Лекарственный справочник гэотар. Фармакологическая группа вещества атропин Атропин время действия

1. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря.

2. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Разберем эффекты влияния атропина на глаз:

а) при введении атропина, особенно при его местном применении, вследствии блока М-холинорецепторов круговой мышцы радужки, отмечается расширение зрачка - мидриаз. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. dilatator pupillae. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго - до 7 дней;

б) под влиянием атропина утрачивает тонус цилиарная мышца, она уплощается, что сопровождается натяжением цинновой связки, поддерживающей хрусталик. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия (светобоязнь). Это состояние получило название ПАРАЛИЧА АККОМОДАЦИИ или ЦИКЛОПЛЕГИИ. Таким образом, атропин является и МИДРИАТИКОМ и ЦИКЛОПЛЕГИКОМ. Местное применение 1% раствора атропина вызывает максимальный мидриатический эффект в течение 30-40 минут, а полное восстановление функции происходит в среднем через 3-4 дня (иногда до 7-10 дней). Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа и длится до 8-12 дней (примерно 7 дней);

в) расслабление цилиарной мышцы и смещение хрусталика в переднюю камеру глаза сопровождается нарушением оттока внутриглазной жидкости из передней камеры. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

1) В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.

2) Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.

3) Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.

3. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как СПАЗМОЛИТИК. И только в этом смысле атропин может выступать как "обезболивающее" средство.

4. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЖЕЛЕЗЫ ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию ПОТОВЫХ ЖЕЛЕЗ.

5. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus, вызывает ТАХИКАРДИЮ, то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.

6. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЦНС. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, "атропиновый психоз", ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА (кроме офтальмологических)

1) Как средство скорой помощи при:

а) кишечных

б) почечных

в) печеночных коликах.

2) При спазмах бронхов (см. адреномиметики).

3) В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.

4) Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.

Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки.

Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности "раздышать" больного.

5) Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).

6) Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях:

а) АХЭ средствами (ФОС)

б) М-холиномиметиками (мускарином).

Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся СКОПОЛАМИН (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Выпускается в ампулах по 1 мл - 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.

Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии - для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный), относится также и ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras: таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл - 0, 2%; глазные капли - 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.

Для глазной практики предложен ГОМАТРОПИН (Homatropinum: флаконы 5 мл - 0, 25%). Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик. Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее для больного по сравнению с ситуацией, когда используется атропин. Риск подъема ВГД меньше, т. к. слабее атропина, но вместе с тем, препарат отивопоказан при глаукоме. В остальном же принципиальлно не отличается от атропина, используется только в глазной практике.

Синтетический препарат МЕТАЦИН - весьма активный М-холиноблокатор (Methacinum: в таблетках- 0, 002; в ампулах 0, 1% - 1 мл. Четвертичное, аммониевое соединение, которое плохо проникает через ГЭБ. Это означает, что все его эффекты обусловлены периферическим М-холиноблокриующим действием.

От атропина отличается более выраженным бронхолитическим действием, отсутствием влияния на ЦНС. Сильнее, чем атропин, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Используют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для купирования почечной и печеночной колик, для премедикации в анестезиологии (в/в - за 5-10 мин., в/м - за 30 мин.) - удобнее атропина. По болеутоляющему эффекту превосходит атропин, меньше вызывает тахикардию.

Из лекарственных средств, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), например, экстракты красавки (густой и сухой), настойки белладонны, комбинированные таблетки. Это слабые препараты и на скорой помощи не используются. Применяются в домашних условиях на догоспитальном этапе.

Наконец, несколько слов о первом представителе избирательных антагонистов мускариновых рецепторов. Оказалось, что в различных органах организма имеются различные подклассы мускариновых рецепторов (М-один и М-два). Недавно был синтезирован препарат гастроцепин (пирензепин), являющийся специфическим ингибитором М-один-холинорецепторов желудка. Клинически это проявляется интенсивным угнетением секреции желудочного сока. Благодаря выраженному угнетению секреции желудочного сока гастроцепин вызывает стойкое и быстрое обезболивание. Используют при язве желудка и 12 -перстной кишки, гастритах, доуденитах. Оказывает значительно меньше количество побочных эффектов и практически не действует на сердце в ЦНС не проникает.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА И ЕГО ПРЕПАРАТОВ.

