Налидиксовая кислота (Nalidixic acid). Кислота налидиксовая (Acidum nalidixum) Налидиксовая кислота рецепт на латыни
Налидиксовая кислота представляет собой синтетический препарат с антибактериальной активностью.
Формы выпуска
- Капсулы (0,5 г).
- Таблетки (0,5 г).
Применение при цистите
Наиболее эффективна налидиксовая кислота при острой форме цистита, но может применяться и при обострении хронического процесса.
Взрослым налидиксовая кислота обычно назначается 7-мидневным курсом из расчета 0,5 г в сутки (одна таблетка или капсула). Для детей суточную дозу, определенную по расчету мг на килограмм веса ребенка 60 мг, разделяют для приема на 4 равные части.
Описание
Налидиксовая кислота имеет вид кристаллического порошка светло-желтого цвета, не растворимого в воде. Препарат демонстрирует высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий (за исключением синегнойной палочки), дизентерийной и кишечной палочек, возбудителя брюшного тифа и прочих. Эффективность воздействия на грамположительные бактерии (пневмококки, стрептококки, стафилококки) и некоторые другие микроорганизмы – низкая. Также в процессе терапии возможно развитие устойчивости болезнетворных бактерий к препарату.
Налидиксовая кислота оказывает как бактериостатическое (останавливает бактериальное размножение), так и бактерицидное (уничтожает бактерии) действие, подавляя синтез ДНК в клетке микроорганизма.
После приема всасывается из ЖКТ очень быстро и практически полностью (96%). Проникает в грудное молоко и через плаценту. Выводится почками.
Показания к применению
Основным показанием к применению налидиксовой кислоты является инфекция мочевых путей, вызванная чувствительными к препарату микроорганизмами, такая как:
- уретрит;
- хронический пиелонефрит;
- пиелит.
Также налидиксовая кислота может назначаться при простатите, кишечных инфекциях, для профилактики инфекций во время проведения хирургических вмешательств, а также инвазивных диагностических исследований, осуществляемых на почках, мочевом пузыре, мочеточниках.
Противопоказания к применению
- Атеросклероз сосудов головного мозга в тяжелой форме;
- Угнетение дыхательного центра;
- Повышенная чувствительность к препарату;
- Нарушение печеночной и почечной функций;
- Эпилепсия;
- Паркинсонизм и некоторые другие.
Нельзя назначать препарат беременным (особенно в 1-м триместре), матерям, кормящим грудью, и детям, не достигшим 2-х лет. С осторожностью налидиксовая кислота применяется для лечения детей, возраст которых превышает 2 года, из-за риска развития судорожных реакций при передозировке.
Побочные действия
Как правило, препарат хорошо переносится. Возможные проблемы:
- тошнота и рвота;
- понос;
- боли в желудке;
- головокружения и головная боль;
- слабость, сонливость;
- судороги;
- аллергические реакции;
- фотодерматозы (повышенная чувствительность кожи к УФ излучению) и некоторые другие.
- При приеме препарата возможна ложноположительная реакция на сахар мочи.
- Совместное применение с алкоголем и некоторыми лекарственными препаратами оказывает угнетающее воздействие на центральную нервную систему.
- Нельзя назначать вместе с нитрофуранами и непрямыми антикоагулянтами.
- На протяжении периода применения необходимо избегать попадания под прямые солнечные лучи из-за риска развития фотосенсибилизации (светочувствительности).
- Следует проконсультироваться с лечащим врачом в случае необходимости совместного приема налидиксовой кислоты с другими лекарственными средствами (например, тетрациклин и хлорамфеникол подавляют действие данного препарата).
Особые указания
Аналоги препарата
Неграм, Невиграмон и другие.
Передозировка
Применение избыточного количества препарата может спровоцировать тошноту, рвоту, летаргию, повышение внутричерепного давления, судороги, психоз, метаболический ацидоз.
При передозировке налидиксовой кислоты необходимо лечение в условиях стационара, где будет проводиться поддерживающая и симптоматическая терапия.
