адреналина гидрохлорид. Адреномиметические вещества

Adrenalini hydrochloridum. Син.: - Эпинефрин.

Адреналин синтезируется в организме в надпочечниках. Он возбуждает одновременно и a- и b- адренорецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов, выход крови из селезенки, перераспределение ее и повышение артериального давления из-за возбуждения a-адренорецепторов. По сравнению с норадреналином прессорное действие адреналина менее стабильное из-за одновременного возбуждения b-адренорецепторов, расширения коронарных, мозговых, легочных сосудов и сосудов скелетных мышц. Прессорное действие адреналина зависит от дозы и путей введения. В малых дозах и при подкожном введении он может вызывать гипотонию.

Адреналин резко усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, увеличивает ударный и минутный объем выбрасываемой крови. В то же время при введении на фоне нормального или повышенного АД, он может вызывать рефлекторную брадикардию. Совмещение его прямого возбуждающего действия на сердце с развитием брадикардии через возбуждение вагуса от резкого повышения АД может привести к развитию аритмии, особенно в состоянии гипоксии.

Адреналин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, детрузора, тормозит перистальтику, уменьшает секрецию пищеварительных желез. Он повышает тонус скелетной мускулатуры, усиливает ее сократительную деятельность.

Адреналин активирует ферменты гликолиза (аденилатциклазу, фосфорилазу), увеличивает распад гликогена, способствует развитию гипергликемии. Он активирует липолитические ферменты (триглицеридлипазу), повышает содержание в крови жирных кислот.

Адреналин усиливает основной обмен и повышает потребление кислорода. Усиливает сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря, вызывает мидриаз, суживает сосуды конъюнктивы, уменьшает продукцию водянистой влаги.

Адреналин возбуждает ЦНС, вызывает бессонницу, проявляет антинаркотическое, и противоаллергическое действие. На матку он влияет слабо из-за одновременного возбуждения a- и b- адренорецепторов.

При подкожном введении его действие продолжается до 30 минут, при в/в - до 5 минут.

Показания к применению: Адреналин используют для купирования приступов бронхиальной астмы и других аллергических состояний, например, реакция на пенициллин, сыворотки (вводят по 0,25-0,5 мл п/к), при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими ядами (вводить только в/в по 0,2-0,5 мл).

Адреналин в дозе 0,5-1 мл вводят совместно с 0,5 мл атропина внутрисердечно как оживляющее средство при остановке сердца от поражения электрическим током, удушения. Его можно использовать при брадиаритмиях, сердечных блокадах (0,2-0,5 мл), для выведения из гипогликемической комы.

Местно адреналин назначают для лечения простой открытоугольной глаукомы, остановки капиллярных кровотечений из слизистых оболочек, лечения ринитов, синуситов, при риноскопии, для удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания: адреналин противопоказан при хронической сердечной недостаточности, стенокардии, гипертонической болезни, атеросклерозе, тиреотоксикозе, диабете, беременности, фторотановом и циклопропановом наркозе.

Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum . Син.: Эфетонин, Санедрин.

Эфедрин представляет собой алкалоид, содержашийся в разных видах эфедры. Он проявляет симпатомиметическое действие, способствует выбросу свободного норадреналина в синаптическую щель, одновременно угнетает МАО и уменьшает инактивацию медиатора. Есть у него и прямое адреномиметическое действие.

Эфедрин вызывает эффекты, подобные адреналину. В сравнении с последним он действует слабее, но более длительно - 2-3 часа, он стойкий при приеме внутрь, более сильно возбуждает ЦНС, вызывает эйфорию, пробуждающее действие, стимулирует дыхание.

Показания к применению: бронхиальная астма, сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния. Его можно использовать для лечения гипотоний, развивающихся от кровопотерь, травм, при инфекционных заболеваниях, а также для профилактики гипотоний при спинномозговой анестезии.