В большинстве случаев побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника (запоры), нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции (дерматит, коньюнктивит, отек век). Атропин противопоказан при глаукоме.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ, АТРОПИНОПОДОБНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И РАСТЕНИЯМИ, СОДЕРЖАЩИМИ АТРОПИН.

Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже 5-10 капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинается с 100 мг, для детей - с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При этом, в зависимости от дозы попавшего лекарства, выделяют ЛЕГКОЕ и ТЯЖЕЛОЕ течение.

При легком отравлении развиваются следующие клинические признаки:

1) расширение зрачков (мидриаз), фотофобия;

2) сухость кожных и слизистых покровов. Однако вследствие снижения потоотделения кожные покровы горячие, красные, отмечается повышение температуры тела, резкая гиперемия лица (лицо "пышет жаром");

3) сухость слизистых;

4) сильнейшая тахикардия;

5) атония кишечника.

При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает ПСИХОМОТОРНОЕ ВОЗБУЖДЕНИЕ, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: "белены объелся". Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.

МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ АТРОПИНОМ

Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее (промывание желудка, слабительные и т. д.); вяжущие - танин, адсорбирующие - активированный уголь, форсированный диурез, гемосорбцию. Здесь важно применить специфическое лечение.

1) До промывания следует ввести небольшую дозу (0, 3-0, 4 мл) сибазона (реланиума) для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров.

В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием.

2) Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики. Лучше всего использовать физостигмин (в/в, медленно, 1-4 мг), что и делают за рубежом. У нас используют АХЭ средства, чаще всего прозерин (2-5 мг, п/к). Лекарственные средства вводят с интервалом 1-2 часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание.

Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Напомню, что локализованы Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях и концевых пластинках скелетных мышц. Кроме того, Н-холинорецепторы находятся в каротидных клубочках (они необходимы для реагирования изменений химизма крови), а также мозговом слое надпочечников и головном мозге.

Чувствительность Н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, что дает возможность получения веществ с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии, холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, ЦНС.

Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы, называют Н-холиномиметиками (никотиномиметики), а блокирующие - Н-холиноблокаторами (никотиноблокаторы).

Важно подчеркнуть следующую особенность: все Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы только в первой фазе своего действия, а во второй фазе возбуждение сменяется угнетающим эффектом. Другими словами, Н-холиномиметики, в частности эталонное вещество никотин, обладают двухфазным действием на Н-холинорецепторы: в первой фазе никотин выступает как Н-холиномиметик, во второй - как Н-холиноблокатор.

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов) по медицинском применению препарата

Регистрационный номер: Р №002652/01-130514

Торговое название препарата: Атропина сульфат

Международное непатентованное название: Атропин

Лекарственная форма: Раствор для инъекций.

Состав:
В 1 мл раствора содержится 1 мг или 0,5 мг атропина сульфата.
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекции.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтнческая группа: М-холиноблокатор

Код АТС: А03ВА01

Фармакологические свойства
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы - паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.
После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перо- рального приема (в виде капель) - через 30 мин.

Фармакокинетика. Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы -18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5 -1 ч. Период полувыведения -2 ч.
Выведение почками - 50% в неизменном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания к применению

Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; острый панкреатит; пилороспазм; спазмы кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мочевыводягцих путей, бронхов; ларингоспазм (профилактика); гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов); брадикардия; AV блокада; отравления холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами; премедикация перед хирургическими операциями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома или предрасположенность к ней, тахиаритмии, тяжелая застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, миастения, гиперплазия предстательной железы, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

С осторожностью
Гипертермия, артериальная гипертензия. Гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина во время беременности не проводилось. При внутривенном введении препарата во время беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

Не назначается во время беременности, осложненной гестозом, т.к. может привести к увеличению артериального давления. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Для купирования острых болей при язве желудка и 12-перстной кишки и панкреатите, почечных, печеночных колик и др. Препарат вводят п/к или в/м по 0,25 -1 мг (0,25-1 мл раствора).
Для устранения брадикардии - в/в по 0,5 - 1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.
С целью премедикации - в/м 0,4 - 0,6 мг за 45 - 60 мин до анестезии.
Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами вводят 1,4 мл 0,1 % раствора в/в (шприц-тюбик), предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Побочное действие

Сухость во рту, тахикардия, головная боль, головокружение, атония кишечника и мочевого пузыря, запор, затруднение мочеиспускания, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, ксеростомия, нарушение тактильного восприятия.

