Бициллин 1 применение. Подготовка к инъекции

01.02.2019 | Другие паразиты

Наименование: Бициллин-1 (Bicillin-1)

Форма выпуска, состав и пачка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. 1 фл. бензатина 2.4 млн. ЕД

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp. К продукту устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч в последствии инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию продукта в крови: на 14-й день в последствии введения 2.4 млн. ЕД продукта концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день в последствии введения 1.2 млн. ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия продукта в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы — 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, также выделяется с грудным в молоком. Биотрансформация продукта незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Показания

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к продукту микроорганизмами:

(в качестве монотерапии);
фрамбезия;
пинта;
острый ;

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к продукту микроорганизмами:

повторные атаки в последствии острой ревматической лихорадки;
рецидивы рожи;
раневая инфекция.

Режим дозирования

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При надобности двух инъекций продукт надлежит вводить в разные ягодицы.

Препарат нельзя вводить в/в! Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают единоразово 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе — по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс — 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе — по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс — 3 инъекции).

Для профилактического лечения малыша, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, — по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс — 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы. При профилактическом лечении малыша в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса — по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс — 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям — 1.2 млн. ЕД единоразово; взрослым — 2.4 млн ЕД единоразово.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет — 0.6 млн. ЕД через 3 дня или 1.2 млн. ЕД через 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым — 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики повторных атак в последствии перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг — 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг — 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Для профилактики рецидивов рожи детям — 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД через 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет. Для профилактики в последствииоперационных инфекций детям — 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым — 2.4 млн. ЕД через 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы продукта, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы продукта.

Правила приготовления раствора Суспензию продукта готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями на протяжении не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси на протяжении 30 с.

Побочное действие

Аллергические реакции: , крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный , полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые , .
Со стороны пищеварительной системы: , тошнота, рвота, диарея, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного при использовании продукта; не часто умеренное транзиторное увеличение уровня сывороточных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — острый интерстициальный . При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение больших доз бета-лактамных антибиотиков, особо при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). У малышей возможно развитие местных реакций на введение продукта.

Противопоказания

высокая восприимчивость к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью надлежит назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить кормление грудью при надобности назначения продукта.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы продукта, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы продукта.

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение продукта и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока. При сборе анамнеза надлежит обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин продукт категорически противопоказан.

Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов. Нельзя вводить продукт п/к, в/в, эндолюмбально, также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения продукта, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и потом на протяжении 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении продуктом назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности — и . Необходимо учитывать, что применение продукта в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки продукта Бициллин-1 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом надлежит иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения продуктов из организма.

При одновременном использовании с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.

Внимание!
Перед применением медикамента «Бициллин-1 (Bicillin-1)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бициллин-1 (Bicillin-1) ».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

Бициллин-1 относится к антибактериальным препаратам, обладает бактерицидным воздействием. Ознакомимся с инструкцией этого медикаментозного средства наиболее подробно.

Какой у Бициллин 1 состав и форма выпуска?

Бициллин-1 представляет собой белый порошок, практически не обладающий запахом, при добавлении воды это вещество образует так называемую стойкую суспензию. Препарат помещен во флаконы, которые предназначены для приготовления раствора для внутримышечного введения, активное вещество - бензатина бензилпенициллина, его количество может быть от 600000 ЕД или же 1200000 ЕД.

Срок годности препарата составляет три года. Его рекомендуется хранить в сухом месте, при температуре не более 15 градусов. Необходимо следить, чтобы флакон с лекарством не попадал в руки к детям.

Какое у Бициллин действие?

Бициллин-1 обладает бактерицидным действием, препарат ингибирует синтез так называемого пептидогликана клеточной стенки патогенного микроорганизма. Активен в отношении Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., исключая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу.

Помимо этого препарат эффективен в отношении Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Actinomyces israelii, Treponema spp. Не оказывает воздействие на вирусы, на микобактерии туберкулеза, на грибки, простейшие и риккетсии.

Препарат медленно всасывается, в результате чего высвобождается бензилпенициллин, который в течение продолжительного периода поступает в кровь. Максимальная концентрация наступает через сутки или через 12 часов, а терапевтическая - через три, шесть часов.

Стоит отметить, что некоторые бактерицидные антибиотики, например, цефалоспорины, ванкомицин, аминогликозиды оказывают синергичное действие при совместном использовании с Бициллин-1.

Какие у Бициллин показания к применению?

Препарат назначают при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к Бициллину-1 патогенными микроорганизмами, например, при остром тонзиллите, при лейшманиозе, скарлатине, при рожистом воспалении, при наличии раневой инфекции, кроме этого медикамент используют при ревматизме и при сифилисе.

Какие у Бициллин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Бициллин инструкция по применению препарата называет гиперчувствительность к активному веществу медикамента. Еще с осторожностью лекарство используют при бронхиальной астме, кроме этого при поллинозе и крапивнице, а также при повышенной восприимчивости к сульфаниламидам.

