно до ликвидации симптомов. Затем снижение дозировки до профилактической.
«Летрозол»	«Летромара» (фармак.) «Летроза» «Эстролет»		30 таб. По 2,5 мг	0,5 мг (1/5 таблетки) через день	По 2,5 мг ежедневно до ликвидации симптомов. Затем снижение дозировки до превентивной.
«Анастрозол»	«Селана» «Эгистразол» «Анастрозол Каби»		28 таб. по 1 мг	0,5 мг (1/2 таблетки) через день	По 1 мг ежедневно до ликвидации симптомов. Далее снижение дозировки до профилактической.

Необходимо отметить, что умеренная концентрация эстрогена полезна для мышечного роста, поэтому превентивные дозировки указываются в объёмах, влияющих на сохранение физиологически необходимого уровня мужских эстрогенов.

Использование на курсе

Большинство отечественных атлетов, применяя ингибиторы ароматазы, используют следующую тактику: препараты применяются лишь тогда, когда появились первые признаки гинекомастии (зуд в области сосков, припухлость, покраснение). К сожалению, данный подход нельзя называть оптимальным.

Самым рациональным решением считается тестирование эстрадиола приблизительно через десять дней употребления анаболических стероидов с кратким полураспадом ("Метандростенолон", либо через три-четыре недели применения продолговатых эфиров ("Сустанон", "Энантат", "Ципионат"). Далее прописывается средняя порция "Анастрозола" - 0,5 мг через день. По прошествии десяти дней проводится контрольный анализ эстрадиола и дозировка корректируется по результатам.

Компромиссным вариантом считается использование низкой и умеренной порций «Анастрозола», ориентированных на личные впечатления. Если после такого лечения появляется депрессия, расстройство эректильной функции, падение либидо, значит, нужно снизить дозу.

Исследования

Возникновение общедоступной торговой марки «Летразол» вывело этот продукт в лидеры. Существует множество тестов, доказывающих высокую действенность данного средства у мужчин. Введение вещества сопровождалось заметным подъёмом гонадотропина (ЛГ). Продуктивная дозировка берёт начало с 0,02 мг (ниже терапевтической в 100 раз): с помощью неё можно на треть снизить концентрацию эстрогена. 50 % «Летрозола» выводится из организма в течение 2-4 дней, что позволяет его пить через день. Базовым недостатком считается его умение снижать уровень эстрогенов даже малыми дозировками.

«Анастрозол» популярен в бодибилдинге: его замечательно изучили на мужчинах как средство, уменьшающее эстрадиол. Опытным путём было показано, что доза 1-0,5 мг может снизить уровень эстрадиола приблизительно на 50 %. У дилеров данное изделие можно купить почти в десять раз дешевле, чем в аптеке. В мегаполисах встречается дешёвый «Анастрозол Каби».

В своей книге доктор Мауро Г. Де Паскале написал: «Предполагается, что эстрогены, образующиеся вследствие ароматизации тестостерона и иных анаболических стероидов в отделах гипоталамуса и мозга, уменьшают секрецию лютеинизирующего гормона, а, стало быть, и производство тестостерона». Гильманн и Гудманн информируют, что обратная связь активируется скорее скоплением эстрогенов, нежели тестостерона. Таким способом объясняется, что ингибиторы ароматазы способны значительно уменьшить ингибирующее действие анаболических веществ на выделение персональных половых гормонов.

Сторонние эффекты

Чем опасны ингибиторы ароматазы для мужчин? Мы знаем, что эстрогены в небольших дозах положительно влияют на мужской организм. Эстрогеновые гормоны увеличивают и эффективность курса, и восприимчивость андрогенных рецепторов. Кроме того, они сами по себе обладают защитным и анаболическим действием.

Значение мышечных эстрогеновых рецепторов досконально описано в диссертации Anna Wiik. Фактически в действительности внушительные дозы блокаторов могут излишне снижать уровень эстрогенов, что способствует появлению таких побочных эффектов, как:

• торможение роста мышц;
• суставные боли (артралгия);
• ухудшение самочувствия и падение либидо;
• депрессия;
• расстройство липидного кровяного профиля (повышение холестерина);
• снижение прочности костей.

