Лекарственный справочник гэотар. Ксизал ® (Xyzal ®) Ксизал применение

Наименование:

Ксизал (Xyzal)

Фармакологическое
действие:

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов , энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Vd составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Показания к
применению:

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
- круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Способ применения:

Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал

Препарат предназначен для перорального применения.
Не рекомендуется измельчать или разжевывать таблетку. Ксизал принимают независимо от приема пищи, таблетку следует запивать небольшим количеством питьевой воды.
Продолжительность курса лечения и дозы левоцетиризина определяет лечащий врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 1 таблетке препарата Ксизал в сутки. Детям младше 6 лет рекомендуется назначать препарат в форме капель пероральных.

Пациентам со сниженной функцией почек следует корректировать дозы левоцетиризина
При клиренсе креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
При клиренсе креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
При клиренсе креатинина менее 10мл/мин (пациенты на гемодиализе) левоцетиризин не применяют.
При нормальной функции почек у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозу левоцетиризина корректировать не нужно.
Продолжительность лечения составляет от 1 недели до 6 месяцев в зависимости от характера заболевания. В отдельных случаях курс продлевают до 12 месяцев под контролем врача.

Капли для перорального применения Ксизал

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости нужное количество капель разводят в небольшом количестве питьевой воды (не более 10мл).
Продолжительность приема и дозы препарата Ксизал определяет врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 20 капель препарата Ксизал в сутки. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Детям от 2 до 6 лет, как правило, назначают по 5 капель препарата Ксизал дважды в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для детей от 2 до 6 лет составляет 2,5мг.

Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы левоцетиризина следует проводить с учетом показателей клиренса креатинина
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, левоцетиризин не назначают.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется.
Продолжительность терапии, как правило, составляет от 1 недели до 6 месяцев.
В отдельных случаях под тщательным контролем врача курс лечения может быть увеличен до 18 месяцев.

Побочные действия:

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны ЦНС : нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы : очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы : нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы : очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ : очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции : очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Противопоказания:

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе.
Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Таблетки Ксизал , покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне по 7 или 10 штук расфасованные в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку вложены 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.

Капли Ксизал для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора по 10 мл во флаконах темного стекла с капельницей, в картонную пачку вложен 1 флакон.

Условия хранения:

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 4 года.
Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.

1 таблетка Ксизала содержит:

- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

1 мл капель Ксизала для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
- вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Для устранения признаков аллергии у взрослых и детей врачи нередко назначают современный антигистаминный препарат Ксизал. Таблетки на основе левоцетиризина быстро купируют признаки многих аллергических заболеваний, действуют на протяжении суток, достаточно редко вызывают побочные эффекты.

Результативность терапии зависит от правильного применения противоаллергического средства. Кому подходят таблетки Ксизал? Есть ли противопоказания для приёма антигистаминного средства? Какая дозировка эффективна в детском возрасте? Ответы в статье.

Активный компонент препарата

Действующее вещество препарата Ксизал - левоцетиризина дигидрохлорид. Блокатор гистаминовых периферических рецепторов, конкурентный антагонист гистамина эффективен на гистаминозависимой стадии негативных реакций.

У левоцетиризина скорость подавления активности гистаминовых Н1-рецепторов почти в два раза выше, чем у цетиризина. Действующее вещество противоаллергического средства подавляет высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления, снижает проницаемость мелких сосудов, предупреждает миграцию эозинофилов.

Форма выпуска

Препарат Ксизал в форме таблеток подходит пациентам старше 6 лет. Каждая пилюля заключена в плёночную оболочку. Содержание левоцетиризина дигидрохлорида в одной таблетке - 5 мг.

В аптечные сети антиаллергический препарат поступает в упаковке №7 и 14. Для отпуска рецепт не требуется, но применять современное антигистаминное средство можно только по рекомендации аллерголога.

