Все пути введения лекарственных средств в организм можно разделить на энтеральные и парентеральные. Энтеральные пути введения (enteros – кишечник) обеспечивают введение лекарственного средства в организм через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. К энтеральным путям введения относят:

Оральное введение (внутрь, per os ) – введение лекарства в организм путем проглатывания. При этом лекарство попадает вначале в желудок и кишечник, где в течение 30-40 мин происходит его всасывание в систему воротной вены. Далее с током крови лекарство поступает в печень, затем в нижнюю полую вену, правые отделы сердца и, наконец, малый круг кровообращения. Пройдя малый круг лекарство по легочным венам достигает левых отделов сердца и, с артериальной кровью, поступает к тканям и органам-мишеням. Этим путем чаще всего вводят твердые и жидкие лекарственные формы (таблетки, драже, капсулы, растворы, пастилки и др.).

Преимущества метода

Недостатки метода

Наиболее физиологический метод введения лекарственного вещества, удобен и прост. Не требуется специально обученный персонал для введения. Метод безопасен.

Медленное поступление лекарственного вещества в системный кровоток. Скорость всасывания непостоянна и зависит от наличия пищи в ЖКТ, его моторики (если моторика снижается, скорость всасывания падает). На принятые внутрь лекарственные средства воздействуют ферменты желудка и кишечного сока, метаболические ферментные системы печени, которые разрушают часть вещества еще до того, как оно проникнет в системный кровоток. (Например, при приеме внутрь разрушается до 90% нитроглицерина). Невозможно применять лекарства, которые плохо всасываются в ЖКТ (например, антибиотики аминогликозиды) или разрушаются в нем (например, инсулин, альтеплаза, гормон роста). Лекарственное средство может вызвать язвенное поражение ЖКТ (например, кортикостероиды, салицилаты). Этот путь введения неприемлем при отсутствии у пациента сознания (хотя лекарство можно ввести сразу внутрижелудочно через зонд), если у пациента неукротимая рвота или опухоль (стриктура) пищевода, имеются массивные отеки (анасарка, т.к. при этом нарушается процесс всасывания лекарства в кишечнике).

Ректальный путь (per rectum ) – введение лекарства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Всасывание вещества осуществляется в систему геморроидальных вен: верхней, средней и нижней. Из верхней геморроидальной вены вещество попадает в систему воротной вены и проходит через печень, после чего оно поступает в нижнюю полую вену. Из средней и нижней геморроидальных вен лекарство поступает сразу в систему нижней полой вены, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни.

Преимущества метода

Недостатки метода

Часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток. Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания. На лекарство не действуют пищеварительные ферменты.

Психологический фактор: данный путь введения может не нравиться или чрезмерно нравиться пациенту. Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки. Ограниченная поверхность абсорбции. Непостоянная скорость всасывания и степень всасывания лекарственного средства. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке. Требуется специальное обучение пациента технике введения.

Сублингвальное (под язык) и суббукальное (в полость между десной и щекой) введение. Таким способом вводят твердые лекарственные формы (таблетки, порошки), некоторые из жидких форм (растворы) и аэрозоли. При этих способах введения лекарственное средство всасывается в вены слизистой оболочки ротовой полости и далее последовательно поступает в верхнюю полую вену, правые отделы сердца и малый круг кровообращения. После этого лекарство доставляется в левые отделы сердца и с артериальной кровью поступает к органам мишеням.

Преимущества метода	Недостатки метода
На лекарство не действуют пищеварительные ферменты желудка и кишечника. Лекарство полностью избегает первичного печеночного метаболизма, поступая сразу в системный кровоток. Быстрое начало действия, возможность управлять скоростью всасывания лекарства (за счет посасывания или разжевывания таблетки). Действие лекарства можно прервать, если лекарство выплюнуть.	Можно вволить только высоко липофильные вещества: морфин, нитроглицерин, клонидин, нифедипин или вещества с высокой активностью, т.к. площадь абсорбции ограничена. Избыточное выделение слюны при рефлекторной стимуляции механорецепторов полости рта может спровоцировать заглатывание лекарства.

Парентеральное введение – путь введения лекарственного средства, при котором оно поступает в организм минуя слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Инъекционное введение. При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения – обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции.

Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).

Преимущества метода	Недостатки метода
Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта. Высокая точность дозирования. Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл). Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.	Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки. Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала. В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения. Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.

Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. Объем вводимого раствора не должен превышать 10 мл. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении (однако, могут быть исключения из этого правила – например, диазепам при внутримышечном введении всасывается менее полно, чем при введении внутрь).

Преимущества метода	Недостатки метода
Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев. Сохраняется высокая точность дозирования. Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.	Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции. Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции. Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.

Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.

Преимущества метода	Недостатки метода
Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства. Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.	Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще. Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз. Риск инфицирования раны. Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.

Интратекальное введение – введение лекарственного вещества под оболочки мозга (субарахноидально или эпидурально). Выполняют путем инъекции вещества на уровне L 4 -L 5 поясничных позвонков. При этом игла прокалывает кожу, гиподерму, межостистые и желтые связки отростков позвонков и подходит к оболочкам мозга. При эпидуральном введении лекарство поступает в пространство между костным каналом позвонков и твердой оболочкой мозга. При субарахноидальном введении игла прокалывает твердую и паутинную оболочки мозга и лекарство вводится в пространство между тканями мозга и мягкой мозговой оболочкой. Объем вводимого лекарства не может превышать 3-4 мл. При этом необходимо удалить соответствующее количество ликвора. Вводят только истинные растворы.

