Конвулекс сироп для че помогает. Конвулекс: инструкция по применению сиропа, капель, раствора, таблеток и капсул

Конвулекс – это противоэпилептический препарат, оказывающий также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Основным действующим веществом является вальпроевая кислота.

Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре – и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного эффекта и угнетающего влияния на дыхательный центр. Не обладает негативным влиянием на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Абсорбция препарата быстрая и полная. Биодоступность практически полная (100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального применения. В зависимости от интервала между приемами и дозы равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–4 дней.

Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко (от 1 до 10% общей концентрации в плазме крови). Метаболизируется в печени, в основном путем глюкуронирования. Экскретируется преимущественно с мочой в форме глюкуронидов. Период полувыведения - 10–15 ч, у детей он значительно меньше, приблизительно 6–10 ч.

Показания к применению

Для чего нужен Конвулекс? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• эпилепсия любого генеза;
• эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);
• расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
• фебрильные судороги у детей;
• биполярное аффективное расстройство, не поддающееся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Конвулекс, дозировки

Капсулы и таблетки принимают внутрь, во время еды или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования: капсулы – 2-3 раза в сутки; таблетки – 1-2 раза в сутки.

Капли принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Режим дозирования – 2-3 раза в сутки.

Сироп принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточная доза препарата делится на 2-3 приема.

Начальная доза вальпроевой кислоты для взрослых – 600 мг в сутки, в дальнейшем ее постепенно повышают каждые 3 дня на 150-250 мг до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта).

При монотерапии начальная доза – 5-15 мг/кг в сутки, далее ее постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Максимальная суточная доза – 30 мг/кг в сутки, но пациентам с ускоренным метаболизмом ее можно увеличить до 60 мг/кг в сутки (при условии контроля в плазме крови концентрации вальпроевой кислоты).

Детям с массой тела 7,5-25 кг для монотерапии рекомендуется средняя суточная доза 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В составе комплексной терапии – 30-100 мг/кг в сутки.

Детям с массой тела более 25 кг рекомендуется начальная суточная доза 5-15 мг/кг (около 300 мг), с повышением в дальнейшем на 5-10 мг/кг в неделю до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта), при этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг (1000-1500 мг).

Необходимо учитывать, что у детей с массой тела до 20 кг не рекомендуется применять препарат в форме таблеток пролонгированного действия, их следует заменять другими формами Конвулекса.

Инструкция к уколам

При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяются, первое в/в введение рекомендуется через 12 ч после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 ч после последнего укола.

При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий режим дозирования: в/в введение в дозе 15 мг/кг за 5 мин, через 30 минут начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч при постоянном мониторировании концентрации до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.

Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых (в т.ч. пожилых больных), 25 мг/кг - у подростков, 30 мг/кг - у детей.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Конвулекс:

• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).
• Со стороны ЦНС: возможен тремор, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.
• Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.
• Со стороны обмена веществ: возможно уменьшение или увеличение массы тела.
• Со стороны эндокринной системы: возможны дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
• Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
• Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
• Прочие: отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания

Противопоказано назначать Конвулекс в следующих случаях:

• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции поджелудочной железы;
• порфирия;
• геморрагический диатез;
• выраженная тромбоцитопения;
• повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

С осторожностью:

• у детей при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами;
• у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков;
• при нарушениях функции почек;
• у больных с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
• при угнетении костномозгового кроветворения: лейкопении,
• анемии,
• тромбоцитопении;
• при врожденных энзимопатиях;
• при органических поражениях мозга;
• при гипопротеинемии.

Передозировка

К симптомам передозировки относится тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение включает гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и функции сердечно-сосудистой системы.

Аналоги Конвулекс, цена в аптеках

При необходимости, заменить Конвулекс можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Вальпарин,
2. Кеппра,
3. Энкорат,
4. Конвульсофин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: сироп для детей Конвулекс 50 мг/мл 100 мл – от 130 до 150 рублей, таблетки 300мг №50 – от 300 до 371 рубля, по данным 421 аптеки.

Хранить в сухом недоступном для детей месте в плотно закрытой упаковке. Таблетки, сироп, и капли – при температуре не выше 25 °С, капсулы – не выше 30 °С. Срок годности – 5 лет. Продажа в аптеках по рецепту.

Состав

действующее вещество: 1 ампула (5 мл) содержит натрия вальпроата 500 мг (эквивалентно вальпроевой кислоты 433,9 мг) 1 мл натрия вальпроата 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия фосфат додекагидрат; натрия гидроксид вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные фиико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства. Кислота вальпроевая. Код АТХ N0ЗА G01.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Фармакологические эффекты вальпроата направлены преимущественно на центральную нервную систему. Препарат оказывает противосудорожное действие при различных типах эпилепсии у человека.

Фармакокинетика

Биодоступность вальпроата в крови при пероральном или внутривенном применении приближается к 100%.

Во время различных фармакокинетических исследований препарату было доказано, что вальпроат в основном распределяется в крови и внеклеточной жидкости, которая быстро обновляется. Вальпроат проникает в СМЖ и головной мозг. Концентрация вальпроата в цереброспинальной жидкости близка к концентрации его свободной фракции в плазме крови.

Период полувыведения составляет от 15 до 17 часов.

Показания

Для временного лечения эпилепсии у взрослых и детей как замена пероральной формы в случае временной невозможности принимать лекарственное средство перорально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, дивальпроат, вальпромид или к любому из компонентов лекарственного средства в анамнезе.

Острый гепатит.

Хронический гепатит.

Случаи тяжелого гепатита в индивидуальном или семейном анамнезе пациента, особенно вызванные лекарственными препаратами.

Печеночная порфирия.

Комбинация с мефлохином и экстрактом зверобоя (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»).