Иногда его назначают для лечения миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными средствами, для лечения энуреза (т.к. он уменьшает глубину сна, расслабляет детрузор и сокразает сфинктер мочевого пузыря).

Местно эфедрин используется при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях.

Адреналин относится к группе гормональных лекарственных препаратов и представляет собой аналог основного гормона, синтезирующегося мозговым веществом надпочечников – парных эндокринных желез, имеющихся у человека и позвоночных животных.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – эпинефрин (Epinephrinum).

Фармакологическая группа Адреналина – гипертензивные средства, адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Согласно инструкции, Адреналина гидрохлорид выпускается в двух формах:

• Раствор для инъекций;
• Раствор для наружного применения.

Фармакологическое действие Адреналина

Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам. Действие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.

Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.

Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α 1 и α 2 -адренорецепторов, но также и β 2 -адренорецепторов сосудов.

На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:

• Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
• Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
• Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
• Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.

Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:

• Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
• Увеличивает метаболизм в тканях;
• Усиливает глюкогенез и гликогенез;
• Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
• Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
• Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
• Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
• Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
• Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
• Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.

Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.

Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.

Показания к применению Адреналина

Применение Адреналина, по инструкции, целесообразно в следующих ситуациях:

• В случае резкого снижения показателей артериального давления (при коллапсе);
• Для снятия симптомов приступа бронхиальной астмы;
• При развитии у пациента острых аллергических реакций на фоне приема того или иного лекарственного препарата;
• При гипогликемии (снижении уровня сахара в крови);
• При асистолии (состоянии, которое характеризуется прекращением деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности);
• При передозировке инсулином;
• При глаукоме открыто-угольного типа (повышении внутриглазного давления);
• При возникновении хаотичных сокращений сердечной мышцы (фибрилляции желудочков);
• Для лечения отоларингологических заболеваний в качестве препарата сосудосуживающего действия;
• Для лечения офтальмологических болезней (при проведении хирургических операций на глазах, целью которых является устранение отечности конъюнктивы, для терапии внутриглазной гипертензии, остановки кровотечения и т.д.);
• При анафилактическом шоке, развившемся вследствие укусов насекомых и животных;
• При интенсивных кровотечениях;
• Во время проведения хирургических операций.

Поскольку данный препарат обладает кратковременным действием, для продления времени его воздействия Адреналин часто сочетают с раствором новокаина, дикаина или иных медикаментов анестезирующего действия.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Адреналина являются:

• Одновременное применение с циклопропаном, фторотаном и хлороформом (поскольку подобное сочетание способно спровоцировать сильнейшую аритмию);
• Одновременное применение с окситоцином и антигистаминными средствами;
• Аневризма;
• Гипертоническая болезнь;
• Эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
• Глаукома;
• Атеросклеротическое поражение сосудов;
• Гипертиреоз;
• Период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Поскольку Адреналин выпускается в форме раствора, его можно применять несколькими способами: смазывать кожные покровы, вводить внутривенно, внутримышечно и под кожу.

В случаях развития кровотечений, его используют как наружное средство, нанося на повязку или тампон.

Суточная доза Адреналина не должна превышать 5 мл, а разовое введение – 1 мл. В мышцу, вену или под кожу средство вводится очень медленно и с соблюдением осторожности.

В тех случаях, когда лекарство требуется ребенку, доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей его организма, возраста и общего состояния.

В тех случаях, когда Адреналин не оказывает ожидаемого эффекта, и улучшения состояния больного не отмечается, рекомендуется использовать аналогичные препараты стимулирующего действия, которые обладают менее выраженным токсическим действием.

Побочные эффекты Адреналина

Следует помнить, что передозировка Андерналином или его неправильное введение способны стать причиной развития у больного сильной аритмии и преходящей рефлекторной брадикардии (разновидности нарушения синусового ритма, которое сопровождается снижением числа сокращений сердечной мышцы до 30-50 ударов в минуту).

Кроме того, высокие концентрации вещества способны усиливать процессы белкового катаболизма.