Ингаляционное введение – введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Глубина введения аэрозолей зависит от величины частиц. Частицы диаметром более 60 мкм оседают в глотке и проглатываются в желудок. Частицы диаметром 40-20 мкм проникают в бронхиолы, а частицы диаметром 1 мкм достигают альвеол. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капиляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням.

Преимущества метода	Недостатки метода
Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м 2). В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.	Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества. Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства. Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.

Трансдермальное введение – аппликация на кожу лекарственного вещества для обеспечения его системного действия. Используют специальные мази, кремы или TTS (трансдермальные терапевтические системы – пластыри).

Местное нанесение. Включает аппликацию лекарства на кожу, слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани, влагалища с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия.

Выбор пути введения лекарства зависит от его способности растворяться в воде или неполярных растворителях (маслах), от локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания. В таблице 1 приведены наиболее распространенные способы применения лекарств при различных видах патологии.

Таблица 1. Выбор пути введения лекарственного средства при различной патологии.

Вид патологии	Легкое и среднетяжелое	Тяжелое течение
Заболевания органов дыхания Заболевания ЖКТ Заболевания сердца и сосудов Заболевания кожи и мягких тканей Эндокринные заболевания Заболевания опорно-двигательного аппарата Заболевания глаз, ушей, полости рта Заболевания мочеполовой системы	Ингаляционно, перорально Перорально, ректально (при заболеваниях аноректальной зоны) Сублингвально, перорально Перорально, местные аппликации Интраназально, сублингвально, перорально, внутримышечно Внутрь и внутримышечно Местные аппликации Местные аппликации, внутрь, внутримышечно	Ингаляционно, внутримышечно и внутривенно* Перорально, внутримышечно и внутривенно Внутримышечно и внутривенно Внутримышечно и внутривенно Внутримышечно и внутривенно Внутримышечно и внутривенно Перорально и внутримышечно Внутримышечно и внутривенно

* Примечание: Выбор между внутримышечным и внутривенным введением может обуславливаться водорастворимостью лекарства и техническими возможностями выполнения внутривенной инъекции.

Применение лекарств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела.

Существующие пути введения обычно подразделяются на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относятся: оральный (сублингвальный, буккальный (щечный), наддесневой), ректальный, в двенадцатиперстную кишку (через зонд).

Достоинством этого пути является удобство применения (не требуется помощь медицинского персонала), а также сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального введения. При этом пути не происходит нарушения естественных барьеров.

ПРИЕМ ВНУТРЬ ЧЕРЕЗ РОТ (PER OS)

Наиболее распространенный способ применения лекарств. При лечении заболеваний внутренних органов перорально следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Если необходимо создать высокую концентрацию препарата в желудочно-кишечном тракте, наоборот, используют лекарственные средства, которые плохо всасываются, что позволяет получить хороший эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Преимущества:

· Различные лекарственные формы (порошки, таблетки, драже, микстуры, настойки)

· Простота и доступность

· Не требует соблюдения стерильности

· Не требует специальной подготовки

Недостатками перорального применения лекарственных средств являются следующие:

· относительно медленное развитие терапевтического действия (15-30 мин.);

· возможность больших индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания (зависимость действия от возраста, состояния организма);

· влияние пищи на всасывание;

· невозможность применения лекарственных веществ, плохо адсорбирующихся слизистой оболочкой желудка и кишечника (например, стрептомицина) и разрушающихся в просвете желудка и кишечника (инсулин, окситоцин и др.) или при прохождении через печень (гормоны), а также веществ, оказывающих сильное раздражающее действие.

· введение лекарств через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии больного.

Чтобы предотвратить раздражающее действие некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка, используют таблетки, покрытые пленками (оболочками), устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника. Принимать таблетки надо по возможности стоя и запивать большим количеством воды.

ПРИМЕНЕНИЕ ПОД ЯЗЫК (СУБЛИНГВАЛЬНО)

Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в системный кровоток и начинают действовать через короткое время. При сублингвальном применении лекарственное средство не подвергается действию желудочного сока и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень, что позволяет избежать его биотрансформации.

Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Поэтому применяются сублингвально только лекарства с приятным вкусом, в небольшой дозе. При частом сублингвальном применении лекарственных средств может возникнуть раздражение слизистой оболочки ротовой полости.

ТРАНСБУККАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Трансбуккальные формы лекарственных препаратов применяют в виде пластинок и табле-ток, наклеиваемых на слизистую оболочку верхней десны. Считают, например, что буккальные формы нитроглицерина (отечественный препарат «Тринитролонг») являются одними из наиболее перспективных лекарственных форм этого лекарственного средства. Пластинку «Тринитролонга» наклеивают на определённое место - слизистую оболочку верхней десны над клыком, малыми ко-ренными зубами или резцами (справа или слева). Больному следует объяснить, что пластинку ни в коем случае нельзя разжёвывать или заглатывать, так как в этом случае в кровь через слизистую оболочку ротовой полости поступит чрезмерно большое количество нитроглицерина, что может быть опасным. Больному со стенокардией следует объяснить, что если ему потребуется увеличить поступление нитроглицерина в кровь в связи с необходимостью повышения физической нагрузки (ускорение шага и т.д.), достаточно 2-3 раза лизнуть кончиком языка пластинку с препаратом.