Передозировка
Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д. (см. раздел "Побочное действие); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.
Лечение. Антихолинэстеразные и седативные средства.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. Дифенгидрамин или прометазин - усиление действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид - усиление антихолинэргического действия.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,05 % или 0,1 %. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата / организация, принимающая претензии

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22

Атропин – (алкалоид) ядовитое вещество. Он является холинолитическим препаратом, который блокирует М-рецепторы, находящиеся в ЦНС, мышцах сердца, органах с гладкой мускулатурой, ЖВС (железах внутренней секреции).

Фармакологическое действие

• Уменьшается выработка ЖВС в организме (потовых, слюнных, желудочных).
• Снижает количество повреждённых клеток в бронхах.
• Сокращение сердечной мышцы учащается.
• Улучшается проходимость крови через желудочки.
• За счёт вязкости желудочного сока убавляется кислотность в желудке.
• Учащается дыхание. Расширяются зрачки.
• Расслабляются мышцы, мышечные органы (кишечник, трахея, мочевой)

Форма выпуска

Препарат производят:

1. Таблетки, порошок – 0.5 мг;
2. Раствор питьевой – 10 мл;
3. Ампулы для в/м ведения – 1 мл/1 мг атропина сульфата;
4. Шприц-тюбик – 1 мл/1 мг;
5. Глазные капли – 5 мл во флаконе (1 мл/10 мг);
6. Мази, плёнки с атропином для органов зрения.

Показания по применению

• Нарушение работы кишечника — СРКТ, синусового ритма
• Спазмы печени, почек, бронхов при астме.
• Повышенная возбудимость мышц мочевого пузыря, приводящая к недержанию.
• Непроизвольное выделение семени из уретры (сперматорея).
• Просачивание крови из лёгких.
• Недостаточность лёгочной вентиляции.
• Отравление ядовитыми грибами, газами, химическими препаратами.
• При проведении рентгена желудка, кишечника.
• В офтальмологии при травмах, для нахождения состояния глазного дна.

Побочные действия

• Из-за уменьшения выделения слюны сухость во рту, жажда.
• Мелкая сыпь по всему телу.
• Затруднение глотания пищи, воды (дисфагия).
• Ухудшение зрения.
• Неврологический синдром (парез нерва).
• Усиление психической, двигательной активности.
• Задержка урины (атония мочевого пузыря).
• Светобоязнь, расширение зрачка.
• Увеличение температуры тела.
• Непроходимость кишечника (запоры).
• Отеки век, конъюнктивит.

Противопоказания

• Глаукома, тяжёлые формы.
• Поражения сосудов, сердечной мышцы.
• Увеличение предстательной железы (гипертрофия).
• Истощение организма, резкая потеря веса.
• Непереносимость препарата.

Инструкция

Применяется:

• В таблетках – 0.25 мг-1 гр (вещества) не более 6т/сут.
• Для в/в, в/м, п/к по рекомендации (0.25 мг-1 гр/2р.).
• Капли–1-2 к./3р./день.
• Мазь – закладывать за веки 1-2 р.

Дозы медикамента прописывает врач, инструкция носит ознакомительный характер. Препарат токсичен, могут быть последствия.

Передозировка

• При отравлении возникают такие симптомы:
• Расширяются зрачки, головокружение.
• Повышение внутричерепного давления.
• Видения, потеря ориентации.
• Обмороки, гипотония, кома.

Лечение

1. Введение антагониста — прозерина 1 мл/0.05%подкожно.
2. Физостигмина – 1 мл/0.1% подкожно.
3. Перевозбуждение – аминазин 2 мл/2.5% в/м.
4. Судороги – (барбитураты) Гексенал (Hexenalum)натрия в/в 10 мл/в/в.
5. Резкое повышение температуры – холодные обертывания.
6. При возникновении тахикардии – Inderal (индерал).

Глазные капли

Используются в офтальмологии для расширения зрачка (мидриаза). Препарат обладает пролонгированным действием (до 10 дней). Капать надо только под наблюдением врача.

Медикамент токсичен, имеет много противопоказаний, побочных действий. Применяется на сегодняшний день не очень часто. Самолечением заниматься категорически запрещается.

Во время расширения зрачков происходит повышение внутричерепного давления, поэтому не всегда можно их применять. Кроме терапевтического эффекта, во время лечения ухудшается зрение, нельзя читать, водить машину.

