Ксантинола никотинат — сосудорасширяющее средство в комплексной терапии остеохондроза. Ксантинола никотинат — помощь для сосудов в сложных случаях Как воздействует ксантинола никотинат на костную систему

SANITAS АБОН БИОФАРМ(Ханчжоу) Ко.,ЛТД Акрихин ХФК АО АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, ФКП БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Дальхимфарм ОАО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Московский эндокринный завод,ФГУП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Новосибхимфарм ОАО ПОЛИФАРМ ICN ТХФЗ ICN УРАЛБИОФАРМ, ОАО Усолье-Сибирский химфармзавод, ОАО ФЕРЕЙН ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД Эллара, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты.

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 10 ампул по 2 мл в уп 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - коробки картонные. 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Описание лекарственной формы

• прозрачный бесцветный раствор Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения бесцветный прозрачный. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный Раствор для инъекций 15% бесцветный, прозрачный. таблетки

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови. Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ. Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии. Вызывает никотиноподобный синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта: обостряет обонятельную и вкусовую чувствительность. В связи с этим запах и вкус предлагаемых во время никотиноподобной реакции алкогольных напитков и блюд воспринимается более резким и неприятным. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается. После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами

Особые условия

Во втором и третьем триместре беременности и в период лактации применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача. Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращеннным. При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию. Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• 1 мл 1 амп. ксантинола никотинат 150 мг 300 мг Вспомогательные вещества: вода д/и. 1 таб. ксантинола никотинат 150 мг 1 амп. ксантинола никотинат 300 мг 1 мл ксантинола никотинат 150 мг Вспомогательные вещества: вода д/и. 1 мл препарата содержит: активное вещество: ксантинола никотинат - 150,0 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1,0 мл. 1 таб. ксантинола никотинат 150 мг Ксантинола никотинат 15мг/мл; Вспомогательные в-ва:вода д/ин

Ксантинола никотинат показания к применению

• Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, сосудистые тромбозы и эмболии, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы голеней, труднозаживающие раны, пролежни, нарушения мозгового кровообращения, синдром Меньера, атеросклероз коронарных сосудов, атеросклероз сосудов головного мозга, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода, дерматозы вследствие нарушения трофики сосудистого генеза, склеродермия, склередема Бушке.

Ксантинола никотинат противопоказания

• Острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома, беременность, повышенная чувствительность к ксантинола никотинату. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан при беременности и в период лактации.

Ксантинола никотинат дозировка

• 150 мг 150 мг/мл 300 мг/2мл

Ксантинола никотинат побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, гастралгия, боли в животе, боли в эпигастрии, Со стороны нервной системы: головная боль. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата. При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта. При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (ACT, АЛТ) в сыворотке крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови. При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе (бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов). Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Передозировка

Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Ксантинола никотинат (xantinol nicotinate)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза - 15.7 мг, крахмал картофельный - 51.3 мг, кальция стеарат - 2.3 мг, (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 10.7 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и . Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.

Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.

Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Вызывает никотиноподобный синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта: обостряет обонятельную и вкусовую чувствительность. В связи с этим запах и вкус предлагаемых во время никотиноподобной реакции алкогольных напитков и блюд воспринимается более резким и неприятным.

При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Показания

Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, сосудистые тромбозы и эмболии, посттромбофлебитический синдром, голеней, труднозаживающие раны, пролежни, нарушения мозгового кровообращения, синдром Меньера, атеросклероз коронарных сосудов, атеросклероз сосудов головного мозга, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода, дерматозы вследствие нарушения трофики сосудистого генеза, склеродермия, склередема Бушке.

Противопоказания

Острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома, беременность, повышенная чувствительность к ксантинола никотинату.

Дозировка

Внутрь - по 150-600 мг 3 раза/сут после еды.

В/м вводят в дозе 300-600 мг 1-3 раза/сут; в/в струйно вводят медленно, в положении лежа, в дозе 300-800 мг 1-3 раза/сут. Для в/в капельного введения доза составляет 150-900 мг.

При острых нарушениях кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введением ксантинола никотината применяют внутрь по 300 мг 3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.