ВВЕДЕНИЕ В ПРЯМУЮ КИШКУ (РЕКТАЛЬНО)

Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов, поэтому многие лекарственные вещества хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества, абсорбирующиеся в нижней части прямой кишки, через нижние геморроидальные вены попадают в системный кровоток, в основном минуя печень. Ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка. Кроме того, таким образом можно применять лекарственные средства в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо их введение per os (тошнота, рвота, спазм или непроходимость пищевода, бессознательное состояние больного, детям, психическим больным). При этом не требуется помощь медицинского персонала.

К недостаткам этого пути относят

· выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов,

· психологические затруднения и неудобства применения.

· препараты, обладающие раздражающим действием, оказывают послабляющий эффект.

Ректально вводят суппозитории и жидкости с помощью клизм.

Этот путь введения используют как для получения местного (например, при язвенном колите), так и системного эффектов.

Парентеральные пути включают: различные виды инъекций (внутривенный, внутриартериальный, внутрикожный, подкожный, внутримышечный, субарахноидальный (интратекальный) способы введения), ингаляции, нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки, электро-, ионофорез, введение лекарств в уретру, влагалище.

Преимущества:

· Быстрота действия

· Точность дозировки

· Исключается барьерная роль печени

· Незаменимы при экстренной помощи

Недостатки:

Требует соблюдения стерильности и специальной подготовки

ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ

Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает быстрое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое прекращение поступления препарата в кровяное русло при возникновении побочных реакций; возможность введения веществ, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.

Внутривенно вводятся только стерильные растворы. Нельзя вводить взвеси, масляные растворы. При длительном лечении возможно возникновение венозного тромбоза. Так как быстро достигается действующая концентрация и существует опасность передозировки перед внутривенным введением необходимо лекарственное средство развести физиологическим раствором (если нет специальных указаний) и вводить медленно. Этот путь введения, подобно внутримышечному, подкожному, внутрикожному довольно сложен, требует участия медицинского персонала, специальной техники, болезненный.

ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Для лечения заболеваний некоторых органов лекарственные вещества, которые быстро метаболизируются или связываются тканями, вводят в артерию. При этом высокая концентрация препарата создается только в соответствующем органе, а системного действия удастся избежать.

Но следует помнить, что возможный тромбоз артерии является значительно более серьезным осложнением, чем тромбоз вены. (рентгеноконтрастное средство ВИЗИПАК)

ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ВВЕДЕНИЕ

При внутримышечном введении препарата обеспечивается относительно быстрое наступление эффекта (растворимые лекарственные вещества всасываются в течение 10-30 мин). Таким образом можно применять депо-препараты. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. После введения препаратов внутримышечно могут появиться местная болезненность и даже абсцессы.

ПОДКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ

При подкожном введении всасывание лекарственных веществ, а следовательно, и проявление терапевтического действия происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном введении. Однако эффект сохраняется более длительно. Следует помнить, что подкожно введенные вещества плохо всасываются при недостаточности периферического кровообращения (например, при шоке). Нельзя вводить лекарства, обладающие раздражающим действием.

ВНУТРИКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Используют разные количества лекарственных средств; так, малые объе­мы (0,1-0,2 мл) растворов или суспензий вводят внутрикожно (ал­лергены, вакцины) или накожно (с возможной насечкой);

ВНУТРИПОЛОСТНОЕ ВВЕДЕНИЕ

· внутрибрюшинные инъекции редко используют на практике, проколы брюшной стенки производят с соблюдением всех правил асептики сте­рильными инструментами;

· в экстренных или специальных случаях (оперативное вмешательство) лекарство вводят непосредственно в сердечную мышцу или в полость, например, правого желудочка, в суставные полости;

· в мочевой пузырь вводят водные растворы антимикробных средств через уретру, используя нераздражающие бужи (зонды), для воздействия, напри­мер, на возбудителей инфекционных заболеваний нижних отделов мочевыводящих путей;

· интраплевральный и интратрахеальный пути используют для введения противомикробных лекарств и ряда гидролитических ферментов при определенных поражениях легких (хронические плевриты, бронхоэктатическая болезнь);

· внутриматочно вводимые растворы лекарств (например, химиотерапевтических) должны быть стерильными, их готовят на апирогенной воде.

ВВЕДЕНИЕ В СУБАРАХНОИДАЛЬНОЕ ПРОСТРАНСТВО

Спинальная анестезия – метод центральной нейроаксиальной анестезии, заключающейся во введении местного анестетика в субарахноидальное пространство.

ВНУТРИКОСТНОЕ ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Показания: обширные ожоги туловища и конечностей, в педиатрической практике - в тех случаях, когда у ребенка не выражены подкожные вены, а глубокие (подключичная, бедренная) недоступны вследствие технической неподготовленности оказывающего помощь или наличия нагноительного процесса в зоне введения. Введение в пяточную кость

Противопоказания : острая кровопотеря, травматический шок III-IV степени, когда требуется быстрое восполнение дефицита объема циркулирующей крови.

