Линкомицина гидрохлорид показания к применению. Линкомицин, раствор для инъекций

Наименование:

Наименование: Линкомицина гидрохлорид (Lincomycinihydrochloridum)

Показания к применению:
Стафилококковые инфекции; септические процессы (заболевания, связанные с наличием в крови вирусов); остеомиелиты (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), вызванные устойчивыми к пенициллину возбудителями.

Фармакологическое действие:
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов; на грамотрицательные бактерии и грибы не действует. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие. Хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч в последствии введения. Проникает в костную ткань.

Линкомицина гидрохлорид способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Суточная доза для взрослых при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в день с интервалами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг независимо от возраста.
Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Продолжительность лечения - 7-14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 нед. и более.
Внутрь продукт принимают за 1-2 ч до или через 2-3 ч в последствии еды, так как при наличии пищи в желудке он плохо всасывается.
Разовая доза внутрь для взрослых 0,5 г, суточная - 1,0-1,5 г. Суточная доза для малышей 30-60 мг/кг (в. 2+3 приема с интервалами 8-12 ч).
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите 3 недели и более).
Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицина гидрохлорид назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями 12 ч.

Линкомицина гидрохлорид противопоказания:
Нарушения функции печени и почек. Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Линкомицина гидрохлорид побочные действия:
Часто - тошнота, рвота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диарея (понос), глоссит (воспаление языка), стоматит (воспаление слизистой оболчки полости рта). Редко - обратимая лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение количества нейрофилов в крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови); транзиторное (проходящее) увеличение уровня печеночных трансаминаз (ферментов) и билирубина в плазме крови. При внутривенном введении в больших дозах возможен флебит (воспаление стенки вены). При быстром внутривенном введении -понижение артериального давления, головокружение, слабость. При долгом лечении продуктом в больших дозах возможно развитие псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Очень не часто - аллергические реакции в виде крапивницы, эксфолиативного дерматита (покраснения кожи всего тела с выраженным ее шелушением), отека Квинке, анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа).

Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь

Код АТС: J01FF02

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 300 мг линкомицина в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Существует перекрестная резистентность микрофлоры к линкомицину, клиндамицину и другим антибиотикам линкозамидной структуры.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 - 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 - 100% концентрации в крови, в костной ткани - около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 - 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном - в течение 14 ч.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. , септический , легкого, эмпиема плевры, . В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

При внутримышечном введении взрослым - по 600 мг 1 - 2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 - 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

Особенности применения:

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на ⅓-½ и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени, показателей общего анализа крови.

Линкомицин необходимо назначать с осторожностью лицам с аллергическими реакциями, страдающими бронхиальной астмой, колитом и заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - и .

Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести . Специфические антидоты не известны.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В ампулах по 1 мл в упаковке № 10 х 1, № 10.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов - бактерицидное.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Форма выпуска

раствор для инфузий и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;

Фармакокинетика

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды - 5%), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек - 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии - 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении - флебит; при быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Взрослым, при парентеральном введении разовая доза - 0,6 г, суточная - 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч).
Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет парентерально - 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста.

При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями - 12 ч.

Передозировка

Случаи острой передозировки препарата не описаны.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Меры предосторожности при приеме

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Линкомицина гидрохлорид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Линкомицина гидрохлорид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Линкомицина гидрохлорид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Общая характеристика:

Международное и химическое названия: lincomycin; метил-6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4 -пропилпирролидин2-карбоксамидо)-1-тио-D -еритро-α-D-галакто-октопиранозида гидрохлорида моногидрат;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета;
состав: 1 капсула содержит 250 мг линкомицина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Линкомицин – антибиотик, который продуцируется Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению к анаэробным неспорообразующим грамположительным бактериям, в том числе Actinomyces spp; Propionibacterium spp. и Eubacterium spp.; анаэробным и микроаэрофильным коккам, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококкам; аэробным грамположительным коккам, в том числе Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (кроме S. faecalis), включая Streptococcus pneumoniae.
Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp.
Резистентны или малочувствительны к препарату следующие микроорганизмы: Streptococcus faecalis, Neisseria spp., большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella.

Фармакокинетика. После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного канала (около 20–33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Если антибиотик принимают после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, которые составляют приблизительно 25–50 % от таковой в крови, в грудном молоке – 50–100 %, в костной ткани – около 40 %, в мягких тканях – 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4 %, а с калом - около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Показания к применению.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних дыхательных путей, заболевания ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, скарлатина, а также дифтерия (в качестве вспомогательной терапии);
– инфекции нижних дыхательных путей, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей, в том числе фурункулы, абсцесс, акне, раневая инфекция, рожистое воспаление, лимфаденит, панариций, мастит;
– инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит, гнойный артрит;
– бактериальная дизентерия.

