Цетиризин торговое название. Цетиризин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

В упаковке 10, 20 и 30 таблеток.

Состав и действующее вещество

В состав Цетиризин входит:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

Фармакологическое действие

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

страняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь — 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сутки в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 часа после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.
Системный клиренс — 53 мл/минуту. T1/2 у взрослых — 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6 часов, у детей 2-6 лет — 5 часов, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 часа. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

От чего помогает Цетиризин: показания

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы)
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница)
• сенная лихорадка (поллиноз)
• ангионевротический отек (отек Квинке)
• зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

• сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин)
• хроническая почечная недостаточность
• детский возраст до 6 лет
• беременность
• период лактации
• повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Цетиризин при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Цетиризин: инструкция по применению

Цетиризин принимают внутрь. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таблетке 1 раз/сутки.

Побочные действия

Препарат Цетиризин обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сутки способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Сомвестимость с другими препаратами

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Передозировка

Симптомы: прием препарата однократно в дозе свыше 50 мг может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, беспокойства и повышенной раздражительности, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь , незамедлительно обратиться к врачу.
Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре 2-25°C.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Цетиризин выделяют:

Парлазин капли. Производитель: Эгис (Венгрия). Цена в аптеках от 268 руб.
Цетиризин-тева. Производитель: Тева 209 руб.
Цетиризин дс. Производитель: Данафа Фармасьютикал Джойнт

Аллергии многие не придают должного значения. На самом же деле простая сыпь или ринит могут свидетельствовать о серьезных проблемах в организме. При развитии аллергической реакции желательно незамедлительно отправлять к врачу. Временно улучшить состояние помогут таблетки или капли «Цетиризин». Аналог также можно использовать после консультации с терапевтом. Обязательно стоит сдать все необходимые анализы, чтобы выяснить, на что именно возникает аллергическая реакция.

Лекарство «Цетиризин». Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в белом цвете. Основным действующим компонентом является цетиризина дигидрохлорид. В качестве вспомогательных выступают лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, а также Таблетки поступают в продажу в картонной упаковке. Для может использоваться препарат в форме капель.

Препарат действует на основе блокировки гистаминовых рецепторов. Благодаря этому течение аллергических реакций значительным образом облегчается, а также предупреждается развитие подобных симптомов в будущем. Выступают лишь в качестве вспомогательного средства таблетки «Цетиризин». Аналог также может применяться лишь после того, как будет выявлена причина такой реакции организма.

Таблетки «Цетиризин» быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальное воздействие достигается уже через час. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При этом максимальная эффективность может быть достигнута позже.

Показания

Лекарство назначают при развитии аллергических реакций, таких как ринит, крапивница, кожный зуд, сыпь. Таблетки также можно применять при сенной лихорадке. В наиболее сложных случаях у пациентов может развиваться отечность шейного отдела и конечностей. При выявлении первых неприятных симптомов стоит незамедлительно принять антигистаминный препарат и вызвать неотложную помощь. Важно не допустить развития отека Квинке. Такое состояние опасно для жизни пациента. При несвоевременной медицинской помощи возможен летальный исход.

Могут использоваться в целях профилактики таблетки «Цитиризин». Аналог также можно применять после консультации с врачом. Такие медикаменты могут использоваться людьми, которые имеют склонность к пищевой аллергии. Препарат принимают за 30-40 минут до еды.

Противопоказания

Без консультации с терапевтом не стоит использовать таблетки «Цетиризин». Инструкция по применению, цена, аналоги - все это следует изучить до того, как впервые принять лекарство. Медикамент имеет ряд противопоказаний. Не назначают его людям, которые страдают почечной и печеночной недостаточностью. Существуют также возрастные ограничения. Таблетки могут быть назначены лишь пациентам старше 6 лет. Пожилым людям лекарство следует применять с осторожностью. Желательно предварительно проконсультироваться со специалистом.

Строго запрещено применять в период беременности и лактации. Каждая женщина должна знать, на какие продукты может развиваться аллергическая реакция. Профилактика имеет важное значение. При развитии неприятных симптомов стоит незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Нужно помнить о том, что склонность к аллергии может передаваться от матери к ребенку.

Особые указания

Специалист всегда сможет подсказать, как правильно применять таблетки «Цетиризин». Инструкция, аналоги - все это нужно уточнить заранее. Особое внимание терапевты просят обратить на продукты питания, которые употребляются в период лечения. Стоит отказаться от цитрусовых и шоколада. Нежелательно применять совместно с алкоголем. Может существенно снижаться биодоступность лекарственного средства.

