Орсотен продается по рецепту или нет. Таблетки для похудения орсотен

Инструкция по применению таблеток Орсотен для похудения говорит, что они безопасны, позволяют добиться желаемых результатов в формировании силуэта гораздо быстрее и легче в совокупности с традиционными методами снижения веса. Выделяют два вида препарата – Орсотен и версия Слим, которая содержит меньшую дозу активного вещества, действует более щадяще и медленнее на организм.

Орсотен – инновационная разработка в сфере диетологии, капсулы содержат специально подобранное сочетание компонентов, которое блокирует всасывание жиров из продуктов и выводит из организма.

Результаты появляются спустя пару недель. Принимая только одни таблетки и не , можно за месяц сбросить до 5 кг. Важно придерживаться требований по приему содержащихся в инструкции и пить указанное количество таблеток. Похудение пройдет необременительно для организма, ведь он не подвергнется стрессам, как если бы вы сидели на диете или интенсивно тренировались.

Капсулы Орсотен содержат 120 мг главного компонента орлистат и ряд дополнительных веществ, ускоряющих сброс лишних килограмм – тальк, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу. Приобрести можно упаковку различного объема. Стандартно в упаковке 3, 6 или 12 блистеров. Покупать стоит то количество, которое вам требуется пить в течение курса похудения.

Действие препарата

Принимая таблетки, забудьте о подсчетах, сколько жиров было употреблено в этот день. Действующее вещество блокирует поступление жиров в организм. Орлистат попадает не в кровоток, а действует в желудке и тонком кишечнике, предотвращает всасывание жиров стенками органов пищеварения и способствует выведению их естественным путем. Поэтому Орсотен и подобные средства для похудения столь эффективны.

Разрешается есть все и не волноваться, что жиры, содержащиеся в продукте питания, в виде лишних сантиметров.

В скором времени для поддержания баланса организму потребуется воспользоваться собственными запасами жиров, не полагаясь на их поступление извне. Принимая таблетки в течение длительного времени, можно сильно похудеть. Инструкция по применению содержит важные данные, в течение какого срока можно принимать капсулы – не стоит пить препарат дольше указанного времени, иначе это навредит организму.

Как правильно принимать

Как правильно принимать Орсотен, чтобы похудеть без вреда для здоровья? В каждой упаковке содержится подробная инструкция по применению, в которой указано, что пить капсулы требуется трижды в день по одной штуке через час после или во время еды. Почему так важно принимать таблетки таким образом? Жиры поступают во время еды в организм и перерабатываются в ближайший час после приема пищи. А действие препарата основано на блокировке поступления жиров вместе с продуктами. Если пить капсулы в другое время, произвольно, то эффекта не достичь.

Инструкция также содержит рекомендованный курс приема, но только врач назначает необходимое количество дней, когда следует пить препараты. Увеличение дозировки требуется оговорить с медицинским работником – не стоит произвольно менять количество капсул.

Слишком большое количество жиров никакие препараты блокировать не смогут. Поэтому не стоит налегать на жирную пищу, в расчете, что Орсотен справится.

Употребляйте сбалансированную еду, в которой процент жиров не превышает 30%. Питаться рекомендуется три раза на день, при этом наиболее калорийным приемом пищи является обед. Для получения эффекта желательно соблюдать следующие рекомендации по применению:

1. Перейти на трехразовое питание и принимать по 3 капсулы средства в день. Если же вы питаетесь два или один раз в день, то количество таблеток брать соответственно числу приемов пищи.
2. Допустимая доза – 3 капсулы в сутки. Превышение ее вовсе приведет не к ускоренному сбросу веса, а к проблемам со здоровьем.
3. Если результативность применения средства за 12 недель повлекло уменьшение массы тела на 5%, то курс приема прекратить.
4. Пока длится прием лекарства рекомендуется придерживаться сбалансированного питания, где количество жиров умеренно, периодически делать физические упражнения, например, .
5. Важно: Орсотен и алкоголь не совместимы! Совместимость с любыми алкогольными напитками является отрицательной и сведет эффект действия препарата к нулю.

Орсотен безвреден, но не рекомендуется пить лекарство слишком долгое время и в чересчур больших количествах – это медицинский препарат, поэтому при увеличении дозы появляются побочные эффекты. Советуем принимать короткими курсами на протяжении двух лет для достижения нужного результата, если вес сильно превышает норму.

Противопоказания

Прием Орсотена ограничивается рядом противопоказаний. Не рекомендуется пить таблетки, если:

• Проблемы с мочевым пузырем;
• Период беременности или лактации;
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Сидите на жесткой диете, и организм не получает достаточное количество необходимых веществ.

Побочные эффекты

Самопроизвольно увеличение дозировки или продолжительности курса приведет к неприятным последствиям:

• Увеличение концентрации протромбина в крови и уровня МНО;
• Повышенное газообразование, тупые боли в животе, понос, выделения из прямой кишки;
• Высыпания на коже и иные аллергические реакции;
• Появление кровотечений;
• Обострение болезней почек, печени.