Способ применения и дозы.

Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2,0 г, разделенную на 4 приема. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, лечение должно продолжаться не менее 10 дней, при остеомиелите - до 3 недель и больше. Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не принимать пищу в течение 1–2 часов до и после приема линкомицина внутрь. При нарушении функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на 1/3–1/2 и увеличить интервал между приемами. Детям до 14 лет назначают по 30 мг/кг/сут в 3 или 4 приема; при более тяжелых инфекциях по 60 мг/кг/сут в 3 или 4 приема.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, персистирующая диарея, желтуха, изменения показателей функциональных печеночных тестов, повышение активности трансаминаз, эзофагит;
со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, описаны единичные случаи апластической анемии и панцитопении;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный и везикулярный дерматит;
другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к препарату, беременность, тяжелые заболевания печени и почек, миастения.

Передозировка. Возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет.

Особенности применения.

Препарат не следует назначать при менингите, так как препарат плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточно высокая. Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение линкомицином может осложниться развитием псевдомембранозного колита как непосредственно во время приема препарата, так и через 2–3 недели после окончания антибактериальной терапии. При отсутствии необходимого лечения может развиться перитонит, шок, токсический мегалон. Линкомицин определяется в грудном молоке в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл. При грибковых заболеваниях кожи, слизистых оболочек рта, влагалища Линкомицина гидрохлорид применяют с осторожностью.
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями органов пищеварения или аллергией на пенициллин в анамнезе.
Данная лекарственная форма не показана к применению детям до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Линкомицина гидрохлорид усиливает миорелаксацию, вызванную курареподобными средствами и средствами для наркоза. Антидиарейные препараты, цефалоспорины, хлорамфеникол, эритромицин, пенициллины ослабляют эффект Линкомицина гидрохлорида. В сочетании с наркотическими аналгетиками усиливается вероятность появления респираторных заболеваний. Между линкомицином и клиндамицином часто развивается перекрестная устойчивость микроорганизмов.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Правила отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.

Линкомицина гидрохлорид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lyncomycin hydrochloride

Код ATX: J01FF02

Действующее вещество: линкомицин (lincomycin)

Производитель: Белмедпрепараты (Республика Беларусь), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Китай)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Линкомицина гидрохлорид – антибактериальный препарат для системного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Линкомицина гидрохлорида:

• раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или несколько желтоватый, с незначительным специфическим запахом (в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 5 или 10 ампул по 1 либо 2 мл);
• капсулы: твердые желатиновые, белые, размер №0; в капсулах содержится белый порошок, допустимо наличие уплотнений капсульной массы в форме таблетки или столбика, рассыпающихся при надавливании стеклянной палочкой (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул).

Состав 1 мл инъекционного раствора:

• активное вещество: линкомицин – 300 мг (в виде моногидрата гидрохлорида линкомицина);
• вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 0,1 мг; гидроксид натрия (раствор 1 М) – до pH 6; вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: линкомицин – 250 мг (в виде гидрохлорида линкомицина);
• вспомогательные компоненты: сахар-песок, картофельный крахмал, стеарат кальция;
• капсула: глицерин, диоксид титана, желатин, лаурилсульфат натрия, очищенная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линкомицина гидрохлорид является антибиотиком, продуцируемым Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие.

Активное вещество подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, способствует нарушению образования пептидных связей.

Обычно чувствительность к действию Линкомицина гидрохлорида проявляют:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный), Actinomyces israelii, стрептококки группы Viridans, Streptococcus agalactiae;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.(за исключением B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
• прочие микроорганизмы: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

• аэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
• анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Микроорганизмы, имеющие естественную устойчивость:

• аэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
• анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile;
• прочие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Линкомицина гидрохлорид не действует на вирусы, грибы, простейшие.

Устойчивость к действию линкомицина развивается медленно. В высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Оптимальное действие развивается в щелочной среде при pH 8–8,5.

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение:

• инъекционный раствор: после парентерального введения вещество широко распределяется в организме. Характеризуется хорошим проникновением в ткани легких, почек, печени, через плацентарный барьер и в грудное молоко; в суставах и костной ткани обнаруживается в высоких концентрациях. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите проницаемость увеличивается. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 600 мг линкомицина достигается за 30 минут. При внутривенном введении такой же дозы на протяжении 120 минут сохранение терапевтической концентрации наблюдается на протяжении 14 часов;
• капсулы: абсорбция составляет 20–35% (прием пищи способствует замедлению скорости и степени всасывания). После перорального приема 500 мг линкомицина максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 0,003 мг/мл, она достигается за 2–4 часа. Этот показатель снижается примерно в 2 раза при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови после перорального приема сохраняются на протяжении 6–8 часов. В плевральной и перитонеальной жидкостях, а также в крови плода концентрация вещества составляет 25–50% от уровня в крови, в грудном молоке – 50–100%, в костной ткани – примерно 40%, в мягких тканях – около 75%.