Действие

Препарат комплексно влияет на организм:

• облегчает течение аллергических заболеваний;
• уменьшает чихание, отёчность, зуд, заложенность носа, устраняет слезотечение, покраснение конъюнктивы;
• снижает риск рецидивов болезней аллергического характера;
• не оказывает седативного, антихолинергического и антисеротонинового воздействия.

Левоцетиризина дигидрохлорид активно всасывается в желудочно-кишечный тракт, проявляет заметное противоаллергическое действие. Уже через час в плазме крови отмечена максимальная концентрация левоцетиризина. Клиническое воздействие препарата сохраняется 24 часа и дольше. Почти 85% левоцетиризина выводится при помощи почек, около 13% - с каловыми массами. При почечной недостаточности период полувыведения лекарственного средства удлиняется.

Показания к использованию

Противоаллергический препарат Ксизал эффективен при лечении следующих заболеваний:

• различные виды , в том числе, хроническая идиопатическая крапивница;
• интермиттирующий и круглогодичный ;
• дерматозы аллергического характера с кожным зудом, высыпаниями;

На заметку! При хронической почечной недостаточности, снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста антиаллергическое средство назначают с осторожностью. Важно подтвердить большую эффективность лечения болезней, чем возможный вред для ослабленного организма.

Противопоказания

Ограничения к применению:

• непереносимость левоцетиризина гидрохлорида либо других компонентов таблеток;
• беременность (нет данных о действии активного вещества на плод);
• лактация;
• клиренс креатинина - менее 10 мл/минуту при тяжёлой почечной недостаточности;
• ярко-выраженная непереносимость лактозы;
• возраст пациента до 6 лет.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат пролонгированного действия достаточно принять 1 раз в сутки - 5 мг или 1 таблетку. В аннотации указано оптимальное время приёма - натощак либо во время еды.

Для спокойного продвижения лекарственного средства в плёночной оболочке по пищеварительному тракту понадобится небольшой объём воды. Разжёвывать противоаллергические таблетки не нужно.

Продолжительность лечения:

• при атопическом дерматите, рините круглогодичной разновидности срок терапии - до полутора лет;
• средняя продолжительность курса при сенной лихорадке - от 1 до 6 недель;
• рекомендации по длительности терапии даёт аллерголог, наблюдающий пациента.

На заметку! Применение для взрослых и детей по дозировке и частоте приёма не имеет отличий: за сутки организм может получить не более 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида. Единственное ограничение - возраст пациента: таблетки разрешены только после 6 лет. Младшим детям (2-6 лет) аллергологи назначают капли Ксизал.

Возможные побочные эффекты

В редких и очень редких случаях возможны отрицательные реакции на компоненты противоаллергического средства. Перед началом лечения доктор обязан рассказать пациенту о риске нежелательных проявлений, объяснить, как действовать при развитии побочных эффектов.

Возможные реакции на препарат:

• сухость во рту, диарея, тошнота;
• сонливость, слабость, головная боль, в очень редких случаях - возбуждение либо депрессия, агрессивное поведение;
• миалгия;
• диспноэ;
• проявления крапивницы;
• повышение массы тела;
• тахикардия.

Передозировка

При избыточном употреблении таблеток на протяжении суток развиваются негативные реакции:

• в детском возрасте - беспокойство, возбудимость, излишняя нервозность. После периодов высокой активности ребёнка клонит в сон;
• у взрослых пациентов - повышенная утомляемость, сонливость.

Терапия:

• вызвать рвоту либо промыть желудок;
• дать обильное питьё и таблетки активированного угля;
• при сохранении негативной симптоматики обязательно посетить лечащего врача, особенно, при проблемах с передозировкой противоаллергического средства у детей.

Стоимость

Антиаллергический препарат произведён в Швейцарии, компанией UCB S.A. Состав на основе левоцетиризина дигидрохлорида относится к средней ценовой категории. При длительном сроке терапии стоимость лечения достаточно высока.