Прочие: слабость, головокружение; при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к

Фармакодинамика. Ксантинола никотинат обладает эффектами теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкурированию с аденозином за рецепторы, накоплению циклического АМФ, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и антициклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральный и мозговой кровоток, уменьшает проявления церебральной гипоксии, агрегацию тромбоцитов , улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сократительную функцию сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, повышает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.
Фармакокинетика. В организме препарат быстро превращается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в их метаболиты. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов. При в/м введении эффект развивается через 5-10 мин.

Показания к применению препарата Ксантинола никотинат

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, тромбофлебит, тромбоз и эмболии кровеносных сосудов, мигрень , атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения , послеоперационный период после удаления опухоли мозга, ушибы головного мозга, болезнь Меньера, плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей, заболевания сосудов сетчатки , дегенерация, отслоение сетчатки .

Применение препарата Ксантинола никотинат

Препарат назначают внутрь, в/в и в/м.
Таблетки
Внутрь в начале лечения назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают до 2-3 таблеток 3 раза в сутки. Таблетки проглатывают не разжевывая. По мере улучшения состояния дозу снижают до 1 таблетки 2-3 раза в сутки. Курс лечения составляет, как правило, 2 мес.
Инъекции
При острой ишемии тканей, острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтительно парентеральное введение препарата. В/в (очень медленно, при быстром в/в введении препарата возможно головокружение , удушье, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия) вводят при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения . Назначают по 2 мл 15% р-ра 1-2 раза в сутки, переходя в дальнейшем на в/м инъекции — по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначают внутрь по 2 таблетки 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводят в/в капельно: 10 мл 15% р-ра препарата (1,5 г) разводят в 200-500 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Вводят в течение 1-4 ч до 4 раз в сутки. Курс лечения определяют индивидуально, ориентировочно — до 21 дня, но может быть и более длительная терапия. При острых нарушениях кровоснабжения тканей в/м вводят по 2 мл 15% р-ра (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 4-6 мл 15% р-ра. Курс лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 нед).
В офтальмологической практике у взрослых препарат применяют путем ионофореза на глазное яблоко — до 300 мг 1 раз в сутки. Длительность первой процедуры — 15 мин, последующие можно постепенно увеличивать до 20-30 мин. Курс лечения — 15-20 дней.
Детям в возрасте старше 2 лет можно применять препарат в/в капельно или в/м из рассчета 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч.

Противопоказания к применению препарата Ксантинола никотинат

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острый период инфаркта миокарда, острая сердечная недостаточность, стеноз левого предсердно-желудочкового отверстия, острой геморрагии, в период (для р-ра — I триместр) беременности, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Побочные эффекты препарата Ксантинола никотинат

Возможны головокружение , тошнота, ощущение жара, чувство покалывания и гиперемия кожи верхней части туловища, особенно шеи и головы, ощущение давления в голове. Указанные симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения, но их появление при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения. В единичных случаях возможны диарея, анорексия, боль в животе, уртикарная сыпь, ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Ксантинола никотинат

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также при лабильном АД. При сахарном диабете необходимо чаще контролировать гликемию. Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат применяют в более низкой дозе.
Не рекомендуют применение препарата в период беременности и кормления грудью .
Дети . Препарат не применяют у детей в возрасте младше 2 лет, поскольку в его состав входит компонент теофиллина.

Взаимодействия препарата Ксантинола никотинат

Во избежание резкого снижения АД не следует сочетать препарат с гипотензивными средствами (блокаторами α- и β-адренорецепторов, симпатолитиками, ганглиоблокаторами). Препарат несовместим со строфантином, алкоголем и кофе. При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмий.

Передозировка препарата Ксантинола никотинат, симптомы и лечение

Препарат малотоксичен. Острая передозировка может проявиться артериальной гипотензией (слабость, головокружение), тахикардией, болью в животе, рвотой. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Ксантинола никотинат

В защищенном от света месте при температуре 15-25 °C.

Список аптек, где можно купить Ксантинола никотинат:

• Санкт-Петербург

Ксантинола никотинат – медикамент из группы периферических вазодилататоров. Он доступен в таблетках и в виде раствора для инъекций. Средство характеризуется высокой эффективностью, обусловленной комплексным действием теофиллина и никотиновой кислоты.