Для предотвращения негативного влияния на печень рекомендуется принимать параллельно препарат Эссеницале Форте.

При возникновении побочных явлений или ухудшении самочувствии прекратите пить препарат и обратитесь к медицинскому работнику за консультацией, можно ли продолжать прием лекарства. Некоторые неприятные симптомы в малой мере проявляются в первую неделю приема Орсотена и затем проходят.

Цена

Лекарство можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта от врача. Средняя цена за 21 таблетку – примерно 650 рублей. Данное количество рассчитано на недельный прием препарата, если пить трижды по одной капсуле в день. Упаковка, содержащая 42 таблетки обойдется в 1000 рублей, что гораздо выгоднее, чем две упаковки по 21 капсуле. Стоимость средства немаленькая, но можно существенно сэкономить, если приобрести его в интернет-аптеках, которые периодически устраивают дни акций или предоставляют скидки клиентам.

Отзывы худеющих – стоит ли принимать?

Отзывы худеющих говорят, что орсотен не затрагивает функционирование центральной нервной системы, не нарушает работу пищеварительного тракта и не вызывает побочных эффектов, если принимать препарат согласно указанной дозе и строго обозначенный врачом период времени. Это легкий и доступный способ сбросить вес, не вызывающий каких-либо изменений в организме в негативную сторону.

Медики и диетологи подтверждают эффективность Орсотена и рекомендует принимать его тем, кто не может отказаться от жирной пищи или кому противопоказаны нагрузки.

Орсотен не единственный подобный препарат для худеющих. Если не удается найти в аптеках города данное лекарство, стоит поинтересоваться о « », «Ксеналтене», «Орлимаксе» или «Алли» – принцип их действия схож с Орсотеном, они также блокируют всасыванию и усвоению жиров и способствуют быстрой потере веса без усилий. В составе препаратов также содержится орлистат, за счет чего и объясняется похожее действие препаратов.

Ваш отзыв на статью:

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
орсотен полуфабрикат-гранулы*	225,6 мг
(в пересчете на активное вещество орлистат — 120 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ
капсула: корпус (титана диоксид (Е171), гипромеллоза); крышечка (титана диоксид (Е171), гипромеллоза)
*100 г полуфабриката-гранул содержат: орлистата — 53,1915** г; МКЦ — 46,8085 г
**Теоретическое количество орлистата, если содержание 100%. В противном случае нужно вычислять количество и компенсировать его соответствующим количеством МКЦ

Описание лекарственной формы

Капсулы из гипромеллозы.

Крышечка и корпус капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Содержимое капсул — микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы .

Фармакодинамика

Препарат Орсотен ® — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Пациенты с ожирением. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Пациенты с ожирением и сахарным диабетом типа 2. В клинических исследованиях длительностью от 6 мес до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета типа 2 у пациентов с ожирением. В 4-летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение. В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение ИМТ по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение ИМТ. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.

Распределение. V d определить нельзя, поскольку препарат Орсотен ® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на 2 основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не был выявлен тератогенный эффект. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных маловероятно его выявление у людей.

Показания препарата Орсотен ®

длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м 2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

холестаз;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: сопутствующая терапия циклоспорином; сопутствующая терапия варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных препарат Орсотен ® не следует назначать беременным женщинам.

Неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ : очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Данные клинических исследований

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном применении орлистата.

Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой >

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия*.

Нарушения психики: часто — тревога.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны ЖКТ : очень часто — боль или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто — боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*.

часто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — нерегулярные менструации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

Частота нарушений со стороны ЖКТ увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являлись слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема орлистата.

Постмаркетинговое наблюдение

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Лабораторные данные: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , снижение концентрации протромбина в плазме крови, увеличение значений МНО и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. «Взаимодействие»). Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: при одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

*Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо.

Взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации.

При одновременном применении с препаратом Орсотен ® отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Орсотен ® или перед сном.

При применении амиодарона внутрь во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. Добавление препарата Орсотен ® к длительной терапии амиодароном, возможно, приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Орсотен ® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует контролировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома. По данным клинических исследований, отсутствует взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом.

Однако при одновременном применении орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО , что может привести к изменению гемостатических показателей. Необходимо контролировать показатель МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь.

Отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ , антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов. Терапию орлистатом следует начинать только после тщательной оценки ее возможного влияния на таких пациентов.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность контрацептивов для приема внутрь, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Длительная терапия пациентов с ожирением или избыточной массой тела, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. У взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением. У взрослых рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата Орсотен ® также можно пропустить.

Препарат Орсотен ® следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.

Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.

Лечение: рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Применение препарата Орсотен ® должно быть прекращено, если после 12 нед терапии масса тела снизилась менее чем на 5% по сравнению с начальной массой тела.

Клинические исследования выявили меньшее снижение массы тела у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих орлистат, по сравнению с пациентами без сахарного диабета, получающими орлистат.

Препарат Орсотен ® эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Орсотен ® приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин, у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м 2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2) препарат Орсотен ® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4 лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Орсотен ® принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема. Если препарат Орсотен ® принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении препаратом Орсотен ® сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например производные сульфонилмочевины).