Средние цены:

• упаковка №5 - 340 рублей;
• упаковка №7 - 430 рублей;
• упаковка №10 - 570 рублей.

Как лечить

В составе 1 таблетки препарата содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида .

В 1 мл жидкого лекарства содержится 5 мг действующего вещества.

Вспомогательные вещества, входящие в состав Ксизала:

• натрия ацетат ;
• натрия сахаринат;
• пропиленгликоль;
• 85%;
• метилпарагидроксибензоат;
• пропилпарагидроксибензоат;
• уксусная кислота;
• вода очищенная.

Пленочная оболочка таблеток состоит из макрогола 400 и опадрая Y-1-7000.

Форма выпуска

Ксизал выпускается в двух лекарственных формах:

• В виде таблеток по 5 мг , покрытых плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки Xyzal по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.
• В виде капель для приема внутрь . Капли Xyzal выпускаются во флаконах по 10 и 20 мл. Флаконы тёмного цвета с капельницей.

Фармакологическое действие

Ксизал является лекарственным препаратом ярко выраженной противоаллергической и антигистаминной направленности. Блокирующее воздействие на гистаминовые рецепторы в человеческом организме левоцетиризина в два раза выше, чем у .

Препарат оказывает воздействие на антигистаминную фазу аллергической реакции .

Воздействие препарата на организм пациента заключается в том, что он предупреждает развитие аллергии, при наступлении аллергической реакции облегчает её течение, обладает антиэкссудативным и противозудным действием .

Активный компонент препарата левоцетиризин :

• снижает проницаемость стенок сосудов;
• замедляет движение эозинофилов ;
• тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов .

На серотониновые и холинергические рецепторы левоцетиризин практически не оказывает влияния.

Седативный эффект при приеме Ксизала практически отсутствует.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приёме внутрь лекарство отлично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом может возникать незначительный . При приеме лекарства вместе с пищей уровень биодоступности и скорость абсорбции не изменяются.

Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается спустя 1 час после приема препарата. Клиническое действие сохраняется более чем в течение 24 часов. Период полувыведения препарата у взрослых пациентов составляет от 6 до 10 часов, у детей он несколько короче.
Около 13 процентов лекарства выходит из организма через кишечник, примерно 85% — выводится почками. У больных, страдающих почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.

Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.

Показания к применению

Основными показаниями к применению Ксизала являются:

• наличие у пациента зуда;
• чихание;
• слезотечение ;
• заложенность носа;
• воспаление слизистых оболочек носа и глаза (конъюнктивы);
• сезонный или хронический и ;
• ринорея ;
• в хронической форме;
• аллергические дерматозы .

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к , а также к другим компонентам, входящим в состав лекарства. Ксизал не назначают людям с выраженной .

Особые указания

Инструкция по применению Ксизала (Способ и дозировка)

Дозировка приема капель:

• для детей от 2 до 6 лет назначается по 5 капель 2 раза в сутки;
• детям старше 6 лет и взрослым принимать до 20 капель в сутки, можно в один прием.

Таблетки Ксизал инструкция по применению для взрослых и детей старше 6 лет:

• принимать натощак или вместе с приёмом пищи;
• глотать, не разжевывая;
• запивать водой.

Дозировка – по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Детям

Ксизал в таблетках , покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться следующие симптомы:

• у взрослых — ;
• у детей – повышенные раздражительность , возбудимость , переходящие в сонливость.

Если произошла передозировка препарата, рекомендуется в первую очередь сделать пациенту промывание желудка или спровоцировать искусственную рвоту. Далее нужно проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Для лечения в случае передозировки препарата показан .

Специфического противоядия при отравлении препаратом не существует.

Взаимодействие

При применении Ксизала совместно с теофиллином может возрасти период полувыведения левоцетиризина из организма.

Не рекомендуется во время лечения Ксизалом употреблять алкоголь, а также лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему, поскольку возможно неконтролируемое усиление их воздействия на организм человека.