Субъективно препараты лучше переносятся, чем "Тамоксифен".

Природные ингибиторы

Выделяются следующие:

• кофеин;
• ресвератрол;
• цинк;
• никотин;
• апигенин;
• катехины;
• эриодиктиол.

Применение «Анастрозола»

Чем ещё хороши ингибиторы ароматазы? Препараты данные широко применяются в бодибилдинге. К примеру, «Анастрозол» необходим для задержки воды в теле человека и профилактики возникновения гинекомастии (часто в комбинации с андрогенами типа тестостерона и дианобола либо в сочетании с финастеридом). Но в данном случае атлет получает наряду с этим внушительный комплекс запретных препаратов из «Списка запрещённых методов и веществ», к тому же обладающих собственным спектром второстепенных эффектов.

Бесконтрольное применение «Анастрозола» атлетами, увлекающимися, в частности, культуризмом, может приводить к артралгиям, астенизации либо к снижению подвижности суставов, головной боли, сонливости. Конечно же, изредка могут появляться тромбоэмболические проблемы и развиваться инсульты.

Об «Анастрозоле» много написано в литературе для атлетов как о весьма безобидном препарате. Но отдалённые и непосредственные эффекты от его приёма могут быть самыми непредсказуемыми и трагическими. Ведь если принимать всего одну таблетку (1 мг) ежедневно, можно получить выраженный гормональный всплеск. Кстати, данное явление наблюдается более чем у 80 % лиц, употреблявших данный продукт.

Вообще, ингибиторы ароматазы - препараты достаточно известные. Образцы третьей генерации блокаторов «Анастрозол» и, позднее, «Ворозол» и
«Летрозол», были созданы как продукты первой и второй линии для врачевания рассеянного рецептор-положительного рака груди.

«Кризин»

Для тяжелоатлетов фармакологический рынок предлагает также 5,7-дигидроксифлавон («Кризин»), который спортсмены применяют в очень высоких дозах. Он обладает антиароматазатными свойствами и производится в двух видах - MRM-Chrysin, вмещающий на капсулу 500 мг безупречного кризина, и SciFit-Chrysin ES, вмещающий вдвое меньше активного вещества.

Побочные эффекты разработчики не описывают, но следует помнить, что все субстанции и препараты, обладающие антиароматазатным действием, способны нанести внушительный вред организму спортсмена. Кроме того, они находятся в «Списке запрещённых методов и веществ».

Ингибиторы ароматазы (ИА) относятся к группе медикаментозных средств, использующихся в лечении онкологических заболеваний, обусловленных чувствительностью опухоли к эстрадиолу (чаще всего это рак молочной железы); суть работы препаратов данной группы сводится к блокированию работы фермента ароматазы, который участвует в изменении андрогенных гормонов в эстрогены. ИА пользуются популярностью в спорте из-за способности уменьшения уровня женских половых гормонов обусловленных высокими объёмами потребления стероидов, подверженных преобразованию ферментом ароматазой (под её воздействием тестостерон преобразуется в эстрадиол и андростендион, в дальнейшем андростендион трансформируется в эстрон, но эстрон по своей биологической активности в 5 раз менее активен чем эстрадиол, а по сему он не рассматривается как активный участник побочных эффектов эстрогена при ароматизации); так же ИА используются для борьбы с последствиями высокого уровня эстрогенов, как то борьба с гинекомастией (рост грудных желёз по женскому типу) либо её профилактикой, в редких случаях потребление ингибиторов направленно на повышение уровня ЛГ и ФСГ, что ведёт к повышению уровня эндогенного тестостерона (то есть для послекурсовой терапии). В ББ, ингибиторы ароматазы потребляются в процессе цикла анаболических стероидов с целью:

1. Предотвращения гинекомастии (избыточный уровень эстрадиола и эстрона ввиду ароматизации стероидов под действием ароматазы потенциально может привести к росту молочных желёз у атлета по женскому типу, таким образом, приём ИА позволит заблокировать ароматазу, как ключевой фермент участвующий в непосредственном росте уровня эстрадиола).