Необходимо контролировать коагуляционные параметры (например показатель МНО) при сопутствующей терапии антикоагулянтами для приема внутрь.

В случае развития тяжелой диареи при применении орлистата женщинам, применяющим контрацептивы для приема внутрь, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение пользы/риска у таких пациентов.

Орсотен слим (действующее вещество орлистат) - лекарственное средство для коррекции избыточной массы тела, являющееся ингибитором липаз желудочно-кишечного тракта. Необходимо сразу оговориться, что орсотен слим не является биологически активной добавкой, как о нем пишут на ряде интернет-форумов: это самый настоящий лекарственный препарат от словенской фармацевтической компании «КРКА», ближайший родственник орсотена (разница между ними состоит лишь в содержании действующего вещества: 60 мг против 120 мг). От снискавшего себе недобрую славу сибутрамина орсотен слим отличается значительно меньшим количеством побочных реакций. Терапевтическая активность препарата-героя данной статьи проявляется в исключительно в недрах желудка и тонкого кишечника, где орлистат вступает во взаимодействие с желудочными и панкреатическими липазами, инактивируя последние до такой степени, что те теряют способность расщеплять пищевой жир (триглицериды) до легко абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. А поскольку триглицериды не всасываются в ЖКТ, развивается определенный дефицит калорий, который, в свою очередь, позитивно влияет на контроль массы тела. Орсотен слим в дозе 60 мг 3 раза в день блокирует абсорбцию около четверти всего потребляемого пищевого жира. Терапевтический эффект препарата ограничивается лишь желудочно-кишечным трактом, что является несомненным преимуществом, поскольку отсутствие системного компонента в его действии снижает вероятность развития побочных реакций. Фармакологическая активность орсотена слим приводит к тому, что содержание жира в тонком кишечнике увеличивается через 24-48 часов после его перорального применения (т.к. жир перестает всасываться). После прекращения приема препарата содержание жира возвращается к начальным показателям за 48-72 часа. Терапия орсотеном слим будет эффективна лишь в сочетании с коррекцией образа жизни и режима питания (ежедневные аэробные упражнения и низкокалорийная диета с ограничением насыщенных животных жиров). Орсотен слим мало что даст без избавления от шлейфа вредных привычек: в этом случае, продолжая злоупотреблять нездоровой пациент рискует заполучить расстройство пищеварения.

Причем ограничивать нужно не только жиры, но и «быстрые» углеводы, поскольку они с охотой трансформируются в жировые отложения. Снижение веса, связанное с приемом орсотена слим, сопровождается и другими положительными явлениями как-то: снижением уровня общего и «плохого» холестерина (липопротеидов низкой плотности), уменьшением окружности талии. Если через три месяца регулярной фармакотерапии орсотеном слим вес упорно продолжает оставаться прежним или снижается менее чем на 5%, необходимо обратиться к врачу для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения. Важно, что пациент должен начать «диетить» и заниматься физкультурой еще до начала медикаментозного курса, не прекращая следовать здоровому образу жизни и после его окончания. Рацион питания на фоне лечения должен включать не более 30% жиров. Суточное потребление трех основных нутриентов - белков, жиров и углеводов - должно быть равномерно распределено между завтраком, обедом и ужином. Эффекты орсотена слим у лиц, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, изучены недостаточно, однако, учитывая минимальную абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте, коррекция дозы у таких пациентов не требуется. Врач должен предупредить пациента о повышенном риске побочных эффектов при потреблении пищи с высоким содержанием жиров. Терапия орсотеном слим может приводить к нарушению абсорбции жирорастворимых витаминов. В этой связи витамины A, D, Е и К рекомендуется принимать перед сном. Прием препарата пациентами, страдающими сахарным диабетом, нередко сопровождается улучшением метаболического контроля, что может вызвать необходимость коррекции гипогликемических препаратов. Избавление от избыточных жировых отложений может сопровождаться нормализацией артериального давления, и, следовательно - возможностью снизить дозу принимаемых антигипертензивных препаратов.

Фармакология

Ингибитор липаз ЖКТ длительного действия. Терапевтическая активность орлистата реализуется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность к гидролизу пищевого жира в форме триглицеридов до всасываемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Непереваренные триглицериды не всасываются, и развивающийся в результате этого дефицит калорий может оказать положительное влияние на контроль массы тела. Орлистат в дозе 60 мг 3 раза/сут блокирует всасывание приблизительно 25% пищевого жира. Терапевтический эффект орлистата реализуется без его системного всасывания. Эффект орлистата приводит к тому, что концентрация жира в содержимом кишечника увеличивается уже через 24-48 ч после его применения внутрь. После отмены орлистата концентрация жира в содержимом кишечника обычно возвращается к исходным показателям через 48-72 ч.

У взрослых пациентов с ИМТ ≥28 кг/м 2 орлистат в дозе 60 мг 3 раза/сут эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения.

Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг 3 раза/сут, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии.