С мефлохином

С препаратами зверобоя

С Ламикталом

С препаратами группы карбапенемов

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

С азтреонамом

С карбамазепином

С фелбаматом

С фенобарбиталом и как экстраполяция - с примидоном

С фенитоином и как экстраполяция - с фосфентоином

С холестирамином

С рифампицином

С топираматом

С зидовудином

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

С нимодипином (перорально и как экстраполяция - парентерально): риск усиления гипотензивного эффекта нимодипина из-за повышения его концентрации в плазме крови (снижение его метаболизма под действием вальпроевой кислоты).

Другие виды взаимодействия.

Пероральные контрацептивы. Вальпроат не вызывает индукции ферментов, поэтому он не снижает эффективности эстроген-прогестагенов у женщин, принимающих гормональные средства контрацепции.

Нейролептики, ингибиторы МАО (ИМАО), антидепрессанты и бензодиазепины. Конвулекс может усиливать эффекты других нейропсихотропних средств, таких как нейролептики, ИМАО, антидепрессанты и бензодиазепины. В связи с этим необходимо клиническое наблюдение и, возможно, корректировки терапии.

Литий. Вальпроат не влияет на уровень лития в плазме крови.

Данные клинического исследования показали, что добавление оланзапина к терапии вальпроатом или литием может значительно повысить риск возникновения побочных реакций связанных с оланзапином, а именно нейтропения, тремор, сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела, расстройства речи и сонливость.

Одновременное применение с циметидином или эритромицином с высокой вероятностью будет приводить к увеличению сывороточных концентраций вальпроевой кислоты (из-за снижения печеночного метаболизма вальпроевой кислоты).

Применение препарата Конвулекс одновременно с лекарственными средствами, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови (такими как ацетилсалициловая кислота ), может приводить к повышению концентрации свободной фракции вальпроевой кислоты в плазме крови.

Конвулекс может увеличивать концентрацию свободной фракции варфарина через конкурирования за места связывания с альбумином. Поэтому у пациентов, получающих антагонисты витамина К, следует более тщательно контролировать протромбиновое время.

Темозоломид. Одновременное применение темозоломида и вальпроата может вызвать небольшое снижение клиренса темозоломида, но нет данных клинического значения этого взаимодействия.

Кветиапин. Одновременное применение вальпроата и кветиапина может повысить риск развития нейтропении / лейкопении.

Особенности применения

Начало применения противоэпилептического препарата может сопровождаться возобновлением эпилептических припадков или возникновением тяжелых приступов или развитием у больного новых типов припадков, независимо от спонтанных флуктуаций, наблюдаемых при некоторых эпилептических состояниях. В случае применения вальпроата это, прежде всего, касается внесения изменений в схему комбинированной терапии противоэпилептическими препаратами или фармакокинетического взаимодействия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), токсичности (заболеваний печени или энцефалопатии - см. Раздел «Побочные реакции ») или передозировки.

В организме человека действующее вещество препарата превращается в вальпроевой кислоты, поэтому не следует применять одновременно другие препараты, которые подвергаются такой же трансформации (например дивальпроат, вальпромид) во избежание передозировки вальпроевой кислоты.

Препарат следует вводить только внутривенным путем. Внутримышечные инъекции этого лекарственного средства делать нельзя поскольку существует риск развития локального некроза тканей.

Нарушение функции печени. Существуют единичные сообщения о тяжелых, а иногда и летальные случаи поражения печени.

Группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно эпилепсией, связанной с повреждением головного мозга, задержкой психического развития и / или врожденным метаболическим или дегенеративным заболеванием нервной системы. В возрасте от 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с возрастом.

В подавляющем большинстве случаев такое повреждение печени наблюдалось в течение первых 6 месяцев лечения, обычно в течение 2-12 недель, и чаще всего - при комплексной противоэпилептической терапии.

Ранняя диагностика основывается преимущественно на клинических симптомах. Прежде всего, следует принимать во внимание два типа симптомов, которые могут предшествовать появлению желтухи, особенно у пациентов группы риска:

• общие неспецифические симптомы, такие как общая слабость, отсутствие аппетита, утомляемость, сонливость, которые обычно возникают внезапно и иногда сопровождаются многократной рвотой и болью в животе
• рецидив эпилептических припадков, несмотря на надлежащее соблюдение курса лечения.

Рекомендуется проинформировать пациента (а если это ребенок, то его родителей) о том, что при появлении таких клинических симптомов следует немедленно обратиться к врачу. Кроме клинического обследования, необходимо безотлагательно провести функциональные печеночные пробы.

В течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически проверять функцию печени. Среди традиционных анализов важнейшими являются тесты, отражающие белково-синтетическую функцию печени, особенно протромбиновое время. При обнаружении слишком низкого значения ПВ, особенно если это сопровождается изменениями других лабораторных показателей (значительное снижение уровня фибриногена и факторов свертывания крови, повышение уровня билирубина и активности трансаминаз - см. Раздел «Особенности применения»), лечение вальпроатом следует прекратить. Следует прекратить применение производных салицилатов, если эти препараты предназначены одновременно, поскольку они используют те же пути метаболизма.

Панкреатит. Крайне редко наблюдались случаи панкреатита, иногда заканчивались летально. Эти случаи не зависели от возраста больного и продолжительности лечения. Группу особого риска составляют дети младшего возраста. Панкреатит, который сопровождается негативными последствиями, чаще всего наблюдается у детей младшего возраста или у пациентов с тяжелой эпилепсией, повреждением головного мозга или у пациентов, принимающих комплексную противоэпилептическую терапию.

Если панкреатит сопровождается печеночной недостаточностью, риск летального исхода значительно возрастает. В случае возникновения острой боли в животе или симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота и / или отсутствие аппетита, следует рассмотреть диагноз панкреатита (включая измерения уровня амилазы крови). Пациентам с повышенным уровнем ферментов поджелудочной железы следует прекратить терапию и принять необходимые альтернативных терапевтических мероприятий.