Действие препарата наступает через 30-40 мин., восстанавливается функция глаза через 4-5 дней. Может вызвать обострение болезни.

Прежде чем начать лечение каплями, надо исключить все противопоказания, с осторожностью подходить к этому вопросу. В случае появления побочных признаков прекратить использовать препарат.

Для премедикации

Подготовка больного к оперативному вмешательству, к анестезии, введение в состояние покоя, исключение отрицательных рефлекторных реакций.

Начинается она вечером перед операцией. У некоторых больных — за несколько дней. Назначаются транквилизаторы, успокоительные, антигистаминные медикаменты.

Утром за 30-40 мин. до операции вводят три препарата – димедрол, промедол, атропин. Последнего – 1 мл/0.1% подкожно для расширения бронхов, уменьшения выделения слюны, сокращения действия блуждающего нерва.

После этих трёх лекарств вводится анестезия. Премедикация выполнена, когда больной отдыхает, у него нормальное давление, нет тахикардии, спокойное дыхание.

Аналоги

Сегодня мы рассказали о препарате, который имеет много противопоказаний, токсичный, может привести к летальному исходу. Применять его надо строго под наблюдением врача. Читайте на нашем сайте о других препаратах.

Препарат Атропин понижает тонус внутренних мышц бронхов, желудка и мочевого пузыря. Назначается для уменьшения секреции слюнных, потовых и бронхиальных желез. Необходимо знать, в какой дозировке принимается лекарство, и какие оно имеет побочные эффекты на организм.

Главная задача Атропина – это блокировка М-холинорецепторов. Препарат уменьшит секрецию слюны при бронхиальных заболеваниях. Также Атропин повысит сердечные сокращения для терапевтического эффекта. Лекарство может снижать тонус в бронхах и в брюшной полости. Если у пациента завышен тонус блуждающего нерва, тогда Атропин будет действовать еще сильнее. Лекарство влияет на расширение зрачка в глазу. Это происходит в момент расслабления мышц в оболочке глаза.

Врачи назначают Атропин в качестве симптоматической терапии при таких заболеваниях:

• Язва желудка;
• Проблемы с двенадцатиперстной кишкой;
• Острый панкреатит;
• В момент пилороспазмов;
• Для терапии желчекаменой болезни;
• Лечение холецистита;
• Сильные спазмы в области кишечника;
• Проблемы с мочевыводящими путями;
• Сильные приступы бронхиальной астмы;
• Для повышения тонуса нерва при брадикардии;
• Для снижения тонуса активности органов при проведении рентгена.

Также доктор может назначить инъекции препаратом для таких целей:

1. Перед введением наркоза в момент операции;
2. Чтобы снять бронхиальные спазмы при хирургическом вмешательстве;
3. Для снижения секреции железы;
4. Снятие рефлекторной реакции;
5. Назначается как антидот при передозировке холиномиметическими препаратами.

В некоторых случаях использование Атропина опасно для здоровья пациента. Врачи запрещают лекарство в таких ситуациях:

• Сильная аллергия на любой компонент в составе;
• Проблемы с сердечной системой;
• Возникновение мерцательной аритмии;
• Приступы тахикардии;
• Недостаточность в работе сердца;
• Ишемические приступы;
• Опасно при митральном стенозе;
• Не назначается при тяжелой стадии артериальной гипертензии;
• Если у пациента есть любое кровотечение;
• Опасен препарат при тиреотоксикозе;
• Не назначается при гипертермическом синдроме;
• Если у пациента проблемы с желудком;
• Опасен при глаукоме;
• Не назначается при проблемах с почками и печенью;
• Если у пациента частые задержки мочи;
• Опасен при серьезных повреждениях мозга.

Если использовать препарат в конкретных случаях, он может вызвать осложнения и навредить организму. Обязательно пройдите обследование, чтобы правильно использовать Атропин.