Фармакокинетика

Всасывание

Исследования у добровольцев с нормальной и повышенной массой тела показали, что степень всасывания орлистата минимальна. Концентрация неизмененного орлистата в плазме крови находится ниже предела количественного определения (ниже 5 нг/мл) через 8 ч после перорального приема орлистата в дозе 360 мг. В целом, при применении в терапевтических дозах определение неизмененного орлистата в плазме крови носит спорадический характер, а концентрация его крайне низка (менее 10 нг/мл или 0.02 мкмоль/л), причем признаки кумуляции отсутствуют, что говорит о минимальной степени всасывания.

Распределение

V d определить невозможно, поскольку орлистат всасывается в минимальной степени и не имеет установленной системной фармакокинетики. Связывание орлистата с белками плазмы составляет более 99% (в основном с липопротеидами и альбуминами). Орлистат может в минимальной степени проникать в эритроциты.

Метаболизм

Метаболизм орлистата происходит в основном в стенках желудка и тонкого кишечника.

Выведение

Приблизительно 97% дозы выводится через кишечник, 83% из этого количества - в виде неизмененного орлистата. Кумулятивная экскреция почками всех орлистатсодержащих веществ составляет менее 2% от принятой дозы. Время достижения полной экскреции (через кишечник и почками) составляет от 3 до 5 дней.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, корпус белого цвета, крышечка светло-желтого цвета; содержимое капсул - микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Вспомогательное вещество полуфабрикат-гранул: целлюлоза микрокристаллическая.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 22.2 мг.

Состав твердых желатиновых капсул №3: корпус капсулы - титана диоксид (E171) - 0.58 мг, желатин - 28.22 мг; крышечка капсулы - титана диоксид (E171) - 0.19 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.04 мг, желатин - 18.97 мг.

21 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь по 60 мг (1 капс.) 3 раза/сут, непосредственно перед, во время или в течение 1 ч после каждого приема пищи. Капсулы запивают водой.

Если прием пищи пропущен или пища не содержала жира, применение орлистата следует пропустить.

В течение 24 ч можно принять не более 3 капсул по 60 мг препарата Орсотен ® слим.

Курс лечения не должен превышать 6 месяцев.

Если через 12 недель применения препарата Орсотен ® слим снижение массы тела не происходит (не более 5% от первоначальной массы), пациенту следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего применения.

Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орсотен ® слим.

Во время применения препарата Орсотен ® слим пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры (например, при калорийности 2000 ккал/сут пища должна содержать не более 67 г жира). Суточное потребление жиров, углеводов и белка должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата Орсотен ® слим будет прекращено.

Данные о применении орлистата у пациентов пожилого возраста ограничены.

Эффекты орлистата у лиц с нарушением функции печени и/или почек не изучены, однако учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени и/или почек не требуется.

Передозировка

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза/сут, ежедневно, в течение 15 дней, как у пациентов с нормальной массой тела, так и у больных с ожирением значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 месяцев увеличения частоты нежелательных реакций не отмечено.

Симптомы: в большинстве сообщений о передозировке орлистата в постмаркетинговый период либо отсутствуют конкретные сведения о нежелательных реакциях, либо описываются нежелательные реакции, которые не отличаются от наблюдаемых при применении рекомендованных доз орлистата.

Лечение: в случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 ч. Исходя из данных исследований у человека и животных, все системные эффекты орлистата вследствие ингибирования липазы, как правило, быстро обратимы.

Взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина и орлистата наблюдается снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может сопровождаться снижением его иммуносупрессорной активности. Одновременное применение препарата Орсотен ® слим и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов и орлистата может происходить изменение значения MHO.

Применение орлистата может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К).

Из-за отсутствия данных о фармакокинетическом взаимодействии не рекомендуется применять орлистат одновременно с акарбозой.

При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином; аторвастатином, правастатином, фибратами; бигуанидами; дигоксином, нифедипином, лозартаном; пероральными контрацептивами и этанолом.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения.

При применении орлистата обычно наблюдаются реакции со стороны ЖКТ и связаны с фармакологическим действием препарата.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто - боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.

В ходе постмаркетингового применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции (частота неизвестна).

Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации протромбина; увеличение МНО у пациентов, принимавших орлистат одновременно с антикоагулянтами.

Со стороны пищеварительной системы: небольшое ректальное кровотечение, дивертикулит, гепатит, желчнокаменная болезнь, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Показания

• для снижения массы тела у пациентов старше 18 лет с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м 2) в сочетании с умеренной гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров пищи.

Поскольку неизвестно, выделяется ли орлистат с грудным молоком, Орсотен ® слим не следует применять в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Эффекты орлистата у лиц с нарушением функции печени не изучены, однако учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Эффекты орлистата у лиц с нарушением функции почек не изучены, однако учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете. Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ выше в случае, если отдельный прием пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров.

Лечение препаратом Орсотен ® слим может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К). По этой причине поливитамины следует принимать перед сном.