Условия продажи

Препарат Ксизал отпускается в аптеках по рецепту.

Условия хранения

И таблетки , и капли препарата Ксизал надлежит хранить в тёмном, недоступном для детей месте, где поддерживается температура не выше 25 градусов С.

Срок годности

Таблетки Ксизал в оболочке хранятся не более 3-х лет с момента изготовления.

Капли Ксизал следует хранить не дольше 2-х лет с даты изготовления, указанной на упаковке. Вскрытый флакон с каплями нельзя хранить более 3-х месяцев.

Аналоги Ксизала (при индивидуальной непереносимости)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вместо Ксизала при тех же показаниях могут быть применены его аналоги: , Эльцет, Цезера, .

Действующее вещество

Левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер , относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.

Показания

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— отек Квинке;

— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);

— беременность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);

— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным .

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Дозировка

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет : суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение × 0.85

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит ) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 4 года.

Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.

Препарат «Ксизал» выпускается в двух лекарственных формах: капли для приёма внутрь и таблетки.

Капли представляют собой бесцветную жидкость со слабой опалесценцией. Лекарственный препарат выпускается во флаконах по 10 и 20 мл. Вторичная упаковка — картонная пачка с маркировкой производителя.

Таблетки «Ксизал» имеют белый цвет и двояковыпуклую форму. Сверху лекарственная форма покрыта плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.

Состав препарата в таблетированной форме:

• Левоцетиризина дигидрохлорида в количестве 5 мг.

• Макрогол 400.
• Опадрая Y-1-7000.

Состав капель для приёма внутрь (расчёт идёт на 1 мл препарата):

• Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.

В качестве вспомогательных компонентов используются:

• Сахаринат натрия.
• Глицерол 85%.
• Пропиленгликоль.
• Уксусная кислота.
• Метилпарагидроксибензоат.
• Пропилпарагидроксибензоат.
• Ацетат натрия.
• Вода очищенная.

Фармакологическое действие препарата «Ксизал», фармакокинетика

«Ксизал» представляет собой препарат, который проявляет противоаллергическую и антигистаминную активность. Его действие основано на угнетающем воздействии на гистаминовые рецепторы. За счёт этого, активный компонент препарата снижает проницаемость сосудистых стенок, замедляет движение эозинофилов и тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.

Левоцетиризин, входящий в состав «Ксизала», является по своему химическому строению энантиомером цетиризина. Однако, являясь препаратом нового поколения, левоцитиризин имеет большее сродство к гистаминовым рецепторам. На рецепторы холина и серотонина левоцетиризин не оказывает влияния.

Препарат предназначен для внутреннего применения. Достигая желудочно-кишечного тракта, левоцетиризин всасывается в кровь. При приёме лекарства вместе с пищей уровень его биодоступности и адсорбции не изменяется.

Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается через один час после однократного приёма. Длительность эффекта составляет 24 часа. Т 1/2 (период полувыведения) у взрослого человека варьирует от 6 до 10 часов, у детей этот период сокращается.

Большая часть лекарственного средства выводится через почки (85%), остальная — через кишечник вместе с каловыми массами. Стоит отметить, что если пациент страдает заболеваниями почек, то период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.

Седативный эффект при приёме «Ксизала» практически отсутствует.
Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.

Основные показания препарата «Ксизал»

К основным показаниям препарата «Ксизал» можно отнести:

• Аллергический ринит различного генеза (круглогодичный, сезонный).
• Аллергический коньюктивит.
• Аллергические реакции любого характера (зуд, чихание, слезотечение, покраснение глаз, заложенность носа).
• Поллиноз.
• Отёк Квинке.
• Аллергические дерматиты.
• Крапивница, в том числе и идиопатическая.

Способ применения препарата «Ксизал», режим дозирования препарата

Препарат должен приниматься внутрь во время приёма пищи или натощак. Что касается таблетированной лекарственной формы, то в этом случае таблетка принимается целиком. Её нельзя разжёвывать или растирать. Запивают большим количеством жидкости, преимущественно водой.