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ

При различных заболеваниях дыхательных путей и лёгких пользуются введением лекарств непосредственно в дыхательные пути. При этом лекарственное вещество вводят путём его вдыхания - ингаляции (лат. inhalatum - вдыхать). При введении лекарств в дыхательные пути можно получить местный, резорбтивный и рефлекторный эффекты.

Ингаляционным способом вводят лекарственные вещества как местного, так и системного воздействия:

Газообразные вещества (кислород, закись азота);

Пары летучих жидкостей (эфир, фторотан);

Аэрозоли (взвесь мельчайших частиц растворов).

Баллонные дозированные аэрозольные препараты в настоящее время применяют наиболее часто. При использовании такого баллончика больной должен проводить ингаляцию сидя или стоя, немного запрокинув голову, чтобы дыхательные пути распрямились и препарат достиг бронхов. После энергичного встряхивания ингалятор следует перевернуть баллончиком вверх. Сделав глубокий выдох, в самом начале вдоха больной нажимает на баллончик (в положении ингалятора во рту или с использованием спейсера - см. ниже), продолжая после этого вдыхать как можно глубже. На высоте вдоха следует задержать дыхание на несколько секунд (чтобы частицы лекарственного средства осели на стенках бронхов) и затем спокойно выдохнуть воздух.

Спейсер представляет собой специальную камеру-переходник от ингалятора ко рту, где частицы лекарства находятся во взвешенном состоянии в течение 3-10 с Самый простой спейсер пациент может изготовить самостоятельно из свёрнутого трубкой листа бумаги длиной около 7 см. Преимущества использования спейсера следующие.

Снижение риска местных побочных явлений: например, кашля и кандидоза полости рта при ингаляционном использовании глюкокортикоидов.

Возможность предупреждения системного воздействия препарата (его всасывания), так как невдыхаемые частицы оседают на стенках спейсера, а не в полости рта.

Возможность назначения высоких доз препаратов во время приступов бронхиальной астмы.

Небулайзер. В лечении бронхиальной астмы и хронической обструкции дыхательных путей применяют небулайзер (лат. nebula - туман) - устройство для преобразования раствора лекар-ственного вещества в аэрозоль для доставки препарата с воздухом или кислородом непосредст-венно в бронхи больного Образование аэрозоля осуществляется под воздействием сжатого воздуха через компрессор (компрессорный небулайзер), превращающий жидкий лекарст-венный препарат в туманное облачко и подающий его вместе с воздухом или кислородом, или под влиянием ультразвука (ультразвуковой небулайзер). Для вдыхания аэрозоля применяют лицевую маску или мундштук; при этом больной не прилагает никаких усилий.

Преимущества использования небулайзера следующие.

Возможность непрерывной подачи лекарственного препарата в течение определённого времени.

Путь введения лекарственного средства определяет скорость развития терапевтического эффекта, его выраженность и продолжительность. В отдельных случаях от пути введения зависит характер действия препарата.

Выделяют энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт) пути введения лекарственных средств.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральное введение лекарственных препаратов является наиболее распространённым. Оно используется как для местной терапии органов пищеварительного тракта, так и для системного лечения. К энтеральным путям относятся введение препаратов: через рот (per os), под язык (сублингвально), за щеку (трансбуккально), в двенадцатиперстную (интрадуоденально) и в прямую кишку (ректально).

Абсорбция (всасывание) лекарственных средств происходит при участии следующих механизмов:

• Пассивная диффузия обеспечивает перенос липофильных (не полярных) соединений по градиенту концентрации без затрат энергии. Это самый распространенный вид транспорта через биологические барьеры.
• Облегченная диффузия осуществляет перенос гидрофильных соединений по градиенту концентрации при помощи транспортных систем, функционирующих без затрат энергии.
• Фильтрации через поры мембран подвергаются вода, некоторые ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы.
• Активный транспорт обеспечивает перенос веществ против градиента концентрации с затратой энергии при помощи белков-переносчиков. Для транспортных систем характерна избирательность в отношении определенных соединений, конкуренция веществ за один транспортный механизм и насыщаемость (при высоких концентрациях веществ).
• При пиноцитозе инвагинация (выпячивание) клеточной мембраны (эндоцитоз) образует пузырёк (вакуоль), который выводится на противоположной стороне клетки.

Перечисленные механизмы носят универсальный характер и имеют значение для всасывания, распределения и выделения веществ. Всасывание лекарственных средств зависит от их химического строения, функционального состояния слизистой оболочки, моторики и содержимого желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Важную роль в абсорбции играет pH среды. Например, слабые электролиты, имеющие кислый характер (барбитураты, ацетилсалициловая кислота и др.), в кислой среде желудка имеют низкую степень ионизации, а значит, приобретают липофильные свойства и хорошо всасываются путём простой диффузии. Напротив, слабые электролиты основного характера в желудке находятся в ионозированном состоянии (гидрофильны) и пассивной диффузии не подвергаются. Кроме того, из верхних отделов ЖКТ лекарственные средства попадают в печень, где часть их инактивируется или выводится (экскретируется) с желчью.

