Кардикет 20 мг инструкция по применению. Кардикет - инструкция по применению

20, 40 и 60 мг соответственно. Также в состав входят дополнительные вещества (тальк, поливинилацетат, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат магния ).

МНН: Изосорбида динитрат .

Форма выпуска

Лекарство выпускают в форме круглых белых таблеток. В зависимости от дозировки, с одной плоской стороны вдавлена риска, и выгравирована надпись 20 IR, 40 IR или 60 IR. С другой более выпуклой стороны – надпись SCHWARZ PHARMA.

Блистеры по 10 штук, находятся в картонных коробках по 1 или 5, то есть по 20 или 50 таблеток пролонгированного действия в каждой упаковке.

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество приводит к расслаблению гладкомышечных стенок сосудов , таким образом, расширяя периферические вены и артерии и производя вазодилатирующий эффект . Диастолическое давление снижается, обратный возврат венозной крови в желудочек уменьшается, как и объемное его наполнение.

После приема таблетки, ее действие наступает быстро (через 15 минут). Биодоступность – 22%, степень связывания с белками – 30 %. Основные метаболиты , образующиеся в печени: изосорбид-2-мононитрат , изосорбит-5-мононитрат , их вывод осуществляется через почки. Полностью выводится за сутки.

Показания к применению Кардикета

От чего назначают таблетки?

Для профилактики и лечения ангинозных приступов , .

Также показанием к применению Кардикета служит сердечная недостаточность (хроническая), при сочетании с иными препаратами.

Противопоказания

• сосудистый коллапс и шок ;
• заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным или внутриглазным давлением ();
• стеноз ;
• травмы головы;
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• сочетание с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа ( , ).

• у детей до 18 лет;
• при тампонаде сердца;
• ярко выраженной анемии ;
• токсическом отеке легких ;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии ;
• при констриктивном перикардите ;
• хронически низком ;
• тяжелых заболеваниях почек и печени.

Побочные действия

• слабость, снижение АД , и брадикардия , головная боль;
• замедленность реакции, ;
• сухость слизистой рта, отрыжка, тошнота, боли в желудке;
• покраснения лица, аллергические высыпания на коже, толерантность к другим нитратным лекарствам.

Инструкция по применению Кардикета (Способ и дозировка)

Дозировку и режим приема Кардикет Ретард должен назначать специалист. Таблетки не разжевывают, запивают водой.

Согласно инструкции по применению Кардикета, суточная доза может составлять от 60 до 80 мг, распределяемых на 1-3 приема. При дозировке 20 мг, назначают по 1 табл. 2 раза в сутки. Как правило, лечение начинают с меньшей дозы и постепенно ее увеличивают. Не рекомендуется резко бросать прием средства.

Передозировка

Потеря сознания, коллапс , тошнота, аноксия , респирация , покраснение кожных покровов. Лечение: ввести 1% внутривенно, по 2 мг на кг веса пострадавшего.

Взаимодействие

С осторожностью сочетать с вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами, алкоголем, адреноблокаторами, гипотензивными средствами, нейролептиками, хинидином, тадалафилом, силденафилом и варденафилом .

При использовании с симпатомиметиками и альфа-адреноблокаторами , антиангинальный эффект препарата снижается. Непосредственно на эффективность лекарства влияют обволакивающие желудок препараты, так как снижают скорость проникновения действующего вещества в системный кровоток из желудка.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В темном, прохладном месте, недоступном детям.

Срок годности

Аналоги Кардикета

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие: дикор лонг, изодинит, изо-мик .

Другие аналоги Кардикета: мононитросид, нитро, нитрогранулонг, нитро-мик, моноконтин од, нитроконтин, оликард ретард, лонг .

Отзывы о Кардикете

Отзывы о Кардикете в основном положительные. Его часто назначают людям с заболеваниями и нарушениями в работе сердца. Из побочных эффектов наиболее часто проявляются головные боли, причем существуют сообщения об очень сильных головных болях. В любом случае, препарат эффективно налаживает работы сердечной мышцы, вне зависимости от специфической реакции организма в виде побочных действий.

Цена Кардикета, где купить

Стоимость 20 таблеток по 20 мг примерно 65 рублей. Цена Кардикет 20 мг за 50 таблеток – порядка 137 рублей.

Приобрести Кардикет Ретард 40 мг можно за 104 рубля – 20 штук, 209 рублей – 50 штук.