Капли для приёма внутрь хорошо дозируются флаконом-капельницей. Дозировка препарата полностью зависит от возраста пациента.

• Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат «Ксизал» назначается в дозировке 1,25 мг два раза в сутки (10 капель). Суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
• Взрослым и детям старше 6 лет препарат может быть назначен в таблетированной форме (1 таблетка 1 раз в сутки) либо в капельном — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Суточная доза составляет не более 5 мг (20 капель).

Как уже было сказано, левоцетиризин выводится преимущественно почками, поэтому при назначении «Ксизала» особого режима дозирования будут требовать пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью. Для них дозировку препарата необходимо корректировать в зависимости от величины креатинина.
Курс лечения препаратом подбирается индивидуально. В среднем он может составлять от 2 до 6 недель.

Противопоказания к приёму препарата «Ксизал»

Препарат «Ксизал» - это один из самых широко назначаемых терапевтами препарат, однако, стоит помнить о противопоказаниях:

• Для таблетированной формы выпуска — детский возраст до 6 лет.
• Для капель — детский возраст до 2 лет.
• Беременность, период лактации (из-за отсутствия клинических данных в данные периоды).
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
• Галактоземия.
• Непереносимость лактозы.
• Почечная недостаточность (уровень КК составляет менее 10 мл/мин).
• С осторожностью пожилой возраст.

Особые указания

1. Недопустимо использование «Ксизала» одновременно с алкоголем.
2. Не влияет на управление механическими транспортными средствами.
3. При приёме «Ксизала» необходимо воздерживаться от видов деятельности, которые требуют концентрации внимания.

Побочные эффекты препарата «Ксизал»

К основным и часто возникающим побочным эффектам препарата можно отнести:

• Сонливость.
• Быстрая утомляемость.
• Частые головные боли.
• Сухость во рту.
• Астенический синдром.
• Диспептические расстройства (рвота, тошнота, диарея).

Крайне редко наблюдаются следующие побочные явления:

• Нарушение зрения.
• Судороги.
• Галлюцинации.
• Аллергические проявления (крапивница, сыпь, зуд).
• Тахикардия.
• Нарушения сна.
• Нарушение функции печени, желтуха.
• Мышечные боли.

В 1% всех зарегистрированных случаев возникали такие нежелательные реакции, как:

• Анафилактический шок.
• Ангионевротический отек.

В случае если произошла передозировка препаратом, необходимо сделать промывание желудка и вызвать рвоту. После этого желательно использование энтеросорбентов и употребление большого количества жидкости (можно использовать растворы для восстановления электролитного баланса, например «Регидрон»).

Лекарственное взаимодействие

1. При одновременном приёме «Ксизала» с теофиллином общий клиренс левоцетиризина снижается, однако, фармакокинетика теофиллина не меняется.
2. При одновременном приёме «Ксизала» вместе с алкоголем наблюдается угнетение центральной нервной системы. В 1 % случаев возможно усиление действия алкоголя.
3. Согласно клиническим данным, при изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

Аналоги препарата «Ксизал»

Препарат «Ксизал» по своему химическому составу имеет несколько аналогов. Действующим компонентом всех лекарственных препаратов является левоцетиризин. К ним можно отнести:

• «Левоцетиризин — Тева».
• «Супрастинекс».
• «Дезал».
• «Гленцет».

Все аналоги обладают противоаалергическим свойством и применяются при сезонных проявлениях аллергии, дерматитах, поллинозе, аллергическом рините.
Наиболее дешёвым заменителем является «Гленцет». Его стоимость может варьировать от 100 до 150 рублей. Наиболее дорогим является оригинальный препарат «Ксизал» и «Супрастинекс».

Следует отметить, что аналоги, несмотря на схожесть фармакологического действия, могут значительно отличаться от оригинала. Поэтому подбирать лечение и лекарственное средство должен врач.