Таблетки «Цетиризин», капли, аналоги и многие другие антигистаминные средства стоит принимать с осторожность при нарушении функции почек. Перед тем как начать лечение, желательно пройти обследование у специалиста. Категорически запрещено принимать лекарство при почечной недостаточности.

Маленьким пациентам таблетки «Цетиризин» могут быть назначены лишь в редких случаях. Предварительно родителям стоит проконсультироваться с педиатром. Использоваться антигистаминный препарат может лишь пациентами старше 6 лет, масса тела которых превышает 30 кг.

Дозировка

Чтобы добиться максимального эффекта, следует правильно принимать таблетки «Цетиризин». Аналог также стоит использовать после тщательного изучения инструкции. Препарат принимают внутрь. Разжевывать таблетки не нужно. Запивают их большим количеством воды. Медикамент можно использовать независимо от приема пищи. Натощак скорость всасывания таблеток увеличивается. Взрослым и детям назначают по одной таблетке в сутки. В редких случаях дозировка может быть увеличена.

При аллергическом рините могут быть назначены капли «Цетиризин». Лекарство в такой форме принимают 2-3 раза в день в каждый носовой ход.

При использовании однократной дозы лекарства, превышающей 50 мг, могут возникать такие симптомы, как сухость во рту, тошнота, сонливость, спутанность сознания, повышенная раздражительность. Передозировка лечится промыванием желудка в условиях стационара. Дополнительно используется симптоматическая терапия.

Побочные явления

При использовании лекарства в правильной дозировке также могут развиваться побочные явления. Со стороны пищеварительной системы может ощущаться сухость во рту и тошнота. Такие симптомы чаще всего имеют временный характер и проходят уже на следующий день после начала терапии. Отмена лекарственного средства не требуется.

Побочные явления могут развиваться и со стороны нервной системы. Пациенты часто жалуются на головную боль, головокружение, сонливость, повышенную утомляемость. При высокой выраженности симптомов стоит обратиться к специалисту за консультацией. В некоторых случая врачи рекомендуют заменить лекарственное средство.

Лекарственное взаимодействие

Совместно с другими препаратами стоит с осторожностью использовать лекарство «Цетиризин». Аналоги, инструкция по применению - все это стоит изучить до начала лечения. Не рекомендуется использовать медикамент совместно с теофиллином. Может снижаться клиренс основного действующего компонента таблеток.

С осторожностью следует применять миелотоксические препараты в период лечения аллергии. Может развиваться гематоксичный эффект. С другими лекарственными средствами клинических взаимодействий не обнаружено. Несмотря на это, людям, которые страдают хроническими заболеваниями и вынужденным регулярно принимать медикаменты, перед применением антигистаминного средства стоит проконсультироваться с врачом.

Аналоги

Если по ряду причин приобрести таблетки «Цетризин» не удалось, всегда можно подобрать качественный аналог. Определиться с выбором поможет врач. Популярностью среди специалистов пользуются таблетки «Цитрин». Противоаллергическое средство также создано на основе цитиризина. Также можно встретить лекарство в виде сиропа. Основным отличием является возможность применения лекарства пациентам младше 6 лет. Аналог «Цитрина» (таблетки «Цетиризин»), как уже упоминалось, назначают детям старше 6 лет и с массой более 30 кг.

Таблетки «Аллертек» — еще один популярный блокатор гистаминовых рецепторов. Медикамент назначается при аллергических реакциях различной интенсивности пациентам с массой тела свыше 30 кг. Детям лекарство дают лишь в редких случаях. Не рекомендуется использование средства в период беременности и кормления грудью.

Как и любой препарат от аллергии Цетиризин инструкция по применению которого включает ряд противопоказаний применять можно только после разрешения лечащего врача.

С различными аллергическими реакциями сталкивались практически все. Подобрать подходящее средство для устранения неприятных симптомов аллергии непросто - в аптечных сетях представлен широкий спектр лекарственных средств в разных ценовых категориях. Препарат Цетиризин зарекомендовал себя как отличное средство практически при всех видах аллергии с минимальным набором побочных действий и реакций. Наиболее популярной и дешевой формой выпуска этого лекарственного средства является «Цетиризин-гексал».

Являясь метаболитом гидроксизина, этот препарат представляет собой антагониста гистамина, благодаря чему отлично блокирует H1-гистаминные рецепторы. Особенно эффективен на начальных фазах аллергических реакций, также его можно использовать для предупреждения развития аллергических симптомов при контакте с провокаторами. На поздних стадиях также показывает высокую результативность, ограничивая высвобождение медиаторов воспаления и миграцию лейкоцитов в крови.