За 60 мг лекарственного средства придется отдать 143 рубля за 20 штук, 363 рубля – 50 штук.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Кардикет таб.пролонг. 40мг n20 ЮСБ Фарма СА/Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ

Кардикет таб.пролонг. 20мг n50 Эйсика Фармасьютикалз Гмбх

Аптека Диалог

Кардикет-ретард (таб. 20мг №20)

Кардикет-ретард (таб. 40мг №20)

Кардикет-ретард (таб. 20мг №50)

Состав

В 1 таблетке содержится изосорбида динитрат 20 мг

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 20 штук в упаковке

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, органический нитрат.

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное диастолическое давление и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).

Препарат характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.

Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетках и капсулах пролонгированного действия, быстро поступает в кровоток. В результате этого, препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.

Начало действия препарата отмечается через 15-30 мин.

Показание к применению

• длительное лечение ИБС: профилактика приступов стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии) для таблеток пролонгированного действия.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.

Противопоказания

• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.);
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
• черепно-мозговая травма;
• тяжелый аортальный и/или митральный стеноз;
• гиповолемия;
• геморрагический инсульт;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (таких как сильденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Особые указания

Кардикет не применяется для купирования приступов стенокардии.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

На фоне лечения Кардикетом в случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

В период терапии Кардикетом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Состав

действующее вещество: isosorbide dinitrate;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг или 40 мг, 60 мг изосорбида динитрата;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, тальк магния стеарат поливинилацетат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетка белого цвета.

Верхняя сторона: плоская с фаской и линией разлома, гравировка: «IR» с одной стороны от линии разлома, с другой - «20» или «40», или «60».

Оборотная сторона: выпуклый, надпись «SCHWARZ PHARMA».

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТХ C01D A08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ). Таким образом, стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение их сократимости.

фармакодинамический

ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии. Последний эффект, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом, снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Действие на артерии, а при более высоких дозах - на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда. Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентричного стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохранившуюся гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме этого, нитраты ослабляют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика.

В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через соответственно 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин, 10 мин, 15 мин соответственно. В желудочно-кишечном тракте всасывания идет несколько медленнее (начало действия препарата через - 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (C max) - от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высока. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.

ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 - 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 - 4-6 часов). Оба метаболитов фармакологической активностью.

биодоступность

Относительная биодоступность кардикет ® ретард при пероральном применении около 80% по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, не имеют пролонгированного действия. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30%.

Показания

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

• повышенная чувствительность к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или к вспомогательному веществу;
• при острой недостаточности кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• при констриктивном перикардите;
• при тампонаде сердца;
• при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт.ст.);
• при выраженной анемии
• при тяжелой гиповолемии.
• Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил, тадалафил, варденафил (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы - риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбида динитрата одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).

Применение препарата кардикет ® ретард с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Пациентам, недавно получавших терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Имеются сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в том числе с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат (ИСМН)).

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

• при низком давлении наполнения, в т.ч. при остром инфаркте миокарда при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм. рт. в.;
• при аортальном и / или митральном стенозе;
• при ортостатической дисфункции
• при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно повышение. К настоящему времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).

Препарат предназначен для лечения острых приступов стенокардии.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам группы нитратов (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать лекарственные средства, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Терапию ИСДН нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за повышения риска возникновения приступа стенокардии (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозогалактозна мальабсорбция.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.

Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

кормление грудью

Неизвестно, проникает изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать женщинам в период кормления грудью.

фертильность

Не есть данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при условии применения по назначению, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

Способ применения и дозы

Кардикет ® ретард 20 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата), интервал между приемом - 6:00.

Кардикет ® ретард 40 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Кардикет ® ретард, 60 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей на сегодня не установлены.

способ применения

Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Поскольку кардикет ® ретард - матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение с калом их матричного каркаса без действующего вещества.

Дети. Не применять детям.

Передозировка

Опыт, полученный в исследованиях на животных

У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг / кг.

Опыт применения препарата человеку:

симптомы:

• снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст.;
• бледность;
• потоотделение;
• слабое наполнение пульса
• тахикардия
• головокружение (ортостатические реакции при изменении положения тела);
• головная боль;
• астения
• слабость,
• головокружение
• тошнота
• рвота
• диарея
• относительно пациентов, принимавших другие органические нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
• чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, иногда вызывает церебральные симптомы.

Общие мероприятия:

• прекратить прием препарата
• общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
• предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и поднятыми ногами
• обеспечить поступление кислорода;
• увеличить объем плазмы (внутривенное вливание)
• провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии!).

Специальные мероприятия.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, поливинилацетат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - изосорбида динитрат 20 мг, 40 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинилацетат, крахмал картофельный (в таблетках 40 мг).