2. Избавления от излишней воды (как известно при повышенном уровне эстрогенов, повышается скопление воды, это происходит потому что эстрадиол способен регулировать баланс натрия в клетках и повышение уровня натрия влечёт скопление лишней воды, именно это заметно на некоторых атлетах, лицо которых напоминает надутый шар, а глаза вполне соответствуют таковым у жителя Китая).

3. Подавления избыточного артериального давления, является следствием второго пункта. Повышение содержания жидкости ввиду высокого уровня эстрадиола влечёт повышение АД, потребление же ИА позволяет снизить уровень эстрадиола, а значит уменьшить проявления гипертонии.

4. Снижение воздействия высоких показателей эстрадиола на ось ГГЯ, а значит предотвращение проблем восстановления эндогенного (родного тестостерона) после цикла приёма стероидов.

5. Повышение уровня эндогенного тестостерона в организме. Данный эффект ингибиторов ароматазы основан на принципе обратной связи - подавление эстрогенов ниже обычного уровня в организме сигнализирует гипоталамусу и гипофизу о необходимости повышения этого уровня до нормальных значений (организм всегда стремится к равновесию), но мужской организм не вырабатывает эстрогены, в нём нет яичников, поэтому мозг начинает вырабатывать гонадолиберин и далее ЛГ и ФСГ, чтобы повысить уровень эндогенного тестостерона, который в дальнейшем будет превращён в эстроген под воздействием фермента ароматазы. Но ИА блокируют ароматазу, а значит трасформации тестостерона до эстрадиола и эстрона не происходит, таким образом мы можем наблюдать замкнутый круг - повышение уровня тестостерона с целью его превращения в женские половые гормоны, но так как нужного фермента нет, то и повышения уровня эстрогенов не происходит, а мозгу ничего не остаётся как ещё больше стимулировать выработку новых порций андрогенов.

При планировании цикла приёма АС, необходимо понимать что не все стероиды подвержены ароматизации, таким образом приём ИА не всегда может быть оправдан. Например к стероидам подверженным воздействию фермента ароматаза относятся: все эфиры тестостерона, болденон (в несколько раз меньше тестостерона, но всё же), метилтестостерон, в некоторой степени флюоксиместерон.

Подход к потреблению ингибиторов ароматазы на курсе стероидов может быть разным, в целом можно выделить три подхода:

а. Ожидание проявления признаков высокого уровня эстрогенов (признаки гинекомастии, скопление воды, гипертония) и последующее использование ИА с целью подавления побочных эффектов.

б. Выбор средней дозировки ИА и потребление её через день, для профилактики повышения уровня женских половых гормонов.

в. Сдача анализов на предмет выявления уровня эстрадиола на курсе АС (примерно через 2 недели при потреблении короткоживущих препаратов или через 4-5 недель после применения долгоживущих препаратов) назначение дозы ингибиторов ароматазы и повторная сдача анализа крови на эстрадиол для уточнения дозировки ИА.

К редко используемым препаратам класса ИА можно отнести Аминглютемид (первый ИА, подавляет не только ароматазу, но так же эндогенные глюкокортикоиды и гормоны щитовидной железы) и Ворозол (схож по действию с Летрозолом, о котором речь пойдёт далее). В повседневной жизни зачастую к ингибиторам приравнивают Местеролон (он же Провирон), однако он не относится к классу ингибиторов ароматазы, это андроген с некоторой антиэстрогенной активностью, при чём он как "связывает" ароматазу, так и блокирует рецепторы эстрогеновых рецепторов, следует отметить что данный препарат обладает значительно более слабой антиэстрогенной активностью чем настоящие ИА, и слишком чувствительные к женским половым гормонам атлеты могут ощутить на себе побочные эффекты повышенного уровня эстрогенов даже при приёме Местеролона на курсе АС.