Снижение проницаемости капиллярной сетки способствует устранению отечности, кожной реакции на гистамин. При этом не влияют на реакцию человека, не вызывают перепадов настроения и сонливости.

Действовать начинает через 20 минут после приема, а максимального эффекта достигает через 2–4 часа. При длительном приеме привыкания не происходит. При отмене препарата его действие сохраняется до 3 суток.

Состав и формы выпуска

Активным веществом препарата является цетиризина дигидрохлорид. Его содержание и наличие вспомогательных веществ напрямую зависит от формы выпуска. Производят Цетиризин в трех вариантах

1. Капли. Использовать их перорально, в том числе и детьми. На 1 мл средства приходится 10 мг активного вещества и вспомогательные компоненты, среди которых вода, глицерол, пропиленгликоль и некоторые другие. Выпускают препарат в специальных флаконах-капельницах в объеме 10 и 20 мл. Флакон реализуется в картонной коробке с инструкцией.
2. Сироп. Выпускается для детей со вкусом банана. Использовать его необходимо перорально. В 1 мл сиропа содержится 10 мг активного вещества и вспомогательные компоненты, среди которых глицерол, пропиленгликоль, сахарина натрий, ароматизаторы и др.
3. Таблетки. Принимаются перорально. Представляют собой белые двояковыпуклые продолговатые таблетки формы для препарата Цетиризин-гексал и круглые для версии Цетиризин. Действующего вещества в каждой таблетке содержится по 10 мг. Вспомогательные вещества включают в себя: лактозу, целлюлозу и некоторые другие.

Некоторые считают, что в состав препарата входит вещество церезин, что отчасти связано с созвучностью названий. Однако это не соответствует действительности, для лечения аллергии его не используют. Церезин - продукт нефтепереработки, который получил использование в промышленности и отчасти в медицине. К лекарственным средствам, в том числе и к препарату Цетиризин-гексал отношения церезин имеет.

Как применять

Использовать это средство для лечения различного вида аллергий можно как взрослым, так и малышам. Возраст, дозировка и особенности приема напрямую зависят от той формы, в которой выпущен препарат.

Видео по теме:

Сироп

Наилучшим вариантом для детей является сироп. Его можно начинать пить с 2-летнего возраста.

От 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. Если вес ребенка не превышает 30 кг, прописывают 5 мл перед сном. В случае, когда ребенок весит больше 30 кг, дозировку необходимо увеличить до 10 мл в сутки - желательно разбить на два приема.

В возрасте старше 12 лет, а также взрослым это медицинское средство рекомендуется выпивать по 10 мл в один прием.

Капли

Каплями также можно лечиться в детском возрасте. Необходимое количество лекарственного раствора разводят в небольшом количестве воды.

Если ребенку 1–2 лет, лучше всего развести в ложечке 5 капель средства и дать ему выпить перед сном.

Принимать Цетиризин детям от 2 до 6 лет показано по 5 капель дважды в день.

Дети от 6 до 12 до лет независимо от веса должны пить по 10 капелек дважды за сутки, возможен также прием в один присест по 20 капель.

Подросткам от 12 лет и взрослым оптимальной дозой является 20 капель единожды.

Таблетки

Таблетки Цетиризин-гексал нельзя принимать малышам до 6 лет.

Детям 6–2 лет с весом меньше 30 кг лучше давать по ½ таблетки единожды в день. Дети тяжелее 30 кг должны пить по 1 штуке в день или по ½ дважды в день.

После 12 лет и взрослым необходимо увеличить дозу до 1 штуке в день.

Показания к применению

• насморк;
• конъюнктивит;
• сыпь;
• поллиноз;
• отек;
• различные виды дерматозов.

Использовать можно как при сезонной, так и круглогодичной аллергии препарат Цетиризин, инструкция по применению рекомендует его взрослым и детям с 1 года.

Видео по теме:

Противопоказания

Любое лекарственное средство имеет противопоказания. Медикаменты, предназначенные для использования в течение длительного времени, также имеют ограничения, которые необходимо соблюдать. Цетиризин лучше не использовать, если у вас наблюдаются:

• почечная недостаточность в термальной фазе;
• гемодиализ;
• повышенная чувствительность к лактозе;
• беременность;
• лактация;
• непереносимость составных веществ препарата.