Какие у Бициллин побочные действия?

Перечислю, какие побочные действия оказывает препарат Бициллин-1. Со стороны сердечно-сосудистой: развивается анемия, присоединяется тромбоцитопения, не исключена лейкопения, а также гипокоагуляция.

Аллергические реакции будут проявляться сыпью, крапивницей, отмечается эозинофилия, присоединяется боль в суставах, может быть мультиформная эритема, кроме этого эксфолиативный дерматит, не исключен отек Квинке, а также шок анафилактического характера.

Прочие побочные действия: глоссит, головная боль, стоматит, повышение температуры, артралгия, отмечается болезненность в месте введения. Помимо этого при пролонгированном лечении развивается суперинфекция, вызванная устойчивыми к Бициллину-1 патогенными микроорганизмами и грибками.

Какие у Бициллин применение и дозировка?

Препарат рекомендуется вводить внутримышечно глубоко. Обычно в количестве от 300000 ЕД до 600000 ЕД однократно в неделю при инфекционных заболеваниях; при ревматизме до 2,4 млн ЕД двухкратно в месяц. Лечение сифилиса проводится по специальной инструкции.

Суспензию Бициллин-1 готовят непосредственно перед употреблением, при этом во флакон вводят 5 миллилитров стерильной дистиллированной воды, либо можно воспользоваться 0,9% физиологическим раствором или новокаином. Смесь встряхивают на протяжении тридцати секунд до образования гомогенной взвеси, после чего сразу же внутримышечно вводят.

При развитии аллергии лечение рекомендуется немедленно прекратить. При появлении признаков анафилаксии необходимо немедленно оказать пациенту срочные меры помощи, в частности вводят норэпинефрин, глюкокортикоиды и иные необходимые медикаменты, иногда проводят ИВЛ, если этого требует ситуация.

При лечении сифилиса, перед началом терапевтических мероприятий пациенту проводят ряд серологических исследований, а также их делают и после окончания лечения, на протяжении четырех месяцев, чтобы убедиться, что возбудителя в организме нет.

В связи с тем, что при лечении Бициллин-1 может присоединиться грибковая инфекция, пациенту целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, при необходимости применяют медикаменты или леворин.

Необходимо учитывать, что использование этого медикамента в недостаточных дозировках, либо же раннее прекращение терапии, может повлечь к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать, чтобы лекарственный раствор препарата Бициллин-1 вводился внутривенно, в противном случае у пациента разовьется синдром Уанье, что повлечет за собой подавленность, тревогу, а также может нарушиться зрение.

Какие у Бициллин аналоги?

Бензатин бензилпенициллин, Экстециллин, Бензатина бензилпенициллин, Бензициллин-1, Ретарпен 2,4.

Заключение

Перед использованием препарата нужно проконсультироваться со специалистом.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД
- Сироп
- Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
- Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
- Субстанция-порошок
- Таблетки

Показания к применению препарата Бициллин-1

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Форма выпуска препарата Бициллин-1

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 1; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик); порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик); порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик); Состав 1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД. 1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов. 1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Фармакодинамика препарата Бициллин-1

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика препарата Бициллин-1

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация - уже через 3–6 ч. Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови - 40–60%. Проникновение в жидкости - высокое, в ткани - низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками. При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Противопоказания к применению препарата Бициллин-1

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью - бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия препарата Бициллин-1

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок. Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Способ применения и дозы препарата Бициллин-1

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается). Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней. Бициллин−3 - в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза - 1,8 млн ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций - 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций. Бициллин−5 взрослым - по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет - 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед. Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Взаимодействия препарата Бициллин-1 с другими препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Меры предосторожности при приеме препарата Бициллин-1

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется). При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости - ИВЛ. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания при приеме препарата Бициллин-1

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье - развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин-1

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности препарата Бициллин-1

Принадлежность препарата Бициллин-1 к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

Регистрационный номер : P N003970/01-310510

Торговое название препарата : Бициллин ® -1

Международное непатентованное название (МНН) : бензатина бензилпенициллин

Химическое название : N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.

Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Состав на 1 флакон :
Активное вещество : Бензатина бензилпенициллин - 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000ЕД.

Описание :
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик - пенициллин биосинтетический.
Код ATX J01CE08

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД - 0,06 мкг/мл. Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.
Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью : осложнённый аллергоанамнез, псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду Для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл - 1.2 млн ЕД и 8 мл - для 2.4 млн ЕД. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис -2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции. Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети - 1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети - по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые - 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин - 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин - 25-50 % суточной дозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Аллергические реакции : анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.
При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны органов кроветворения : гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы : стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие : интерстициальный нефрит.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).
Местные реакции на введение препарата (чаще у детей) : инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При значительной передозировке возможны мышечные подёргивания или судороги.
Лечение симптоматическое.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое;
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости -противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

ФОРМА ВЫПУСКА
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ / ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ :
ОАО "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7