Поскольку снижение массы тела может сопровождаться улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, тем лицам, которые получают гипогликемические препараты, перед началом применения препарата Орсотен ® слим следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических средств.

Снижение массы тела может сопровождаться улучшением показателей АД и снижением концентрации холестерина. Пациентам, принимающим лекарственные препараты по поводу артериальной гипертензии или гиперхолестеринемии, при применении препарата Орсотен ® слим следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

Пациентам, принимающим амиодарон, перед началом терапии препаратом Орсотен ® слим следует проконсультироваться с врачом.

У пациентов, применяющих орлистат, описаны случаи ректальных кровотечений. Если возникает это явление, пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Орсотен ® слим не оказывает влияния на управление транспортными средствами и работу с техническими устройствами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Орсотен – лекарственное средство для лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Орсотен выпускают в форме капсул: от белого с желтоватым оттенком до белого цвета; содержимое капсул – смесь порошка и микрогранул или микрогранулы белого или почти белого цвета; возможно наличие слежавшихся агломератов, которые при надавливании легко рассыпаются (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3, 6 или 12 упаковок в картонной пачке; по 21 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 4 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

• Активное вещество: орлистат – 120 мг (в виде полуфабрикат-гранул орсотен – 225,6 мг);
• Вспомогательный компонент: микрокристаллическая целлюлоза;
• Корпус и крышечка капсулы: гипромеллоза, диоксид титана (E171), вода.

Показания к применению

Орсотен назначают для длительной терапии больных ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м 2 либо избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м 2), в том числе пациентов с ассоциированными с ожирением факторами риска, в сочетании с соблюдением умеренно низкокалорийной диеты.

Возможно назначение Орсотена одновременно с гипогликемическими лекарственными средствами и/или умеренно низкокалорийной диетой при сахарном диабете 2 типа с ожирением либо избыточной массой тела.

Противопоказания

• Холестаз;
• Синдром хронической мальабсорбции;
• Период беременности и лактации (грудного кормления);
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность Орсотена для этой возрастной группы пациентов не изучены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Орсотен принимают внутрь, запивая водой.

Рекомендуемая разовая доза – 120 мг (1 капсула). Препарат следует принимать с каждым основным приемом пищи (непосредственно перед приемом пищи, во время еды либо в течение 1 часа после еды). Прием Орсотена можно пропустить при пропуске приема пищи либо в случае, если пища не содержит жира.

Прием препарата в суточной дозе более 360 мг (3 капсулы) терапевтический эффект не усиливает. Продолжительность курса – не дольше 2 лет.

При функциональных нарушениях почек или печени, а также пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Чаще всего во время приема Орсотена развиваются нарушения со стороны пищеварительного тракта, связанные с увеличенным количеством жира в кале. В большинстве случаев эти нарушения носят слабовыраженный и преходящий характер и развиваются на протяжении первых 3 месяцев терапии. При длительной терапии количество случаев развития побочных действий уменьшается.

Во время применения Орсотена могут развиваться следующие нарушения:

• Пищеварительная система: позывы на дефекацию, метеоризм с выделениями из прямой кишки, масляный/жирный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий и/или мягкий стул, стеаторея (включения жира в кале), чувство дискомфорта и/или боль в области живота и в прямой кишке, недержание кала, учащение дефекации, императивные позывы на дефекацию, поражение десен и зубов; очень редко – желчнокаменная болезнь, дивертикулит, гепатит (возможно тяжелый), повышение щелочной фосфатазы и активности печеночных трансаминаз;
• Обмен веществ: гипогликемия (при сахарном диабете 2 типа);
• Центральная нервная система: чувство тревоги, головная боль;
• Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, зуд, крапивница, сыпь, анафилаксия, бронхоспазм;
• Кожные покровы: очень редко – буллезная сыпь;
• Прочие: чувство усталости, дисменорея, гриппоподобный синдром, инфекции верхних отделов дыхательных путей и органов мочевыведения.

Особые указания

Орсотен эффективен для длительного курса контроля массы тела (уменьшение веса, поддержание его на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Терапия улучшает профиль факторов риска и болезней, которые сопутствуют ожирению (включая нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемию, артериальную гипертензию, гиперинсулинемию, сахарный диабет типа 2), и к снижению количества висцерального жира.

В результате снижения массы тела у больных с сахарным диабетом типа 2 обычно наблюдается улучшение компенсации углеводного обмена, что может позволить уменьшить дозу гипогликемических лекарственных средств.

Больным нужно придерживаться рекомендаций в отношении диеты. Питание должно быть сбалансированным, умеренно низкокалорийным и содержать не больше 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров необходимо распределять на три основных приема пищи.

Риск развития побочных действий со стороны пищеварительной системы может возрастать при приеме Орсотена на фоне богатого жирами питания.