Частично метаболизируется в печени. Т 1/2 (период полувыведения) – примерно 5 часов, при болезнях печени/почек этот показатель возрастает, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При терминальной стадии почечной недостаточности Т 1/2 находится в диапазоне от 10 до 20 часов, при нарушениях печеночной функции – от 8 до 12 часов. Выводится как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде, почками и с желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Линкомицина гидрохлорид назначают для терапии инфекций тяжелого течения, которые вызваны чувствительными к его действию микроорганизмами:

• инфекции верхних/нижних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (как дополнительная терапия), пневмонию, бронхит;
• инфекции мягких тканей и кожи (препарат применяется в случаях, если назначение пенициллинов не показано);
• инфекции суставов и костей, включая септический артрит, остеомиелит;
• септический эндокардит;
• сепсис.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
• колит (капсулы);
• менингит (капсулы);
• врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность (капсулы);
• ранний грудной возраст (до 1 месяца);
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Линкомицина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

• грибковые болезни влагалища, кожи, слизистой оболочки полости рта;
• миастения (инъекционный раствор);
• беременность.

Инструкция по применению Линкомицина гидрохлорида: способ и дозировка

Инъекционный раствор

• внутримышечно: каждые 24 часа по 600 мг (взрослые) или 10 мг/кг (дети). При терапии более тяжелых инфекций Линкомицина гидрохлорид может вводиться каждые 12 часов или чаще;
• внутривенно: каждые 8–12 часов по 600–1000 мг (взрослые) или 10–20 мг/кг в день (дети). При терапии более тяжелых инфекций доза может быть увеличена. В угрожающих жизни ситуациях взрослым может вводиться до 8000 мг в день.

Необходимо принимать во внимание, что при применении высоких доз и высокой скорости введения наблюдались тяжелые сердечно-легочные реакции.

Перед внутривенным введением 1000 мг Линкомицина гидрохлорида разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора. Внутривенно препарат вводится только капельно, продолжительность инфузии – 1 час и более.

Особенности инфузионного введения (объем разбавителя/время инфузии):

• 600–1000 мг: 100 мл/1 час;
• 2000 мг: 200 мл/2 часа;
• 3000 мг: 300 мл/3 часа;
• 4000 мг: 400 мл/4 часа.

Капсулы

Линкомицина гидрохлорид принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно за 1–2 часа до/после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание).

• взрослые: 1000–2000 мг в 3–4 приема (разовая доза составляет 500 мг);
• дети: 30 мг/кг в 3–4 равных приема, при тяжелых инфекциях возможно увеличение до максимальной дозы – 60 мг/кг.

Продолжительность курса определяется формой и тяжестью инфекции и может варьировать от 7 до 14 дней (при остеомиелите – не меньше 21 дня).

При нарушениях почечной функции дозу Линкомицина гидрохлорида снижают. Обычно она составляет 25–30% от дозы, рекомендуемой для пациентов с отсутствием нарушений.

Побочные действия

Инъекционный раствор

• пищеварительная система: боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, абдоминальная боль, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, транзиторная гипербилирубинемия; при продолжительном применении – псевдомембранозный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
• мочеполовая система: в редких случаях – дисфункция почек (в виде азотемии, олигурии и/или протеинурии);
• органы кроветворения: обратимые нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения; редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения;
• органы чувств: в отдельных случаях – головокружение, шум в ушах;
• аллергические реакции: сыпь на коже, зуд в области ануса, крапивница, эксфолиативный/буллезный дерматиты, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь, синдром Стивенса – Джонсона;
• местные реакции: боль в месте внутримышечной инъекции; при внутривенном введении – флебит; при быстром внутривенном введении – расслабление скелетной мускулатуры, общая слабость, понижение артериального давления, головокружение;
• другие: вагинит.