Аналоги

В настоящее время существует масса аналогов Адреналина. Среди них: Стиптиренал, Эпинефрин, Адренин, Паранефрин и многие другие.

Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген

Рецепт

Rp.: Sol. Epinephrini 0,1% - 1 ml

D. №10 in amp.

S.: подкожно

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов, являясь бронходилататором. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном (в/в) введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного (п/к) введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном (в/м) введении - время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.

Выводится почками в основном виде метаболитов (около 90%): ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Способ применения

Адреналин вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно (капельно медленно) по 0,2 - 0,3 - 0,5 - 1 мл 0,1% раствора гидрохлорида или 0,18% раствора гидротартрата, внутрисердечно при острой остановке сердца - по 1 мл и при фибрилляции желудочков - по 0,5 - 1 мл, а также наносят на слизистые оболочки в качестве местного сосудосуживающего средства. Во время приступа бронхиальной астмы растворы адреналина вводят по 0,3 - 0,5 - 0,7 мл подкожно.
Терапевтические дозы растворов адреналина гидрохлорида 0,1% и гидротартрата 0,18% для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3 - 0,5 - 0,75 мл; детям в зависимости от возраста вводят по 0,1 - 0,5 мл. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая - 1 мл, суточная - 5 мл.

Показания

Приступы бронхиальной астмы
- гипогликемия вследствие передозировки инсулина
- острые медикаментозные аллергические реакции
- простая открытоугольная глаукома и др.;
- в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в оториноларингологической и офтальмологической практике.

Противопоказания

Артериальная гипертензия
- распространенный атеросклероз
- тиреотоксикоз
- сахарный диабет
- закрытоугольная глаукома
- беременность.
Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с развитием аритмий).

Побочные действия

Тахикардия
- нарушение ритма сердца
- повышение АД;
- при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Форма выпуска

0,1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Гормон адреналин способен за считанные секунды активизировать все защитные функции организма, чтобы вовремя среагировать на опасную ситуацию и принять срочные меры. Не удивительно, что растворы адреналина гидрохлорид и адреналина гидротартрат успешно используют в качестве бронхолитического, сосудосуживающего, противоаллергического, гипергликемического средств, при глаукоме назначают капли.

Своевременный ввод раствора при инфаркте миокарда и других опасных заболеваний может спасти человеческую жизнь.

Природный гормон адреналин (на латыни – «adrenaline») вырабатывает мозговое вещество надпочечников и по своему химическому строению считается катехоламином. Именно так называют физиологически активные вещества, которые являются не только гормонами, регулирующими деятельность организма, но также нейромедиаторами, поскольку взаимодействуя с центрально-нервной системой, влияют на скорость мышления, восприятие информации, агрессивность, эмоциональную устойчивость, формируют поведение.

Синтез адреналина и его выброс в кровь резко увеличивается при сильном испуге, волнении, интенсивной нагрузке. В ответ на это моментально суживаются сосуды кожи, слизистых, органов брюшной полости, скелетной мускулатуры, что приводит к возрастанию артериального давления из-за уменьшения диаметра в кровяных каналах, а также к усиленному сердцебиению.

Во время действия гормона расширяются сосуды сердца, головного мозга, увеличиваются зрачки. Чтобы преодолеть опасную для жизни ситуацию, адреналин на некоторое время выключает деятельность пищеварительной, мочеполовой систем, увеличивает распад гликогена и жиров. Клетки начинают лучше впитывать глюкозу, в результате чего организм получает дополнительную энергию, что приводит к повышению выносливости.

Действие адреналина непродолжительно и в нормальной ситуации длится не более пяти минут. Такое влияние гормона на организм возможно из-за того, что как только адреналин попадает в кровь, он начинает воздействовать на адренорецепторы, расположенные на клетках органов-мишеней, что приводит к структурному изменению в строении белковых молекул, которые запускают внутриклеточные реакции, формируя физиологический ответ на раздражение. При этом гормоны, вырабатываемые щитовидкой, а также глюкокортикоиды, увеличивают чувствительность рецепторов к гормону.