Терапию отменяют в случае, если на протяжении 12 недель с момента начала приема препарата масса тела не снизилась больше чем 5% от первоначальной.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Орсотена с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Варфарин или другие антикоагулянты: повышение МНО, снижение уровня протромбина, изменение гемостатических параметров;
• Правастатин: увеличение его концентрации в плазме, биодоступности и гиполипидемического эффекта;
• Жирорастворимые витамины (A, D, Е, К): нарушение их абсорбции (поливитаминные препараты рекомендуется принимать перед сном или не раньше, чем через 2 часа после приема Орсотена);
• Циклоспорин: снижение уровня его концентрации в плазме крови (рекомендуется контролировать его уровень);
• Амиодарон: снижение уровня его концентрации в плазме крови (необходим тщательный клинический контроль и мониторинг электрокардиограммы).

Вследствие улучшения обмен веществ при сахарном диабете может потребоваться проведение коррекции дозы пероральных гипогликемических средств.

Орсотен: инструкция по применению и отзывы

Орсотен – препарат для лечения ожирения, оказывающий ингибирующее действие на желудочно-кишечные липазы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Орсотен в форме капсул: от белого с желтым оттенком до белого цвета; содержимое капсул – микрогранулы или смесь микрогранул и порошка, почти белого или белого цвета, возможно наличие слежавшихся агломератов, которые легко рассыпаются при надавливании (7 шт. в контурной ячейковой упаковке, 3, 6 или 12 упаковок в картонной пачке; 21 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1, 2 или 4 упаковки в картонной пачке).

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: орсотен полуфабрикат-гранулы * – 225,6 мг (эквивалентно действующему веществу орлистату в количестве 120 мг);
• дополнительный компонент: целлюлоза микрокристаллическая;
• крышечка и корпус капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (Е171).

* В 100 мг полуфабриката-гранул содержатся: орлистат – 53,1915 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 46,8085 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Орлистат является специфическим обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, обладающим продолжительным эффектом. Вещество оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника посредством ковалентного связывания с активным сериновым остатком желудочной и панкреатической липаз. В результате инактивирования фермент не может расщеплять поступающие с пищей жиры в форме триглицеридов, а также моноглицериды и абсорбирующиеся свободные жирные кислоты. Благодаря действию орлистата нерасщепленные триглицериды не абсорбируются из пищеварительного тракта, в организм поступает меньшее количество калорий и, как следствие, уменьшается масса тела. Терапевтический эффект Орсотена осуществляется без системной абсорбции орлистата.

Спустя 24–48 часов после приема средства содержание жира в каловых массах возрастает, а после прекращения использования препарата – через 48–72 часа – возвращается к исходному уровню.

В процессе клинических исследований у пациентов с ожирением, получавших Орсотен, была отмечена более выраженная потеря массы тела по сравнению с пациентами, которым была назначена диетотерапия. Уменьшение массы тела отмечалось уже в течение первых 2 недель после начала курса и продолжалось в течение 6–12 месяцев, даже у лиц, не ответивших на диетотерапию. В течение 2 лет фиксировалось статистически достоверное улучшение профиля метаболических факторов риска, связанных с ожирением. Помимо этого наблюдалось выраженное снижение отложений жира в организме по сравнению с плацебо. Также препаратом была продемонстрирована эффективность при его использовании в целях предотвращения повторного увеличения веса тела. В среднем у половины пациентов была выявлена прибавка веса не более чем на 25% от потерянного, а у другой половины из этих пациентов – прибавки не было или даже отмечалось дальнейшее снижение веса.

Согласно результатам клинических исследований, проводившихся в течение 6–12 месяцев, у больных с ожирением или избыточной массой тела, страдающих сахарным диабетом 2 типа, отмечалось более существенная потеря массы тела при сравнении с пациентами, которые находились только на диетотерапии. Потеря веса тела происходила преимущественно в результате уменьшения жировых отложений. Следует отметить, что, несмотря на использование противодиабетических препаратов, до начала проведения исследований у больных часто наблюдался недостаточный контроль гликемии. Однако при использовании орлистата было достигнуто значимое улучшение гликемического контроля. Помимо этого у пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне лечения Орсотеном отмечалась возможность или необходимость снижения доз гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины), также наблюдалось уменьшение уровня инсулина в плазме и снижение резистентности к инсулину.

В процессе клинического исследования, длящегося 4 года, было продемонстрировано, что орлистат в значительной степени уменьшает угрозу развития сахарного диабета 2 типа – приблизительно на 37% по сравнению с приемом плацебо. При наличии начального нарушения толерантности к глюкозе данная угроза уменьшилась примерно на 45%.

В группе, принимавшей орлистат, отмечалась более существенная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Новый уровень массы тела сохранялся на протяжении всех 4 лет периода исследования. У пациентов, получавших лечение орлистатом, по сравнению с плацебо также наблюдалось выраженное улучшение профиля метаболических факторов риска.

При осуществлении клинического исследования продолжительностью 1 год у подростков, страдающих ожирением, на фоне приема орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировых отложений, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой подростков, получавших плацебо. Было зафиксировано значительное снижение диастолического АД по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Для Орсотена характерно минимальное системное действие. Спустя 8 часов после однократного перорального приема средства в дозе 360 мг в плазме крови не удалось определить неизмененный орлистат, это подтверждает, что уровень его содержания находится ниже 5 нг/мл. После использования терапевтических доз препарата обнаружить в плазме неизмененный орлистат удавалось лишь в отдельных случаях, и при этом его концентрации были менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль. Признаки кумуляции не обнаружены, что является подтверждением крайне малой абсорбции Орсотена.