Капсулы

• пищеварительная система: стоматит, глоссит, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, колит (включая псевдомембранозный), кандидоз желудочно-кишечного тракта, эзофагит, зуд ануса, желтуха, нарушение печеночной функции (включая повышение активности печеночных трансаминаз);
• мочеполовая система: нарушение почечной функции (в виде азотемии, олигурии, протеинурии), вагинит;
• кожные покровы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный/везикуло-буллезный дерматит;
• органы чувств: вертиго, шум в ушах;
• органы кроветворения: панцитопения, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• аллергические реакции: анафилактические реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический отек; редко – многоформная эритема (иногда сходная с синдромом Стивенса – Джонсона);
• другие: рост нечувствительной флоры, грибов.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций, боли в животе, колит, тошнота, диарея, рвота.

Терапия: симптоматическая. Специфический антидот неизвестен. Перитонеальный диализ и гемодиализ не эффективны.

Особые указания

Чтобы избежать возникновения асептического некроза и тромбофлебита, раствор Линкомицина гидрохлорида лучше вводить глубоко внутримышечно.

Внутривенное введение без предварительного разведения запрещено.

Пациентам с печеночной недостаточностью применять Линкомицина гидрохлорид можно только по жизненным показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (в виде диареи, лейкоцитоза, лихорадки, болей в животе, выделений с каловыми массами слизи и крови) в легких случаях бывает достаточно отменить препарат, в дальнейшем назначают ионообменные смолы (колестирамин). В тяжелых случаях нужно возместить потерю жидкости, белка и электролитов, применяется ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 500–2000 мг (за 3–4 приема) на протяжении 10 дней, либо бацитрацин.

При появлении диареи или примеси в стуле крови Линкомицина гидрохлорид должен быть немедленно отменен.

Чтобы снизить вероятность развития лекарственно-устойчивых бактерий, а также для поддержания эффективности линкомицина и прочих антибактериальных средств, Линкомицина гидрохлорид нужно использовать только для терапии/профилактики инфекций с доказанными либо предполагаемыми чувствительными микроорганизмами.

Осторожность при проведении терапии нужно соблюдать на фоне аллергических заболеваний, бронхиальной астмы и заболеваний желудочно-кишечного тракта (в особенности колита) в анамнезе.

Длительное применение Линкомицина гидрохлорида может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. В связи с этим большое значение имеет повторная оценка состояния больного. Если во время терапии возникает суперинфекция, нужно принять соответствующие меры.

Во время длительного применения необходимо периодически осуществлять контроль активности печеночных трансаминаз и функционального состояния почек.

Между линкомицином и эритромицином существует антагонизм, поэтому их совместное применение не рекомендовано.

Линкомицина гидрохлорид может блокировать нервно-мышечную проводимость, в связи с чем при комбинированном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости нужно соблюдать осторожность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Линкомицина гидрохлоридом от управления автотранспортными средствами рекомендуется воздерживаться, что связано с вероятностью развития головокружения и расслабления скелетной мускулатуры.

Применение при беременности и лактации

• беременность: терапия противопоказана (за исключением случаев, когда применение Линкомицина гидрохлорида необходимо по жизненным показаниям);
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Терапия Линкомицина гидрохлоридом пациентам младше 1 месяца противопоказана.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Линкомицина гидрохлорид физически совместим со следующими растворами/препаратами: 5% и 10% растворы декстрозы, 5% декстроза и 0,9% хлорид натрия, 10% декстроза и 0,9% хлорид натрия, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В и с/без аскорбиновой кислоты, сульфат полимиксина, цефалотин, пенициллин, цефалоридин, тетрациклин, ампициллин, колистиметат натрия, хлорамфеникол, метициллин.

Линкомицина гидрохлорид физически/фармацевтически несовместим с новобиоцином, канамицином; дополнительно для капсул – с ампициллином, фенитоином, теофиллином, барбитуратами, глюконатом кальция, гепарином и сульфатом магния.

Антагонизм наблюдается при сочетанном применении со следующими препаратами: пенициллины, цефалоспорины, эритромицин, хлорамфеникол и прочие бактерицидные антибиотики; синергизм – при одновременном применении с аминогликозидами.

Другие возможные взаимодействия:

• курареподобные средства: вызываемая ими миорелаксация усиливается;
• средства для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен): может возникать нейромышечная блокада, паралич дыхания или депрессия;
• наркотические анальгетики: возрастает риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ;
• антидиарейные/адсорбирующие средства: всасывание линкомицина снижается (при пероральном приеме; рекомендуемые интервалы – за 2 часа до или спустя 4 часа после приема этих препаратов).

Прием Линкомицина гидрохлорида может оказывать влияние на результат анализа плазменной концентрации щелочной фосфатазы (возможен ошибочно высокий уровень).

Аналоги

Аналогами Линкомицина гидрохлорида являются: Линкомицин , Эколинком, Линкомицина гидрохлорид-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• инъекционный раствор – 3 года;
• капсулы – 4 года.