Женщины репродуктивного возраста. Не следует применять этот препарат женщинам репродуктивного возраста, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо, например, в случае неэффективности или непереносимости других лекарственных средств. Это следует выяснить перед назначением препарата Конвулекс впервые или если женщина репродуктивного возраста, которая получает терапию препаратом Конвулекс планирует беременность. Во время лечения женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции.

Риск суицида. Поступали сообщения о возникновении суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получавших противоэпилептические средства по некоторым показаниям. Метаанализ данных, полученных в ходе рандомизированных плацебо-контролируемых исследований по изучению противоэпилептических средств, также показал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Причины этого повышения риска не выяснены, и доступные данные не дают оснований исключать повышение этого риска и при лечении вальпроатом. В связи с этим нужно тщательно контролировать состояние пациента с целью выявления каких-либо признаков суицидальных мыслей и поведения, а также назначить соответствующее лечение. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупреждать, что при появлении суицидальных мыслей или поведения следует обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не рекомендуется одновременное применение этого лекарственного средства с ламотриджином и пенемамы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не следует применять препарат вместе с салицилатами у детей до 16 лет (см. Справочную информацию аспирина / салицилатов по синдрома Рея).

Меры предосторожности при применении. Лабораторное исследование функции печени следует проводить перед началом лечения (см. Раздел «Противопоказания») и периодически в течение первых 6 месяцев лечения, особенно у пациентов, относящихся к группе риска (см. Раздел «Особенности применения»).

При лечении этим препаратом, особенно в начале, как и при лечении другими противоэпилептическими средствами, может наблюдаться изолированное и временное умеренное повышение уровня трансаминаз без каких-либо клинических проявлений. В таком случае рекомендуется провести полное лабораторное обследование (в частности определить протромбиновое время) и, возможно, пересмотреть дозировку препарата и провести повторные анализы в зависимости от изменений показателей.

Перед началом терапии, перед проведением любого хирургического вмешательства, а также в случае появления гематом или спонтанных кровотечений рекомендуется выполнить анализы крови (общий анализ крови, в том числе с определением содержания тромбоцитов, оценка времени кровотечения и показателей свертывания крови) (см. «Побочные реакции»).

Для пациентов с почечной недостаточностью следует учитывать возможность повышения концентрации свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и, соответственно, уменьшить дозу препарата.

Хотя при лечении вальпроатом нарушения функции иммунной системы наблюдалось крайне редко, следует тщательно взвесить потенциальную пользу от применения вальпроата и потенциальный риск при назначении препарата больным системной красной волчанкой.

Перед началом лечения пациентов следует предупредить о риске увеличения массы тела, а также принять соответствующие меры, в основном диетического характера, чтобы свести это явление к минимуму.

Пациентов с сопутствующим дефицитом карнитин-пальмитоилтрансферазы (КПТ) II типа следует предупредить о повышенном риске развития рабдомиолиза при приеме вальпроата.

Влияние на лабораторные и диагностические тесты. Поскольку вальпроат выводится в основном почками, частично в форме кетоновых тел, анализ мочи на кетоновые тела может дать хибно- положительный результат у пациентов с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность . Было сделано предположение, что вальпроевая кислота может негативно влиять на сперматогенез (в частности снижать подвижность сперматозоидов). Значимость этого наблюдения неизвестна.

Беременность. Риск возникновения врожденных пороков развития плода, вызванных вальпроатом натрия, у беременных женщин, принимающих этот препарат, 3-4 раза выше, чем среди общей группы, в которой он составляет 3%.

Данные метаанализа (в том числе данные реестров и когортных исследований) показали, что частота врожденных пороков развития у детей, матери которых во время беременности получали монотерапию вальпроатом в связи с эпилепсией, составляет 10,73% (95% ДИ: 8,16 - 13,29). Имеющиеся данные свидетельствуют о зависимости этого эффекта от дозы.

Чаще всего наблюдаются недостатки, связанные с нарушением закрытия эмбриональной нервной трубки (примерно 2-3%), лицевая дисморфии, расщелины губы и неба, краниостеноз, пороки развития сердца, почек и органов мочеполовой системы, гипоспадия, а также деформации конечностей.

Важнейшими факторами риска возникновения подобных врожденных пороков развития является прием препарата в дозах, превышающих 1000 мг / сутки, и комбинированное применение с другими противосудорожными средствами. Применение низких доз не исключает такого риска. Имеющиеся в настоящее время эпидемиологические данные указывают на снижение общего коэффициента умственного развития (IQ) у детей, подвергшихся воздействию вальпроата натрия во время внутриутробного развития. Сообщалось, что у этих детей наблюдается замедление речевого развития и / или увеличение частоты обращений к логопеду или проведения корректирующих мероприятий.

Также у детей, подвергшихся воздействию вальпроата натрия во время внутриутробного развития, повышается частота возникновения первазивных проблем развития (расстройств аутистического спектра).

Применение вальпроата в качестве монотерапии или в составе политерапии ассоциируется с неблагоприятными исходами беременности.

Принимая во внимание эту информацию, не следует применять препарат Конвулекс женщинам репродуктивного возраста, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо, например, в случае неэффективности или непереносимости других лекарственных средств. Это следует выяснить перед назначением препарата Конвулекс впервые или если женщина репродуктивного возраста, которая получает терапию препаратом Конвулекс планирует беременность.

Во время лечения женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции.

Если женщина планирует беременность . Женщинам, планирующим беременность, перед зачатием рекомендуется проконсультироваться с врачом. Если женщина планирует беременность, необходимо рассмотреть возможность применения других методов лечения.

Если нельзя избежать применения вальпроата натрия (или нет альтернативы), рекомендуется принимать препарат в минимальной эффективной дозе. До сих пор не получено доказательств, подтверждающих эффективность дополнительного применения фолиевой кислоты для женщин, которые во время беременности принимали вальпроат натрия. Однако, учитывая положительное влияние фолиевой кислоты в других клинических ситуациях, ее можно назначать в дозе 5 мг / сутки за месяц до и в течение первых двух месяцев после зачатия. Применение пациентке фолиевой кислоты не влияет на частоту выявленных при специальных обследованиях пороков развития плода.