Объем распределения установить нельзя, т. к. активное вещество очень слабо всасывается. С белками плазмы крови (главным образом с альбумином и липопротеинами) орлистат связывается в условиях in vitro более чем на 99%. В эритроциты препарат может проникать в минимальных количествах.

Метаболизируется орлистат согласно данным, полученным в эксперименте на животных, большей частью в стенке кишечника. При проведении исследований с участием лиц, страдающих ожирением, установлено, что около 42% от минимальной фракции активного вещества, подвергающейся системной абсорбции, приходится на 2 главных метаболита: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Молекулы М1 и МЗ обладают открытым β-лактонным кольцом и подавляют липазу в очень незначительной степени (слабее чем орлистат в 1000 и 2500 раз соответственно). После использования терапевтических доз Орсотена данные продукты метаболизма рассматриваются как фармакологически неактивные ввиду их крайне слабого ингибирующего действия и низких концентраций в плазме крови (примерно 26 и 108 нг/мл соответственно).

Через кишечник выводится приблизительно 97% принятой перорально дозы орлистата, при этом 83% – в неизмененной форме.

Кумулятивная почечная экскреция всех веществ, имеющих структурную связь с орлистатом, составляет меньше 2% принятой дозы. Период, требуемый для полной элиминации средства, осуществляемой почками и через кишечник, может варьировать от 3 до 5 дней. У добровольцев с нормальным и избыточным весом тела соотношение путей выведения препарата было одинаковым. Орлистат и его два основных метаболита могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Орсотен рекомендован к применению для длительного лечения больных ожирением, имеющих ИМТ ≥ 30 кг/м², или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м²) при наличии у них ассоциированных с ожирением факторов риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

Препарат Орсотен может быть назначен больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточной массой тела в комбинации с гипогликемическими средствами и/или умеренно низкокалорийной диетой.

Противопоказания

• холестаз;
• синдром хронической мальабсорбции;
• беременность и кормление грудью;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к орлистату или любым другим составляющим препарата.

С осторожностью следует использовать Орсотен на фоне терапии циклоспорином и пероральными антикоагулянтами (включая варфарин).

Инструкция по применению Орсотена: способ и дозировка

Препарат Орсотен принимают перорально.

Рекомендуемая разовая доза составляет 1 капсулу (120 мг орлистата). Капсулы следует принимать непосредственно до каждого основного приема пищи, во время или после него, но не позднее чем спустя 1 час после его завершения. В том случае, когда приема пищи не было или еда не содержала жира, прием капсулы можно пропустить. Длительность лечения – не более 2 лет.

При использовании препарата более 3 раз в сутки по 120 мг его терапевтический эффект не усиливается.

Прием Орсотена следует комбинировать со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, включающей в виде жиров не выше 30% общего калоража. Суточное потребление белков, углеводов и жиров должно быть распределено на 3 основных приема пищи. Рекомендуется ежедневно включать в рацион фрукты и овощи.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований выявлены следующие побочные эффекты Орсотена:

На фоне приема Орсотена нежелательные явления возникали главным образом со стороны пищеварительного тракта и были вызваны чрезмерным количеством жира в кале. Вероятность развития данных эффектов уменьшалась в случае применения диеты с низким содержанием жиров.

Частота и характер побочных реакций у больных с сахарным диабетом 2 типа были сравнимы с таковыми у пациентов с избыточной массой тела и ожирением, не имеющих данного заболевания. Фиксируемые нарушения, как правило, были слабо выражены и имели преходящий характер, их возникновение отмечалось на раннем этапе терапии в течение первых трех месяцев, но не более одного эпизода. При длительном использовании Орсотена частота появления его побочных действий уменьшалась.

Нежелательные реакции, зарегистрированные при спонтанных пострегистрационных сообщениях (частота неизвестна):

• печень и желчевыводящие пути: холелитиаз, отдельные случаи поражения печени, иногда тяжелой степени, приводящие к необходимости ее трансплантации или смертельному исходу;
• пищеварительная система: дивертикулит, ректальное кровотечение (при возникновении тяжелых и/или стойких симптомов необходимо проведение дополнительного обследования), панкреатит;
• почки и мочевыводящие пути: оксалатная нефропатия с возможным развитием почечной недостаточности (усугубление риска развития данного осложнения отмечалось у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией);
• иммунная система: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия);
• кожа и подкожные ткани: буллезная сыпь;
• лабораторные данные: усиление активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, уменьшение плазменной концентрации протромбина, возрастание значений международного нормализованного отношения (МНО) и случаи несбалансированного лечения антикоагулянтами, обуславливающие изменение гемостатических параметров, гипероксалурия.