Ксантинола никотинат – медикаментозное средство из периферических вазодилататоров. Благодаря его свойствам, медикамент эффективен при многих патологиях сосудов и сбоях работы сердечной мышцы. Основным компонентом выступает ксантинола никотинат. Международное непатентованное название, идентичное активному компоненту, – Ксантиола никотинат.

Формы и стоимость

Препарат выпускают в двух лекарственных формах – это таблетки и раствор для инъекционного введения, который может вводиться как внутривенно, так и внутримышечно. Средняя стоимость представлена ниже (Табл. 1). Средство приобретают в аптеках только по рецепту врача. Хранить медикамент необходимо в месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности – 4 года с момента производства.

Таблица 1 – Средняя стоимость Ксантиола никотината в России (таблетки и раствор)

Таблетки белые, имеют плоскую поверхность. В каждой из них по 150 мг активного компонента ксантинола никотината. В 1 мл лекарственного раствора содержится такое же количество вещества и дополнительные элементы.

Фармакологические действия

Ксантинола никотинат характеризуется такими свойствами:

В целом Ксантинола никотинат стимулирует функционирование дополнительных путей кровообращения, расширяет просвет периферических сосудов, разжижает кровь. Главный компонент блокирует рецепторы, которые способствуют сужению сосудов.

После того, как медикамент поступит в организм, сначала он превращается в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в продукты их метаболизма. Выводится оно вместе с мочой. При внутримышечном введении эффект заметен уже через десять минут, при пероральном – в течение получаса.

Указанное медикаментозное средство также назначают пациентам на период реабилитации после удаления опухолевых новообразований головного мозга.

Препарат в любой форме противопоказано применять при наличии таких состояний и показаний, как:

В медицине опыт лечения детей с использованием указанного медикамента отсутствует, поэтому данной категории пациентов его не назначают.

Инструкция по применению

Для минимизации риска развития побочных эффектов нужно тщательно ознакомиться с принципами дозировки лекарства, а также некоторыми особенностями его применения.

Таблетированная форма

Таблетки Ксантинола никотинат нужно принимать целиком, после приема пищи. Пить его нужно три раза в день, по таблетке. Иногда требуется увеличение дозировки препарата и она составляет две-четыре таблетки (для разового приема).

При стойком положительном эффекте дозировку медленно снижают. Обычно терапевтический курс с приемом препарата Ксантинола никотинат в форме таблеток длится не менее двух месяцев.

Раствор для инъекционного введения

Ксантинола никотинат более активно действует в виде раствора. В этом случае его вводят как внутривенно, так и внутримышечно:

Совместимость с Варфарином и другими средствами

При использовании средства необходимо учитывать то, как он взаимодействует с другими лекарственными средствами:

1. Ксантиола никотинат необходимо осторожно принимать с аникоагулянтами, в частности с Варфарином, так как он способствует разжижению крови. При совместном приеме с вазодилататорами такие средства могут спровоцировать кровотечения.
2. Препарат усиливает эффект принимаемых параллельно гипотензивных препаратов. Это касается бета-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов.
3. Недопустимо сочетание Ксантинола никотината с ингибиторами фермента моноаминооксидазы.

Применение на разных сроках беременности

Согласно аннотации, препарат нельзя назначать в период вынашивания ребенка и кормления грудью, однако на практике специалисты могут рекомендовать его беременным женщинам. Правила его безопасного применения:

1. В первые месяцы вынашивания ребенка это средство категорически противопоказано.
2. На более поздних сроках (с четвертого месяца) его использование допустимо, но исключительно при наличии показаний и при условии постоянного контроля состояния пациентки.

В каких случаях назначается для беременных:

• Тяжелые формы венозной недостаточности.
• Угроза гипоксии плода.
• Нарушения плацентарного кровотока.
• Угроза невынашивания плода вследствие сосудистых нарушений.

Начиная терапию, нужно учитывать, что большая доза препарата может вызвать резкое снижение АД и головокружение у беременной, что может привести к падению и травмированию как матери, так и плода.

Может ли помочь при выпадении волос?