В период беременности . Если нет другой возможности, кроме продолжения лечения вальпроатом натрия (или не существует альтернативы), рекомендуется принимать препарат в минимальной эффективной дозе и, по возможности, избегать доз, превышающих 1000 мг / сутки. Применение пациентке фолиевой кислоты не влияет на частоту выявленных при специальных обследованиях пороков развития плода.

Во время беременности тонико-клонические судороги и эпилептический состояние с гипоксией составляют особый риск смерти для матери и плода.

Во время беременности терапию вальпроатом не следует отменять без повторной оценки соотношения польза / риск.

Перед родами. У женщин перед родами следует провести коагуляционные тесты, в частности определить количество тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме и время свертывания крови (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ)).

У новорожденных. У новорожденных, матери которых принимали этот препарат во время беременности, может возникать геморрагический синдром обусловлен тромбоцитопенией, не связанный с дефицитом витамина К. Нормальные показатели гемостаза у матери не исключают возможности нарушения гемостаза у новорожденного. Поэтому у новорожденного обязательно определяют количество тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме и АЧТВ. Кроме этого, сообщалось о случаях гипогликемии у новорожденных в течение первой недели жизни.

Случаи гипотиреоза были зарегистрированы у новорожденных, матери которых принимали вальпроат во время беременности.

Абстинентный синдром отмены (в частности возбуждение, раздражительность, повышенная возбудимость, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, гиперкинезия, нарушение тонуса, тремор, судороги и нарушения пищевого поведения) могут возникнуть у новорожденных, матери которых принимали вальпроат в течение последнего триместра беременности.

Период кормления грудью. Экскреция вальпроата натрия в грудное молоко составляет около 1-10% его концентрации в сыворотке крови. Этот препарат может проявлять фармакологические эффекты у новорожденных. Женщинам следует отказаться от грудного вскармливания ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить об опасности возникновения сонливости, особенно в случае комплексной противосудорожной терапии или одновременного применения других медицинских препаратов, которые могут усиливать сонливость.

Несовместимость

Конвулекс не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном инфузионном флаконе или в одном шприце.

Для приготовления и разведения инфузионных растворов конвулекс следует использовать такие растворы изотонический раствор натрия хлорида раствор глюкозы 5%; раствор Рингера лактатный.

Способ применения и дозы

В случае невозможности приема препарата внутрь через 4-6 часов после последнего приема таблетированной формы препарата рекомендовано введение натрия вальпроата, разведенного 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций

• или в виде непрерывной инфузии суточной дозы препарата в течение 24 часов;
• или разделив суточную дозу на 4 инфузии продолжительностью 1:00 каждая (доза обычно составляет 20-30 мг / кг / сут).

При необходимости быстрого достижения и поддержания эффективной концентрации в плазме

внутривенная инъекция в течение 5 мин в дозе 15 мг / кг болюсно; затем - постоянная инфузия со скоростью 1 мг / кг / ч с постепенным корректировкой скорости введения для обеспечения уровня вальпроата в крови примерно 75 мг / л. После чего скорость введения меняют в зависимости от клинического течения.

После окончания инфузии возобновления лечения пероральной формой компенсирует количество выводимого средства. При этом либо используется назначенное ранее дозировки, или сначала вводится откорректирована доза.

Ввести препарат необходимо в течение 24 часов после приготовления раствора.

Следует использовать такие растворы для приготовления инфузионных растворов конвулекс: изотонический раствор натрия хлорида раствор глюкозы 5%; раствор Рингера лактатный.

Дети.

Детям до 3 лет рекомендуется применять вальпроат исключительно в виде монотерапии, предварительно тщательно взвесив терапевтическую пользу от лечения и риск повреждения печени и возникновения панкреатита у пациентов, относящихся к этой возрастной группы.

Перед началом терапии или хирургического вмешательства, а также в случае появления спонтанных гематом или кровотечений рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая количество тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Следует избегать одновременного назначения производных салицилатов детям в возрасте до 16 лет, поскольку при этом возрастает риск возникновения гепатотоксических явлений и кровотечения.

У детей с невыясненными симптомами со стороны печени и желудочно-кишечного тракта (отсутствие аппетита, рвота, случаи цитолиза), эпизодами летаргии или комы в анамнезе, с задержкой умственного развития, в случае смерти младенца или ребенка в семейном анамнезе до начала лечения вальпроатом необходимо провести исследование метаболизма, особенно тест на аммониемии натощак и после приема пищи.

Передозировка

Клиническим проявлением острого массивного передозировки кома, более или менее глубокая, которая сопровождается гипотонией мышц, снижением рефлексов, миоз, угнетением активности дыхательных центров и явлениями метаболического ацидоза, гипотензии и сосудистого коллапса / шока.

Описаны также несколько случаев повышение внутричерепного давления, связанные с отеком головного мозга.

Неотложная помощь в условиях стационара должна включать поддержания эффективного диуреза, тщательное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной системы. В очень серьезных случаях проводят диализ.

Прогноз при передозировке обычно благоприятный. Однако описано несколько случаев передозировки, которые закончились смертью больного.

Наличие содержания натрия в составе препарату может привести к гипернатриемия при передозировке.

Стационарные медицинские мероприятия должны быть следующими: промывание желудка может быть полезным в течение периода до 10-12 часов после приема препарата необходим контроль сердечной деятельности и дыхательной функции.

В нескольких отдельных случаях успешно применялся налоксон. В случае массивного передозировки успешно применялись гемодиализ и гемоперфузия.

Побочные реакции

Врожденные, семейные и генетические расстройства.