Передозировка

При приеме орлистата в разовой дозе 800 мг или при использовании 3 раза в сутки по 400 мг на протяжении 15 дней появление выраженных нежелательных явлений не наблюдалось. Кроме того, при назначении Орсотена пациентам с ожирением в течение 6 месяцев 3 раза в сутки по 240 мг не было отмечено значительного увеличения частоты побочных эффектов.

При передозировке орлистата нежелательные реакции или отсутствовали, или они не отличались от тех, которые были зафиксированы при использовании Орсотена в терапевтических дозах. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение за пациентом в течение 24 часов.

Особые указания

Если на протяжении 12 недель лечения Орсотеном не удалось достигнуть снижения веса тела хотя бы на 5% по сравнению с начальным весом, прием препарата необходимо отменить.

По данным клинических исследований использование Орсотена пациентами с сахарным диабетом 2 типа приводило к меньшему снижению массы тела при сравнении с результатами приема препарата пациентами без сахарного диабета.

Орсотен демонстрирует эффективность при продолжительном контроле массы тела – снижает массу тела, поддерживает ее на достигнутом уровне, предотвращает повторную прибавку массы. Терапия препаратом способствует улучшению профиля факторов риска и заболеваний, связанных с ожирением, таких как гиперхолестеринемия, гиперинсулинемия, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, артериальная гипертензия. Орлистат содействует снижению количества висцерального жира, а также у пациентов с диабетом 2 типа приводит к дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена, позволяя уменьшить дозу гипогликемических средств.

У преобладающего числа пациентов на фоне использования Орсотена, согласно данным клинических исследований, уровни содержания витаминов D, А, E, K и бета-каротина не выходили за пределы нормы. Для обеспечения адекватного поступления в организм всех питательных веществ в период терапии можно принимать поливитамины.

При использовании Орсотена в редких случаях наблюдалось развитие гипотиреоза и/или нарушение его контроля. Механизм данного явления невыяснен, но может быть связан со снижением абсорбции йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Орсотен не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и управлению другой сложной и потенциально опасной техникой.

Применение при беременности и лактации

В ходе проведения исследований репродуктивной токсичности на животных эмбриотоксического и тератогенного действия орлистата выявлено не было. Однако достоверных клинических данных относительно использования Орсотена у беременных женщин не имеется, поэтому его прием во время беременности противопоказан.

Выделяется ли орлистат с материнским молоком не установлено, по этой причине лечение Орсотеном в период кормления грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

Сведений, подтверждающих эффективность и безопасность терапии орлистатом детей младше 18 лет, не имеется, вследствие этого прием Орсотена у пациентов данной возрастной категории противопоказан.

При нарушениях функции почек

При наличии функциональных нарушений почек коррекция дозы Орсотена не требуется.

При нарушениях функции печени

При наличии функциональных нарушений печени коррекция дозы Орсотена не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При использовании Орсотена пациентами пожилого возраста в коррекции дозы нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

• амитриптилин, дигоксин, бигуаниды, аторвастатин, фибраты, флуоксетин, фенитоин, лозартан, пероральные контрацептивы, правастатин, фентермин, нифедипин с медленным высвобождением и нифедипин ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система), сибутрамин, этанол – взаимодействие с данными лекарственными средствами не отмечалось;
• пероральные антикоагулянты (в т. ч. варфарин) – снижается уровень протромбина и повышается показатель МНО, что может стать причиной изменения гемостатических параметров (необходим мониторинг показателя МНО);
• циклоспорин – уменьшается плазменная концентрация данного вещества, что может спровоцировать снижение его иммуносупрессивной эффективности; при необходимости этой комбинации требуется проводить частый контроль уровня циклоспорина в плазме на фоне сопутствующей терапии орлистатом, а также после ее завершения;
• бета-каротин, витамины D и E – ослабляется абсорбция данных биологически активных веществ, при сочетанном применении их следует использовать не ранее чем спустя 2 часа после приема Орсотена или перед сном;
• амиодарон – при пероральном приеме возможно понижение уровня его содержания в плазме крови, в связи с чем требуется проведение клинического наблюдения и мониторинга ЭКГ;
• антидепрессанты, нейролептики (включая препараты лития), антиретровирусные средства для лечения ВИЧ – возможно снижение эффекта данных препаратов; до начала лечения Орсотеном необходимо произвести тщательную оценку потенциального риска воздействия орлистата на таких пациентов;
• акарбоза – следует избегать одновременного приема ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия;
• противоэпилептические препараты – возможно развитие судорог; причинно-следственная связь между появлением этого осложнения и приемом орлистата не установлена, но, несмотря на это, следует проводить контроль состояния больных на предмет возможных изменений в тяжести и частоте развития судорог;
• пероральные контрацептивы – существует вероятность ухудшения их эффективности вследствие опосредованного воздействия Орсотена, что повышает риск развития незапланированной беременности; следует применять дополнительные методы контрацепции, особенно при возникновении тяжелой диареи.

Аналоги

Аналогами Орсотена являются: Ксеналтен , Алли, Ксеналтен Лайт, Ксеникал , Листата, Ксеналтен Слим, Листата Мини, Орлимакс, Орликсен 60, Орликсен 120, Орлистат .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.