Кроме терапевтических целей, Ксантинола никотинат используют для стимуляции роста волос. Действие этого препарата обусловлено тем, что он расширяет мелкие сосуды и улучшает процесс поступления кислорода к волосяным луковицам. Но стоит сказать, что этот эффект препарата не подтвержден клиническими исследованиями, более того, многие специалисты считают, что никотиновая кислота, наоборот, может вызвать выпадение волос. Почему так происходит?

Польза препарата зависит от того, какая форма препарата выбрана:

Перед использованием средства для стимуляции роста волос необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний, в частности аллергических реакций на никотиновую кислоту.

Вероятные негативные последствия

В некоторых случаях Ксантинола никотинат может вызывать ряд негативных реакций, среди которых необходимо выделить следующие:

Обычно побочные реакции длятся не более 10-20 минут и не требуют специфического лечения. Если выраженность побочных действий не исчезает, а, наоборот, нарастает, следует прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту для коррекции терапевтического курса.

При введении раствора внутривенно или внутримышечно в качестве побочной реакции может выступать зуд и отечность в месте введения. Также следует учитывать, что прием указанного препарата может стать причиной никотиноподобного синдрома, который выражается в обострении обонятельного и вкусового восприятия. При использовании препарата в форме раствора нужно избегать его попадания на слизистые оболочки.

Несмотря на то, что лекарственное средство малотоксично, оно может спровоцировать передозировку, которая может выражаться такими симптомами:

• выраженное головокружение;
• учащенное сердцебиение;
• сильная рвота;
• слабость;
• боли в области живота;
• резкое снижение уровня АД.

При первых симптомах передозировки следует сразу же обратиться за помощью в медицинское учреждение. Необходимо также обратить внимание, что Ксантинола никотинат несовместим со спиртными напитками и кофе.

Аналоги препарата

Структурными аналогами Ксантинола никотината являются препараты, представленные в таблице (Табл. 2). Не все указанные средства на данный момент продаются в аптеках, поэтому указать их стоимость не представляется возможным.

Таблица 1 – Структурные аналоги Ксантинола никотинат

Препаратами-аналогами других фармакологических групп являются:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит ксантинола никотината 150 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и кислоты никотиновой: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накоплением циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простациклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационном периоде, понижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика.

В организме препарат быстро преобразовывается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, потом в продукты их метаболизма. Экскретируется, как правило, с мочой в виде метаболитов, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5-10 минут.

Клинические характеристики.

Показания

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей головного мозга, болезнь Меньера; плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей; заболевание сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслоение сетчатки глаза.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также теофиллину и никотиновой кислоте;
• острая и хроническая сердечная недостаточность ІІ-ІІІ степени;
• острый инфаркт миокарда;
• острая почечная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;
• острое кровотечение;
• пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• глаукома;
• митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Во избежание резкого понижения артериального давления, препарат нельзя применять в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновым пластырем, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.

Особенности применения

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.

После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.

Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов – в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.

В результате возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печень никотиновой кислоты и склонные к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, необходимо проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, которая требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначают препарат в меньших дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы

Назначать внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Внутривенно (очень медленно!) вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15 % раствора 1-2 раза в сутки, переходя в последующем на внутримышечные инъекции – по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначать перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводить внутривенно капельно: 10 мл 15 % раствора препарата (1,5 г) разводить в 200 мл или 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15 % раствора (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15 % раствора 2-3 раза в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 недель).

В офтальмологической практике взрослым применяют путем ионофореза на глазное яблоко – до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, продолжительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения – 15-20 дней.

Дети. Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывания и покраснения кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможны головокружение, одышка, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, ощущение жара, гиперемию кожных покровов, покалывание, в единичных случаях – ангионевротический отек;

со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение;

со стороны пищеварительного тракта : редко – тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дикомфорт в животе, изжога, рецидивирующая язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания;

со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, екзофтальм, амблиопия, цистоподобные и пятнистые отеки.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – чувство нехватки воздуха, одышка;

со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе;

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и BSE (форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.

прочие: общая слабость, гиперурикемия;

общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия и зуд в месте введения.

Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.