Тератогенный риск (см. Раздел «Особенности применения).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Сообщалось о случаях дозозависимой тромбоцитопении, которые, как правило, оказывались систематически, но не имели никаких клинических последствий.

Пациентам с бессимптомной тромбоцитопенией, если это возможно, учитывая данные об уровне тромбоцитов в крови и контроль заболевания, уменьшают дозу этого лекарственного средства, после чего тромбоцитопения обычно исчезает.

Сообщалось об отдельных случаях снижение уровня фибриногена или увеличение времени свертывания крови, особенно при применении высоких доз, но, как правило, без клинических последствий. Вальпроат подавляет вторую фазу агрегации тромбоцитов. Реже наблюдались случаи анемии, макроцитозу, макроцитарной анемии, лейкопении и в исключительных случаях - панцитопенией.

Аплазия костного мозга или истинная эритроцитарная аплазия.

Агранулоцитоз.

Снижение уровня факторов коагуляции (не менее одного), патологические результаты тестов на коагуляцию (например удлинение протромбинового времени, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, увеличение тромбинового времени, повышение показателя международного нормализованного соотношения (МНС)) (см. Раздел «Особенности применения» и «Применение в период беременности и кормления грудью »), дефицит биотина / дефицит биотинидазы.

Со стороны нервной системы.

Сообщалось о преходящие и / или дозозависимы побочные эффекты дрибноамплитудний постуральный тремор и сонливость.

Нечасто возникают случаи атаксии и парестезии.

Иногда возникали необратимые экстрапирамидные расстройства, среди которых, однако, возможны случаи обратного синдрома Паркинсона.

Очень редко наблюдалось появление когнитивных расстройств с постепенным началом и прогрессирующим течением (которые могли прогрессировать до полной деменции), которые исчезали через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Спутанность сознания или судороги: при лечении вальпроатом было несколько случаев возникновения ступора или летаргии, иногда приводили к транзиторной коме (энцефалопатии). Эти случаи были изолированными или сопровождались парадоксальным увеличением частоты эпилептических приступов их частота уменьшалась при приостановлении лечения или уменьшении дозы препарата. Такие случаи чаще всего наблюдались при политерапии (особенно в сочетании с фенобарбиталом или топираматом) или после резкого увеличения доз вальпроата.

Также сообщалось о возникновении головной боли, ухудшение памяти, нистагма, головокружения, может наблюдаться через несколько минут после инъекции; спонтанно исчезает в течение нескольких минут.

Может возникать повышение настороженности; вообще это полезным эффектом, но сообщалось о случаях внезапной агрессии, гиперактивности и ухудшение поведения.

Со стороны психики.

Состояние спутанности сознания, галлюцинации, агрессия * возбуждения *, нарушение внимания * патологическое поведение * психомоторная гиперактивность *, трудности с обучением *.

* Эти побочные реакции, главным образом, наблюдаются у детей.

Со стороны органов слуха и равновесия.

В исключительных случаях наблюдалась потеря слуха, как оборотная, так и необратима.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

У некоторых пациентов в начале лечения могут возникать желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, заболевания десен (в основном гиперплазия десен), стоматит, боль в желудке, диарея), которые обычно проходят через несколько дней без отмены терапии препаратом.

Сообщалось об очень редких случаях панкреатита, которые требовали отмены препарата на ранних этапах лечения и иногда заканчивались летально (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Сообщалось об исключительных случаях нарушения функции почек.

Описанные очень редкие случаи энуреза и недержание мочи.

Оборотный синдром Фанкони, но механизм действия неясен.

Тубулоинтерстициальный нефрит.

Сообщалось о случаях почечной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Гиперчувствительность, сыпь, ангионевротический отек.

Сообщалось о транзиторное и / или дозозависимое выпадения волос.

Наблюдались кожные реакции, такие как экзантематозные высыпания. В исключительных случаях также отмечался токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и полиморфная эритема.

Синдром медикаментозного высыпания с эозинофилией и системными проявлениями (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS) или синдром гиперчувствительности к препарату.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Очень редки случаи гипонатриемии.

Часто наблюдается изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений со стороны показателей функции печени, особенно при политерапии. Отменять препарат в этом случае не требуется.

Однако описаны также случаи гипераммониемии с неврологическими симптомами (даже с возможным прогрессированием до комы). В таком случае необходимо провести дополнительные обследования (см. Раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Наблюдались случаи увеличения массы тела. Поскольку увеличение массы тела является фактором риска развития поликистозного синдрома яичников, следует тщательно контролировать массу тела пациентов (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщалось об очень редких случаях возникновения нетяжелых периферических отеков.

Через несколько минут после инъекции может возникать ощущение тошноты или головокружения, которое проходит самостоятельно через несколько минут.

Риск местного некроза тканей в случае многократных инъекций.

Сообщалось о случаях гипотермии.

Сосудистые нарушения.

Кровотечение (см. Раздел «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Васкулит.

Гепатобилиарной системы.

Поражение печени (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщалось о случаях тяжелого поражения печени, включая печеночную недостаточность, иногда летальную.

Часто наблюдается повышение уровня печеночных ферментов, особенно на начальных сроках лечения, которые обычно проходят.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Аменорея и нарушение менструального цикла.

Возможное негативное влияние на сперматогенез (в частности снижение подвижности сперматозоидов) (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Мужское бесплодие, поликистоз яичников.

Очень редко сообщалось о возникновении гинекомастии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Сообщалось, что у пациентов, получавших длительную терапию препаратом Конвулекс, наблюдалось уменьшение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз и переломы. Механизм воздействия препарата Конвулекс на обмен веществ в костной ткани неизвестен.

Системная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).

Рабдомиолиз (см. Раздел «Особенности применения»)

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Плевральный выпот.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора.

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат - 8.5 мг, ароматизатор с апельсиновым вкусом - 2 мг, хлористоводородная кислота 37% - q.s. до рН 9.0, натрия гидроксид - q.s. до рН 9.0, вода очищенная - до 1 мл.