Процесс, предупреждающий попадание лекарственного вещества в системный кровоток по указанным выше или иным причинам, называется пресистемной элиминацей. Часть лекарственного средства, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде и в виде активных метаболитов, выраженная в процентах относительно исходной дозы препарата, характеризуется термином биодоступность. При этом биодоступность вещества в условиях внутривенного введения, естественно, составляет 100%.

При сублингвальном, трансбуккальном и ректальном введении биодоступность лекарственного средства выше, чем при введении per os, поскольку:

• препараты не контактируют с кислой средой и ферментами желудочного сока;
• всасываются быстрее и минуют при первом пассаже печеночный барьер.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

К парентеральным путям введения препаратов относят подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарахноидальный и некоторые другие. Недостатки данных путей введения заключаются в их относительной сложности и болезненности, а также в необходимости стерильности препаратов и участия медицинского персонала. Всё большую популярность в связи с этим получает трансдермальный (через кожу) путь введения лекарственных средств, который осуществляется с помощью трансдермальных терапевтических систем.

Трансдермальные терапевтические системы

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - мягкая дозированная лекарственная форма для наружного применения с замедленным высвобождением лекарственного средства. Современные ТТС - пластыри и плёнки - созданы с использованием нанотехнологий и очень удобны в применении: пластырь наклеивается на кожу, а трансбуккальные плёнки закладываются за щеку. При этом лекарственное средство через верхние слои кожи (или слизистые оболочки) быстро всасывается в кровь. Известным примером ТТС является применение тринитролонга - пролонгированного препарата, содержащего 0,001 и 0,002 нитроглицерина в виде полимерных плёнок или пластинок, наносимых на слизистую десны.

Интерес специалистов всего мира к трансдермальным терапевтическим системам обусловлен следующими преимуществами этой инновационной лекарственной формы:

• ускоренное воздействие лекарственного средства;
• постоянное поступление действующего вещества, обеспечивающее его стабильный уровень в крови;
• отсутствие неприятных ощущений (рвотные позывы при приёме таблеток, боль при инъекциях и др.);
• отсутствие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, уменьшение частоты аллергических реакций;
• снижение потерь действующего вещества, возникающих в связи с пресистемной элиминацией лекарственного средства (метаболизмом);
• возможность быстрой отмены при возникновении неблаго приятных реакций;
• возможность точечной доставки действующих веществ в конкретные зоны в высокой концентрации (например, при болях в суставах);
• точное дозирование, снижение частоты назначений;
• возможно применение не только липофильных, но и гидрофильных лекарственных средств.

В последние годы активно разрабатываются ТТС со всевозможными лекарственными средствами. На сегодняшний день в арсенале российских врачей уже имеются два опиоидных анальгетика в виде трансдермальной терапевтической системы - ТТС фентанила и ТТС бупренорфина. Представителем ТТС является и контрацептивное средство евра (норэльгестромин 0,006 и этинилэстрадиол 0,6) в виде накожного пластыря, действие которого сохраняется в течение 7 дней.

Трансдермальные терапевтические системы полезны в случае применения лекарственных средств с большими размерами молекул (например, белки), которые в настоящее время вводят только посредством болезненных уколов. В перспективе появление на фармацевтическом рынке ТТС инсулина , пропранолола, ацетилсалициловой кислоты, лидокаина, тестостерона и других не менее известных и широко применяемых лекарственных средств.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Клиническая фармакокинетика. Практика дозирования лекарств: Спец. выпуск серии "Рациональная фармакотерапия"
Ю. Б. Белоусов, К. Г. Гуревич. - М.: Литтерра, 2005.

Страница 2 из 13

Глава 1. Пути введения, дозы, правила приема лекарственных средств

Способы и пути введения лекарственных препаратов

Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящен данный раздел книги.

Биологическая доступность - отношение количества всосавшегося лекарственного вещества к общему количеству этого вещества, выделившегося из лекарственной формы. Иными словами, речь идет о том, какая часть таблетки (сиропа и т. д.) подействует.

Выделяются два способа введения лекарственных препаратов - энтеральный (через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)) и парентеральный (минуя ЖКТ) .

К энтеральным способам относятся введение лекарства внутрь, под язык, за щеку, в прямую кишку . Рассмотрим их подробнее.

Несомненно, самый удобный для нас способ - пероральный прием (введение внутрь) . Согласитесь, проглотить таблетку можно и в кино, и в магазине, и в самолете. Однако этот способ наименее эффективен с точки зрения биодоступности. Уже во рту, а особенно в желудке и кишечнике, лекарство подвергается воздействию различных неблагоприятных для него факторов: желудочного сока и ферментов. Лекарственные вещества частично адсорбируются пищей и могут просто выйти из организма, не оказав на него никакого воздействия. Если лекарство все же всосалось в кишечнике, оно попадает в печень, где обычно подвергается окислению или другим химическим превращениям. Таким образом, еще до попадания в кровоток лекарство может попросту исчезнуть.

Впрочем, не все так плохо. Существует целая категория препаратов - так называемые пролекарства. Они не оказывают никакого воздействия на организм, пока не подвергнутся в нем некоторым химическим превращениям.