Необходимо знать, с какими препаратами Атропин несовместим или может вызвать побочные действия. Вот полный список сочетания лекарств:

• Использование вместе с ингибиторами МАО приводит к изменению ритма в сердце;
• Применение Атропина с Хинидином вызывает увеличение холинолитического действия;
• Если принимать препарат вместе с танином, это ослабит действие обоих веществ;
• Атропин будет снижать обезболивающий эффект всех опиатов;
• Препарат уменьшает время действия от наркотических лекарств;
• Параллельный прием димедрола усиливает эффект от Атропина;
• Использование галоперидола приводит к увеличению давления внутри глаза;
• Применение вместе с сертралином вызовет чувство депрессии и угнетенности;
• Прием пенициллина приводит к усилению действия обоих лекарств;
• Если использовать Атропин вместе с кетоконазолом, его всасывание в кровь уменьшится.

Также специалисты выделили ряд других взаимодействий, на которые необходимо обратить внимание перед приемом:

1. Препарат аттапульгит уменьшит лечебный эффект от Атропина;
2. Лекарство будет при параллельном приеме снижать терапевтическое действие от Пилокарпина;
3. При использовании октадина уменьшается эффект Атропина;
4. Если использовать лекарство вместе с сульфаниламидными средствами, может начаться большая проблема с почками и печенью;
5. Параллельный прием с препаратами калия приводит к язвам в желудке. Также это может вызвать кровотечения;
6. Действие препарата Атропин усиливается при приеме антидепрессантов, Амантадина и Фенотиазина;
7. Любые другие лекарственные средства будут медленнее всасываться и действовать после приема Атропина.

Если пациент принимает другие препараты для терапии, ему нужно подкорректировать дозировку или временно приостановить лечение. Это должен решить только лечащий врач.

Врачи выделили ряд заболеваний, при которых Атропин назначается с большой осторожностью. В этом случае доктор должен контролировать состояние пациента и регулировать дозировку. Вот список основных заболеваний, при которых может навредить препарат:

• Церебральный паралич у детей;
• Проблемы с мочеиспусканием;
• Заболевание Дауна;
• При грыжах в пищеварительной зоне;
• Любая стадия язвенного колита;
• В момент мегаколонии;
• Осторожность для дозировки пациентам в пожилом возрасте;
• При запущенной стадии заболевания легких;
• Для детей с вегетативной нейропатией.

Пациенты с такими заболеваниями обязательно должны следить за состоянием здоровья после применения Атропина и сообщать лечащему врачу.

Врачи не разрешают использовать Атропин беременным женщинам на любом сроке. Также не стоит применять препарат в момент кормления грудью. Ученые доказали, что токсические вещества могут через молоко попасть к ребенку. Это приведет к сильной аллергии и осложнениям со здоровьем.

Управление автомобилем при лечении

Помните, что Атропин вызывает побочные эффекты головокружения и легкие галлюцинации. Именно поэтому стоит воздержаться от управления автомобилем до конца терапии. Врачи советуют пациентам также не работать с механизмами, которые требуют большой концентрации внимания.

Вводить Атропин можно внутримышечным, внутривенным и подкожным методом. Для снижения сердечного сокращения и уменьшения бронхиальных желез врачи назначают 0,5 мг препарата в виде подкожной инъекции. Его нужно применять за час до анестезии вместе с морфином.

В случае сильного отравления холиномиметическими веществами, применяйте препарат по 2 мг внутримышечной инъекцией. Необходимо вводить Атропин каждые полчаса. Прекратить введение лекарства нужно после покраснения кожи или при приступе тахикардии. При тяжелой стадии отравления используйте препарат 1-2 недели.

Максимальная доза для взрослого человека – 3 мг в сутки. За один раз можно ввести 1 мг Атропина. Для детей подбирается индивидуальная дозировка лечащим врачом. Она зависит от возраста и веса малыша, а также от стадии заболевания. С осторожностью нужно применять дозировку для пожилых пациентов.

Если у человека начинаются побочные действия, врач должен снизить дозу Атропина или уменьшить частоту инъекций.

Если ввести слишком много препарата пациенту, у него могут начаться осложнения и проблемы со здоровьем. Первые признаки передозировки отображаются в таких симптомах:

1. Сильное ощущение тошноты, рвота;
2. У пациента падает давление;
3. Возникает тремор;
4. Человек ощущает перевозбуждение;
5. Сильные судороги;
6. Ночью сложно засыпать;
7. Могут начаться галлюцинации;
8. Пациент становится нервным и раздражительным;
9. Возникает гипертермия;
10. Процесс угнетения в нервной системе;
11. Падение активности в дыхательной зоне.