100 мл - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA А (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C max в плазме крови после приема таблеток пролонгированного действия достигается через 4 ч, C max в плазме крови после приема капель для приема внутрь - через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Распределение

C ss достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени.

Выведение

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества - с калом и выдыхаемым воздухом. T 1/2 вальпроевой кислоты при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилого возраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительное увеличение T 1/2 .

Показания

— эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);

— генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);

— парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);

— поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей, детский тик;

— лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств (для капель для приема внутрь);

— лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств, устойчивых к лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами (для таблеток пролонгированного действия).

Режим дозирования

Таблетки пролонгированного действия принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.

Капли для приема внутрь принимают внутрь 2-3 раза/сут, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1-1.5 г/сут (20-30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Для детей с массой тела 7.5-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная - 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует использовать другие формы препарата.

Средние дозы Конвулекса в форме капель для приема внутрь

Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Больным с почечной недостаточностью может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочное действие

В целом, Конвулекс ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).

Со стороны ЦНС: тремор, диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).

Со стороны обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

— порфирия;

— геморрагический диатез;

— выраженная тромбоцитопения;

— нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);

— комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;

— период лактации;

— дети с массой тела менее 7.5 кг (для капель для приема внутрь);

— дети с массой тела менее 20 кг (для таблеток пролонгированного действия);

— детский возраст до 3-х лет (для таблеток пролонгированного действия);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.

С осторожностью:

— при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе);

— при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

— при почечной недостаточности;

— при врожденных ферментопатиях;

— при органических заболеваниях головного мозга;

— при гипопротеинемии;

— при беременности (особенно I триместр);

— детям с умственной отсталостью;

— детям с массой тела более 7.5 кг (для капель для приема внутрь).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В I триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Особые указания

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:

— группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;

— в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;

— случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;

— недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;

— ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении - выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.

В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.

Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени - активность печеночных трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови.

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания

Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина.

Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T 1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.

Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.

Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.

Циметидин, эритромицин: подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.

Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.

Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.

Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами.

Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.

Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания

Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки пролонгированного действия следует хранить в сухом месте в плотно закрытой упаковке при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Капли для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Противоэпилептический препарат.
Препарат: КОНВУЛЕКС®

Активное вещество препарата: valproic acid
Кодировка АТХ: N03AG01
КФГ: Противосудорожный препарат
Регистрационный номер: П №011170/02
Дата регистрации: 29.07.05
Владелец рег. удост.: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH {Австрия}

Форма выпуска Конвулекс, упаковка препарата и состав.

Капсулы мягкие желатиновые розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле напечатка черными чернилами «150».

1 капс.
вальпроевая кислота
150 мг

Капсулы мягкие желатиновые розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле напечатка черными чернилами «300».

1 капс.
вальпроевая кислота
300 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол (Карион 83), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), хлористоводородная кислота 25%, шеллак, железа оксид черный (Е172), фталат гипромеллозы, дибутилфталат.

20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Капсулы мягкие желатиновые розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле напечатка черными чернилами «500».

1 капс.
вальпроевая кислота
500 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол (Карион 83), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), хлористоводородная кислота 25%, шеллак, железа оксид черный (Е172), фталат гипромеллозы, дибутилфталат.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой «СС3» с одной стороны; на поперечном разрезе — белого цвета.

1 таб.
вальпроат натрия
300 мг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой «СС5» с одной стороны; на поперечном разрезе — белого цвета.

1 таб.
вальпроат натрия
500 мг

Вспомогательные вещества: моногидрат лимонной кислоты, этилцеллюлоза, эудражит RS30D, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, эудражит L30D, дибутилфталат, натрия кармеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, ванилин, симетикон.

50 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Капли для приема внутрь в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

1 мл
вальпроат натрия
300 мг

Вспомогательные вещества: вода очищенная.

100 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Сироп для детей бесцветный или слегка желтоватый, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

1 мл
вальпроат натрия
50 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, ликазин 80/55, натрия сахарин, натрия цикламат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия хлорид, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), вода очищенная.

100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным стаканом — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Конвулекс

Противоэпилептический препарат. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Распределение

Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л — 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, в небольших количествах — с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

Показания к применению:

Эпилепсия любого генеза;

Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

Расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

Фебрильные судороги у детей;

Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Средняя суточная доза — около 1-2 г, т.е. 20-30 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 2.5 г/сут.

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг/сут.

Начальная доза при монотерапии — 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Для детей с массой тела 7.5-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная — 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут.

У детей с массой тела от 7.5 до 17 кг предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 мг или 300 мг), капель, сиропа.

Средние дозы Конвулекса в форме капсул представлены в таблице 1.

Таблица 1
Масса тела пациента (кг)
Доза (мг/сут)
Кол-во капсул 150 мг
Кол-во капсул 300 мг
Кол-во капсул 500 мг
7.5-14
150-450
1-3
—
—
14-21
300-600
2-4
1-2
—
21-32
600-900
4-6
2-3
—
32-50
900-1500
—
3-5
2-3
50-90
1500-2500
—
—
3-5

Средние дозы Конвулекса в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

Таблица 2
Масса тела пациента (кг)
Доза (мг/сут)
Кол-во сиропа (мл)
Кол-во капель
7.5-14
150-450
3-9
15-45
14-21
300-600
6-12
30-60
21-32
600-900
12-18
60-90
32-50
900-1500
—
—
50-90
1500-2500
—
—

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, т.к. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

У пациентов пожилого возраста дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 приема; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 приема. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

Побочное действие Конвулекс:

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).

Со стороны ЦНС: возможен тремор, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.