Аналоги гормона

Аналогично воздействуют на организм препараты адреналина гидрохлорид гидротартрат (на латинском – adrenalini hydrochloridum) и адреналина гидротартрат (adrenalini hydrotartras), структурная формула которых аналогична натуральному гормону.

Сам препарат являет собой порошок белого или розоватого цвета, к покупателю лекарство поступает в виде 0,1% раствора в баночках ёмкостью 30 мл, а также в ампулах по 1 мл. Для раствора адреналина характерен прозрачный цвет, в нём не должно быть осадков и других нерастворенных веществ.

Как и природный гормон, искусственный адреналин влияет на альфа- и бета-адренорецепторы, а также возбуждает нервные волокна. Хотя использование препарата в терапевтических дозах особого влияния на центрально-нервную систему не оказывает, побочным эффектом может быть беспокойство, мигрень, дрожание конечностей.

Следует заметить, что влияние адреналина гидротартрат и адреналина гидрохлорид на частоту сердечного ритма неоднозначно. С одной стороны, активизация адренорецепторов ускоряет ритм сердца, с другой – из-за возрастания артериального давления активизируется центр блуждающих нервов, который тормозит деятельность сердца, поэтому при пониженном содержании кислорода в организме может возникнуть аритмия.

Как и природный гормон, лекарство оказывает влияние на зрение, расширяя зрачки. Поэтому капли адреналина в чистом виде или в составе капель, куда входит фурацилин, согласно рецепту врача успешно используют для лечения глаукомы. Также раствор адреналина расслабляет мышцы кишечника и бронхов: в интернете есть немало положительных отзывов о влиянии лекарства при приступах бронхиальной астмы.

Ввод раствора адреналина гидротартрат или адреналина гидрохлорид ускоряет тканевые обмены в организме, увеличивает количество глюкозы в организме, восстанавливает работу скелетных мышечных тканей, что немаловажно при переутомлении.

Отпускают раствор адреналина гидрохлорид по рецепту при следующих показаниях:

• во время обострений бронхиальной астмы;
• при остром инфаркте миокарда, когда наблюдается хаотический сердечный ритм;
• резкое понижение артериального давления, которое может быть вызвано передозировкой лекарственными препаратами, аллергии, укусов насекомых;
• при понижении количества сахара в крови из-за передозировки инсулиновыми препаратами (гипогликемия);
• при острой аллергии;
• при глаукоме и других проблемах с глазами (в качестве капель раствора или в составе с другими препаратами, например, где есть фурацилин);
• как сосудосуживающее лекарство для лечения уха, носа, горла (капли, в состав которых входит фурацилин).

Также рецепт выписывают при аллергическом отеке гортани, анафилактическом шоке. Тампоны, смоченные в растворе, используют для остановки кровотечений. Своевременное применение препарата во время неожиданной остановки сердца может спасти человеческую жизнь.

Действие лекарства

Действие препаратов на организм мало чем отличается друг от друга, разница лишь в относительной молекулярной массе: у гидротартрат она выше и составляет 333,3, тогда как у гидрохлорида – 219,66. Когда доктор выписывает рецепт, раствор адреналина гидротартрат назначают в большем количестве.

В зависимости от заболевания и степени недуга рецепт предусматривает ввод раствора подкожно, внутримышечно, внутривенно, при глаукоме и лор-заболеваниях – в качестве капель (хорошо помогают капли, в состав которых входит фурацилин). Доза обычно колеблется от 0,3 до 0,75 мл 0,1% раствора, при глаукоме назначают 1-2% раствор в каплях (как именно применять капли, расскажет врач).