Описание

Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR», под риской – «20» (для 20 мг), «40» (для 40 мг), с другой выпуклой стороны гравировка «SCHWARZ PHARMA», диаметром от 8,9 до 9,2 мм (для 20 мг и 40 мг), высотой от 2,9 до 3,2 мм (для 20 мг), от 3,1 до 3,4 мм (для 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.

Органические нитраты. Изосорбида динитрат

Код АТX С01DA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Начало действия – через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут – 1-2 часа. В результате прохождения через печень изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата, которые имеют период полувыведения 1,5-2 и 4-6 часов, соответственно. Оба метаболита фармакологически активны.

Фармакодинамика

КардикетÒ вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя таким образом вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние, как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное диастолическое давление и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).

КардикетÒ пролонгированного действия характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.

Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетке КардикетаÒ пролонгированного действия, быстро поступает в кровоток. В результате этого, препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.

Показания к применению

Длительное лечение ишемической болезни сердца; профилактика стенокардии (даже после лечения инфаркта миокарда)

Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности, в составе комбинированной терапии

Легочная гипертензия

Способ применения и дозы

КардикетÒ пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день.

КардикетÒ пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения - по 1 таблетке один раз в день или по 1/2 таблетки 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 часов после первой.

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной. Максимальная разовая доза составляет 60 мг, максимальная суточная доза – 120 мг. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, и другим соединениям, или к любому из вспомогательных веществ

Острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)

Кардиогенный шок (если достаточное конечное диастолическое давление поддерживается соответствующими мерами)

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Констриктивный перикардит

Сердечная тампонада

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)

Тяжелая гиповолемия

Во время терапии нитратами, не должны использоваться ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил) (см. разделы «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»

Тяжелая анемия

Дети и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)

Побочные действия

Очень часто

Головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата

Головокружение, сонливость

Ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией)

Чувство слабости

Рефлекторная тахикардия

Астения

Тошнота, рвота, покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции, такие как сыпь

Усугубление стенокардии

Состояние коллапса, иногда с брадикардией, синкопэ

Гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

Очень редко

Отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

В единичных случаях

Эксфолиативный дерматит

С неизвестной частотой

Гипотензия

Сообщалось о развитии тяжелой гипотензивной реакции на органические нитраты, которая сопровождалась тошнотой, рвотой, бледностью, потливостью, учащенным дыханием.

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение препаратов со свойствами для снижения артериального давления, например, бета-блокаторов, антагонистов кальциевых каналов, сосудорасширяющих и т.д.и / или алкоголя может усиливать гипотензивный эффект КардикетаÒ. Это может также происходить с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами. Эффект снижения артериального давления будет увеличен, если они используются вместе с ингибиторами фосфодиэстеразами (например, силденафилом, тадалафилом, варденафилом).

Это может привести к опасным для жизни сердечно - сосудистым осложнениям. Пациенты, которые находятся на применении препарата, следовательно, не должны использовать ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Отчеты показывают, что при введении одновременно, препарат может увеличить уровень дигидроэрготамин в крови и вызвать нежелательные последствия.

Особые указания

Кардикет® пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии!

Препарат должен быть использован только с особой осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

Низкое давление, например, при остром инфаркте миокарда, нарушении функций левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.

Стеноз аорты и / или митральный стеноз

Заболевания, связанные с повышенным внутричерепным давлением (впрочем, до сих пор, повышение внутричерепного давления наблюдалось только после введения тринитроглицерина внутривенно в высоких дозах).

Ортостатическая дисфункция

Развитие толерантности (снижение эффективности), а также кросс терпимость по отношению к другим препаратам нитратного типа (снижение эффекта в случае предшествующей терапии с другими нитратными препаратами) были описаны. Эффект снижения или потери эффективности, можно предотвратить, следует избегать постоянно высоких доз.

Пациенты, которые проходят поддерживающую терапию с изосорбидами, должны быть проинформированы, что они не должны использовать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), поскольку при этом может увеличиться риск индуцирования.

В связи с присутствием лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или малабсорбцией глюкозо-галактозы, не следует принимать таблетки длительного действия.

Беременность и период кормления грудью

При беременности и в период кормления грудью применение КардикетаÒ пролонгированного действия возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами

Это лекарственное средство способно вызывать изменение психомоторной реакции, что может оказать влияние на способность активного участия в уличном движении или управлении механизмами. Это действие в значительной мере усиливается при сочетании с приемом алкоголя.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст., бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуктировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипное, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.