Со стороны обмена веществ: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: возможны дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания к препарату:

Тяжелые нарушения функции печени;

Тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;

Порфирия;

Геморрагический диатез;

Выраженная тромбоцитопения;

I триместр беременности;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский возраст до 3 лет (для таблеток с пролонгированным действием);

Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

С особой осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, поражения костного мозга; при нарушениях функции почек; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; при органических поражениях мозга; при гипопротеинемии.

Применение при беременности и лактации.

Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, составляет 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

Особый указания по применению Конвулекс.

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 год терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

У пациентов, получающих Конвулекс, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. количества тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса «острый живот» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Следует учитывать, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (активность печеночных трансаминаз, содержание билирубина), картину периферической крови, состояние системы свертывания крови, активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Использование в педиатрии

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, принимающим Конвулекс, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие Конвулекс с другими препаратами.

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (в т.ч. этанол) повышают вероятность развития поражений печени.

Препараты, снижающие порог судорожной готовности (в т.ч. трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противосудорожных средств (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических средств, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс усиливает эффекты антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (необходима коррекция дозы).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Конвулекс.

Список Б. Капсулы, капли для приема внутрь, сироп следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. Срок годности — 3 года.

Навигация

Системы саморегуляции в детском организме несовершенны, поэтому в раннем возрасте у ребенка может отмечаться повышенная судорожная активность. Для борьбы с такими состояниями маленьким пациентам назначают препараты вальпроевой кислоты. «Конвулекс» сироп способен купировать тревожные проявления, а также эпилептические приступы или связанные с ними изменения в состоянии и личности больного. Чаще всего такая форма препарата используется в педиатрии, но она может быть рекомендована пациентам любого возраста. Продукт назначается врачом, применяется по индивидуальной схеме. Перед началом терапии надо ознакомиться с инструкцией, учесть особенности лекарства.

Состав и действующее вещество

Сироп «Конвулекс» имеет вид густой жидкости без цвета или с желтоватым оттенком. У него персиковый аромат и нет неприятного вкуса, благодаря чему состав легко давать детям. Продукт помещен во флакон из темного стекла, к нему прилагается мерный шприц.

Основным действующим компонентом выступает вальпроевая кислота в форме вальпроата натрия.

На 1 мл жидкого состава приходится 50 мг активного вещества. В состав продукта входит ряд дополнительных соединений, которые наделяют его нужными химическими и физическими характеристиками.

Фармакологические свойства

Существует несколько гипотез механизма действия вальпроевой кислоты на детский или взрослый организм. Согласно одной из них вещество влияет на состояние постсинаптических рецепторов, потенцируя тормозящий эффект ГАМК. Такое прямое влияние возможно благодаря изменению проницаемости калия.

По второй гипотезе противоэпилептический эффект становится результатом блокировки свойств фермента ГАМК-трансферазы, что приводит к повышению концентрации ГАМК в тканях центральной нервной системы. В любом случае, применение сиропа «Конвулекс» приводит к блокированию или предупреждению судорожной активности. Параллельно отмечается улучшение настроения пациента, нормализация его психоэмоционального состояния.

«Конвулекс» – препарат выбора для детей и взрослых при таких патологиях:

• эпилепсия любой формы и степени тяжести;
• расстройства поведения и психоэмоциональные нарушения на фоне эпилепсии;
• судороги и тики у детей, возникающие на фоне высокой температуры;
• эпилептические припадки различного генеза;
• биполярное расстройство при маниакально-депрессивном синдроме.

Основное вещество в составе сиропа «Конвулекс» в короткие сроки и практически полностью всасывается слизистой пищеварительного тракта. Максимальная концентрация вальпроата в плазме крови фиксируется через 3-4 часа, прием пищи не меняет показателей. Терапевтический эффект отмечается на 2-4 сутки терапии, что зависит от промежутков между приемами состава. Препарат перерабатывается печенью, его метаболиты выводятся почками, калом и легкими менее, чем за 24 часа.

С какого возраста разрешен

Лекарственная форма препарата «Конвулекс» в виде сиропа предназначена для детей, но ее можно использовать и при лечении взрослых. Средство дают пациентам старше 3 месяцев по назначению врача. Такой тип лекарства считается оптимальным для лечения малышей до 6 лет. Нередко продукт дают ребенку, пока он не достигнет 11-летнего возраста.

После этого его переводят на другие лекарственные формы состава. Это особенно удобно, когда требуется увеличение суточной дозировки медикамента.

Способ применения и дозы

Использование сиропа «Конвулекс» не связывают с приемом пищи. Жидкость набирают мерным шприцем в соответствии с дозировкой, дают ребенку. Состав рекомендуется запить небольшим количеством воды. Суточный и разовый объем лекарства рассчитывает врач в соответствии с диагнозом, целями терапии, возрастом и весом малыша.

Инструкция по применению сиропа «Конвулекс»:

• при весе ребенка от 7,5 до 25 кг – объем суточной дозы зависит от веса и типа проблемы. Количество подбирается по формуле 15-45 мг активного вещества на 1 кг массы тела. Важно не перепутать этот показатель с миллилитрами, последние высчитываются в соответствии с концентрацией состава;
• максимальный суточный объем состава для ребенка весом менее 25 кг не должен превышать 50 мг на 1 кг веса. При комбинированной терапии этот показатель в редких случаях доводится до 100 мг на 1 кг массы;
• при весе ребенка от 25 кг – дозировку подбирают индивидуально, начиная с 300 мг активного вещества в сутки. В течение 1-2 недель этот показатель постепенно повышают, размер шага устанавливает врач. Это делают, пока не будет достигнут нужный эффект в виде купирования приступов;
• максимальный суточный объем состава для ребенка весом более 25 кг не должен превышать 30 мг на 1 кг веса. При осуществлении контроля над концентрацией вальпроата в крови пациента этот показатель может быть повышен до 60 мг на 1 кг массы;
• при сниженной функциональности почек – стандартную дозу уменьшают в индивидуальном порядке, основываясь на лабораторных показателях и реакции пациента на медикамент.