Гораздо менее удобным, но зато более эффективным является ректальный способ введения лекарств (через прямую кишку в виде ректальных свечей - суппозиториев или клизм с лекарственными растворами). Всасываясь через геморроидальные вены, лекарственные вещества попадают сразу в кровь. Почти треть крови, поступающей от прямой кишки, через печень не проходит. Таким образом, ввести препарат ректально - это практически то же самое, что сделать инъекцию. Недостаток этого способа заключается лишь в небольшой поверхности всасывания и малой продолжительности контакта лекарственной формы с этой самой поверхностью. Поэтому при таком способе приема препаратов крайне важно соблюдать дозировку.

С точки зрения биодоступности эффективными также являются сублингвальный (под язык) и трансбуккальный (через слизистую щеки) способы введения лекарств. Благодаря большому количеству капилляров в слизистых щек и языка обеспечивается достаточно быстрое всасывание препаратов, которые при этом практически не подвергаются пресистемной элиминации. Именно поэтому некоторые сердечные препараты, от которых требуется быстрый эффект (например, нитроглицерин), не глотают, а закладывают под язык.

К парентеральным способам относятся подкожные, внутримышечные, внутривенные инъекции, а также введение препаратов непосредственно в органы и полости тела . Куда попадает лекарство при внутривенном введении? Сразу в кровь, а следовательно - максимальная биодоступность и эффективность. При подкожном и внутримышечном введении препаратов в соответствующем месте создается депо, из которого лекарство высвобождается постепенно. И все в этих парентеральных способах хорошо, кроме одного: чтобы соблюсти заповедь «Не навреди», нужно обладать хотя бы минимальными навыками осуществления таких манипуляций. Иначе в лучшем случае вас ожидают синяки от кровоизлияний в местах сквозного прокола сосудов, в худшем же - эмболия сосудов. Слово «эмболия» и звучит-то жутковато, а значение его еще страшнее. Если в шприце остался воздух и его случайно вкололи в вену - в ней появляется небольшой пузырек, который будет путешествовать по кровеносным сосудам до тех пор, пока не доберется до такого, через который не сможет проскочить. Как следствие, образуется закупорка сосуда. А если он окажется где-нибудь в районе мозга?

Есть еще один способ введения лекарственных препаратов, без которого картина была бы неполной, - введение через бронхи. Общая поверхность альвеол в легких - порядка 200 квадратных метров, что сравнимо с площадью теннисного корта. И весь этот «теннисный корт» впитывает лекарство. Последнее должно быть как можно лучше измельчено - диспергировано. Ведь чем меньше вдыхаемые частички, тем с большим количеством альвеол будет осуществляться контакт.

Нам привычны ингаляции и впрыскивания аэрозолей. У врачей есть еще одна возможность вводить лекарство через легкие (точнее, через бронхи, но это недалеко). Хотелось бы пожелать вам никогда с таким способом не сталкиваться. Его используют при реанимации больных с остановкой сердца или тяжелыми расстройствами сердечной деятельности. В бронхи вливают небольшие количества водных растворов лекарственных веществ, что в подобных случаях более эффективно, чем сделать инъекцию.

Интраназальный способ (закапывание в нос) тоже не лишен сюрпризов. С лизистая носа напрямую контактирует с обонятельной долей головного мозга, поэтому лекарства очень быстро попадают в спинномозговую жидкость и мозг. Данный способ используется для введения некоторых транквилизаторов, наркотических анальгетиков и средств общей анестезии. Более привычным является закапывание препаратов для лечения насморка (ринита). Их действие основано на сосудосуживающем эффекте. Следует помнить, что такие препараты нельзя применять длительно, так как к ним развивается привыкание, что требует приема более высоких доз, а это, в свою очередь, может привести к сужению крупных сосудов и повышению артериального давления или приступам стенокардии.

Трансдермальный способ (нанесение лекарства на кожу) обычно дает только местный эффект, однако некоторые вещества очень легко всасываются и создают в подкожной клетчатке депо, благодаря чему необходимая концентрация препарата в крови может поддерживаться в течение нескольких дней. Введение через кожу обеспечивается не только втиранием, но и накладыванием компрессов, а также принятием ванн с растворами лекарственных препаратов. На кожу также наносят раздражающие вещества, активирующие кровообращение и некоторые рефлекторные реакции.

Еще одним способом трансдермального введения лекарств является применение специальных пластырей. Они обеспечивают медленное поступление препарата в организм и могут использоваться в случае лечения высокоактивными веществами, употребляемыми в очень малых дозах, определенную концентрацию которых надо поддерживать постоянно.

После того как лекарство попадает в организм, в различных органах и тканях создается различная его концентрация. Так, концентрация вещества в печени и почках в среднем в 10 раз выше, чем в костях и жировой ткани. И дело не только в разной интенсивности кровотока. Равномерному распределению лекарств препятствуют различные тканевые барьеры - биологические мембраны, через которые вещества проникают неодинаково. Рассмотрим основные барьеры.