Как и все медикаментозные средства, препараты класса ингибиторов ароматазы обладают рядом побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в районе желудка, рвота, утомляемость, бессоница, запоры, избыточное потоотделение, повышение уровня "плохого холестерина" - ЛПНП.
Рассмотрим наиболее часто используемы ИА в практике бодибилдинга:

Летрозол. Создан, как и все препараты своего класса, для лечения онкологических заболеваний, связанных с чувствительностью тканей опухоли к уровню эстрогенов (в основном это рак молочной железы у женщин). Сутью его работы является целевое связывание ароматазы, что приводит к отсутствию возможности связи фермента с андрогенами, нарушая механизм роста уровня эстрогенов. Эффективность связывания препарата с ароматазой (при 2,5 мг в день) составляет 95%, что показывает довольно эффективную работу препарата. Очень важной чертой Летрозола при терапии рака у женщин является отсутствие повышения уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что исключает возможность проявления признаков вирилизации. Однако у мужчин ситуация противоположна и наблюдается рост уровня эндогенного тестостерона. Следует отметить отсутствие корреляции между приёмом Летрозола и изменениями активности щитовидной железы, а так же её отсутствие при возникновении инсультов и инфарктов, что говорит о потенциале использования препарата пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

После приёма, усвоение препарата происходит довольно быстро (быстрее натощак, приём во время еды увеличивает время усвоения в два раза - до двух часов), при этом биодоступность составляет практически 100%. Лечение онкологических заболеваний требует приёма 2,5 мг препарата ежедневно в течение нескольких лет. В спорте приём подобных высоких доз не целесообразен и средние дозировки равны 1,25 мг через день (возможна предварительная "загрузка" по 2,5 мг в день в течение 7-8 дней). Разумеется идеальным вариантом подбора дозы Летрозола является анализ крови на эстрадиол, что позволит точнее подобрать нужное количество препарата.

Экземестан. Является препаратом третьего поколения, единственный часто используемый ингибитор ароматазы, обладающий стероидными "корнями". Ему присуща слабая андрогенная активность, не влияет на активность глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Схож по действию с Летрозолом (как и Анастрозолом) в отношении роста эндогенного тестостерона (к этому приводят даже небольшие дозировки Экземестана). Для срочной борьбы с проявлениями гинекомастии целесообразно применять препарат в дозировке 25 мг в сутки (однако профилактическая доза составляет от 25 до 12,5 мг через день). В случае приёма 25 мг в сутки, связывание ароматазы происходит на 98%.

Характерными чертами Экземестана являются:

1. Улучшение усвоения при приёме с пищей на 40%.
2. Необратимое связывание ароматазы

Наивысшая концентрация Экземстана после приёма внутрь наблюдается спустя 120 минут после приёма.

Анастрозол. Один из самых часто используемых ингибиторов ароматазы в спорте при приёме стероидов. Так же как Летрозол и Экземестан является ИА третьего поколения, структура строения молекулы Анастрозола схожа с таковой у Летрозола. Проявляет выдающуюся активность при блокировании работы ароматазы, при приёме стероидов. Тем не менее эстрогены, обладают протективной функцией в отношении ЛПНП, именно этим объясняется меньше число сердечно-сосудистых заболеваний у женщин (в период до менопаузы) чем у мужчин, таким образом сильное подавление уровня эстрогенов влечёт повышение уровня "плохого холестерина", что требует дополнительного приёма Омега3 либо синтетических ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (фермент ГМГ-КоА принимает участие в синтезе холестерина). Ещё одним минусом повышения ЛПНП из-за приёма ИА, является уплотнение мембран клеток, что ухудшает проникновение молекул АС в клетку, а значит и интенсивность синтеза белка будет не столь высокой.

Дозировка Анастрозола варьируется в зависимости от дозировки используемых стероидов и цели атлета (например при блокировании гинекомастии возможен приём 1 мг в сутки), профилактика возможна при дозе 0,5-1 мг. Приём осуществляется натощак, в таком случае максимальное содержание препарата в крови достигается с течением 60-120 минут.

Таким образом, использование ингибиторов аромтатазы при приёме АС, обусловлено целью борьбы с возникающими побочными явлениями, связанными с избыточным ростом уровня эстрогенов в связи с приёмом стероидов, а так же (в редких случаях, так как в основном для этого используются блокаторы рецепторов эстрогена) для цели повышения уровня эндогенного тестостерона, однако снижение уровня эстрогена может провоцировать повышение "плохого холестерина" что требует корректировки липидного профиля крови посредством приёма соответствующих средств.