Объем суточной дозы разделяют на 2-3 подхода в зависимости от рекомендаций врача. В большинстве случаев терапия на основе сиропа «Конвулекс» продолжается годами. В ситуациях, когда в течение 2-3 лет любые тревожные проявления болезни отсутствуют, ставится вопрос о прекращении медикаментозного лечения. Отказ от препарата проводится постепенно, по индивидуальной схеме.

Резкое прекращение его приема грозит возобновлением приступов.

Побочные действия

При соблюдении правил приема лекарства негативный ответ организма возникает редко. Вероятность побочек возрастает в случае проведения комбинированной терапии или на фоне превышения рекомендованных дозировок продукта.

Возможные побочные реакции на сироп «Конвулекс»:

• диспепсические – тошнота и рвота, боль в животе, усиление аппетита или его отсутствие, жидкий стул. Очень редко в тяжелых случаях возможно развитие гепатита, панкреатита;
• неврологические – дрожание конечностей, двоение в глазах, снижение качества зрения из-за мелькания «мушек». Очень редко и чаще у детей возникают признаки изменения личности, психоэмоционального состояния, перепады настроения. Возможны такие симптомы, как головные боли, дневная сонливость, головокружение. В тяжелых случаях препарат вызывает спутанность сознания, обморок, кому;
• метаболические – прибавка в весе или его уменьшение без влияния внешних факторов;
• иммунные – аллергические реакции различного типа и интенсивности;
• эндокринные – чаще проявляются у взрослых, приобретая вид отсутствия месячных или их болезненного протекания, увеличения молочных желез;
• со стороны органов кроветворения – снижение количества клеток крови, нарушение процесса склеивания тромбоцитов, увеличение времени кровотечения, появление гематом кровоподтеков;
• прочие – отечность тканей различной локализации, выпадение волос, изменение качества ногтей.

Любые побочные эффекты у детей требуют врачебной оценки, независимо от степени их выраженности. Самостоятельное принятие решения об отказе от продукта или продолжении терапии грозит опасными последствиями.

Противопоказания

Применение сиропа «Конвулекс» запрещено при серьезных поражениях печени и/или поджелудочной железы, геморрагическом диатезе, порфирии. Медикамент не назначают женщинам в первом триместре беременности и в период лактации. Также противопоказаниями к терапии являются непереносимость вальпроевой кислоты и выраженное снижение количества тромбоцитов в крови.

С повышенной осторожностью лекарство используют для лечения малышей и взрослых с любыми патологиями печени и/или поджелудочной железы в анамнезе.

Также ограничения на проведение медикаментозной терапии накладываются при поражениях костного мозга, болезнях почек, органических заболеваниях центральной нервной системы, энзимопатиях. Решение о возможности применения сиропа «Конвулекс» для лечения ребенка с умственной отсталостью принимает врач.

Лекарственное взаимодействие

Сироп «Конвулекс» нередко становится составляющей комплексного подхода. Его часто приходится сочетать с другими медикаментами. Любые комбинации с противосудорожным средством должен составлять врач. Если не учесть взаимодействие продукта с другими препаратами, могут возникнуть опасные для здоровья и жизни ситуации.

В комплексе с другими медикаментами «Конвулекс» действует следующим образом:

• в комбинации с продуктами, угнетающими ЦНС, усиливает это действие, провоцирует депрессию;
• обостряет гепатотоксические свойства медикаментов и химических соединений, в том числе, этилового спирта;
• теряет эффективность в сочетании с продуктами, способными снижать порог судорожной активности;
• потенцирует действие других составов с противосудорожными свойствами, этанола, антипсихотиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов;
• становится более эффективным в комплексе с барбитуратами за счет повышения концентрации основного вещества в крови;
• стимулирует действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

Химически активное средство не снижает эффективности пероральных контрацептивов, но на фоне гормональной терапии его дозировки могут нуждаться в коррекции. Медикамент не влияет на характер действия печеночных ферментов.

Аналоги

Замену сиропу «Конвулекс» должен подбирать врач с учетом реакции пациента на этот продукт и особенностей ситуации. В зависимости от возраста больного и целей терапии специалист может назначить один из многочисленных продуктов на основе вальпроевой кислоты. Самыми распространенными считаются различные типы и лекарственные формы медикамента «Депакин», средства «Вальпарин» или «Энкорат». При непереносимости вальпроевой кислоты подбираются противоэпилептические составы из других групп, количество которых исчисляется десятками.

Передозировка

При использовании сиропа нужно четко ориентироваться в объеме и концентрации медикамента. Путаница в цифрах грозит передозировкой, одинаково опасной для детей и взрослых. Признаками экстренного состояния являются тошнота, рвота и диарея, которые дополняются головокружением. В тяжелых случаях отмечается нарушение дыхания, снижение мышечного тонуса, сужение зрачков, притупление рефлексов, кома.

В качестве первой помощи используют промывание желудка, если с момента отравления прошло не более 12 часов, и у пострадавшего отсутствуют признаки спутанности сознания. После этого больному назначают прием энтеросорбентов.

В тяжелых случаях показаны гемодиализ, форсированный диурез. Дополнительно проводятся манипуляции для стимуляции функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Форма выпуска, упаковка и цены

Сироп «Конвулекс» выпускается во флаконах из затемненного стекла объемом 100 мл. Вместе с мерными шприцами они помещаются в картонные коробки. В зависимости от региона стоимость продукта составляет от 110 до 170 рублей.

Условия отпуска из аптек

Продукт входит в список Б, поэтому отпускается из аптек по рецепту врача.

Условия хранения и срок годности

Состав следует держать в оригинальной упаковке. Его хранят в темном и сухом месте при температуре от 15 до 25℃. Срок годности средства при соблюдении таких условий составляет 5 лет. Если продукт поменял цвет, консистенцию, запах или засахарился, его применение запрещено.