таб. 500 мг: 10, 28, 30, 56 или 60 шт.Рег. №: 06/04/1349 от 28.04.2006 - Аннулированное
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, вода очищенная.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
56 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.
Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий:
- Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.
К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T 1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).
Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.
Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.
Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии;
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения;
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Брутто-формула
C 12 H 12 N 2 O 3Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
389-08-2Характеристика вещества Налидиксовая кислота
Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. C max в крови достигается через 1-2 ч, в моче — через 3-4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ , в грудное молоко. T 1/2 составляет 1,1-2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2-3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.
Актуализация информации
Антибактериальная активность
Налидиксовая кислота проявляет антибактериальную активность в отношении Enterobacter species, Escherichia coli, Morganella Morganii; Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri .
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 08.05.2013 ]
Применение вещества Налидиксовая кислота
Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Противопоказания
Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.
Актуализация информации
Противопоказания (дополнительно):
порфирия;
детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных);
одновременный прием бактериостатических ЛС (антагонистическое взаимодействие и снижение эффективности).
Ограничения к применению
одновременный прием непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов);
почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (требуется снижение доз).
Источник информации
grls.rosminzdrav.ru
[Обновлено 08.05.2013 ]
Применение при беременности и кормлении грудью
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Налидиксовая кислота
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.
Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ , холестаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Актуализация информации
Побочные действия (дополнительно)
Со стороны нервной системы и органов чувств
Редкие: сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).
У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.
Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС .
Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 08.05.2013 ]
Взаимодействие
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.
Актуализация информации
При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.
Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС , например, тетрациклинов, хлорамфеникола.
При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 08.05.2013 ]
Передозировка
Актуализация информации
Передозировка
Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение ВЧД или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.
Источник информации
grls.rosminzdrav.ru
[Обновлено 08.05.2013 ]
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Налидиксовая кислота
В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.
Актуализация информации
Периферическая нейропатия
Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др. , следует прекратить прием налидиксовой кислоты.
[Обновлено 08.05.2013 ]
Поражение сухожилий
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.
Наименование:
Налидиксовая кислота (Acidumnalidixicum)
Фармакологическое действие:
Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера - бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека).
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80 % выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы препарата) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.
Показания к применению:
Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей: цистите (воспалении мочевого пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), - вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Наиболее эффективен при острых инфекциях. Назначают также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Рекомендуется при энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), холециститах (воспалении желчного пузыря), воспалении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.
Методика применения:
Взрослые принимают внутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых формах инфекции - по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней. При длительном лечении применяют по 0,5 г 4 раза в день.
Детям назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.
Нежелательные явления:
Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится, однако возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реакции (дерматиты /воспаление кожи/, повышение температуры тела, эозинофилия /увеличение числа эозинофилов в крови/), а также повышаться чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматозы). У больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с возможностью судорожных реакций следует остерегаться передозировки препарата у детей. Выраженные побочные реакции требуют временной или полной отмены препарата.
Противопоказания:
Нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям до 2 лет.
Не следует применять препарат одновременно с нитрофуранами, так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.
Форма выпуска препарата:
В капсулах или таблетках по 0,5 г.
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В сухом, темном месте.
Синонимы:
Невиграмон, Неграм, Цистидикс, Награм, Налидин, Нилидиксан, Налидиксин, Налиграм, Наликс, Налурин, Наксурил, Нограм, Нотрицел, Специфин, Уродиксин, Урограм, Уронег, Винтомилон.
Препараты аналогичного действия:
Ломадей (Lomaday) Локсоф (Loxof) Левомак (Levomak) Левобакс (Levobax) Ципрофарм (Ciprofarm)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.
Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.
К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.
Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Режим дозирования
Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.
Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, беременность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация
Налидиксовая кислота противопоказана к применению при беременности. В период лактации следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение для детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Особые указания
На фоне применения налидиксовой кислоты возможна ложноположительная реакция мочи при определении глюкозы.
Лекарственное взаимодействие
Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.
Налидиксовая кислота может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, угнетающими ЦНС.
Несовместима с нитрофуранами.