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) - это особый механизм, который регулирует обмен веществ между кровью, спинномозговой жидкостью и мозгом. Он защищает мозг от чужеродных веществ, попадающих в кровь. Так, известно, что вещества, распадающиеся в растворах на ионы и (или) нерастворимые в жирах, через ГЭБ не проникают. Этот барьер самый мощный, и не зря. Ведь армия без главнокомандующего - это всего лишь кучка (в нашем случае органов). Организм ценен как работающее и взаимодействующее целое. Чтобы лекарство попало в мозг, его чаще всего вводят в спинномозговой канал.

Стенка капилляров в отличие от ГЭБ проницаема для большинства веществ. Характерной особенностью этого барьера является способность задерживать высокомолекулярные соединения (например, белок альбумин). Это дает возможность использовать последние в качестве заменителей плазмы. Они циркулируют в кровеносной системе и не могут проникать в ткани организма.

Высокой проницаемостью также обладает плацентарный барьер. Этот факт следует учитывать при выборе лекарств для беременных, так как многие препараты способны вызывать нарушения в развитии плода и даже его уродства (тератогенный эффект).

Дозы

Услышав от лечащего врача что-нибудь вроде: «Принимайте по одной таблетке три раза в день», мы нередко задумываемся, от чего зависят дозы прописываемых лекарственных препаратов.

То, что нам назначает врач, - это терапевтическая доза. Она соответствует количеству лекарственного средства, которое необходимо принять, чтобы достичь желаемого лечебного эффекта. Терапевтическая доза зависит от многих факторов, таких как возраст, вес больного, общее состояние его здоровья, стадия заболевания, способ введения и т. д. Поэтому дозы определяются из расчета на килограмм массы тела, квадратный метр поверхности тела, год жизни и т. д.

Дозы бывают разовые, суточные и курсовые. Их определяют во время клинических испытаний с учетом эффективности препарата, побочных действий и реакций организма.

На стадии доклинических испытаний, когда проводятся эксперименты на животных и тканях, обычно выявляют еще два типа доз - токсическую (вызывает отравление) и летальную (приводит к смерти). При этом, как правило, рассчитывают так называемую острую токсическую дозу - дозу, способную вызвать смерть 50 % подопытных животных (ЛД50). Чем она меньше, тем вещество токсичнее. Если терапевтическая доза вещества отличается от ЛД50 менее чем в 20 раз (естественно, терапевтическая должна быть меньше), то ему не суждено войти в список лекарственных.

Прием лекарств даже в пределах терапевтических доз может сопровождаться проявлением различных нежелательных эффектов - побочных, токсических, аллергических.

Побочные эффекты обычно возникают вследствие фармакодинамики лекарственного вещества. Так, прием аспирина приводит к увеличению секреции кислого желудочного сока, а это, в свою очередь, может спровоцировать язвенную болезнь желудка. При приеме нитроглицерина побочным эффектом является головная боль в результате резкого расширения сосудов мозга и сдавления болевых центров.

К появлению токсических эффектов может привести передозировка. Однако даже соблюдение дозировки не гарантирует их отсутствия. Например, у пациента может быть нарушена функция печени или почек, и лекарство, вместо того чтобы подвергаться естественному разрушению и выведению из организма, будет накапливаться.

Длительное применение лекарства может вызвать привыкание. Оно возникает вследствие:

• истощения ресурсов организма;
• появления реакции иммунной системы, приводящей к более быстрой инактивации лекарственного вещества в организме;
• снижения чувствительности специфических рецепторов.

В результате чем дольше больной лечится, тем большие дозы препарата он вынужден принимать, что может привести как к психологической зависимости, так и к физиологической, особенно если речь идет об анальгетиках (препаратах, снимающих болевые ощущения) и веществах, вызывающих эйфорию.

В современном мире легкодоступных антибиотиков серьезные трудности и опасения врачей вызывает проблема резистентности (устойчивости) к лекарственному средству, при которой не действуют самые эффективные препараты.

Такая ситуация может сложиться из-за бесконтрольного приема антибиотиков. Чаще всего слишком низкая дозировка вкупе с отсутствием анализов приводит к тому, что у бактерий вырабатывается устойчивость к препарату, что, в свою очередь, может послужить причиной перехода болезни в разряд хронических, появления осложнений, возникновения необходимости применять более сильные препараты, повышать дозировки.

Как правильно принимать лекарства

Когда принимать лекарство - до еды или после? Запивать водой или соком? Что сделать после этого - посидеть или полежать? Давайте разбираться. В данном разделе речь в основном пойдет о лекарствах, принимаемых внутрь в форме таблеток, капсул, драже и т. п.

Прежде всего хотелось бы отметить, что в инструкции по применению того или иного препарата всегда указывается, как и когда его надо принимать. Поверьте: если в ней написано «во время еды» или «за 15 минут до еды», это не просто так. Но мы не будем слепо подчиняться правилам, а станем делать это осознанно.

Возьмите таблетку в руки. Если она очень большая и вы боитесь, что не сможете ее проглотить, - нет, не надо ее разламывать или крошить - прочитайте инструкцию. Если вы увидите в ней что-нибудь вроде «таблетки, покрытые оболочкой», то придется набираться мужества и глотать (разве что в инструкции сказано обратное). Таблетки заключают в оболочки, чтобы действующие вещества всасывались в определенном отделе желудочно-кишечного тракта, минуя желудок без потерь. Разрезав таблетку надвое, вы впустите троянского коня (желудочный сок) в город (содержимое таблетки, защищаемое оболочкой). По этой же причине не стоит вскрывать капсулы и съедать порошок, выбрасывая оболочку. С таким же успехом можете выбросить капсулу целиком: скорее всего, действующее вещество не переживет путешествия по желудку.