Как только пациент почувствовал такие симптомы, он должен сразу прекратить использование Атропина и обратиться в больницу. Врачи обязаны быстро промыть желудок и ввести в организм холиномиметические средства. При симптоме гипертермии нужно обтирать пациента влажными полотенцами и назначить жаропонижающие препараты.

Если человек чувствует перевозбуждение и страх, врач назначает уколы тиопенталом. Также можно принять Физостигмин. При обнаружении глаукомы пациент должен прокапать Пилокарпин в глазной мешок. В этот момент можно делать укол Прозерином 3 раза в день. Пациент может покинуть больницу только после того, как все неприятные симптомы пройдут.

Побочные реакции препарата

В инструкции по применению можно увидеть все побочные действия лекарства. Обычно осложнения возникают при индивидуальной непереносимости к лекарству или при завышенной дозировке к использованию.

Где возникают?	Побочные действия
В желудке могут начаться такие побочные эффекты	Ощущение сухости во рту; Сильная жажда; Изменения вкусовых ощущений при приеме пищи; Проблемы с моторикой в кишечнике; Снижение тонуса в желчи; Возникновение дисфагии; Проблемы с мочеиспусканием.
В сердечной зоне могут начаться такие осложнения	Приступы тахикардии; Сильная аритмия; Приступ ишемического расстройства; Лицо пациента становится красным; Появляется чувство прилива крови к телу.
В нервной системе наблюдаются такие побочные действия	Приступы сильной головной боли; У пациента кружится голова; Возникает чувство нервозности и страха; Человеку трудно засыпать ночью.
В зрении могут начаться такие осложнения	У пациента расширятся зрачки; Возникает фотофобия; Приступ паралича аккомодации; Внутри глаза повышается давление; Четкость зрения быстро падает.
В дыхательной системе проявляются такие побочные эффекты	Снижается тонус бронхов; Мокрота становится более вязкой; Пациенту тяжело откашляться.
На коже наблюдаются такие побочные эффекты:	Красное высыпание на теле; Возникновение крапивницы; Проявление эксфолиативного дерматита; Сильная аллергия на состав лекарства.
Другие побочные действия на препарат	Пациент начинает меньше потеть; Кожа в месте введения становится сухой; Возникает дизартрия; Кожа может покраснеть из-за чувствительности к составу.

При обнаружении любого побочного действия необходимо прекратить инъекцию препаратом. Врач должен определить причину такой реакции. Возможно, необходимо снизить дозировку или заменить Атропин на аналогичное средство.

Храните препарат только в оригинальной упаковке. Важно держать ампулы при температуре не более +25 градусов и не менее +15 градусов. Ни в коем случае не кладите Атропин в холодильник. Важно, чтобы дети не могли достать лекарства и принять вовнутрь. Срок годности ампул – не более 3 лет с момент производства. Запрещено делать инъекции, если Атропин просрочен.

Цена на препарат

Сейчас можно приобрести Атропин в виде ампул в любой аптеке. Некоторые фармацевты потребуют назначение врача с точной дозировкой. Средняя цена на препарат – от 70 до 90 рублей. За эту стоимость можно приобрести 1 ампулу 0,1-процентного раствора.

«Атропин» являюется блокатором м-холинорецепторов.

Фармакологический препарат производится в виде глазных капель, а также в виде растворов для инъекционного введения. В его составе присутствует основной действующий элемент - атропина сульфат. В форме глазных капель препарат выпускается по 10 и 5 мл во флаконах, оснащенных полиэтиленовыми капельницами. Упакованы они в картонные коробки по одному флакону.

Рассмотрим противопоказания к применению «Атропина».

Фармакологические свойства препарата

«Атропин» в виде растворов для закапывания глаз является блокатором м-холинорецепторов и третичным природным амином. Считается, что атропин в равной степени способен связываться с М1-, М2- и М3- типами мускариновых рецепторов и оказывать влияние на центральные м-холинорецепторы.

Это вещество понижает секрецию потовых, желудочных, слюнных и бронхиальных желез. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры органов (пищеварительных, мочеполовых, дыхательных), снижает моторику пищеварительного тракта. Практически не оказывает влияния на секрецию поджелудочной железы и желчи. Вызывает мидриаз, снижает секрецию слезной жидкости.

В умеренных терапевтических дозировках атропин оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС и замедленный, но продолжительный седативный эффект. Основным антихолинергическим воздействием объясняется способность этого вещества устранять явления тремора при болезни Паркинсона. В повышенных дозировках атропин вызывает ажитацию, возбуждение, коматозное состояние, галлюцинации.