Насколько быстро подействует раствор адреналина гидрохлорид, во многом зависит от скорости ввода лекарства:

• При вводе до 0,2 мкг/кг/мин лекарство усиливает и учащает ритм сердца, увеличивает минутный и ударный объем кровотока, снижает сопротивление сосудистой системы току крови, которое выбрасывает сердце.
• Если доза в рецепте превышает 0,2 мкг/кг/мин, раствор адреналина гидротартрат или адреналина гидрохлорид суживает сосуды, увеличивает артериальное давление и ещё больше понижает сопротивление сосудов току выбрасываемой сердцем крови. Такой эффект способен спровоцировать кратковременную брадикардию (уменьшение частоты ритма сердца), а также расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
• При дозе выше 0,3 мкг/кг/мин снижается кровоснабжение во внутренних органах, почечный кровоток, активность пищеварительной системы.

Также скорость воздействия раствора на организм во многом зависит от того, каким образом он был введен. При внутривенном вводе действие мгновенно и длится эффект от одной до двух минут (обычно применяют в критических ситуациях, например, при остановке сердца). Действие лекарства после подкожного ввода начинается через пять-десять минут, максимальный эффект наступает через двадцать минут. Начало воздействия на организм раствора адреналина при внутримышечном уколе предсказать трудно.

Противопоказания и побочные эффекты

Существует немало болезней, при которых применять препарат надо осторожно, поэтому прежде, чем врач выпишет рецепт, нужно предупредить доктора о болезнях, а также изучить инструкцию. Прежде всего, нельзя применять лекарство людям с повышенным артериальным давлением, людям пожилого возраста. Также лекарство противопоказано:

• при атеросклерозе – хроническом заболевании артерий из-за нарушения липидного и белкового обмена, сопровождается отложениями холестерина в сосудах;
• при тиреотоксикозе – увеличение синтеза йодсодержащих гормонов щитовидки;
• при сахарном диабете, поскольку препарат увеличивает количество глюкозы в крови;
• при беременности и во время кормления грудью;
• повышенная чувствительность к адреналину.

Использовать лекарство нужно строго по назначению доктора согласно выписанному рецепту, поскольку даже применение согласно инструкции способно вызвать головокружение, ощущение тревоги, страха, дрожание конечностей и другие недуги, связанные с работой нервной системы. Больные с ишемической болезнью сердца должны быть в курсе, что при применении раствора увеличивается вероятность стенокардии. Возможны нарушения со стороны пищеварительной системы, что проявляется в рвоте, тошноте, вероятно болезненное мочеиспускание.

После ввода раствора адреналина гидрохлорид из-за суживания кровеносных сосудов, некоторое время нередко наблюдается бледность кожи, потливость, возрастание артериального давления. Такое воздействие препарата на организм кратковременно и не является поводом для коррекции или отмены лекарства. Передозировка препаратом опасна для жизни: у больного в этом случае моментально расширяются зрачки, возрастает артериальное давление, учащается сердцебиение, что может спровоцировать хаотический сердечный ритм.

Адреналин гидрохлорид нельзя применять одновременно со многими препаратами, поэтому нужно сообщить врачу об употребляемых лекарствах, так как их взаимодействие может спровоцировать летальный исход. Применение адреналина гидрохлорид запрещено вводить больным, которые применяют снотворное или наркотические препараты. Также препарат несовместим с антигистаминными средствами, ингаляционным наркозом.

Альфа-,бета-адреномиметик

Препарат: АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД РАСТВОР 0.1% (ADRENALINE HYDROCHLORIDE RASTVOR 0/1%)

Активное вещество: epinephrine
Код АТХ: C01CA24
КФГ: Альфа-,бета-адреномиметик
Рег. номер: 70/151/11
Дата регистрации: 17.03.70
Владелец рег. удост.: ELLARA MC (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

1 мл - ампулы.
30 мл - флакон темного стекла.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на?- и?-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции?-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация? 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация? 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция?-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции? 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции? 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы?- и?-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.