Информации о воздействии препарата на плод при беременности и на новорожденного в период кормления грудью нет, поэтому применять Цетиризин-гексал в этих случаях нельзя.

Некоторые заболевания требуют осторожного применения препарата. К ним относятся:

• почечная недостаточность;
• возраст старше 60 лет;
• сочетание с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему.

Связь с аллергией

Препарат Цетиризин в различных формах является противоаллергическим средством. Его основной задачей является подавить активность H1-гистаминов и снять возникшие вследствие аллергической реакции, симптомы:

• покраснение;
• сыпь;
• насморк;
• слезотечение;
• тошнота и некоторые другие.

В отличие от иных антигистаминных средств Цетиризин не вызывает привыкания и подходит для постоянного приема. Этот препарат можно использовать даже при выполнении работ, требующих внимания или быстрой реакции. Он не вызывает сонливость, не угнетает нервную систему, практически не влияет на настроение и самочувствие. Побочные эффекты немногочисленны и встречаются довольно редко, чаще всего при передозировке препарата. Доступная цена выгодно отличает его от других противоаллергических средств.

Аналоги

Среди своих аналогов Цетиризин является наиболее дешевым лекарственным средством, доступным в любой аптеке. Полными аналогами являются такие препараты, как:

• Цетрин;
• Литезин;
• Цитеринакс;
• Аллертак;
• Алерза;
• Зиртек;
• Зинцет;
• Зодак;
• Парлазин.

Также в качестве заменителя можно использовать любые другие препараты, блокирующие H1-гистамины.

Если по каким-то причинам вам не подходит Цетиризин, аналоги может подобрать только врач.

В результате прием этого препарата можно надолго забыть, что такое аллергия.

Цетиризин - антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Биологически активное вещество гистамин играет ключевую роль в возникновении и дальнейшем развитии тех или иных аллергических проявлений. Свои эффекты на организм он реализует посредством взаимодействия с целевыми рецепторами, которые подразделяются на три группы: Н1, Н2, Н3-рецепторы. Аллергическая реакция детерминируется взаимодействием с Н1-гистаминовыми рецепторами. Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию гистамина с его «родными» рецепторами», называют антигистаминными препаратами (на медицинском слэнге - антигистаминами), которые, в свою очередь, подразделяют на несколько поколений. Лекарственные средства первого поколения вступают во взаимодействие с вышеозначенными рецепторами обратимо (временно), вследствие чего их необходимо использовать в более высоких дозах и с большей периодичностью. К их особенностям относится выраженный седативный эффект, усиления воздействие этанолсодержащих продуктов, снижение тонуса мышц. Они обладают широким спектром нежелательных побочных реакций, что сужает диапазон их использования. Представители второго поколения антигистаминов практически лишены снотворного и холинолитического эффекта. Они не подавляют ментальную и физическую работоспособность, не вступают во взаимодействие с пищей в пищеварительном тракте, обладают более стремительным и стойким антигистаминным эффектом. Сонливость отмечается крайне редко и у особо чувствительных к препарату лиц. Недостаток антигистаминов второго поколения - кардиотоксичность: при приеме этой группы препаратов показан постоянный мониторинг работы сердца и кровеносных сосудов.

Цетиризин - один из наиболее интересных антигистаминов второго поколения. Он наделен высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не подвергается метаболическим трансформациям в организме, а при применении в рекомендованных дозах не обладает кардиотоксичностью. Цетиризин препятствует миграции и скоплению в воспалительном очаге лейкоцитов, предупреждает отечность и воспаление слизистых оболочек, не инактивирует рецепторы к серотонину и ацетилхолину, а следовательно - не вызывает седативного эффекта, что позволяет использовать препарат лицам, чья работа связана с обслуживанием потенциально опасных механизмов и вождением транспортных средств. Терапевтический эффект Цетиризина развивается через полчаса и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать его один раз в день в любое время без привязки к приему пищи. Гиперчувствительность к Цетиризину практически не встречается. Препарат успешно используется как в рамках монотерапии, так и в комплексном лечении заболеваний аллергического характера. Он хорошо сочетается с антибактериальными и антимикотическими лекарственными средствами. Допускается его использование в педиатрической практике у детей старше 6 лет. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях: снижения дозы не требуется (при условии нормального функционирования почек). У пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, требуется снижение дозы.

Фармакология

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, C max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н 1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Побочные действия

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Показания

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования).

Применение у детей

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Действующее вещество

Цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических , а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C max после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— сенная лихорадка (поллиноз);

— ангионевротический отек (отек Квинке);

— зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/сут.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Особые указания