Особенно ярко это может проявляться, если не учитываются противопоказания к применению «Атропина».

Медикамент снижает возбуждение блуждающего нерва, что способствует увеличению ЧСС (при несущественно изменении АД), увеличению проводимости в пучке Гиса.

При местном использовании в офтальмологии расширение зрачка наступает приблизительно через 40 мин и пропадает через 8-10 дней. Вызванный атропином мидриаз не может быть устранен при инстилляции холиномиметических медикаментозных средств.

Показания и противопоказания «Атропина» подробно описаны в инструкции.

Фармакокинетика

Лекарство хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта и через конъюнктивальную мембрану. При регулярном введении препарат распределяется по тканям организма и проникает сквозь плацентарный барьер. Максимальные концентрации в ЦНС достигаются в течение 30-60 минут. Незначительно связывается с белками плазмы. Период полувыведения активного элемента из организма составляет два часа. Выводится медикамент, главным образом, с мочой. В неизмененном виде - около 60%, остальная часть - в виде продуктов конъюгации.

Прежде чем рассмотреть противопоказания «Атропина», поговорим о том, в каких случаях он назначается.

Показания к использованию

Для системного применения "Атропин" назначают в таких случаях:

• Спазмы гладкомышечных органов пищеварительной системы, бронхов и желчных протоков.
• Язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит острого течения.
• Гиперсаливация (отравление тяжелыми металлами, паркинсонизм, после стоматологических вмешательств).
• Синдром раздражения толстой кишки, кишечные колики.
• Почечная колика.
• Премедикация перед оперативными манипуляциями.
• Бронхиты с гиперсекрецией, ларингоспазм, бронхоспазм.
• AV-блокада, замедление сердечного ритма.
• Отравление антихолинэстеразными и м-холиномиметиками веществами (необратимого и обратимого воздействия).
• Рентгенологические исследования органов пищеварения ЖКТ (при необходимости снижения их тонуса).

Местное использование данного фармакологического средства в офтальмологии:

• При исследованиях глазного дна и достижения паралича аккомодации в целях установления истинной рефракции глаз.
• При терапии ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии, кератита и спазма артерий сетчатки и травм глаз.

Противопоказания у капель «Атропин» имеются в большом количестве.

Способ применения и режим дозировки

Данный медицинский препарат применяется подкожно или внутримышечно 300-600 мкг за час до индукции анестезии либо внутривенно в той же дозировке сразу перед индукцией.

Для купирования брадикардии - внутривенно 0.5-1 мг, в случае необходимости через несколько минут введение препарата можно повторить.

При местном использовании в офтальмологии лекарственное средство закапывают в глаза по 1-2 капли - до 3 раза в день с интервалом в 6 ч.

В некоторых случаях раствор медикамента может вводиться парабульбарно - 0.3-0.5 мл или субконъюнктивально 0.2-0.5 мл. Посредством электрофореза через веки либо глазных ванночек вводится 0.5% раствор с анода.

Ниже представлены противопоказания «Атропина» и побочные действия.

Побочные явления

Пищеварительный тракт: жажда, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, снижение моторики кишечника, атония, дисфагия, снижение тонуса желчного пузыря.

Мочевыводящая система: задержка и затруднение мочеиспускания.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение лица, ишемия миокарда, приливы.

Нервная система: цефалгия, головокружение, бессонница, нервозность.

Органы зрения: расширение зрачков, фотофобия, увеличение внутриглазного давления, изменение зрения. Из-за этих явлений противопоказания "Атропина" имеются не только при системном лечении, но и при местном.

Органы дыхания и средостения: снижение секреторной тонуса и активности бронхов, что приводит к формированию вязкой мокроты, затруднение отхаркивания.

Подкожная клетчатки и кожный покров: кожные высыпания, крапивница.

Иммунная система: реакция гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактические реакции.

Прочие явления: снижения потоотделения, дизартрия, сухость кожи, болезненность в месте введения.