Разжевывать или нет? Все лекарства проходят обязательный тест на распадаемость, так что вы можете быть уверены, что при соблюдении других условий применения проглоченная целиком таблетка распадется там, где нужно, и в требуемой степени. К немногим исключениям относятся препараты кальция и активированный уголь. Разжевывать первые требует инструкция, а что касается активированного угля, то жевать его - удовольствие ниже среднего, да и пользы от этого немного. К тому же существует «растворимый», очень хорошо диспергирующийся активированный уголь, разжевывать который нет никакой необходимости. Одним из препаратов, который все-таки стоит разжевывать или предварительно измельчать, является аспирин - таким образом уменьшится его раздражающее действие на желудок.

Проглотите лекарство и обязательно запейте. Зачем? Жидкость поможет таблетке пройти по пищеводу или смоет остатки порошка со слизистых. Это, во-первых, позволит доставить лекарство по назначению, а во-вторых, защитит слизистую оболочку от раздражения, которое может вызвать препарат. Но и это еще не все. Чтобы действующее вещество выделилось из таблетки и всосалось, она должна распасться, а действующее вещество должно в чем-то раствориться. Полстакана жидкости поспособствует этому процессу. Полстакана - приблизительное количество. Если в инструкции написано: «Запить большим количеством жидкости», - выпейте хотя бы стакан. Обычно это требуется для препаратов, раздражающих слизистые.

Отнюдь не всегда лекарства надо запивать водой. Но если вы не можете выполнить указания, приведенные в инструкции, - выберите воду.

Если от вас не требуется запивать препарат молоком - забудьте о нем. Оно может быть полезно при приеме жирорастворимых витаминов (A, D, Е) и все тех же раздражающих препаратов, например аспирина. В остальных случаях белки, содержащиеся в молоке, связывают действующие вещества и препятствуют их всасыванию. Более того, молоко разрушает тетрациклиновые препараты.

Иногда нужно запивать лекарства кислыми соками - апельсиновым, вишневым, лимонным, смородиновым. Это может понадобиться, если препарат всасывается и желудке: закисление среды ускоряет этот процесс. Ярким примером таких лекарств является аспирин, который всасывается в желудке примерно на 70 %, или ибупрофен.

Не запивайте лекарства алкогольными напитками . От них вообще стоит отказаться на время приема лекарственных препаратов. Наверняка об этом написано в инструкции. Последствия игнорирования такого простого правила могут быть различными - от обострения или появления язвы при совместном приеме аспирина и алкогольных напитков до резкого понижения давления с потерей сознания, если запить ими клофелин или анаприлин.

И последний момент. Лекарства, принятые за полчаса до еды и более, практически не подвергаются воздействию желудочного сока и быстро попадают в кишечник. Соответственно они быстрее всасываются и начинают действовать.

Препараты, которые обладают раздражающим действием и применяются длительно, а также те, которые должны оставаться в желудке подольше, необходимо принимать после еды.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - раздел общей фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, метаболизма и выведения ЛС (т. е это то, как организм действует на лекарство).

Пути введения лекарственных средств в организм

Лекарственные вещества вводят в организм человека различными путями. Практическому врачу дается полное право вводить в организм лекарство любым известным путем.

Выбор способа введения диктуется тремя следующими обстоятельствами:

Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).

Свойствами лекарств (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия лекарств).

Интуицией, профессиональной подготовкой врача.

Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введения ЛС в организм.

Энтеральные пути введения (через ЖКТ) :

пероральный (через рот);

сублингвальный (под язык);

буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);

дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);

ректальный (в прямую кишку).

Парентеральные пути введения (т. е. минуя ЖКТ) :

подкожный;

внутрикожный;

внутримышечный;

внутривенный;

внутриартериальный;

внутрикостный;

субарахноидальный;

трансдермальный;

ингаляционный.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Пероральный (лат.peros) - самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы: таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы:

Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка.

Всасывание ряда веществ происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер - аспирин, барбитураты и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность - ≈ 120 м 2). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин.

После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы:

Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).

Преимущества способа:

простота и удобство;

естественность;

относительная безопасность;

не требуется стерильности, рук медперсонала.

Недостатки способа:

медленное наступление эффекта;

низкая биодоступность;

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;

влияние пищи и других веществ на всасывание;

невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);

невозможность использования при рвоте и коме.

Сублингвальный (лат.sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ:

Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).

Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.

Преимущества сублингвального пути введения:

лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;

не проходят через печень.

Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.

Буккально применяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.

Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество - лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.

Ректально (лат.perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V- не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38 º С, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:

Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебный эффект).

Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.

Преимущества ректального пути введения:

лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;

не раздражает слизистую желудка;

лекарственное вещество минует печень (около 50%);

можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.

Недостатки способа:

неудобство, негигиеничность;

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.