Противопоказания «Атропина»

Нельзя применять данное медикаментозное средство при гиперчувствительности, патологиях сердечно-сосудистой системы, характеризующихся увеличением частоты сокращений сердца: тахикардия, ишемическая болезнь, мерцательная аритмия, митральный стеноз. Кроме того, в перечень противопоказаний входят гипертензия, кровотечение, тиреотоксикоз, атония кишечника у пожилых и слабых больных, паралитическая непроходимость в кишечнике, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, почечная недостаточность (риск возникновения побочных явлений в результате уменьшения выведения), гипертрофия простаты без обструкции мочевых путей, предрасположенность к задержкам мочи и заболевания, которые сопровождаются их обструкцией, истощение организма.

Противопоказания препарата «Атропина» должны строго соблюдаться.

С некоторой осторожностью данное медицинское средство применяется при повышенной температуре тела, рефлюкс-эзофагите, грыжах пищеводного отверстия в диафрагме, заболеваниях пищеварительной системы, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода. С осторожностью назначается лекарство также при заболеваниях с высоким внутриглазным давлением, язвенном колите, сухости слизистой полости рта, хронические патологиях легких, миастении, гестозе, повреждениях мозга у детей, ДЦП, болезни Дауна.

Важно заранее ознакомиться с противопоказаниями и инструкцией к «Атропину».

Использование при беременности и лактации

Медикаментозное средство проникает сквозь Строго контролируемых и адекватных клинических исследований по безопасности данного вещества во время беременности не проводилось. Поэтому его не назначают женщинам в период вынашивания ребенка. При внутривенном применении при беременности или перед родами возможно развитие у плода тахикардии. Атропин в следовых концентрациях может обнаруживаться в грудном молоке.

C особой осторожностью применяется этот медикамент у детей при хронических патологиях легких, повреждении мозга, болезни Дауна и ДЦП.

Особые указания

C осторожностью применяется медикамент у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, при которых может быть нежелательным повышение ЧСС: тахикардия, мерцательная аритмия, митральный стеноз, ИБС и т.д.

Между приемами данного лекарственного средства и антацидных медикаментов, содержащих в составе карбонат кальция или алюминий, интервал должен быть не менее одного часа.

При парабульбарном или субконъюнктивальном введении лекарства «Атропин» пациенту следует принять под язык таблетку валидола в целях снижения выраженности тахикардии.

В период терапии пациенту рекомендуется соблюдать некоторую осторожность при управлении автотранспортом и занятиях иными потенциально опасными разновидностями деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания, скорости психических и моторных реакций и нормального зрения.

Не только противопоказания атропина сульфата нужно учитывать, но и его взаимодействие с другими веществами.

Взаимодействие с иными медикаментами

При сопутствующем пероральном приеме с антацидами, которые содержат карбонат кальция или алюминий, абсорбция атропина из пищеварительного тракта снижается.

При одновременном использовании с антихолинергическими препаратами и средствами, которые обладают антихолинергической активностью, повышается антихолинергическое воздействие.

При терапии атропином возможно торможение абсорбции мексилетина, зопиклона, нитрофурантоина и выведения этих веществ почками. Возможно также некоторое усиление побочного и терапевтического воздействия нитрофурантоина.

При сопутствующем применении медикамента с фенилэфрином может наблюдаться повышение давления. Под воздействием гуанетидина вероятно снижение гипосекреторной активности атропина. Нитраты повышают вероятность увеличения внутриглазного давления. Лекарство понижает концентрацию в плазме крови леводопы.

Это подтверждает инструкция по применения.

Противопоказания у «Атропина» и его аналогов совпадают.

Аналоги

Аналогичными средствами являются:

• «Мидриацил» - мидриатик, блокирующий м-холинорецепторы цилиарной мышцы и сфинктера радужки, провоцируя паралич аккомодации и мидриаз. Действует быстро, однако непродолжительно. Вероятность увеличения внутриглазного давления выражена менее, чем при использовании лекарства «Атропин». Применяется в диагностических целях при необходимости циклоплегии и мидриаза при исследованиях глазного дна.
• «Тропикамид» - медикамент, абсолютно идентичный вышеуказанному.
• «Циклоптик» - фармакологическое средство, являющееся М-холиноблокатором. Циклопентолат, как основной элемент данного медикамента, блокирует м-холинорецепторы, препятствуя воздействию медиаторов Вследствие этого воздействия происходит расширение глазного зрачка за счет того, что начинает преобладать тонус мышцы, расширяющий зрачок, а также расслабления тех мышц, которые его суживают. Одновременно возникает циклоплегия (паралич аккомодации).